PENICILINAS NATURALES

Pertenecen al grupo de B-lactamicos. Aisladas por Fleming en 1928 a partir de Penicillium notatun Estructura
química: El 6” aminopenicilaminico está formado por un radical amino (NH3) en el carbono número 6 y un anillo
llamado anillo B-LACTAMICO y un anillo TIAZOLIDONICO. Su actividad biológica está en el anillo B-lactamico
Penicilina G Sodica (muy soluble)
Penicilina G Potasica
Penicilina G Procainica (menos soluble en agua)
Penicilina G Benzatinica (absorcion lenta)
Penicilina V o fenoximetilpenicilina (V.O actualmente no se utiliza)

o MECANISMO DE ACCION
Se fijan a los receptores celulares bacterianos, que son los las proteínas fijadores PBP (PB1, PB2, PB3) estos
receptores introducen el fármaco hasta el citoplasma para intervenir en la tercera etapa de formación de la
pared, ubicando el complejo enzimático de las enzimas endopeptidasas y glucosidasas bloqueándolo para que
no se produzca ácido muscarinico (da la textura, rigidez y dureza a la pared) y se formen aberturas en la pared
ocasionando que el agua entre a la célula por presión osmótica, aumentando la presión intracelular (estalla) lo
que ocasiona lisis y muerte celular (bactericidas).

o ESPECTRO MICROBIANO
 Cocos Gram positivos: estreptococcus B-hemolítico del grupo A, estreptococcus B-hemolítico del grupo
B, estreptococcus pneumoniae, estreptococcus viridans.
 Cocos anaeobios Gram +: petococcus, peptostreptococcus.
 Bacilos gram +: corynebacterium diphtheriae, bacillus anthracis, lactobacilos
 Bacilos gram -: Neisseria meningitides y Neisseria gonorrhoeae
 Bacilos anaerobio gram -: especies de Fusobacterium y Bacteroides melaninogenicos
 Bacilos anaerobio gram +: clostridium tetani, clostridium perfringens, clostridium botulinum
 Otros: Treponema pallidium, Leptospira, Actinomyces israelii, Borrelia hermsii y Borrelia burgdorferi

INDICACIONES TERAPÉUTICAS TOXICIDAD

 Infecciones por estreptococo beta-hemolítico del grupo
A: farigoamigdalitis, escarlatina, celulitis o piodermitis
 Sepsis y meningitis por estreptococos beta-hemolítico
del grupo B.
 Neumonía o meningitis por estreptococos neumonae
 Otitis media por estreptococo neumoneae.
 Neumonía por aspiración, adquirida en la comunidad.
 Meningitis meningococica y meningocosemia.
 Endocarditis bacteriana por estreptococos viridans.
 Gangrena gaseosa; Ántrax (infección cutánea); Difteria
 Gonorrea (en ocasiones se encuentra resistente a la
penicilina).
 Infecciones por clostriduim prefinnges.
 Sífilis; Actinomicosis.
 Infección por pasteurella multosidad (por mordedura).
 Enfermedad de lyme (enfermedad transmitida por
garrapatas).
 Uso profiláctico en fiebre reumática, prevención
de endocarditis bacterianas en aquellos
pacientes con valvulopatias, cuando requieren
intervención quirúrgica o instrumentación,
especialmente en cavidad oral.
 Toxicidad (efectos colaterales):
 Reacción alérgica INMEDIATA o reacción
anafiláctica con una mortalidad de 10% produce
nauseas, vomito, sudoración taquicardia disnea
con broncopasmo trastornos de la conciencia y
estado de choque.
 Reacción de urticaria acelerada
 Reacción alérgica tardía
 Reacción de jarish- herxheimer produce malestar,
tos paroxística cefalea y taquicardia
 Reacción a la penicilina procainica
 Toxicidad en el SNC por dosis masivas.

o PRESENTACION
Penicilina benzatinica
Benzetacil 6-3-3: Franco Ampolla IM con: 600 000 U DE benzatinica, 300 000 U de procainica y 300 000 U se
P.Sodica
Benzetacil L-A: Franco ampollas de 600 000, 1 200 000 o 2 400 000 DE Penicilina benzatinica

Penicilina procainica
Pronapen: Franco Ampollas de 400 000 o 800 000 U

AMINOPENICILINAS
Ampicilina, Amoxicilina, Bacampicilina, Ciclacilina, Epicilina, Hetacilina, Metampicilina

Son derivados semisinteticos que se obtienen a partir del ácido 6-aminopenicilanico. Amplían el espectro de la
Penicilina natural, y solo la ampicilina, amoxicilina, epicilina y ciclacilina tienen actividad antibacteriana intrínseca.

Todos son destruidos por las betalactamasas (de bacterias gram – y gram+)

Son ineficaces contra casi todas las infecciones por estafilococos. Ampicilina y amoxicilina son bactericidas
contra gram + y gram-. Son poco menos activas que la Penicilina G contra cocos gram+

o MECANISMO DE ACCION: Inhibe la síntesis de la pared bacteriana y son inactivadas por las
betalactamasas. Tienen una mayor habilidad para penetrar la pared celular de algunos bacilos gram
negativos.

