ANSIOLITICOS

Trata problema de ansiedad, alivia o suprime síntomas de ansiedad.

Sensación subjetiva de aprehensión ante peligro real o aparente con cambios fisiológicos.
Normal pero anormal cuando interfiere el bienestar y en el funcionamiento.
Ansiedad: inquietud, preocupación, angustia, insomnio, tensión e hiperactividad motora. Con síntomas de miedo como
taquicardia, sudor, temblor, palpitación, boca seca (activación simpática).
Involucra: complejo receptor GABA A-benzodiacepina (BZP), sistema serotoninergico (buspirona) y noradrenérgica
(propranolol). Y sus fármacos modifican su actividad.
Ansiedad lleva a depresión si el estrés es crónico.
Ansiedad leve y común sin tratamiento.
Ansiedad crónica y severa requiere tratamiento como psicoterapia y ansiolíticos.
a) Antidepresivos:
Clásicos: clorimipramina, Imipramina
IMAO
ISRS: Fluoxetina, Fluvoxamina, Paroxetina, Sertralina, Citalopran, Escitalopran
Mejora síntomas de ansiedad, ansiedad fóbica, dosis individual, subir lento la dosis, cuidar efectos secundarios.
Fármacos para estados de ansiedad:
1) Gabaergicos: diazepam, lorazepam, nitrazepam, triazolam
2) Serotoninergicos: buspirona
3) Bloqueadores beta-adrenérgicos: propranolol
Clasificación de los ansiolíticos:
Benzodiacepinas (la primera fue clorodiazepoxido y reemplazo a los barbitúricos)
a) Azapironas: buspirona
b) Antidepresivos: ISRS, ISRN, tricíclicos
c) Antiepilépticos: tiagabina, pregabalin, valproato
d) Bloqueo autonómico: antihistamínico, neurleptico, bloqueadores alfa, bloqueadores beta.
Agentes hipnóticos-sedativos-ansiolitocs:
- BZP: alprazolam, clordiacepoxido, clonazepam, diazepam, estazolam, flurazepam, lorazepam, midazolam,
oxazepam, temazepam.
- Barbitúricos: amobarbital, pentobarbital, tiopental.
- Hipnóticos no BZP: zolpiden, zopiclona, zaleplona.
- Antihistamínicos: difenhidramina, hidroxicina.
- Otros antihistamínicos: hidrato de cloral, melatonina
- Agentes ansiolíticos-no sedativos: buspirona ag 5HT1A, lesopitrona, propranolol

BZP: vida media, liposoluble e hidrosoluble, metabolismo hepático,

1. Propiedades:
Ansiolítica: baja ansiedad al inhibir circuitos neuronales del SL
Sedante e hipnótico: sedante, dosis alta da hipnosis (da sueño artificial)
Anticonvulsivo:
Relajante: músculo esquelético al potencia inhibición presinaptica en ME, formación reticular, GB y Cbl.
Carece actividad antipsicótica, analgésica y sobre SNA.
2. Indicación: ansiedad severa de depresión y esquizofrenia, pánico con alprazolam, espasmo muscular, crisis
convulsiva recurrente con clonazepam en tr, crónico de epilepsia y diazepam en status epiléptico, desorden de
sueño (2, 4 semanas) con flurazepam (demora despertar), tamazepam (se duerme), triazolam (sigue
durmiendo)
3. Interacción: alcohol, otros depresors del SNC, fluoxetina, cimetidina, eritromicina, ketoconazol eleva el nivel
serico y efecto depresor, jugo de pomelo, rifampicina reduce nivel sérico.
4. Disminuye flujo sang de Cb y consumo de O2, supresión de patrón EEG, efecto techo, despertar, atención,
memoria, anticonvulsivante, depresión respiratoria, reflejo de tos y laríngeos, disminuye resistencia vascular
periférica y tensión arterial, cardioprotector.
Todos la metaboliza el hígado.
Farmacocinéticas:
- Tr de ansiedad o insomnio x vía oral, absorción depende de liposolubilidad del fármaco.
- Triazolam y diazepam de absorción rápida; oxazepam, lorazepam absorbe más lento.
- BZP por vía intramuscular es errática, barbitúrico se absorbe muy rápido después de administrar por vía
oral., tiobarbituricos (tiopental) muy liposoluble y absorbe rápido,
Oral: triazpña,. Mdiazolam, diazepam, nordazepam.
Parenteral: lorazepam, midazolam (IM); diazepam, lorazepam, midazolam (EV)
Rectal: diazepam, lorazepam
Metabolismo hepático, 2 fases:
a) Mayoría sufre oxidación microsomal
b) Genera glucoronidos se excreta por orina
Antagonista receptor benzodiacepinico:
- BZP: midazolam, triazolam, flurazepam, nitrazepam,
- Compuestos Z: zopiclona, zolpidem, zaleplon
Estos 2 potencia GABA
Receptor de BZP:
- Antagonista compelto: BZP y compuestos Z
- Antagonista: flumazenil
- Agonista inverso: abecarnilo, péptido, inhibidor, fijación del diazepam.
- Agonista parcial: imidazenilo (ansiolítico y antiepiléptico), bretazenilo, alpidem (hepatotoxico)
Clasificación de benzodiacepinas:
Acción…
a) ultra corta: midazolam
b) Corta: triazolam, oxazepam
c) Intermedia: lorazepam, bromazepam, clonazepam, alprazolam, nitrazepam,
d) prolongada: clordiazepoxido, flurazepam, diazepam, clorazepato
cinetica: diazepam y triazolam
BZP: efecto ansiolítico: mejor efecto sobre síntomas, aumenta irritable y hostil, para tr adaptativos con ansiedad, pánico
inicial y ansiedad generalizada, tr de pánico solo alprazolam y clonazepam.
- Acción: relajante muscular, da sueño, anticonvulsiva y antiepiléptico, depresión respiratoria y/o apnea,
hipotensión y disminuye gasto cardiaco
- Para ansiedad, insomnio, epilepsia y convulsión, contractura muscular, supresión de alcohol y otros
hipnóticos, TR somatomorfos, medicación pre-anestésica.
- ES: depresión central, amnesia anterógrada, deterioro cognitivo, confusión, rebota, exacerba problema
respiratorio, teratogénesis, da tolerancia (4meses) y dependencia física (4semanas), abstinencia
(clonazepam)
Flumazenial: sin grupo fenil, antagonista y al receptor benzodiacepinico, agonista parcial de efecto anticonvulsivo, efecto
residual.
Flumazenil: vía endovenosa, ES (agita, confusión, mareo, nausea, abstinencia, convulsión, arritmia con BZP mas
antidepresivo tricíclicos)
Nuevas drogas ansiolíticas: en el sistema no Gabaergicos que reduce y no presente efectos secundarios:
A) Buspirona
Alivia ansiedad sin efecto sedativo o eufórico, no hipnótico, no anticonvulsivante o relajante muscular, acción
sobre agonismo parcial en receptor serotoninergico cerebral.
Efecto ansiolítico aparece después de 1 semana y no útil en ansiedad aguda y T.A.G., menor incapacidad
psicomotora, potencia fármacos o depresores del SNC.
Latencia de 2 semanas.
Agonista parcial de 5-HT1A. agonista autoreceptor (inhibición de actividad neuronas de rafe), agonista parcial
5-HT1A,
Da mareo, vértigo, sudor, miosis,, disforia.
B) Imidazopirinas: zolpidem.
Ansiolíticos antidepresivos: inhibidor selectivo recaptación 5-HT sertralina, paroxetina, escitalopram, fluoxetina,
fluvoxamina; inhibidor dual de captación de NE y 5HT venlafaxina; antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la MAO
Ansiolíticos antidepresivos
- ansiedad generalizada: sertralina, paroxetina, escitalopram, venlafaxina, nefazodona, mirtazapina;
antidepresivos, triciclicos, inhibidores de la MAO
- trastornos de pánico: Imipramina 8antidepresivo tricíclico), inhibidores selectivos recaptación 5-HT
sertralina, paroxetina, fluoxetina; BZP son alprazolam, clonazepam.
- T.O.C.: clorimipramina, inhibidores selectivos recaptación 5-HT, setralina, paroxetina, fluoxetina,
fluvoxamina
- fobia social: inhibidores de la MAO, inhibidores selectivos recaptación 5-HT setralina, paroxetinam
venlafaxina.
 Venlafaxina: inhibidor dual de 5-HT y NE, eficaz, para con depresión concomitante, efecto secundario (nausea,
cefalea, tr sueño, vértigo, disfunción sexual, eleva presión sanguínea diastólica,)
Antiepiléptico que incrementa transmisión Gabaergica: valproatp, tiagabina, inhibidor selectivo de recaptación de
GABA es pregabalin, modulador presinaptico de liberación de neurotr excitatorio.
Ansiolítico: bloqueador beta y alfa 2: propranolol, atenolol, clonidina. Antihistamínico es hidroxicina, neuroléptico
es quetiapina.

