Anda di halaman 1dari 15

Skip to content

suplemen otak harian mahasiswa farmasi indonesia

Moko Apt

 OFF LABEL dan Efek Samping


 LINK JOURNAL
 SITE MAP
 OWNER’S BLOG

Obat-obat anti-inflamasi nonsteroid, NSAID


12 Votes

Last update: June 12, 2018

Obat antiinflamasi kerap kita temui, baik sebagai obat resep maupun dalam produk OTC.
Ada dua macam obat anti-inflamasi, yang dibedakan berdasar struktur kimianya: obat
mengandung gugus steroid (SAID) atau tidak (non-steroid, NSAID). Postingan berikut akan
fokus pada obat antiinflamasi NSAID.

Apakah NSAID, nonsteroidal antiinflammatory drugs?

Obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID) adalah obat yang digunakan untuk menghilangkan
nyeri dan mengurangi peradangan. Obat-obat ini kerap kita temui dan umum digunakan. Ada
berbagai macam NSAID, hampir semua produsen farmasi memiliki obat dalam golongan
obat ini. Obat kebanyakan tersedia sebagai tablet atau sirup yang dapat dibeli tanpa resep
(“over-the-counter”), dan beberapa tersedia sebagai krim atau gel topikal (dioleskan di kulit).

Karena ketersediaan dan frekuensi penggunaan NSAID yang luas, maka penting untuk
menyediakan informasi penggunaan yang tepat, dosis, dan potensi efek sampingnya.

Bagaimanakah mekanisme aksi NSAID?

Untuk menjawab pertanyaan ini, maka saya perlu menjelaskan dulu tentang mekanisme
inflamasi atau radang terlebih dahulu. Adanya rangsangan yang diterima tubuh,
menyebabkan sel akan mengalami cidera. Dinding sel terdiri datas komponen fosfolipid
(fosfat dan lemak), adanya cidera sel akan menyebabkan lepasnya enzim fosfolipase A2.
Enzim ini menyebabkan diproduksinya asam arakidonat oleh sel yang akan dilepaskan dalam
darah. Asam arakidonat selanjutnya berubah bentuk menjadi senyawa mediator nyeri seperti
prostaglandin (PG), prostasiklin (PGI), dan tromboksan A2 (TX).

Pembentukan senyawa-senyawa ini terjadi karena dalam tubuh terdapat enzim


siklooksigenase (COX). Selain melaui enzim COX, dapat juga asam arakidonat diubah
bentuknya oleh enzim lain dalam jalur nyeri ini yakni lipooksigenase membentuk leukotrien
(LT1).
Gambar di atas merupakan jalur molekular untuk pembentukan eikosanoid dan prostanoid.
Asam arakidonat dilepas dari membran sel dimetabolisme dalam 4 jalur eikosanoid. Jalur
COX bertanggung jawab terhadap pembentukan prostanoid.
Obat antiinflamasi non steroid (NSAID) bekerja untuk mengurangi nyeri dan peradangan
dengan menghambat enzim COX. Dengan menghambat COX, NSAID membantu mencegah
dan/atau mengurangi nyeri dan peradangan. Penghambatan enzim COX juga bertanggung
jawab untuk banyak efek samping NSAID.

Ada berapa jenis NSAID saat ini?

NSAID dapat dibedakan berdasarkan struktur kimianya yaitu turunan salisilat (misal aspirin),
turuna asam enolat (misal piroksikam), turunan asam antranilat (misal asam mefenamat),
turunan aril propionat (misal ibuprofen), dsb. Namun pembagian ini kurang bermakna secara
klinik, sedangkan pembagian berdasarkan selektif atau tidaknya terhadap isoenzim COX
ternyata menjadi lebih penting.
Ada dua tipe utama NSAID, nonselektif dan selektif. Istilah nonselektif dan selektif merujuk
pada kemampuan NSAID yang berbeda untuk menghambat jenis enzim COX tertentu; tipe
utama adalah COX-1 dan COX-2.

