Farmacocinética para

residentes en Farmacia
Hospitalaria
CONCEPTOS BASICOS
Margen terapéutico
¿Como cambian las
concentraciones plasmáticas?

• Cambios en la concentración
plasmática:
• Cambios en la dosis
• Cambios en el intervalo
Influencia de la dosis en
la forma de la curva
 Efecto de la dosis: Ejemplo:
Aumentando la dosis se producen: Dihidrocodeina
Concentraciones plasmáticas + altas Mejor dar
Mayor variación entre pico y valle 30 mg cada 4 horas
que
60 mg cada 8 horas
Cp
Dosis = 60mg

Alivio
Dosis = 30mg
dolor

Tiempo
 Efecto del intervalo:
Aumentando el intervalo hay: E.g. gentamicina
Menores concentraciones plasmáticas
Mayor variación pico-valle Dando la dosis cada 12h
puede evitarse la toxicidad

Cp
Intervalo
= 8 horas

Pico
Intervalo
Valle
= 12 horas

Tiempo
Influencia de la frecuencia
de administración en la
forma de la curva
Antes de empezar...
Dosis de mantenimiento Dosis de carga

Dosis Dc
Css  Cp 
 * Cl p Vd
Dosis /   Css * Cl p Dc  C p *Vd

Semivida de eliminación

0,693*Vd
t1/ 2 
Cl
Ecuaciones farmacocinéticas

Vd = dosis/Co
Ke = 0.693/t 1/2
T 1/2 = 0.693/Ke
Cl = Vd x Ke
 Problema
• Cuando se administran 300 mg de un
fármaco X por vía i.v. a un paciente, la
concentración resultante es 15 mg/ml.
Calcula el volumen de distribucion.
• 300 mg/15 mg/L = 300 mg/15mg/L = 20 L
Una diapo antigua pero
todavía vigente
Concentraciones
plasmáticas de digoxina

Administración de 0,25
mg/dia oral y consecución
del estado estacionario

Taylor WJ, Finn AL. Individualizing drug therapy. Practical applications

Of drug monitoring. Vol 3. 1981.
Las 5 semi-vidas…
Unidades en
farmacocinética
Parámetro Simb Unidad Ejemplo

Cte orden cero Ko C/t mg/h

Cte. Orden uno Ke 1/t H-1
Conc. Plasma C Masa/vol mg/ml
Vol. Distribución Vd Vol L
Aclaramiento Cl Vol/t L/h
Semi-vida T1/2 T H
Area bajo curva AUC Conc*t mg*h/ml
INTERPRETACION DE
CURVAS DE
CONCENTRACIONES
PLASMATICAS
Un residente que
empieza
 Regímen de
administración
• Regímenes dosificación
• Dosis única
• Dosis múltiple
• Formas de administración
• Infusión continua
• Infusión intermitente
• Tipos de dosis
• Dosis de carga
• Dosis de mantenimiento
• Tipo de cinética
• Lineal
• No lineal
Representaciones
gráficas
Representaciones
lineales
Representaciones no
lineales

C AUC

t Dosis
 Representaciones no
lineales
Respuesta
U

tiempo Dosis
Problema

Tras 200 mg de un fármaco administrado

i.v., la concentración del fármaco en el
tiempo es la siguiente

Tiempo 0.5 1 2 3 4
(h)
mg/L 40 20 10 5 2.5

Realiza la presentación gráfica

 50
40
30
conc

20
10
0
0 1 2 3 4
time

Co = 40 mg/L
t ½ = 1 h Ke = 0.693/t ½ = 0.693/h
 1.8
1.6
1.4
log conc
1.2
1
0.8
0.6
0.4
0.2
0
0 1 2 3 4
tim e

Co = 40 mg/L; 1.602 = log [40],

Curva de
concentraciones tras…

[C]

1h tiempo
 Curva de niveles plasmáticos tras
infusión ..... y consecución del ....

Cmáx,ss
Conc.

Cmedia,ss
Cmín,ss

1 2 3 4 5
Nº semividas
Concentración plasmática vs.
tiempo tras …

Concentracion Plasmatica

Tiempo
Curva concentración
plasmática tras ...

Cp
Curva de
concentraciones tras…

[C]

tiempo
Curva de
concentraciones tras…

[C]

tiempo
 Analiza este régimen

Conc

1 7 14 días
Analiza la gráfica
Analiza la gráfica
Analiza esta otra ...
Analiza esta disminución
de niveles de fenitoína
¿Es bueno este
regímen?
La forma de la curva
corresponde a...
Analiza este perfil...
Analiza este perfil...
Este regímen
corresponde a....
¿Qué ha pasao aquí?
¿Como damos los medicamentos en
los hospitales?