HIPNOTICOS
Sedante ideal: disminuye ansiedad y agitación, acción rápida, vida media, sedación controlable, metabolismo y elimina x
renal, hepática y pulmonar, sin efecto adverso ni interacción con otros fármacos ni adicción, más económico
Deprime en el SNC (SL y subcorticlal)
Da dependencia (psíquica y física) x alta dosis, (+ de 4 semanas da apatía y amnesia),
Evaluación: dolor, agitación y delirio. Ver el objetivo 1 vez al día, establecer comunicación con profesional de salud sobre
fármacos que manejan los síntomas, evaluar la respuesta de la terapia cada 15 minutos hasta que síntoma se controle y
después 4 horas.
Pacientes críticos:
BZP: ansiolítico y amnésico sin analgésico (diazepam y midazolam), propofol (insoluble en agua, muy liposoluble, induce
y mantiene, anestésico general, induce y mantiene anestesia, inyección dolorosa, metabisulfito, no sensible a luz, vida
media 1 a 8minutos, metabolismo hepático-excreción renal)
Barbitúricos (tiopental); neuroléptico (fenotiacina es clorpromacina y butifernonas es droperidol y haloperidol)

HIPNOTICOS
Barbitúricos (modula alosterico positivo GABA, no para insomnio, intoxicación severa, rápida tolerancia, alta
dependencia): pentobarbital, secobarbital, fenobarbital.
Agonista de receptores: BZP (rápida tolerancia de 10-20dias, menor dependencia de 1-2 semanas) y compuestos Z (-1
año da tolerancia, mínima dependencia).
Melatonina y agonistas
Eszopiclone
Indiplon
Gaboxadol
Otros: antipsicóticos, antidepresivos, etc.

CONTRAINDICACION: apnea de sueño, EPOC, anciano, embarazada, antecedente de depresión o abuso de drogas,
alcohólicos, uso otros depresores del SNC,
IMPLICACION FARMACOLOGICA: acción corta, poca o nula depresión residual, BZP de acción larga, hipnóticos se
acumulan a da depresión residual

Compuesto Z. menor potencia de abuso que BZP, min o nulo rebote, corta duración de acción, no altera sueño, no
antiepiléptico, ansiolítico o relajante; potencia efecto de otros depresores. Empeora tr respiratorio asociado al sueño.
a) Zoplicona: rápida absorción x vía oral, vida media , metabolismo hepático oxidativo da metabolitos activos, excreta
por orina, menos efecto colateral que BZP, dosis habitual 7,5 mg y mortal -90 mg
b) Zolpidem; rápida absorción x vía oral, metabolismo pre sistémico, vida media, metabolismo hepático oxidativo
metabolitos inactivos, dura menos en ancianos, y efectos colaterales que BZP, dosis habitual 5-10mg,
c) Zaleplon: rápida absorción x vía oral, alimentos grasos disminuye velocidad de absorción, metabolismo pre
sistémico, vida media 1 h, metabolismo hepático oxidativo, menos efecto colateral

NUEVOS HIPNOTICOS
Melatonina (tr sueño y ritmo circadiano, jetlag, ceguera, envejecimiento, insomnio primario, hiperactividad con déficit
de atención) y agonista de receptores ramelteon, deta, metil, 6-cloro, melatonina y BMS,
Eszopiclone; isómero-S- zopiclona, dual xq induce y mantiene sueño, une a receptor Gabaergicos diferente a bzp,
Indiplon: potencia efectos GABA, vida media corta de 1,5h, administra en la noche, sin rebote o efecto residual ni sobre
función respiratoria, ni aditivo, da insomnio transitorio o crónico.
Gaboxadol: receptor gabaergico no modulado x BZP, alta afinidad x GABA, desensibiliza muy lento, no sensible a BZP,
fallo pruebas clínicas.