 NSAID non selektif – menghambat enzim COX-1 dan COX-2 pada tingkat yang
sama.
 NSAID selektif – menghambat COX-2, enzim yang ditemukan di situs peradangan,
lebih dari COX-1, jenis yang biasanya ditemukan di lambung, trombosit darah, dan
pembuluh darah.

NSAID non selektif

NSAID non selektif termasuk obat-obatan yang umumnya bisa diperoleh tanpa resep, seperti
aspirin, ibuprofen, serta banyak NSAID yang harus memerlukan resep. Jenis-jenis NSAID
nonselektif dan contoh mereknya di Indonesia tersedia di tabel lampiran di bagian bawah.

NSAID selektif

NSAID selektif (juga disebut COX-2 inhibitor) sama efektifnya dalam mengurangi nyeri dan
peradangan dengan NSAID non-selektif dan cenderung tidak menyebabkan cedera
gastrointestinal. Celecoxib (Celebrex) adalah NSAID selektif yang tersedia di Indonesia.
NSAID selektif lainnya yang dapat ditemukan di luar negeri yaitu etoricoxib (Arcoxia) dan
lumiracoxib (Prexige).

NSAID selektif kadang-kadang direkomendasikan untuk orang-orang yang memiliki ulkus


peptik, perdarahan gastrointestinal, atau gangguan gastrointestinal ketika mengambil NSAID
nonselektif. NSAID selektif memiliki potensi yang lebih rendah untuk menyebabkan ulser
atau perdarahan gastrointestinal.

Perhatian terhadap NSAID selektif

Dua NSAID selektif, rofecoxib (nama merek: Vioxx) dan valdecoxib (nama merek: Bextra),
ditarik dari pasaran pada tahun 2004 ketika ditemukan bahwa orang yang menggunakan obat-
obatan ini memiliki sedikit peningkatan risiko serangan jantung dan stroke.

Baca: COX-2 selective inhibitor, rofecoxib dan celecoxib


Perhatian terhadap NSAID secara umum

Orang dengan penyakit arteri koroner yang diketahui (misalnya riwayat serangan jantung,
angina [nyeri dada karena arteri jantung yang menyempit], riwayat stroke, atau arteri
menyempit ke otak) dan orang-orang yang berisiko lebih tinggi harus menghindari
menggunakan baik NSAID selektif maupun nonselektif.

NSAID umumnya tidak dianjurkan untuk orang dengan penyakit ginjal, gagal jantung, atau
sirosis, atau untuk orang yang menggunakan diuretik. Beberapa pasien yang alergi terhadap
aspirin mungkin dapat mengambil NSAID selektif dengan aman, meskipun hal ini harus
dibicarakan terlebih dahulu dengan tenaga kesehatan profesional.

Dosis NSAID

NSAID dosis rendah merupakan sediaan yang tersedia untuk NSAID OTC (tidak perlu resep
dokter) dan ini cukup untuk menghilangkan nyeri pada kebanyakan orang.

Jika dosis awal NSAID tidak memperbaiki gejala, dokter dapat merekomendasikan
peningkatan dosis secara bertahap atau beralih ke NSAID lainnya. Orang yang memakai satu
NSAID tidak boleh mengambil NSAID kedua pada saat yang bersamaan.

Jika dosis rendah NSAID tidak sepenuhnya efektif, dokter mungkin menyarankan
penggunaan NSAID dengan dosis lebih tinggi secara teratur selama beberapa minggu untuk
meningkatkan manfaat antiinflamasi dari obat-obatan ini.

Apakah efek samping NSAID?

