Universidad Católica Los Ángeles de Chimbote

Facultad de Ciencias de la Salud

Escuela Profesional de Farmacia y Bioquímica

Biodisponibilidad y Bioequivalencia
TECNOLOGÍA FARMACÉUTICA II
Mg. Q.F. Tania Armas Ramírez

Integrantes:

 Bedregal Sarmiento, Juan José

 Herrera Suelperes, Carolina
 Herrera Suelperes, Lorena
 Loayza Chirinos, Wendy

Chimbote, Diciembre del 2017

 Fármaco innovador:

Conceptos Básicos •se entiende por fármaco innovador u original, al que se obtuvo como resultado un proceso de investigación que incluyó síntesis
química, desarrollo galénico, estudios preclínicos y clínicos. Como consecuencia, el laboratorio que lo desarrolló obtuvo una patente
que le garantizó la exclusividad de su fabricación y comercialización por espacio de un período de tiempo cuya duración varía de
acuerdo a la legislación de cada país. Esto es así para garantizar al fabricante recuperar la inversión realizada, ya que el desarrollo
de un medicamento lleva por lo menos 10 años de trabajo e investigación y varios millones de dólares de inversión.(1)

Fármaco genérico:
•cuando caduca la patente del fármaco innovador, este pasa a ser de dominio público y puede ser fabricado por cualquier laboratorio.
Este fármaco se denomina genérico y se trata de un producto que tiene el mismo principio activo en cantidades idénticas al
preparado innovador. Su desarrollo es simplificado y comprende solamente la etapa clínica.(1)

Alternativa farmacéutica:
•dos medicamentos se consideran alternativas farmacéuticas si contienen el mismo principio activo pero no necesariamente la misma
cantidad o la misma forma farmacéutica o ambas, o la misma sal o éster o ambos.(1)

Equivalente farmacéutico:
•dos medicamentos son equivalentes farmacéuticos cuando contienen el o los mismos principios activos, en similar forma
farmacéutica, para la misma vía de administración y cumplen con los mismos requisitos de identidad, pureza, uniformidad de
contenido y velocidad de disolución. No obstante la equivalencia farmacéutica no implica igual biodisponibilidad y eficacia.(1)

Producto de referencia:
•es aquel para el cual la eficacia y la seguridad han sido establecidas. Cuando el producto innovador no se encuentra disponible, el
líder del mercado puede ser utilizado como producto de referencia o el que determine la autoridad sanitaria para cada caso.(1)
 Biodisponibilidad
La Biodisponibilidad es la cantidad y
la velocidad a la que el principio
activo se absorbe a partir de una
forma farmacéutica y llega al lugar
de acción (biofase)(2) también ha
ido cobrando importancia en las
últimas décadas tras haberse
demostrado en innumerables
trabajos que formas farmacéuticas
sólidas de administración oral
(tabletas, cápsulas, entre otras) si  Definición
bien eran equivalentes desde el
punto de vista de cantidad del
fármaco, no lo eran desde el punto
de vista fisiológico(3)
Ventajas y Desventajas de la
Biodisponibilidad
Factores de Modifican la
Biodisponibilidad
Propiedades Variables de Formas de Factores fisiológicos Interacciones con
fisicoquímicas del formulación y dosificación otro fármaco
fármaco manufactura
Tamaño de partícula Cantidad de Soluciones. Variaciones en el poder Alimentos
desintegrante de absorción a lo largo
Estructura cristalina Suspensiones. del tracto GI. Volumen de fluido
Cantidad de para la ingesta del
Grado de hidratación del lubricante Cápsulas. Variaciones en el pH del medicamento
cristal fluido GI.
Recubrimientos Tabletas. Otros fármacos(6)
Coeficiente de partición especiales Velocidad de
Tabletas vaciamiento gástrico
Pka Naturaleza de recubiertas.
diluentes Motilidad intestinal
Tipo de sal o Ester(6) Fuerza de Formulaciones de Perfusión del tracto GI
compresión(6) liberación
controlada(6) Metabolismo
presistémico y de primer
paso

Edad, sexo y peso

Estados de enfermedad(6)
 Tipos de Biodisponibilidad

Biodisponibilidad absoluta: esta se estima a partir de la comparación de los valores del ABC obtenidas tras las
administraciones intravascular y extravascular de un mismo fármaco a la misma dosis equimolar.
Se asume que tras la administración intravascular, la totalidad de la dosis ingresa a la circulación general, de manera que el
ABC obtenida corresponde al máximo valor que se puede obtener para este parámetro con la administración de una dosis
determinada.(1)
Por el contrario, tras una administración extravascular, siempre existe el riesgo de que una fracción de la dosis administrada
no sea biodisponible, por lo que el valor del ABC puede ser igual o menor al obtenido tras la administración intravascular.
El procedimiento para estimar la fracción de la dosis biodisponible (F) absoluta es el siguiente:
F = (ABCev /ABCiv) x 100