Receptor de melatonina;
- MT 1y MT2 acopla a proteína G, MT3 acopla de quinona reductasa
 - Mt1: hpt y vasos sanguíneos
- MT2: regula ritmo circadiano R inflamatorias y fisiología de retina y dilatación coronaria.
- Mt3: R inflamatoria.
Agonista de melatonina: remelteon: agonista de receptor MT1 y MT2,

Ketamina: disocia SL y tálamo cortical, Sistema reticular activador (receptor NMDA, colinérgico, opiáceos),
vasodilatación cortical. Da sedación, hipnosis, amnesia y analgesia, reflejo palpebral, reflejo protector de vía aérea,
metabolismo hepático y activo, dosis repetida. Shock hipovolémico, gran quemado, CV aumenta, hipertensión,
broncodilatación en asmático en inducción, anestesia a 60 seg,
SNC: tolerancia, maneja abstinencia, disminuye necrosis CB, convulsión, Ho crecimiento,.
SR: disminuye volumen minuto, concentración CO2, frecuencia respiratoria, sinergia con alfentanil, efecto con propofolc
O2
SC: disminuye frecuencia cardiaca y resistencias vasculares periféricas.
S renal, endocrino, gastrointestinal, efecto ocular.

Alfa 2 agonistas: sedación, hipnosis, ansiolisis, analgesia, simpatolisis.

Alfa 2 adrenérgicos: inhibe liberación de norepinefrina
Vida media de eliminación corta de diazepam y tiopental, vida media de contexto sensitivo

Barbitúricos () pueden ser:

a) Tiobarbituratos: tiamilal y tiopental (elimina x renal, fenobarbital)
b) Oxidabituratos: metohexital (elimina x minuto)

SN: disminuye metabolismo cerebral, efecto neuroprotector, disminución en demanda de oxígeno, anticonvulsivante,
maneja convulsión, supresión electroencefalograma, tolerancia al propofol, trata migraña, disminuye metabolismo y
radicales libres
SR: depresión respiratoria, bronco espasmo, laringoespasmo, apnea, disminuye frecuencia y respuesta de CO2, aumenta
frecuencia, broncodilatación, apnea.
SC: disminuye gasto cardiaco, presión arterial y retorno venoso, cardiodepresor, vasodilatación periférica, taquicardia,
inotrópico negativo,

Etomidato: no cardiodepresor, tensión arterial estable, E simpático, nausea y vomito.

Ansiolíticos obsoletos y reemplazados por BZP por dar tolerancia, enzima matebolizante, dependencia física y severa
abstinencia: amobarbital, fenobarbital, pentobarbital, secobarbital, tiopental.

Ventajas: Rapidez en el inicio de sus efectos, Amplio espectro ansiolítico y antipánico, Bajos efectos adversos, Se
mantienen sus beneficios a mediano plazo sin escalar las dosis, Riesgo de abuso limitado, Baja letalidad en sobredosis,
Escasas interacciones con otros fármacos
Desventajas: Sedación inicial (se evita dosificando gradualmente de acuerdo a antecedentes), Posibles fallas cognitivas,
Interacción con depresores del SNC, Dependencia, Síndrome de abstinencia.

ANTIDEPRESIVOS
Depresión: estado de disminución de nivel de NA en concentración baja de 5HT, con aumento de receptores beta
adrenergicos y serotoninergicos
Antidepresivos: regula la baja receptores directa e indirecta, aumenta concentración de neurotr (inhibe sistema de
recaptación o bloqueo de la MAO).
Clasificación:
a) A. triciclicos
Dibenzoazepinas.
- Derivados del Iminodibencilo: Imipramina, Desipramina, Domipramina o Clorimipramina,
Desiclorimipramina, Trimipramina, Lofepramina.
- Derivados del Iminoestilbeno: Opipranol.
Dibenzocicloheptadienos. Amitriptilina, Nortiptilina, Butriptilina, Norbutriptilina, Noxiptilina.
Dibenzocicloheptatrienos. Protiptilina.
Dibenzotiepinas. Dotiepina o Dosulepina, Protadieno.
Dibenzoxepinas. Doxepina, Desmetildoxepina.
Dibenzoxepinas. Dibenzepina.
Dibenzooxazepinas. Amoxapina
Dihidroantracenos. Metiltraceno, Danitraceno.
Acridinas. Dimetracina.
Hexadilhidrocicloindol. Pirindol.

ABSORCION x via oral, distribuye x organismo, une a proteínas plasmáticas, metabolismo es Desmetilacion, N-
oxidación, Hidroxilacion y Conjugación Glucuronica. Elimina por Orina.
Mecanismo de acción: estabilizador inespecífico de membrana, da efecto antiarritmico de tipo quinidenico;
bloquea receptor adrenérgico alfa 1, H1, antiserotoninergico y antimuscarinico; bloquea incorporación de
monoamina en terminación nerviosa que es un efecto inmediato, latencia de 2 a 4 semanas,

ACCION
Noradrenalina: inhibe recaptación neuronal, bloquea receptor adrenérgico alfa
Histamina: bloquea receptor
Acetilcolina: bloquea receptor
Serotonina: inhibe recaptación, bloquea receptor
Membrana: efecto quinidimetrico

PARA depresión endógena, orgánica y psicógena, depresión asociada con tr de P o alcoholismo crónico. Ataque
de pánico, cuadro de dolor crónico, terror nocturno (miedo de noche), enuresis nocturna (5 a o mayores sin
causa orgánica)
Actúa después de latencia, efecto depresor y E de SNC, disminuye motilidad espontanea, potencia etanol,
barbitúrico y analgésico narcótico, antieméticos, da taquicardia, arritmia cardiaca e hipotensión ortostatica.