Kebanyakan orang mentoleransi NSAID tanpa kesulitan. Namun, efek samping bisa terjadi.
Efek samping yang paling penting sebagai berikut:

 Sistem kardiovaskular – Tekanan darah mungkin meningkat dengan penggunaan


NSAID. Pengendalian hipertensi dengan suatu obat antihipertensi dapat terpengaruh
oleh penambahan NSAID selektif atau non selektif.
 Sistem gastrointestinal – Penggunaan NSAID jangka pendek dapat menyebabkan
sakit perut (dispepsia). Penggunaan NSAID jangka panjang, terutama pada dosis
tinggi, dapat menyebabkan penyakit ulkus peptikum dan perdarahan pada lambung.
 Toksisitas hati – Penggunaan NSAID jangka panjang, terutama pada dosis tinggi
dapat membahayakan hati, namun jarang terjadi. Pemantauan fungsi hati dengan tes
darah mungkin disarankan dalam beberapa kasus.
 Toksisitas ginjal – Penggunaan NSAID, bahkan untuk waktu yang singkat, dapat
membahayakan ginjal. Hal ini terutama terjadi pada orang dengan penyakit ginjal.
Tekanan darah dan fungsi ginjal harus dipantau setidaknya sekali per tahun tetapi
mungkin perlu diperiksa lebih sering, tergantung pada kondisi medis seseorang.
 Bising di telinga – Bising di telinga (tinnitus) sering terjadi pada orang yang
menggunakan aspirin dosis tinggi, meskipun hal ini sangat jarang terjadi pada orang
yang menggunakan NSAID lainnya. Bising biasanya hilang ketika dosisnya
diturunkan.

Apakah NSAID aman untuk semua orang?

Jawabannya tidak. Orang dengan kondisi medis tertentu harus menghindari NSAID atau
menggunakannya dengan hati-hati. Orang-orang dengan beberapa masalah medis dan mereka
yang memakai berbagai macam obat mengalami peningkatan risiko komplikasi yang terkait
dengan NSAID. Potensi komplikasi NSAID mencakup hal-hal berikut:

Hipertensi

Seperti disebutkan di atas, penambahan NSAID selektif atau non selektif terhadap obat-
obatan yang diambil oleh seseorang untuk mengontrol hipertensi dapat menyebabkan
hilangnya kontrol tekanan darah.

Jika NSAID diperlukan, obat harus digunakan pada dosis efektif terendah dan untuk durasi
terpendek yang diperlukan untuk indikasi yang diberikan. Jika diperlukan penggunaan
NSAID jangka panjang, mungkin diperlukan perubahan dalam obat tekanan darah.

Penyakit kardiovaskular

Siapa pun yang berisiko atau yang memiliki penyakit kardiovaskular (penyakit arteri koroner)
mungkin memiliki peningkatan lebih lanjut dalam risiko serangan jantung saat mengambil
NSAID. Hal ini termasuk orang-orang yang pernah mengalami serangan jantung, angina
(nyeri dada karena arteri menyempit di jantung), prosedur untuk memperlebar arteri
tersumbat, stroke, atau arteri menyempit ke otak.
Akibatnya, orang yang memiliki atau yang berisiko tinggi untuk penyakit arteri koroner
umumnya disarankan untuk menghindari NSAID atau, jika itu tidak mungkin, untuk
mengambil NSAID dosis serendah mungkin untuk waktu sesingkat mungkin.

Meskipun aspirin adalah NSAID, rekomendasi untuk menghindari atau membatasi


penggunaan NSAID TIDAK berlaku untuk orang yang telah disarankan untuk mengonsumsi
aspirin dosis rendah untuk mengobati atau mencegah serangan jantung atau stroke. Namun,
penggunaan setiap dosis aspirin plus NSAID dikaitkan dengan peningkatan risiko
pendarahan.

Ada juga peningkatan risiko perdarahan ketika NSAID digunakan pada pasien yang memakai
obat lain yang mengurangi pembekuan darah, seperti antikoagulan (misalnya, warfarin) atau
agen antiplatelet (misalnya, clopidogrel). Ada juga beberapa kekhawatiran bahwa NSAID
nonselektif dapat mengurangi manfaat kardiovaskular aspirin dosis rendah.

