ANTAGONISMO

Un antagonista de receptor es un tipo de ligando de receptor o fármaco que bloquea o

detiene respuestas mediadas por agonistas en lugar de provocar una respuesta biológica
en sí tras su unión a un receptor celular.
En farmacología, los antagonistas tienen afinidad pero no eficacia para sus receptores
afines, y unírseles interrumpiría la interacción e inhibiría la función de
unagonista o agonista inverso en los receptores. Los antagonistas median sus efectos
uniéndose al sitio activo (ortostérico = lugar correcto) o a los sitios alostéricos (= otro
lugar) en los receptores, o podrían interactuar en sitios de unión que no están
normalmente involucrados en la regulación biológica de la actividad del receptor. La
actividad del antagonista puede ser reversible o irreversible dependiendo de la longevidad
del complejo antagonista-receptor, los cuales, a su vez, dependen de la naturaleza de la
unión del receptor con el antagonista. La mayoría de los fármacos de los agonistas logran
su potencia compitiendo con ligandos endógenos o substratos en sitios de unión
estructuralmente definidos en los receptores

FARMACODINAMICA
Eficacia y potencia
Por definición, los antagonistas no muestran eficacia3 para activar los receptores que se
unen. Los antagonistas no mantienen la capacidad para activar un receptor. Una vez
unidos, sin embargo, los antagonistas inhiben la función de losagonistas, agonistas
inversos y agonistas parciales.
En ensayos de antagonistas funcionales, una curva de dosis-respuesta mide el efecto de
la capacidad de una gama de concentraciones de antagonistas para revertir la actividad
de un agonista.4 La potencia de un antagonista se define generalmente por su
valor EC50. Esto puede ser calculado para un antagonista dado mediante la
determinación de la concentración necesaria de un antagonista para inhibir la mitad de la
máxima respuesta biológica de un agonista. Elucidar un valor EC50 es útil para comparar
la potencia de medicamentos con eficacias similares, sin embargo, las curvas de dosis-
respuesta producidas por ambos antagonistas debe ser similar.5 Cuanto menor sea el
EC50 mayor es la potencia del antagonista, y menor la concentración de fármaco
requerido para inhibir la máxima respuesta biológica. Las concentraciones bajas de
fármacos pueden estar asociadas con menos efectos secundarios.

Antagonismo:
Es una droga que produce efecto farmacológico bloqueando alreceptor y por lo tanto es
capaz de reducir o abolir el efecto de los agonistas que adiferencia de los antagonista su
principal funcion es estimular los receptores de lacelula provocando un aumento o
disminuyendo su fisiologia.

Antagonismo competitivo:
Cuando la droga se fija en los receptores de la célulapero no genera ningún efecto,
estimulo o acción, pero por competir con losreceptores para ocupar sus espacios impide
que los agonistas se fijen y produzcanrespuestas

Antagonistas reversibles:
que pueden ser desplazados del receptor por dosiscrecientes del agonista (antagonismo
superable). Los antagonistas competitivosreversibles desplazan la curva dosis-respuesta
de los agonistas hacia la derecha (esdecir aumentan la DE50 y reducen la afinidad) sin
afectar la Emax y eficacia delagonista.

Antagonistas irreversibles:
que no pueden ser desplazados del receptor pordosis crecientes del agonista
(antagonismo insuperable). Los antagonistascompetitivos irreversibles reducen la Emax y
la eficacia del agonista.
Ejemplo: acetilcolina y adrenalina de una célula muscular lisa
Labotulinaactúa evitando la liberación de acetilcolina. Lanicotina, al igual que lamuscarina,
es una sustanciacolinérgicaque actúa incrementando la actividad deciertos receptores de
acetilcolina. Por el contrario, laatropinay laescopolamina actúan bloqueando dichos
receptores. La atropina y la escopolamina son agentesanticolinérgicos. La histamina actúa
disminuyendo la acción de la acetilcolina, entonces tomando antihistamínicos estamos
reduciendo su acción con lo quemejoraría algunas enfermedades como las distonías que
se caracterizan por unacontracción contínua de los músculos

Antagonismo no competitivo:
Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistasuniéndose al receptor en un
sitio distinto al sitio de fijación del agonista. Estosantagonistas reducen el Emax ( la
eficacia ). Pueden ser a su vez:

Reversibles:
Los cuales se disocian fácilmente del receptor al suspender suadministración en el
paciente o el lavado del tejido aislado.

Irreversibles:
que se fijan permanentemente o modifican covalente elreceptor el cual queda
permanentemente inutilizado y tiene que ser reemplazadopor uno nuevo
 Antagonismo en el colico renal