EFECTOS ADVERSOS. SNC: Confusión, disminución del nivel de conciencia y atención, desorientación y
alteración de la percepción, excitación, angustia, irritabilidad, cansancio, labilidad afectiva, parkinsonismo y
desencadenamiento de los síntomas esquizofrénicos. Aparato Cardiovascular: Taquicardia, hipotensión
ortostática y arritmias, que pueden tratarse con bicarbonato de Sodio. Aparato Digestivo. Anhidrosis,
Estreñimiento, Epigastralgia, Anorexia y Vomitos. Aparato Genitourinario. Disuria, Retencion Vesical,
Alteraciones de Libido e Impotencia. Higado. Ictericia Colestasica. Ojo: Midriasis, hipertensión ocular y
trastornos de la acomodación.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a imipramina y a cualesquiera de excipientes, o sensibilidad cruzada a antidepresivos
tricíclicos del grupo de dibenzoacepinas. Imipramina no combina con inhibidor de MAO o lapso de 14 días
antes o después de tratamiento con éste (Por "Interacciones"). contraindica tratamiento concomitante con
inhibidor selectivo y reversible de MAO-A, como moclobemida. Infarto de miocardio reciente.

Recomendaciones clínicas
antidepresivos Triciclicos no asocia a Inhibidor de MAO. Ocasiona Síndrome Serotoninérgico. tríada clásica
incluye altera estado mental, sistema motor y autónomo. Cambio estado mental incluye ansiedad, agitación,
confusión, inquietud, hipomanía, alucinaciones, coma. Cambio motor incluyen temblor, mioclonus, hipertonía,
hiperreflexia e incoordinación. aumento tono muscular en miembros inferiores. síntoma autonómico incluye
fiebre, sudoración, náuseas, vómitos, diarrea e hipertensión.

Precauciones
riesgo de suicidio es inherente a depresión severa y persistir hasta una remisión significativa. Al comienzo del
tratamiento puede combinación con benzodiazepinas o neurolépticos. Antes inicio a tratamiento con
imipramina, controlar presión arterial, pacientes con hipotensión postural o circulación lábil puede
experimentar descenso en presión arterial. Pacientes con hipertiroidismo o pacientes que recibe preparado
tiroideo, posible efectos cardíacos indeseados. Pacientes con patología hepática monitoreo periódico de
niveles enzimáticos hepáticos. imipramina sólo administrado junto a electroconvulsivo bajo cuidadosa
supervisión.
pacientes predispuestos y edad avanzada, antidepresivos tricíclicos puede provocar psicosis (delirantes), por
noche. desaparece en unos pocos días luego de retira la droga. pacientes con constipación crónica.
antidepresivos tricíclicos puede causar íleo paralítico, en particular pacientes edad avanzada y pacientes
 postrados. Antes de administrar anestesias general o local (cirugía), anestesista conoce que paciente ha
recibido Imipramina ya que antidepresivos tricíclicos potencia efectos depresoras centrales, como barbitúricos,
benzodiazepinas, o anestésicos generales

Aumento de carie dental durante tratamiento a largo plazo con antidepresivos tricíclicos. Aconseja control
dentario regular durante tratamiento prolongado. producción reducida de lágrima y acumula de secreciones
mucoides, debida a epitelio corneano en paciente con lentes de contacto. Debe evitar retiro abrupto de
medicación, debido a reacciones adversas

b) A. heterocíclicos
Al cabo de administrar da efecto después de pocas horas, bloquea reincorporación de noradrenalina,
serotonina y algunos fármacos de dopamina; reduce síntesis y recambio metabólico de noradrenalina y
serotonina; reduce actividad de neuronas noradrenérgica y serotoninergico; bloque receptor histaminergico
(H1 y H2), muscarinico, alfa 1 y 2, y serotonina.
Administración continua: mantiene bloqueao de reincorporación de amina biogenas, hiposensibliza receptor
alfa 2 presinaptico, explica incremento de liberación noradrenalina; c/s hipersensilibiza receptor alfa 1
postsinaptico, hipersensibiliza receptor B postsinaptico, subsensible de adenilciclasa sensible a noradrenalina,
isoprenalina y noradrenalina, subsensibiliza receptor dopaminergico presinaptico, aumenta liberación s/c
cambio de receptor dopaminergico postsinaptico

Heterocíclicos atípicos o triciclicos de 2da generación:

- Trazadona: bloquea recaptación de serotonina y receptor alfa y serotoninergico tipo 5H2, depresión, da
Sedacion, confusión, hipotensión, arritmia cardiaca, priapismo, adelgazamiento e intolerancia digestiva.
- Nefazodona: Inhibicion potente de la recaptacion neuronal de serotonina y bloqueo de los receptores
adrenergicos alfa 2. Sedante y ansiolítico, Somnolencia, Confusión, Vasodilatacion, reacciones
extrapiramidales y convulsiones.
- Bupropion: Aumenta la Liberacion de Catecolaminas, se comporta como una amina simpaticomimetica de
acción Indirecta. Adicción de nicotina, Vértigo, Ansiedad, insomnio y convulsiones.

c) A. inhibidores no selectivos de la reabsorción de neurotransmisores

Clomipramida: En Organismo se transforma en metabolito Activo N-Desmetilado, Bloquea solo recaptacion de
Noradrenalina.
Zimelidina o Zimeldina: ISRS, muy toxico provoca Sindrome de Guillian Barre.
Trazodona o Nefazodona: ISRS que bloquea receptores adrenergicos Alfa 1, histaminoreceptores, y
Triptaminoreceptores (Antidepresivos Atípicos).
Venlafaxina: Bloquea recaptacion Neuronal de Serotonina y Noradrenalina.