Penyakit ulkus

Mereka yang pernah mengalami sakit lambung atau usus dapat mengalami peningkatan risiko
ulkus lainnya ketika menggunakan NSAID. Orang yang dirawat karena ulkus harus
berkonsultasi dengan tenaga kesehatan profesional tentang keamanan mengambil NSAID
atau obat yang mengandung aspirin. Orang-orang yang berusia di atas 65 tahun memiliki
peningkatan risiko mengembangkan ulser saat mengonsumsi NSAID.

Bagaimana mengurangi risiko ulkus? Risiko mengembangkan ulkus dapat dikurangi dengan
mengambil obat anti-ulkus. Agen anti-ulkus yang mengurangi kerusakan gastrointestinal dari
NSAID meliputi:

 H2 bloker dosis tinggi seperti famotidine, ranitidine


 proton pump inhibitor (PPI) dosis biasa seperti omeprazole atau lansoprazole

Obat-obat tersebut dapat mengurangi risiko terkena maag (terkait dengan penggunaan
NSAID).

Pendarahan
Orang-orang yang mengalami pendarahan pada lambung, usus bagian atas, atau
kerongkongan memiliki peningkatan risiko perdarahan berulang saat mengonsumsi NSAID.

Orang dengan gangguan trombosit seperti penyakit von Willebrand, fungsi platelet abnormal
dari uremia, dan jumlah trombosit yang rendah (trombositopenia) disarankan untuk
menghindari NSAID.

Bagaimana hukum menggunakan NSAID sebelum operasi?

Kebanyakan dokter menyarankan menghentikan semua NSAID sekitar satu minggu sebelum
operasi elektif untuk mengurangi risiko perdarahan yang berlebihan. Hal ini biasanya
termasuk aspirin, ibuprofen, naproxen, dan sebagian besar NSAID yang diresepkan. Instruksi
khusus mengenai NSAID dan operasi harus didiskusikan dengan dokter bedah dan dengan
dokter yang meresepkan NSAID.

Bagaimana interaksi NSAID dengan obat lainnya?

 Warfarin dan heparin – Orang yang menggunakan obat antikoagulan seperti warfarin
(nama merek: Coumadin, Jantoven) dan heparin; antikoagulan yang lebih baru seperti
dabigatran (nama merek: Pradaxa), rivaroxaban (nama merek: Xarelto), apixaban
(nama merek: Eliquis) atau edoxaban (nama merek: Savaysa); atau obat anti-platelet
seperti clopidogrel (nama merek: Plavix), umumnya tidak boleh menggunakan
NSAID atau aspirin karena peningkatan risiko pendarahan ketika kedua kelas obat
digunakan bersamaan. Celecoxib mungkin aman dalam hal ini, tetapi harus digunakan
dengan hati-hati dan di bawah pantauan dokter.
 Aspirin – Seperti disebutkan di atas, kombinasi aspirin dosis rendah dan NSAID dapat
meningkatkan risiko perdarahan. Untuk menjaga manfaat aspirin dosis rendah untuk
jantung, aspirin harus diminum setidaknya dua jam sebelum NSAID
 Fenitoin (obat ayan) – Mengambil NSAID dan fenitoin (nama merek: Dilantin,
Phenytek) dapat meningkatkan kadar fenitoin. Akibatnya, orang yang memakai
fenitorin harus melakukan tes darah untuk memantau kadar fenitoin ketika memulai
atau meningkatkan dosis NSAID.
 Siklosporin (obat penekan sistem imun) – Orang yang memakai siklosporin
(misalnya, untuk mencegah penolakan setelah cangkok/transplantasi organ atau untuk
penyakit rematik, seperti rheumatoid arthritis) harus berhati-hati saat mengambil
NSAID. Ada risiko teoritis kerusakan ginjal ketika siklosporin dan NSAID diambil
bersama. Untuk memantau komplikasi ini, tes darah mungkin disarankan.
 Orang yang memakai satu NSAID tidak boleh mengambil NSAID kedua pada saat
yang bersamaan karena meningkatnya risiko efek samping.
 Obat diuretik – Orang dengan kondisi medis yang memerlukan diuretik, termasuk
gagal jantung, penyakit hati, dan kerusakan ginjal, berada pada peningkatan risiko
mengembangkan kerusakan ginjal saat mengambil NSAID nonselektif (misalnya,
ibuprofen) serta NSAID selektif (misalnya, celecoxib [Celebrex]).

