TALLER 1

En grupos de 3 o 4 personas responder las siguientes preguntas:

1. ¿En qué consiste y qué etapas involucra la fase de investigación o descubrimiento de
fármacos?
Consiste en la determinación de un blanco terapéutico susceptible de intervenir para la
identificación de un fármaco viable comercialmente que pueda ser desarrollado para el tratamiento
de una patología. Las etapas involucradas son: Una fase de decisión empresarial denominada
objetivo terapéutico en a que se identifica y decide un posible campo de investigación. Posterior
a esta se realiza una fase de etiología y patogénesis en la que se investiga la causa de la
enfermedad. Luego se realiza una etapa de desarrollo de modelos in vivo e in vitro que permite
identificar prototipos de sustancias que mostraron actividad biológica denominados “hits” para que
por investigaciones posteriores se determinen características que permitan encontrar entre los
prototipos la sustancia adecuada para usar como fármaco. Paralelo a esto hay una etapa
denominada desarrollo de fármaco en la que se usan técnicas computacionales se modela el
receptor y se calcula la energía que se libera al formarse el complejo con el fármaco. En base a
estas se realiza un diseño de fármacos que se relaciona y complementa la fase de desarrollo de
modelos in vivo e in vitro.

2. ¿En qué etapa se hace la elucidación del mecanismo de acción de un fármaco?

Desde la etapa de descubrimiento se identifica los aspectos patológicos que permiten identificar
una diana viable para un futuro tratamiento además se modelan y se prueban sustancias de
acuerdo a un mecanismo de acción esperado. Estos estudios continúan en la fase preclínica
donde se continúa evaluando la farmacodinámica del posible fármaco.

3. ¿En qué consisten los modelos empíricos o in silico utilizados en el diseño de fármacos?

Consiste en una herramienta computacional para el diseño de fármacos basado en que se da

un cribado entre el fármaco su receptor el cual se encuentra en una muestroteca de productos
virtuales, logrando así conseguir información o predecir comportamientos que son de gran
utilidad en etapas posteriores.

4. ¿Qué es un hit y un lead? ¿Cómo los nombraría en español?

Hit o prototipo son los productos que dan resultados positivos en los ensayos biológicos en la
etapa de descubrimiento sin importar los valores cuantitativos de actividad. Permiten determinar
los requisitos estructurales para interactuar con el receptor.

Lead o producto líder es un prototipo optimizado que permite pasar a fases de desarrollo
posteriores luego de comprobar estabilidad, selectividad, toxicidad y efectividad en la interacción
con el receptor.

5. ¿Qué tipo de protección intelectual es conveniente en la etapa de investigación o

descubrimiento de fármacos?
Codigo de fabricante y secreto industrial
Muchas veces, hacia la mitad de la etapa de desarrollo o a inicios de las fases clínicas, las
industrias patentan el manejo de material sensible, ya que pueden presentarse empresas con
algún tipo de interés, creando una competencia que nos sería beneficiosa para quien está
innovando con este medicamento.