Ventaja de IRS ante antidepresivo tricíclicos: Ausencia de Efectos Colinérgicos. Cardiotoxicidad. Incremento de peso.
Letalidad en la sobredosis. Potenciación de los efectos del etanol. Mayoría de las interacciones significativas de los
Tricíclicos. Alternativa terapéutica en la depresión persistente.

IRSS: Fluoxetina. Paroxetina. Sertralina. Citalopram. Fluvoxamina. Escitalopram

Mecanismo de acción de venlafaxina:
- acción antidepresiva potencia actividad de neurotransmisores en sistema nervioso central. venlafaxina
como metabolito activo O-desmetilvenlafaxina (ODV) potente inhibidor de recaptación neuronal de
serotonina y norepinefrina y débil recaptación de dopamina.
- venlafaxina y ODV no tiene afinidad significativa por receptores muscarínicos, histaminérgicos o alfa1-
adrenérgicos. Actividad farmacológica en estos receptores se asocia con diverso efecto anticolinérgico,
sedativo y cardiovascular observado con otros psicotrópicos. venlafaxina y ODV no posee actividad
inhibidora de monoaminoxidasa (MAO).

Timereticos o inhibidores de la MAO

Derivados Hidazinicos: Irponiazida, Nialamida, Fenelzina, Feniprazina e Isocarboxazida.
Derivados No Hidazinicos: Trabilcipromina, Pargilina, Pirlindol, Clongilina, Harmalina, Meclobemida, Brofaromina,
Toloxatona y Deprenilo.
Administra x vía oral, pasa barrera hematoencefalica, biotransoforma en organismo, semivida plasmática corta.

Clasificación según su mecanismo de Acción.

Fármacos No selectivos que inhibe por igual irreversible formas A y B de MAO, como iproniazida, Nialamida, Fenelzina,
Fenilzaprina y Tranicilpromina.
Fármaco Inhibidor Selectivo irreversible de MAO como Clongilina.
Fármaco Inhibidor Selectivo reversible de MAO. Como Hammalina, Moclobemida, Brofaromina, Toloxatona y Pirindol.
Fármaco Inhibidor Selectivo irreversible de MAO.

Indicaciones
Trata Depresión Mayor con o sin Melancolía, Distimia, Depresión Atípica (hipersomnia, hiperorexia, ánimo reactivo e
hipersensibilidad en relacion interpersonal), Trastorno de Pánico, Agorafobia, Fobia Social, Bulimia, Depresión Resistente
(no responde a otros fármacos).

Reaccion Adversa
efecto colateral más temido es l crisis hipertensiva que produce al ingerir alimento con alto contenido en tiramina
(efecto queso).
frecuente: mareo o sensación de mareos severo, visión borrosa, constipación, micción dificultosa, cansancio y debilidad,
somnolencia.
rara: coluria, rash cutáneo, edemas de miembros inferiores. Signos de sobredosis: ansiedad sebera, confusión, mareos
severos, fiebre, alucinaciones, cefaleas, crisis convulsivas, sudoración e irritabilidad no habitual.

Precauciones
evitar bebidas alcohólicas y cafeína. producir somnolencia.
Controlar glucemia y glucosuria en diabéticos,. No en menores de 16 años producir retraso del crecimiento.

Clasificación funcional de antidepresivos:

Inhibe enzima que metaboliza neurotransmisor
a) bloquea transporte de norepinefrina. Isocarboxazida, Fenelzina, Tranilcypromina
bloquea recaptación de neurotransmisores
b) bloquea transporte de norepinefrina. Amoxapina, Desipramina, Doxepina, Maprotilina, Nortriptilina,
Protriptilina, Reboxetina
c) bloquea transporte de serotonina. Escitalopram, Citalopram, Fluoxetina, Fluvoxamina, Paroxetina, Sertralina
d) bloquea transporte de norepinefrina y serotonina. Amitriptilina, Clomipramina, Imipramina, Trimipramina,
Venlafaxina, Duloxetina
e) bloquea transporte dopamina. Bupropion
bloquean receptores presinapticos inhibidores
f) bloquea receptor presinaptico inhibidores. Mirtazapina, Nefazodona, Trazodona

Efectos Secundarios
más comunes asocia con tratamiento con ISRS y no es observada en paciente tratado con placebo, trastorno relativos a
sistema nervioso (mareo, sequedad de boca, insomnio, nerviosismo y somnolencia), trastornos gastrointestinales
(anorexia, constipación y náuseas) y eyaculación/orgasmo anormales, sudoración y astenia. incidencia de muchos
efectos secundarios observado con frecuencia se asocia a dosis. frecuencia e intensidad de efectos secundarios
disminuye a medida que continúa tratamiento.
venlafaxina en combinación con inhibidores de monoaminooxidasa (IMAO), reacciones graves y algunos fatales.
pacientes que suspende antidepresivos tricíclicos y comenzaban con IMAO. se recomienda, evitar uso concomitante de
estos medicamentos, dejar transcurrir un período de 14 días, después de suspensión de IMAO, antes de iniciar un
tratamiento con venlafaxina.
vida media de vanlafaxina y metabolito activo (no posee vida media prolongada), recomienda transcurrir lapso de siete
días después de suspendido administración de venlafaxina antes de iniciar tratamiento con inhibidor de
monoaminooxidasa.
Interrupción de Tratamiento
desea discontinuar ISRS luego de semana de tratamiento, recomienda reducir dosis en forma escalonada para minimizar
riesgo de síntomas de abstinencia. pacientes han recibido ISRS durante 6 semanas o más, dosis supresiva ajustada
durante período de dos semanas.
DEPRESION
Antidepresivos y anticonvulsivos

T.ANSIEDAD:
Episodio agudo de ansiedad: Imipramina, BZP da dependencia física.

T.A.G. ISRS, venlofina, duoxetina

T.O.C.:
Episodios agudos de ansiedad, imipramina benéfico y benzodiazepinas (crea dependencia física largo plazo). trastornos
de ansiedad generalizada (TAG), ISRS, venlafina y duloxetina. ( 6 a o semanas).

Enuresis
tricíclicos ya que la farmacoterapia por tener riesgos cardiovasculares y sobredosis.