O ESPECTRO MICROBIANO
 Cocos gram (+): estreptococcus pyogenes, estreptococcus pneumoniae, estreptococcus viridans,
estreptococcus del grupo B y grupo A
 Bacilos gram (+): corynebacterium diphtheriae, bacillus anthracis, lactobacilos, clostridium tetani,
clostridium perfringens, clostridium botulinum y listeria monocytogenes.
 Bacilos Gram (-): escherichia coli, haemophilus influenzae tipo b, salmonella, shigella
 Otras formas bacilares gram-: Neisseria meningitides y Neisseria gonorrhoeae, Treponema pallidium.
 Microrganismos resistentes: Haemophilus influenzae (25-30% de meningitis), 30 – 50% E.coli, P
mirabillis y especies de Enterobacter, salmonella y shigella, Pseudomonas, klebsiella, Serratia,
Acinetobacter.

ABSORCION, DISTRIBUCION, METABOLISMO Y TOXICIDAD

ELIMINACION
 Se consideran organismos sensibles aquellos que requieren
 Diarrea (3-8%), se presenta menos con amoxicilina
CIM < 1mcgr/ml. Unión a proteínas un 20%  Exantema maculopapular (1-5%)
 Penetra bien LCR, bilis, humor acuoso y líquido amniótico
 Nefropatía, Elevación de TGO, Agranulocitosis
 En oído medio se alcanzan mejores concentraciones con Convulsiones (cifras plasmaticas >800 mg/ml)
Amoxicilina, Vida media 80 min, Excreción renal  Fiebre poco (frecuente)

AMPICILINA AMOXICILINA
Estable en medio acido. Buena Estable en medio acido. Su
ABSORCION, absorcion por VO. Se absorbe mejor absorción por vía gastrointestinal
DISTRIBUCION, lejos de los alimentos. Es sometida a es más rápida y completa que la
METABOLISMO Y recirculacion hepatica y aparece en ampicilina. Los alimentos no
ELIMINACION bilis interfieren con su absorción.
En presencia de disfunción renal se Excreción renal
debe ajustar dosis. Excreción renal y
heces.
Administración VO Administración VO-EV
VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y D. Niños: 20-40mg/kg/dosis cd 8h Niños: 50-100mg/kg/día cd 6h
DOSIS Dosis Adultos: 500mg-1 gr cada 8 Adultos:250mg-500mg cada 6h VO
horas 500mg-1gr cada 4-6 h EV
 Otitis media aguda; Sinusitis  Otitis media aguda
 Neumonia por Haemophilus  Sinusitis
influenzae no productor de  Bronquitis crónica
INDICACIONES betalactamasas  Fiebre tifoidea
TERAPÉUTICAS  Sepsis, Fiebre tifoidea y shigellosis  Gonorrea
 Meningitis en ninos de 3 m a 5  No es útil en shigellosis
 años, Infecciones urinarias

Fco-amp 250mg-500mg – 1gr Capsulas 250mg-500mg

PRESENTACION Capsulas 250mg-500mg Polvo para suspensión de 125mg/5ml –
Polvo para suspensión de 125mg/5ml 250mg/5ml
–
250mg/5ml
CEFALOSPORINA
Semisinteticos, Pertenecen al grupo Beta-lactamico, Efecto basico bactericida. Deriva del Cephalosporium
acremonium (Brotzu 1964), El núcleo activo es 7- aminocefalosporanico

o MECANISMO DE ACCION: Actúan uniéndose a las PBP , bloqueando la tercera fase de la síntesis de la
pared (peptidoglucano)Lisis celularentra agua del espacio extracelular al intracelularsalida de
elementos intracelulares y activación enzimas autoliticas (peptidoglucano hidrolasas)
 El mecanismo más frecuente es la producción de betalactamasas
 Gram positivos: usualmente la resistencia ocurre por cambios en las PBP
 Gram negativos: betalactamasas mediadas por plasmido (TEM-1,TEM-2 y SHV-1) y otras inducidas
cromosomicamente (Bush tipo1)
 Se han descrito las Betalactamasas de espectro extendido (BLEE)
 Las cefalosporinas de IG y el cefoxitin son fuertes inductoras de Betalactamasas Bush tipo1
 El resto de las cefalosporinas son pobres inductoras de este tipo de betalactamasas

CEFALOSPORINAS IG (Cefalotina, Cefazolina, Cefadrina, Cefadroxilo, Cefalexina)

La cefalexina se administran por vía oral
ABSORCION, La cefadrina y cefadroxilo por VO y parenteral.
DISTRIBUCION, El resto por vía parenteral
METABOLISMO Y Vida media: 30-120 minmin
ELIMINACION Unión baja a proteínas plasmáticas
Buena difusión a tejidos (excepto LCR, humor acuoso y vítreo)
Eliminación renal y Eliminación baja por vías biliares

