OBAT METHYLPREDNISOLONE
DOSEN PEMBIMBING
Sara Surya,M.Farm,Apt
DISUSUN OLEH
Puput Saputra
16160036
1
KATA PENGANTAR
Puji syukur kami panjatkan kehadirat Allah Subhanallahu Wa Ta‟ala, Rabb Penguasa
alam, Rabb yang tiada henti-hentinya memberikan kenikmatan dan karunia kepada semua
makhluk-Nya sehingga kami bisa menyelesaikan tugas makalah ini. Shalawat serta salam
semoga selalu tercurah kepada Nabi Muhammad Shallallahu „alaihi wa sallam, keluarganya,
para sahabatnya, serta orang-orang yang mengikuti risalahnya hingga akhir zaman.
Alhamdulillah, dengan izin Allah kami telah menyelesaikan tugas makalah Psikologis
komuniasi dan konseling tentang “Obat METHYLPREDNISOLONE”. Penyusunan makalah
ini dapat terwujud tak lepas dari bimbingan, pengarahan, dan bantuan dari berbagai pihak
yang tidak dapat kami sebutkan satu per satu.
Penyusun menyadari dalam makalah ini masih banyak kekurangan, karena
keterbatasan kemampuan maupun pengalaman kami. Maka dari itu kami mengharapkan
kritik dan saran yang membangun demi memperbaiki kekurangan ataupun kekeliruan yang
ada. Harapan kami semoga makalah ini dapat bermanfaat bagi para mahasiswa farmasi
Universitas Dharma Andalas untuk menambah wawasan dalam bidang kesehatan.
Penulis mohon ma‟af apabila dalam pembuatan makalah ini masih terdapat kesalahan,
oleh karena itu kritik dan saran yang membangun sangat diharapkan penulis dari pembaca
demi kesempurnaan makalah ini. Penulis berharap semoga makalah ini dapat bermanfaat bagi
kita semua.
Puput Saputra
2
DAFTAR ISI
KATA PENGANTAR.............................................................................. i
DAFTAR ISI........................................................................................... ii
BAB I PENDAHULUAN......................................................................... 1
A. Latar Belakang....................................................................................... 1
B. Tujuan Masalah................................................................................ 2
BAB II PEMBAHASAN........................................................................... 3
A. Defenisi dan Morfologi............................................................................ 3
B. farmakokinetik........................................................................................ 3
C. farmakodinamik...................................................................................... 4
D. Indikasi................................................................................................. 5
E. Kontra indikasi........................................................................................ 7
F. efek samping ......................................................................................... 7
G. Interaksi Obat......................................................................................... 9
H. Dosis dan sediaan...................................................................................10
I. Nama Dagang.......................................................................................... 11
J. Peringatan...............................................................................................11
BAB III PENUTUP.................................................................................12
3.1 Kesimpulan...................................................................................... 12
3.2 Saran................................................................................................ 13
DAFTAR PUSTAKA..............................................................................14
3
BAB I
PENDAHULUAN
4
obat ini lebih detail dan mampu mengaplikasikan penggunaannya dengan tepat.
1.2 Tujuan
Untuk mengetahui dan menambah wawasan mengenai obat methylprednisolone dan
penggunaannya dalam pratek klinik.
5
BAB II
PEMBAHASAN
2.2. Farmakokinetik
Methylprednisolone diabsorpsi dengan cepat setelah pemberian dosis oral.Konsentrasi
puncak setelah pemberian oral di plasma dicapai dalam waktu maksimal sekitar 1,5-2,3 jam.
Bioavabilitas absolut methylprednisolone pada subyek sehat yang normal umumnya tinggi
(82% sampai 89%) setelah pemberian oral. Ini artinya rata-rata konsentrasi puncak yang
dicapai adalah 1,1 – 2,2 jam.
Methylprednisolone secara luas didistribusikan ke seluruh tubuh dan digambarkan
oleh model 2-kompartemen. Volume rata-rata distribusi pada 34 sukarelawan dewasa berkisar
6
41- 61,5 L. Methylprednisolone didistribusikan secara luas kedalam jaringan, melintasi
penghalang darah-otak, penghalang plasenta, dan disekresi dalam ASI. Volume yang tampak
jelas dari distribusi adalah sekitar 1,4 L/kg. Protein plasma mengikat methylprednisolone
pada manusia adalah sekitar 77%. Methylprednisolone di metabolisme inaktif di hati, yang
utama 20α-hydroxymethylprednisolone and 20β-hydroxymethylprednisolone. Metabolisme
di hati terutama melalui enzim P3A4 enzyme. Methylprednisolone, seperti banyak substrat
P3A4, juga dapat menjadi substrat untuk ATP- binding cassette (ABC) protein transport p-
glikoprotein, mempengaruhi distribusi jaringan dan interaksi dengan obat lain.