Dolor Crónico
antidepresivos tricíclicos y inhibidores combinados del transportador de serotonina-noradrenalina, actúan sobre
equivalentes depresores secundarios al dolor crónico
dosis altas de venlafaxina y estándar de duloxetina
ISRS no efectivos para el tratamiento de dolor crónico.

Otras indicaciones
eficacia en trastornos de alimentación, bulimia (fluoxetina), premenstrual (fluoxetina), hipercinéticos por déficit de la
atención (imipromida, disipramida).
Deprimido reacción mejor en tricicclicos, venlatexina mejor eficaz que ISRS, amoxapina y maprotlina es sedativo en SNA;
bupropion, venlafexina y duloxetina da menor efecto, nefazodona y mirtazepina muy sedativos
Ihibidor de MAO (bupropion, setralina, paroxetina, citalopran y venlafaxina dar de dia xq da insomnio
Si no responde al TTO
- si T.B o no darle junto a litio
- si t. psicótico un antipsicótico o a veces electroconvulsivos.
- Depresión leve a moderada ISRS
Mas interaccion inhibidores P450, paroxetina y fluoxetina a muy dependiente desipramida, nortaptilina y flecainida
Triciclicos peligrosos, suicidio,
Sobredosis de amoxapina da convulsion difícil de controlar, maprotilina da convulsion y cardiotoxicidad
Inhibidor del MAO da agitación, delirio excitación neuromuscular con embotamiento de sensbilidad, convulsion,
ISRS: algunos mjuerots,se xtrae en diálisis.

ANTIPSICOTICOS
Psicosis: hay hiperactividad dopaminérgica
La mayoría se absorbe con facilidad pero en forma incompleta
La mayoría se degrada casi por completo por oxidación, ver la interacción al combinar antipsicóticos.
Fenotiacinicos y cloropromacina da efectos en SNC, SNA, SNE.
Disminuye agitación e inquietud, alucinación y delirios,
ES: temblor o braficinesia (Parkinson) los neurolépticos
Clozapina de menor efecto extrapiramidal, eficaz sobre síntomas negativos los antipsicóticos.
Antipsicóticos para esquizofrenia, trastorno bipolar psicótico, depresión psicótica, depresión resistente. Catatonias de
esquizofrenia con BZP intravenosas y ya después otros antipsicóticos que trata los componentes psicóticos. Otros son:
trastornos de conducta en enfermedad de Alzheimer, depresión psicótica inducida por antidepresivos.
Trastornos esquizoafectivos con características de esquizofrenia y afectivos. También para fase maniaca del trastorno
afectivo bipolar con litio, ácido valproico con BZP de alta potencia.
Es recurrente y de por vida, mejor respuesta de TTO en la fase temprana de la enfermedad e intervención temprana
mejorar resultados y cambia su curso.
Descrita por krapelin como demencia precoz, que lo conduce a la demencia y luego Bleuler llamo esquizofrenia por
mente dividida.
GLUTAMATO principal excitador del Cb, feniclidina y detamina inhibidor no competitivo de receptor NMDA, que da
alteración cognitiva y psicosis en paciente con esquizofrenia.
 - Ampacina es fármaco que potencia receptor del glutamato de tipo AMPA que corrige conductas de animal con
esquizofrenia y depresión.
EZQ
a) tipo I: síntomas positivos es delirio, alucinación, pensamiento, comportamiento extravagante. Es reversible,
responde a neuroléptico, disfunción dopaminérgica.
b) Tipo II: síntoma negativo es aplanamiento afectivo, pobre discurso, alogia, abulia, apatía, anhedonia.
Retraimiento, altera atención, irreversible, no responde a neurolépticos, asocia a estructuras cerebrales.
Dos tipos de antipsicóticos:
a) Tradicional, típico, convencional o 1era generación: antagonista sobre diversos receptores y dopamina, baja y
alta potencia.
Pimocida y molindona
Butiferonas, Haloperidol, Fenotiazinas, Levopromazina, Clorpromazina, Tioridazina Retirado, Tietilperazina,
Flufenazina
b) Atípicos o 2da generación: antagonista sobre serotonina y dopamina, evita que aparezca trastorno delirante,
mejor que los típicos. Baja intensidad de alucinación y delirios
Loxapina, Clozapina (no interrumpir de forma abrupta ya que daría miocarditis, agranulocitis), asenapina,
olanzapina, quetiapina, palireridona, resperidona, sertondol, ziprasidonam zotepina, aripiprazol.
Clozapìna, Risperidona (bloquea 5HT2A. alfa 1 y 2, H1, 5HT1A y 5HT7,; menor afinidad D1, alta afinidad D2,
absorbe via oral, fácil psoslogia y administra, bien tolerada en niños y ancianos, ES es hiperprolactinemia y
SEP), Olanzapina (mas afinidad x receptor 5HT2A que x D2, bloquea receptor D1 y D4, alfa 1, H1, y M1, buena
absrocio x via oral, vida media de 31h, elimina x orina, muy sedativo en alta dosis, ES es aumenta peso,
hiperglucemia), Quetiapina, Ziprasidona, Amisulpirida, Aripiprazol
4 tractos dopaminérgica:
1. Nigorestriatal
2. Mesolimbico
3. Mesocortical
4. Tuberoinfundibular
Función dopaminérgica: S-extrapiramidal, inicia y mantiene conducta con objetivo y defensa, percibe E relevante y no
relevante, regula afecto.
Clasificación de antipsicóticos:
a. Fenotiacinas,
b. Tioxantenos
c. Dibensoxacepinas
d. Butirofenonas
e. Dihidroindolonas
f. Dibensoxacepinas
g. Benzisoxasolestienobenzodiacepinas
h. Dibenzotiacepinas
i. Benzisotiazolil
j. Difenilbutilpeperidinas
k. Alcaloides de la rawolfia
Neurolépticos:
a) Típicos:
Baja potencia: Clorpromazina, Proclorpezina, Tloridazina
Alta potencia: Flufenazina, Haloperidol, Pimozida, Tiotixeno
Bloquea receptores D2 postsinapticos, eficaz en síntoma positivos y colaterales parkinsonicos.
b) Atípicos: Aripiprazol, Clozapina, Olazapina, Quetiapina, Paliperidona, Risperidona, Ziprasidona
Bloquea receptor dopaminergico y 5HT2, eficaz en síntoma positivo y negativo, menor efecto parkinsonico.
Para psicosis:
- Clozapina
- Nuevos: risperidona, olanxapina, quetiapina, zyprasidona, sertindole, aipiprazol.
Receptores: neuroTR actúan en dopamina, serotonina, norepinefrina, acetilcolina, histamina.
Fenotiazinas: más sedación, aumenta peso, mas económico
A) Cadena alifática: clorpromazina (potencia efecto anestésico da somnolencia y desinterés), (psicosis aguda con
gran actividad psicomotriz), levomepromazina (hinotico, para dormir al pcisotico)
B) Cadena piperidinica: tioridazina (psicosis crónica x varios años)
 C) Cadena piprazinica: decanoato de flufenazina (paciente niega tomar o familia descuida), perfenazina (psicosis
con delirios y alucinacion), trifluoperazina (esquizofrenia)
Butirofenonas:
a) Haloperidol: primera elección en psicótico con gran inquietud psicomotriz y peligroso, antipsicótico típico, más
frecuente síntomas extrapiramidales.
b) Decanoato, penfluridol
Todo neuroléptico con un antiparkinsonico
Receptores de dopamina:
- D1 y D2 Activa adenilato ciclasa y excitación de neuronas.
- D3, D4, y D5 inhibe adenilato ciclas o interviene en apertura de canal de K+ en membrana celular, con
hiperpolarizacion de neurona.
Mecanismo de acción.
a. Antipsicótico clásico bloquea vías mesolimbico, mesocorticales, nigroestriatales y sistemas tuberoinfundibular,
nivel bulbar (antiemético)
b. Antipsicótico atípico bloquea parcialmente vía mesolimbico
Antipsicóticos bloquea receptor dopaminérgica (D1, D2, D4) disminuye descarga de neurona A-10 del tracto
dopaminérgica. Efecto en: acetilcolina, serotonina, norepinefrina GABA glutamato, neuroléptico.
Tioxanteno:
Pimocida y molindona son antipsicótico típicos