Las drogas pueden tener acción, y se las conoce como drogas agonistas o no tenerlo,se
las conoce como drogas antagonista. Los antagonistas pueden ser competitivos ono
competitivos. Algunos antagonistas como la atropina no tiene acción, pero sitienen efecto.
El efecto es por aumento del efecto simpático, al romper el equilibrioentre los dos
sistemas autonómicos. Otros antagonistas cumplen efectos fisiológicosopuestos por Ej.
histamina vs. Adrenalina.Droga Psicoactiva ( fármaco o droga es toda sustancia química
de origen natural osintético que afecta las funciones de los organismos vivos. Los
fármacos que afectanespecíficamente las funciones del Sistema Nervioso Central (SNC),
compuesto por elcerebro y la médula espinal, se denominan psicoactivos. Estas
sustancias soncapaces de inhibir el dolor, modificar el estado anímico o alterar las
percepciones)Las células son como habitaciones del gran templo que es tu organismo,
losreceptores de dichas células-habitaciones son sus cerraduras, y las hormonas
oneurotransmisores son las llaves que abren o bloquean esas cerraduras.
Unneurotransmisor u hormona que abra la cerradura, recibe el nombre
de agonista,mientras que uno que atasque la cerradura e impida que se abra la puerta, es
unantagonista.La estructura química de las sustancias psicoactivas es muy similar a la de
ciertosneurotransmisores u hormonas del
S
NC, por lo que pueden alterar temporalmenteel funcionamiento habitual del organismo
humano actuando como agonistas oantagonistas de los receptores celulares. Funcionan
más como hormonas que comoneurotransmisores, pues al ser consumidas penetran en el
torrente sanguíneo comolas secreciones glandulares y no únicamente en el cerebro,
como ocurre con losneurotransmisoresactivando agonistas. e inactivando.
antagonistasAntagonista: Es una droga que produce efecto farmacológico bloqueando al
receptory por lo tanto es capaz de reducir o abolir el efecto de los agonistas. Los
antagonistaspueden ser clasificados como:1. Antagonistas competitivos:
S
on aquellos que bloquean el efecto de los agonistascompitiendo por el mismo sitio
de fijación en el receptor. Hay dos tipos básicos:1.1.- Antagonistas reversibles: que
pueden ser desplazados del receptor por dosiscrecientes del agonista (antagonismo
superable). Los antagonistas competitivosreversibles desplazan la curva dosis-respuesta
de los agonistas hacia la derecha (esdecir aumentan la DE50 y reducen la afinidad) sin
afectar la Emax y eficacia delagonista.1.2. Antagonistas irreversibles: que no pueden ser
desplazados del receptor pordosis crecientes del agonista (antagonismo insuperable). Los
antagonistascompetitivos irreversibles reducen la Emax y la eficacia del agonista.2.
Antagonistas no competitivos:
S
on aquellos que bloquean el efecto de losagonistas uniéndose al receptor en un sitio
distinto al sitio de fijación del agonista.Estos antagonistas reducen el Emax ( la eficacia ).
Pueden ser a su vez:
2.1 Reversibles: Los cuales se disocian fácilmente del receptor al suspender
suadministración en el paciente o el lavado del tejido aislado.2.2.- Irreversibles: que se
fijan permanentemente o modifican covalente el receptorel cual queda permanentemente
inutilizado y tiene que ser reemplazado por unonuevo.
 ANTAGONISMO
Consiste en la disminución o anulación de la acción de un fármaco por la administración
simultanea de otro. Puede ser de tres tipos:
- Antagonismo farmacológico.
- Antagonismo fisiológico.
- Antagonismo por neutralización

Antagonismo farmacológico:
Ocurre cuando interaccionan dos fármacos capaces de unirse a un mismo tipo de
receptor. El antagonismo farmacológico puede ser de 3 tipos:
·
Antagonismo competitivo (reversible). Ocurra al administrar dos fármacos de estructura
similar, uno agonista y otro antagonista:
- Ambos poseen la misma afinidad (se unen al mismo receptor).
- Solo el agonista posee de actividad intrínseca / (sólo él ocasiona efectos).
- El antagonista carece de actividad intrínseca (no cusa efectos).
En este caso, ambos fármacos compiten por unirse al mismo tipo de receptor.
Si el antagonista (inactivo) ocupa los receptores, evita que el agonista se una a ellos y
provoque su acción. Por Ej., la atropina bloquea la acción de la hache al ocupar sus
receptores. Este fenómeno es reversible pues cualquiera de los dos, el agonista o el
antagonista, puede ser desplazado del receptor. Por tanto, se trata de un antagonismo
superable, pues los efectos del antagonismo pueden revertirse administrando mayores
dosis de agonista.
·
Antagonismo no competitivo (irreversible). Cuando el antagonista se une
irreversiblemente al receptor o a otro sitio de modo tal que bloquea la respuesta al
agonista. Tiene la característica de no poderse vencer; es decir, es insuperable (no
revertirse aún aumentando la dosis del agonista). Un Ej. Es la alquilación de receptores,
caso en el cual es necesario que la célula sintetice nuevos receptores para recuperar su
funcionalidad.

·Dualismo competitivo (antagonismo parcial). Ocurre al administrar dos fármacos

agonistas, uno parcial y otro total, que poseen las siguientes características:
Ø Ambos tienen estructura semejante y la misma afinidad (compiten por unirse al mismo
receptor).
Ø Ambos tienen igual actividad intrínseca, pero ejercen efectos de distinta magnitud: el
agonista total provoca el máximo efecto, en tanto que el parcial provoca un menor efecto.

B . Antagonismo fisiológico (no competitivo)

Ocurre al administrar 2 fármacos no agonistas que se caracteriza por:
- Poseer distinta estructura química.
- Poseer distinta afinidad (se unen a diferentes receptores).
- Producen efectos opuestos, que se anulan mutuamente.
En este caso, uno de los fármacos se considera antagonista del otro. Por Ej., la
adrenalina (que provoca vasoconstricción) es antagonista fisiológico de la histamina (que
provoca vaso dilatación).

C .Antagonismo por neutralización (Antagonismo químico):

Ocurre cuando 2 fármacos se combinan entre sí para formar un compuesto inactivo que
por lo general se excreta del organismo.