Waktu paruh eliminasi total methylprednisolone adalah sekitar 1,8- 5,2 jam. Jumlah
pembersihan sekitar 5 sampai 6 mL/ menit/ kg. Setelah pemberian IV dari radiolabelled 6-
methylprednisolone untuk enam pasien kanker, 75% di ekskresikan di urin setelah 96 jam dan
9% di feses selama 5 hari 20% dari dosis total di ekskresikan dalam empedu.
2.3. Farmakodinamik
Methylprednisolone merupakan kortikosteroid dengan lama kerja
sedang/intermediate, yang termasuk kategori adrenokortikoid dan mempunyai efek
antiinflamasi dan imunosupresan.
Adrenokortikoid:
Efek Glukokortikoid:
Anti-inflamasi (steroidal)
7
lisosomal, sintesis dan atau pelepasan beberapa mediator kimia inflamasi. Meskipun
mekanisme yang pasti belum diketahui secara lengkap, kemungkinan efeknya melalui
blokade faktor penghambat makrofag (MIF), menghambat lokalisasi makrofag: reduksi atau
dilatasi permeabilitas kapiler yang terinflamasi dan mengurangi lekatan leukosit pada
endotelium kapiler, menghambat pembentukan edema dan migrasi leukosit; dan
meningkatkan sintesis lipomodulin (macrocortin), suatu inhibitor fosfolipase A2-mediasi
pelepasan asam arakhidonat dari membran fosfolipid, dan hambatan selanjutnya terhadap
sintesis asam arakhidonat-mediator inflamasi derivat (prostaglandin, tromboksan dan
leukotrien). Kerja immunosupresan juga dapat mempengaruhi efek antiinflamasi.
Immunosupresan
2.4 Indikasi
Methylprednisolone dapat digunakaan pada pengobatan kondisi berikut:
1) Gangguan endokrin
Insufisiensi adrenokortikal primer atau sekunder (hidrokortison atau kortison
merupakan obat pilihan meskipun analog sintetiknya dapat digunakan bersamaan
dengan mineralokortikoid pada kondisi yang cocok, suplementasi mineralokortikoid
penting untuk mengobatibayi dengan kondisi ini); hiperplasia adrenal kongenital,
tiroiditis nonsupuratif, dan hiperkalsemia yang berhubungan dengan kanker.
2) Gangguan reumatik
Sebagai terapi tambahan untuk pemberian jangka pendek (membantu pasien
melalui episode akut atau eksaserbasi) pada artritis psoriasis, artritis reumatoid (untuk
8
kasus tertentu memerlukan terapi dengan dosis pemeliharaan rendah); ankylosing
spondylitis; bursitis akut dan subakut,tenosinovitis akut nonspesifik; gout arthritis
akut; posttraumatic osteoarthritis; sinovitis pada osteoartritis; dan epikondilitis.
3) Penyakit kolagen
Digunakan pada saat eksaserbasi atau sebagai terapi pemeliharaan pada kasus
tertentu systemic lupus erythematosus dan reumatik karditis akut.
4) Penyakit dermatologi
Pemfigus, bullous dermatitis herpetiformis, erythema multiforme yang berat
(sindrom Steven-Johnson), dermatitis eksfoliatif, mycosis fungoides dan psoriasis
berat.
5) Keadaan alergi
Untuk mengontrol seasonal atau perennial allergic rhinitis, asma bronkial,
dermatitis kontak, atopik dermatitis, serum sickness, angioedema dan urtikaria berat
(tidak mampu melakukan kegiatan sehari-hari) dan tidak berhasil diatasi dengan
pengobatan konvensional yang adekuat.
6) Penyakit mata
Alergi akut dan kronik yang berat dan proses inflamasi pada mata dan bagian
mata yang lain, seperti konjungtivitis alergi, keratitis, allergic corneal marginal ulcers,
herpes zoster, ophthalmicus, iritis dan iridocyclitis, choriorenitis, inflamasi segmen
anterior, diffuse posterior uveitis dan choroiditis, optic neuritis dan sympathetic
ophthalmia.
7) Penyakit pernafasan
Glukokortikoid tidak secara langsung berefek sebagai bronkodilator , tetapi
sebagai anti inflamasi. Obat ini bekerja menghambat produksi sitokin dan kemokin ,
menghambat sintesis eicosanoid, menghambat peningkatan eosinophil, basopohil,
leukosit lain di jaringan paru dan menurunkan permeabilitas vaskuler.
Methylprednisolone dan golongan kortikostroid yang lain dapat di gunakan dalam
terapi asma bronchial.