Sistema dopaminergicos: 5 vias o vías dopaminergicas

1. Vía Mesolímbica-mesocortical
2. Vía Negroestriada
3. Sistema tuberoinfundibular
4. Vía medular periventricular
5. Vía incertohipotalámica

Efectos psicológicos:
Acatisia, somnolencia, inquietud y efectos autonómicos, dosis menores de algunos en quetiapina, promover inicio de
sueño su mantenimiento,
Sin psicosis: alteración psicomotora y psicométrica
Con psicosis: mejor desempeño cuando se alivian los sintomas.
Antipsicoticos tipicos: risperidona y paliperidona da efecto adversos notoria al elevar la prolactina; olanmzapina,
quetiapina y aripiprazol no y disminuye riesgo de disfuncion del S-extrapiramidal y discinesia tardia.
Fenotiacina de baja potencia de hipotension ortostatica y cardiaca; presion arterial, resistencia periferica y volumen
sistolico disminuyen.
Accion antipsicoticas:
1. Síntoma positiva (alucinación y delirios): inhibe receptor de dopamina en S-mesolimbico cerebral. Trata con
litio, valproato, olanzapina, risperidona, quetiapina, ziprasidona, aripiprazol
2. Síntoma negativa (embotamiento afectivo, sin hedonismo, apatía, t. atención, alteración cognitiva): no al TT no
típico pero si atípico (Clozapina mejora síntomas). Trata con lamotrigina, gabapentina, topiramato.
Efecto extrapiramidal: tto crónico (distonia da contracción muscular con postura distorsionada, parkinsoniano, acatasia
da inquietud motora, discinecia tardía da movimiento involuntario de lengua, labio, cuello, tronco y extremidad)
Efecto antieméticos: nausea, vértigo, cinetosis
Efecto antimuscarinico:
Clorprozamina, tioridazina, Clozapina (da sialorrea), olanzapina da afecto anticolinegico, visión borrosa, boca seca,
confusión, inhibe musculo liso de tracto gastrointestinal y urinario, estriñe, retención urinaria.

TRATAMIENTO PARA:
- Esquizofrenia: trad en síntoma positivos (delirio, ID, agitación, pensamiento). Nuevos inhibe receptor 5-
HT2A en síntomas negativos (retraimiento social, penuria emocional, ambivalencia y menor relación). Raro
normalizar por completo la conducta.
- Prevenir nausea y vomito intenso por fármacos con neuroléptico antiguo (provlorperazina)
- Agitación y conducta perturbada como tranquilizante, neuroléptico más analgésico narcótico para trata
dolor crónico con ansiedad intensa, para hipo intratable la clorpramazina, para prurito el prometazina (no
bueno)
- Tics motores y tr de tourette el pimozida, como risperidona y haloperidol.
 - Conducta perturbada e irritable secundaria al autismo la risperidona.
- 5 o más años de tratamiento para quienes han sufrido 2 o más episodios psicóticos con un tratamiento de
mantenimiento previene recaídas.
- Aripiprazol, olanzapina, quetiapina, ziprasidona trata depresión bipolar
- Risperidona trata depresión bipolar y autismo.
Síntomas extrapiramidales agudos:
a) Síndrome parkinsonico: facie de mascara, rigidez en rueda dentada, marcha parkinsonico, retardo psicomotor,
aplanamiento afectivo, temblor de reposo.
b) Distonia aguda: torticolis, retrocolis, crisis oculogiras, opistotonos,
c) Acatisia:
Efectos colaterales de antipsicóticos:
- Hiperprolactinemia: galactorrea, agrandamiento mamario, impotencia.
TTO antimania: litio, anticonvulsivantes, neuroléptico atípico y típicos, TEC.