Siapa saja yang tidak direkomendasikan menggunakan NSAID?

Orang dengan penyakit ginjal

NSAID dapat memperburuk fungsi ginjal pada orang yang ginjalnya tidak berfungsi normal.
Kebanyakan orang dengan penyakit ginjal kronis disarankan untuk menghindari semua jenis
NSAID.

Alergi aspirin

Orang yang memiliki gatal-gatal (urtikaria) atau gejala lain dari alergi terhadap aspirin
umumnya harus menghindari NSAID, kecuali sudah berdiskusi secara khusus dengan tenaga
kesehatan profesional.

Orang-orang dengan tipe reaksi tertentu pada satu NSAID mungkin dapat mengambil NSAID
lain dengan aman. Bisa juga berkonsultasi dengan spesialis alergi yang memiliki pengalaman
dengan reaksi alergi terhadap NSAIDS.

Aspirin dan NSAID lainnya juga dapat menyebabkan perburukan asma dan gejala terkait
pada beberapa orang dengan kondisi ini. Ini bukanlah alergi sejati tetapi bisa menjadi
masalah penting bagi sebagian orang, yang mungkin perlu menghindari obat-obatan ini jika
ini terjadi.

Baca: Apakah Aspirin-exacerbated respiratory disease (AERD)?

Celecoxib mungkin menjadi alternatif yang aman untuk aspirin pada orang-orang seperti itu,
tetapi harus digunakan dengan hati-hati di bawah pengawasan seorang dokter.
Kehamilan dan menyusui

NSAID umumnya tidak dianjurkan untuk wanita hamil selama trimester ketiga karena
peningkatan risiko komplikasi pada bayi baru lahir. NSAID aman digunakan selama
menyusui.

Apa yang terjadi jika saya menggunakan NSAID lebih dari dosis yang disarankan
(overdosis)?

Mengambil lebih dari dosis yang dianjurkan dari NSAID mungkin tidak menyebabkan
masalah serius. Tapi itu bisa membuat efek samping lebih mungkin tanpa banyak membantu
gejala Anda. Di sisi lain, terlalu banyak mengonsumsi aspirin atau jenis antinyeri lain seperti
parasetamol/acetaminophen (contoh nama merek: Tylenol) bisa berbahaya atau bahkan
menyebabkan kematian.

Apa sajakah jenis anti-inflamasi nonsteroid nonselektif?

Golongan salisilat, contoh: asetosal atau aspirin

Semua jenis obat ini bersifat sangat asam sehingga harus dihindari oleh penderita yang
mempunyai gangguan di lambung dan usus (dispesia, maag/gastritis, tukak petik/ulkus). Ke-
asamannya sangat tinggi akan memicu bahkan memperparah gangguan di lambung dan usus
tersebut.

Perhatian khusus: penderita asma jangan diberi obat golongan salisilat. Mengapa? Karena
semua jenis golongan salisilat menyebabkan penyempitan bronkus (asma) sebagai alkibat
cara golongan ini dalam menghambat COX sehingga leukotrien terbentuk. Leukotrien ini
adalah senyawa yang menyempitkan brokus (bronko-konstriksi) sehingga meyulitkan
pernapasan.