Sarkoidosis simtomatik, sindrom Loeffler.s yang tidak dapat ditangani dengan cara
9
lain, beriliosis, tuberkulosis paru fulminan atau meyebar ketika secara bersamaan
dilakukan kemoterapi antituberkulosis, emfisema pulmonari di mana bronkospasme
atau bronchial edema mempunyai peranyang signifikan dan diffuse interstitial
pulmonary fibrosis (sindrom Hamman-Rich).
8) Gangguan hematologi
Idiopatik dan trombositopenia sekunder pada orang dewasa, acquired (auto-
immune) hemolytic anemia,eritroblastopenia (RBC anemia) dan anemia hipoplastik
kongenital (erythroid).
9) Penyakit neoplastik
Untuk penatalaksanaan paliatif leukemia, limfosarkoma dan limfoma pada dewasa
dan leukemia akut pada anak-anak.Keadaan edema untuk merangsang diuresis atau
remisi proteinuria pada sindrom nefrotik (non-uremic, tipe idiopatik atau yang
disebabkan oleh lupus erythematosus) dan digunakan bersama dengan obat-obat
diuretik, untuk merangsang diuresis pada gagal jantung kongestif yang refrakter dan
sirosis hati dengan asites refrakter.
11) Lain-lain
Reaksi inflamasi pasca operasi gigi dan meningitis tuberkulosis dengan blok
subarachnoid atau blok yang terjadi jika diberikan bersamaan dengan kemoterapi
antituberkulosis.
2.5 Kontraindikasi
Kontraindikasi pemakaian methylprednisolone adalah penyakit jamur sistemik dan
Hipersensitif terhadap methylprednisolone atau glukokortikoid lainnya.
2.6 Efek Samping
Penyebab timbulnya efek samping dapat dikarenakan penghentian pemberian secara
tiba-tiba atau pemberian terus-menerus terutama dengan dosis besar. Pemberian dalam jangka
lama yang dihentikan tiba-tiba dapat menimbulkan insufisiensi adrenal akut dengan demam,
mialgia, atralgia dan malaise. Insufisiensi terjadi akibat kurang berfungsinya kelenjar adrenal
10
yang telah lama tidak memproduksi kortikosteroid endogen karena rendahnya mekanisme
umpan balik oleh kortikosteroid eksogen dalam hal ini metil prednisolon.
Komplikasi yang timbul akibat pengobatan lama ialah gangguan cairan dan elektrolit,
hiperglikemia dan glikosuria, mudah dan mendapat infeksi terutama tuberkulosis, pasien
tukak peptik mungkin dapat mengalami perdarahan atau perforasi, osteoporosis, fraktur
vetebra, miopati yang karakteristik, psikosis, habitus pasien Cushing (antara lain moon face,
buffalo hump, timbunan lemak supraklavikular, obesitas sentral, ekstremitas kurus, striae,
ekimosis, akne dan hirsutisme)
Efek muskuloskeletal :
Nyeri atau lemah otot, penyembuhan luka yang tertunda, dan atropi matriks protein
tulang yang menyebabkan osteoporosis, retak tulang belakang karena tekanan,
nekrosis aseptik pangkal humerat atau femorat, atau retak patologi tulang panjang.
Efek endokrin :
Menstruasi yang tidak teratur, timbulnya keadaan cushingoid, hambatan pertumbuhan
pada anak, toleransi glukosa menurun, hiperglikemia, bahaya diabetes mellitus.
11
Mual, muntah, anoreksia yang berakibat turunnya berat badan, peningkatan selera
makan yang berakibat naiknya berat badan, diare atau konstipasi, distensi abdominal,
pankreatitis, iritasi lambung, ulceratif esofagitis.
Juga menimbulkan reaktivasi, perforasi, perdarahan dan penyembuhan peptik ulcer
yang tertunda.
Efek dermatologi :
Atropi kulit, jerawat, peningkatan keringat, hirsutisme, eritema fasial, striae, alergi
dermatitis, urtikaria, angiodema.
12
methylprednisolone dihentikan akan meningkatkan risiko toksisitas salisilat. Aspirin harus
digunakan secara berhati-hati apabila diberikan bersama-sama dengan methylprednisolone
pada pasien yang menderita hipoprotrombinemia. Efek methylprednisolone pada terapi
antikoagulan oral bervariasi. Beberapa laporan menunjukkan adanya peningkatan dan laporan
lainnya menunjukkan adanya penurunan efek antikoagulan apabila diberikan bersama-sama
dengan methylprednisolone. Oleh sebab itu indeks koagulasi harus selalu dimonitor untuk
mempertahankan efek antikoagulan sebagaimana yang diharapkan.