En donde ABCev es el área bajo la curva obtenida tras la administración extravascular y ABCiv es el área bajo la curva
obtenida tras la administración intravascular. El valor así obtenido es el porcentaje de la dosis administrada que ingresó a la
circulación general tras su administración por vía extravascular.
Biodisponibilidad relativa: esta se estima a partir de la comparación entre los valores de las ABC,
Camx y Tmax obtenidas de un mismo fármaco que fuera administrado por vía extravascular a una
misma dosis equimolar.(1)
En este caso, siempre los estudios se realizan tomando como referencia (R) el comportamiento
farmacocinético (ABC, Cmax y Tmax) de una formulación o una vía de administración determinada,
de manera que los resultados se expresarán en porcentaje de fracción biodisponible respecto de
estos valores.(1)
Bioequivalencia
La bioequivalencia es Definición
un atributo de un
medicamento respecto
de un referente, en
donde ambos poseen
diferentes orígenes de
fabricación, contienen
igual principio activo y
cantidad y son similares
en cantidad y
velocidad de fármaco
absorbido, al ser
administrados por la vía
oral, dentro de límites
razonables, establecidos
por procedimientos
estadísticos.(7)
VENTAJAS Y DESVENTAJAS DE LA BIOEQUIVALENCIA

 La principal ventaja de esta iniciativa es acercar la medicina de mejor calidad a las

personas, a un costo accesible. Además, es una herramienta que valida la eficacia de los
medicamentos.(9)
 Tener medicamentos más baratos disponibles hace que sea más fácil financieramente
para el paciente continuar con la medicación durante toda la duración de la
prescripción(10)
 La principal desventaja del uso de genéricos es quizás la confusión del consumidor. Sin
entender adecuadamente las similitudes y diferencias entre los medicamentos genéricos
y de marca, es fácil confundirse y preocuparse. Este es especialmente el caso cuando
alguien á habituado a una cierta medicina y de repente le ofrece un nuevo medicamento
que tiene un nombre y aspecto diferente, pero es el mismo(10)
 TIPOS DE BIOEQUIVALENCIA
Bioequivalencia promedio
• se basa en la comparación del valor
promedio de los parámetros
farmacocinéticos considerando la
varianza de los mismos.(1)
Bioequivalencia Bioequivalencia individual
poblacional • Se trata de diseños experimentales en
donde los individuos reciben el mismo
• Se trata de aplicar métodos estadísticos
tratamiento (T o R) mas de una vez para
distintos a los estudios cruzados clásicos
estimar la variabilidad intra-sujeto de las
que permitan calcular la variabilidad
formulaciones T y R.(1)
intra e inter sujeto de las formulaciones T
y R por separado. En otras palabras se
trata de demostrar que variabilidad de
la población no afecta la
bioequivalencia demostrada en el
ensayo(1)
EJEMPLOS DE BIODISPONIBILIDAD Y BIOEQUIVALENCIA

Dos ejemplos en donde se pone de manifiesto la no biodisponibilidad de diferentes

formulaciones de un mismo fármaco administrado a idéntica dosis equimolar. En A, se hallan
representados tres perfiles de concentración plasmática y se observa que aunque la
velocidad de absorción fue la misma, las ABC obtenidas fueron diferentes, mientras que en B,
las tres formulaciones dieron lugar a idénticas ABC pero la velocidad de absorción fue
diferente para cada una de ellas.(1)
Al respecto, podemos mencionar que la vía intravenosa o intravascular es la única que
garantiza que la totalidad de la dosis ingrese a la circulación general y por lo tanto esté
cien por ciento biodisponible para ejercer su actividad farmacológica.

Dos ejemplos de ensayos de bioequivalencia in vitro mediante ensayos de disolución de

formas farmacéuticas sólidas. En A, la formulación Test (T) muestra una disolución
incompleta respecto de la formulación Referencia (R), por lo tanto no son bioequivalentes.
En B, las diferencias entre los perfiles de disolución de las formulaciones T y R son mínimas y
se hallan comprendidas dentro de límites estrechos preestablecidos, por lo se consideran
bioequivalentes.(1)
Formulación R Formulación R
700 Formulación T Formulación T
700
600 600
500 500
400
ug/ml

400

ug/ml
300 300
200 200

100 100
0 0
0 50 100 150 200 0 50 100 150 200
Tiempo (horas) Tiempo (horas)
 Referencia Bibliográfica

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evXAhWsUN8KHRLPDREQFghDMAQ&url=http%3A%2F%2Fapuntescientificos.org%2FPresentaciones%2FFarmacologia%2
F07.pptx&usg=AOvVaw2iVHGz-b-sDboTgUhSp7kO
Gracias por su atención.

"La vida no es fácil para ninguno de nosotros. Debemos tener perseverancia

y por encima de todo confianza en uno mismo, debemos creer que somos
dotados para algo y que este algo debe ser alcanzado“
Marie Curie