ESTABILIZADOR DE ÁNIMO
Estabilizante en fases de trastorno, previene futuro episodio anímico de cualquier tipo
Para el T-B-: Clozapina. Olanzapina, risperidona, quetiapina, ziprasidona, aripiprazole
Manía infanto-juvenil: estabilizador de ánimo, neurolépticos atípicos de primeria línea, olanzapina y risperidona.
Disminuye síntomas de psicosis como esquizofrenia, trastorno bipolar, depresión psicótica, psicosis senil, psicosis
organiza y psicosis inducida por fármacos.
Reserpina y clorpromacina primeros fármacos que disminuyen síntomas psicóticos en esquizofrenia
Antipsicóticos que bloquea más receptor potsinapticos D2 en SNC,
Fármacos que alimenta la actividad dopaminérgica: levodopa, anfetamina, bromocriptina, apomorfina agrava psicosis
de esquizofrenia o psicosis en algunos.

EUTIMICOS

Clásicos estabilizadores del ánimo

 Litio: eficaz en manía aguda, depresión aguda y profilaxis de ambas. Fase del trastorno bipolar (manía o
depresión) y no empeora otra fase.
S/metabolismo hepático, excreción renal, semivida eliminación en normal 20-24h, casi nula unión a proteínas
plasmáticas (dializable).
Ingesta adecuada de sal dieta y beber 10-12 vasos de agua al día.
ES: poliuria, polidipsia, temblor fino de manos, sabor metálico en la boca; nausea, molestia GI, diarrea,
debilidad muscular, aumenta peso, bocio; en situación fisiológica aumenta insuficiencia renal, hiponatremia,
edad avanzada, deshidratación.
 Ácido valproico: c/metabolismo hepático, ES hepatotoxicidad, pancreatitis.
Trata episodios de manía.
 Carbamazepina: c/metabolismo hepático, ES hiponatremia, hepatotoxicidad, leucopenia.
Trata manía y tratamiento profilactico
Antiepilépticos
 Lamotrigina: c/metabolismo hepático, ES rash. Neutro
Trata prevención de episodios depresivos.
 Gabapentina: útil como adyuvante, s/metabolismo hepático y más para quienes tienen insuficiencia hepática.
Neutro. Disminuye efecto de farmacos (antiepilépticos como valproico, Topiramato, Lamotrigina, etosuximida,
fenitoina, BZP como aprazolam, midazolam, clonazepam; antidepresivos como tricíclicos e ISRS.
 Oxcarbazepina: eficaz para episodio de manía aguda (monoterapia o combinada), más para mantenimiento en
quienes no mejoran, más seguro que Carbamazepina, menor hepatotoxicidad y alteración hematológicas.
neutro
 Tiagabina: insuficiente para terapia de mantenimiento y manía aguda
 Topiramato: no eficaz para episodios de manía aguda (duda); bueno para miopía aguda y glaucoma de ángulo
estrecho secundario al TTO; perdida de peso, trata obesidad y aumenta riesgo de psicosis.
 Levetiracetam: eficaz en fase depresiva y mantenimiento (monoterapia y/o combinada); sin ES graves, poca
interacción farmacológica;
  Zonisamida: bueno para algunos pero alto nivel de abandono debido a que empeora los síntomas; reacción
alérgica en los intolerantes a sulfonamidas; perdida de peso, tratamiento para obesidad para aumenta riesgo
de psicosis,

Antidepresivos
ISRS
 Fluoxetina:
 Paroxetina:
 Sertralina:
 Duloxetina:
 Venlafaxina: letal en sobredosis,
 Bupropion:

Tricíclicos: riesgo de desencadenar manía

A) ISRS: inhibe recaptación serotonina, Fluoxetina, paroxetina
B) INSRS: inhibe recaptación serotonina + noradrenalina, Venlafaxina, Duloxetina, milnacipram (solo como
antidepresivo)
Inhibe recaptación noradrenalina + dopamina, bupropion
C) IMAO: no combina con ISRS ya que da riesgo de síndrome serotoninergico.

Antipsicóticos 90% personas con T.B. reciben antipsicóticos en algún momento. Típicos son más eficaces pero con mas
ES que los atípicos.
Atípicos:
Ventaja de atípicos: menor síntoma extrapiramidal (excepto risperidona que causa reacción extrapiramidal en cualquier
dosis, prolactinemia), no aumenta nivel serico de prolactina.
Inconveniente: diabetes mellitus 2, dislipidemia
Metabolismo hepático, excreción urinaria
- Los de baja potencia da más sedación y menos EPS
- Los de alta potencia de menos sedación y más EPS

 Olanzapina: atípico, aumenta de peso; asocia a antidepresivos, para mantenimiento,

 Risperidona: atípico, trata episodio agudo manía, ES sedación, hiperprolactinemia, aumenta peso, síntomas
extrapiramidales, hiperglucemia, DM tipo2
 Quetiapina
 Ziprasidona: trata episodio agudo manía, ES sedación, nausea, astenia, hiperglucemia, DM tipo2.
 Aripiprazol: ES nausea, vomito, dispepsia

Análogo a fenotiazinas:
- Clozapina: atípico, aumenta de peso, ES sedación, incontinencia, sialorrea; hiperglucemia, DM tipo 2,
- Olanzapina: atípico, trata episodio aguda manía, ES sedación, aumenta peso, boca seca, mareo, astenia,
hiperglucemia, DM tipo 2,
- Quetiapina: atípico, trata episodio agudo manía, ES sedación, boca seca, mareo, hiperglucemia, DM tipo2,
- Ziprasidona: aumenta de peso
- Aripiprazol: aumenta de peso
Dereivados butirofeninas:
- Risperidona
OTRAS OPCIONES TERAPEUTICAS:
Hormona tiroidea: TB, dosis alta da efecto antimaniaco,
Acidos grasos omega3: déficit altera humor; ácido eicosapentanocio 8EPA9 y el docosahexanoico (DHA) da mayor
beneficio,
Beneficisoos para fase maniaca
Pescado azul, lechuga, soja, espinaca, coles, nueces, almendras, fresas.
Pramipexol: agonista dopaminergico como antiparkinsoniano,