Efek samping yang paling sering terjadi berupa iritasi mukosa lambung dengan resiko tukak
lambung dan perdarahan samar. Selain itu juga, asetosal menimbulkan efek spesifik, seperti
reaksi alergi kulit dan telinga berdering/bising (tinnitus). Efek yang lebih serius adalah
kejang-kejang bronkus hebat, yang pada pasien asma dapat menimbulkan serangan, walaupun
dalam dosis rendah. Hal ini dinamakan penyakit pernafasan diperburuk oleh aspirin (Aspirin-
exacerbated respiratory disease, AERD), bisa dibaca di link.
Anak-anak kecil yang menderita cacar air atau flu/selesma sebaiknya jangan diberikan
asetosal (melainkan parasetamol) karena beresiko terkena Sindroma Rye yang berbahaya.
Sindroma ini bercirikan muntah hebat, termangu-mangu, gangguan pernapasan, konvulsi dan
adakalanya koma.

Wanita hamil tidak dianjurkan menggunakan asetosal dalam dosis tinggi terutama pada
triwulan terakhir dan sebelum persalinan karena lama kehamilan dan persalinan dapat
diperpanjang juga kecenderungan perdarahan meningkat.

Asam mefenamat

Sudah dibahas lengkap di posting ini, misal merek: Mefinal, Ponstan

Diklofenak

Sudah dibahas lengkap di posting ini, misal merek: Cataflam dan Voltaren

Fenilbutazon

Tidak dipasarkan lagi karena efek sampingnya besar.

Propifenazon

Propifenazon merupakan turunan fenazon dengan daya analgesik dan antipiretik yang sama.
Beberapa negara melarang penggunaan obat ini karena terkait efek samping. Negara-negara
tersebut yaitu Srilanka, Malaysia, Thailand, Turki.

Ibuprofen

Ibuprofen merupakan derivat asam propionat yang diperkenalkan pertama kali di banyak
negara. Obat ini bersifat analgesik dengan daya antiinflamasi yang tidak terlalu kuat. Efek
anti inflamasinya terlihat dengan dosis 1200-2400 mg sehari.

Baca: Kenali obat Anda lebih mendalam: Ibuprofen

Lampiran: nama generik NSAID dan contoh obat di pasaran


Zat aktif Golongan Merk
Asetosal, natrium
salisilat, kolin
magnesium Asetosal (OG), Aspirin,
Turunan asam salisilat
trisalisilat, salsalat, Aspilet, Puyer 16, Naspro
diflunisal,
sulfasalazin, olsalazin
Piroksikam (OG),
Piroksikam,
Asam enolat Feldene, Mevicox
meloksikam
(mekoksikam)
Asam mefenamat, Asam antranilat Asam mefenamat, Ponstan,
asam meklofenamat (fenamat) Mefinal
Ibuprofen, naproksen,
flurbiprofen,
Ibuprofen (OG), Proris
ketoprofen, Asam arilpropionat
(Pharos)
fenoprofen,
oksaprozin
Na-diklofenak (OG),
Cataflam (isinya K
diklofenak, Novartis),
Na diklofenak, K
Nonflamin, Voltaren
diklofenak, tolmetin, Asam asetat heteroaril
(isinya Na diklofenak,
ketorolak
Novartis), Voltadex (isinya
Na diklofenak, Dexa
Medica)
Propifenazon Paramex
Antalgin (gol
Neuralgin, Tramadol (OG),
Antalgin dan tramadol Dypyron); tramadol
Tramal
(semi-narkotik)
Asam asetat indol dan
Indometasin, sulindak
inden
Coxib Rofecoxib (gol Viox (ditarik dari pasar),
furanon tersubstitusi Celebrex
diaril); celecoxib (gol
pirazol tersubstitusi
diaril)
Etodolak (gol asam
Etodolak dan asetat indol),
nimesulid nimesulid (gol
sulfonanilid)
Tinoridine Nonflamin (Takeda)

Referensi

 UpToDate
 Ika Puspitasari

Image: https://www.medicinehow.com/nsaids/

Advertisements
Report this ad
Report this ad

Ayo https://www.youtube.com/watch?v=VXR0Xiif25M