Dewasa
Secara oral
Dosis awal pada dewasa dari methylprednisolone dapat bermacam-macam dari 4 mg –
48 mg per hari, dosis tunggal atau terbagi, tergantung keadaan penyakit diberikan bersamaan
dengan makanan.
Secara intramuskular atau intravena, 10-40 mg , diulangi sesuai keperluan.
Untuk dosis tinggi (pulse terapi): intravena, 30 mg/ kgbb diberikan sekurang-
kurangnya 30 menit. Dosis dapat diulangi setiap 4-6 jam sesuai kebutuhan.
Untuk eksaserbasi akut pada sklerosis ganda: intramuskular atau intravena, 160 mg/
hari selama satu minggu, diikuti dengan 64 mg setiap hari selama satu bulan.
Untuk pengobatan luka tulang punggung akut: intravena, 30 mg / kgbb diberikan
selama 15 menit, diikuti dengan 45 menit infus, 5,4 mg/ kgbb/ jam, selama 23 jam.
Untuk pengobatan tambahan pada AIDS yang berhubungan dengan pneumosistis
carinii: intravena, 30 mg dua kali sehari pada hari pertama sampai kelima, 30 mg
sekali sehari pada hari keenam sampai kesepuluh, 15 mg sekali sehari pada hari ke
sebelas sampai dua puluh satu.
Bayi dan anak:
Insufisiensi adrenokortikal: intramuskular 0,117 mg/ kg berat badan atau 3,33 mg/ m2
permukaan tubuh sehari (dalam dosis terbagi tiga) setiap hari ke tiga. Untuk
13
pengobatan luka tulang punggung akut: intravena, 30 mg/ kgbb diberikan selama 15
menit, diikuti selama 45 menit dengan infus 5,4 mg/ kgbb/ jam, selama 23 jam.
Indikasi lain: intramuskular, 0,139-0,835 mg/ kgbb.
Untuk pengobatan tambahan pada AIDS yang berhubungan dengan pneumosistis
carinii: Anak-anak berusia lebih dari 13 tahun: sama dengan dosis dewasa.
- Comedrol - Medixon
- Depomedrol - Medrol
- Flason - Meprilon
- Helixon - Metisol
- Intidrol - Metrison
- Lameson - Phadilon
- Prednicort - Prednox
- Pretilon - Rhemafar
- Sanexon - Solu-Medrol
- Somerol - Sonicor 4/ Sonicor 16
- Stenirol - Tisolon 4
- Tison - Toras
- Methylprednisolone Hexpharm - Urbason
- Methyprednisolone OGB Dexa
2.10 Peringatan
Tidak dianjurkan untuk wanita hamil dan menyusui, kecuali memang benar-benar
dibutuhkan, dan bayi yang lahir dari ibu yang ketika hamil menerima terapi
kortikosteroid ini harus diperiksa. Kemungkinan adanya gejala hipoadrenalism.
Pasien yang menerima terapi kortikosteroid ini dianjurkan tidak divaksinasi
terhadap smallpox, juga imunisasi lain terutama yang mendapat dosis tinggi, untuk
mencegah kemungkinan bahaya komplikasi neurologi.
Penggunaaan jangka panjang pada bayi dan anak-anak harus hati-hati dan perlu
observasi karena dapat menghambat pertumbuhan dan perkembangan anak.
Jika kortikosteroid digunakan pada pasien dengan TBC latent atau Tuber Culin
Reactivity perlu dilakukan pengawasan yang teliti sebagai pengaktifan kembali
14
penyakit yang dapat terjadi.
Ada peningkatan efek kortikosteroid pada pasien dengan hipotiroidi dari cirrhosis.
Tidak dianjurkan penggunaan pada penderita ocular herpes simplex, karena
kemungkinan terjadi perforasi corneal.
Pemakaian obat ini dapat menekan gejala-gejala klinis dari suatu penyakit infeksi.
Pemakaian jangka panjang dapat menurunkan daya tahan tubuh terhadap penyakit
infeksi.
Cara penyimpanan:
Simpan ditempat kering dan sejuk, terlindung dari cahaya.
Sebelum dan sesudah rekonstitusi, simpan pada suhu antara 15-30oC.
Gunakan larutan sebelum 48 jam setelah direkonstitusi.
15
BAB III
PENUTUP
16
DAFTAR PUSTAKA
3. Katzung, Bertram G. Farmakologi Dasar dan Klinik. Edisi ke-6. Chaidir Jusup et al,
alih bahasa. Agoes A, editor. Jakarta: EGC; 1998.h.619-21.
6. Nair AB, Jacob S. A Simple Practice Guide for Dose Conversion Between Animals
and Human. J Basic Clin Pharma. 2016; 7:27-31.
17