INDICACIONES Alternativa en tratamiento de infecciones por gram positivos (Staphylococcus aureus

TERAPÉUTICA meticilino sensibles). Profilaxis quirúrgica , infecciones por E.coli, K pneumoniae
Poca toxicidad. El porcentaje de reacción de hipersensibilidad es similar a las
TOXICIDAD penicilinas. Reacción cruzada con penicilinas 3-5%
Dolor local y flebitis
Coombs + (3%), leucopenia, trombocitopenia reversibles

DOSIS
Cefadroxilo (bidroxyl)
Niños 30mg/kg/día
Adultos 1 - 2gr/día
Cefalexina (keforal)
Niños 25-100mg/kg/día
Adultos 1-4mg
Cefalotina (keflin)
Niños 80-160mg/kg/día
Adultos 2-8gr/día
Cefazolina (cefalin)
Niños 25-100mg/kg/día
Adultos 1-4mg
Cefadrina (veracef)
Niños 25-50mg/kg/día VO
25-100mg/kg/día EV
Adultos 1-4gr/día
PRESENTACION
Capsula 500mg
Susp 125mg/5ml- Susp 250mg/5ml – Susp 500mg/5ml
IM fco ampolla de 250mg,500mg y 1gr
EV fco ampolla de 500mg y 1gr
Suspension 125/5ml- 250mg/5ml-¿
Capsula 500mg
Fco ampolla IM – EV 1g
Fco ampolla IM – EV 500mg - 1gr
Capsula 500mg-
Fco ampollas IM-EV 1gr
Susp 250mg/5ml
 CEFALOSPORINAS IIG (Cefuroxima, Cefamandol, Cefoxitin, Cefaclor, Acetil cefuroxima, Cefprozyl)
ABSORCION, DISTRIBUCION, Se pueden administrar por VO y parenteral. Se distribuyen bien por
METABOLISMO Y ELIMINACION todos los tejidos. Penetración baja a LCR. Cefuroxima es la única que
alcanza concentraciones adecuadas en LCR. Eliminación renal

INDICACIONES TERAPÉUTICAS Se utiliza en infecciones por gérmenes gram – y gram + sensibles

Neumonías, sinusitis y otitis por Haemophilus influenzae tipo b,
estafilococos o neumococos.
TOXICIDAD Similar a las cefalosporinas de IG

DOSIS PRESENTACION
Acetil cefuroxima Zinnat
Niños 20-40mg/kg/día cada 12h Tabletas 250mg y 500mg
Adultos 500mg – 1 gr día cada 12h gran para susp 125mg/5ml y 250mg/5ml
Cefaclor Ceclor
Niños 25-50mg/kg/día cada 8h Susp 125mg/5ml-250mg/5ml y 375mg/5ml
Adultos 750 – 3gr día cada 8h Tabletas 750mg
Cefoxitina Mefoxitin
Niños 120-160mg/kg/día cada 8h Frasco ampolla 1gr y 2gr
Adultos gr día 1-2 cada 8h
Cefuroxima Zinacef
Niños 100-200mg/kg/día cada 6h Polvo para inyección 750mg/3ml
Adultos 2 – 4 gr día cada 6h

CEFALOSPORINAS IIIG
o MECANISMO DE ACCION Es similar a las otras Cefalosporinas, pero difieren de las otras en:
1. Mayor resistencia a las betalactamasas
2. Mayor espectro contra enterobacterias y gram negativos como E.coli,Proteus, Klebsiella, Providencia,
Enterobacter, Serratia marcescens,Salmonella typhi, Shigella y H. influenzae tipo b
3. Actividad contra Pseudomonas, en especial cefoperazona y ceftazidima
4. Tienen mayor eficacia sobre gram positivos que las cefalosporinas de IG
5. Entre los microrganismos resistentes: Listeria monocytogenes, enterococos y algunas especies de Serratia

o ABSORCION, DISTRIBUCION, METABOLISMO Y ELIMINACION

 Se pueden administrar por vía IM o EV.
 Unión baja a proteínas
 Buena distribución por los tejidos
 A diferencia de las de I y II G su difusión al LCR es buena, excepto cefoperazona (3%).
 Eliminación renal. Cefoperazona y ceftriazona su eliminacion es biliar
 Vida media: 60 a 180min. Ceftriazona tiene una vida media de 6-8 horas

 PARENTERALES
CEFOPERAZONA CEFOTAXIMA CEFTAZIDIMA CEFTRIAXONA
 Eliminación biliar  Útil en tratamiento de  Buena actividad contra  Espectro amplio contra
 Actividad sobre Meningitis por H Pseudomona enterobacterias,
Pseudomona influenzae tipo b y  Alcanza buena neumococos y
 De primera elección en neumococo concentración en LCR, Haemophilus influenzae,
individuos con afección  Su utilidad contra por lo que se usa en  Vida media larga
renal Estafilococo es menor infecciones del SNC  Alcanza excelentes
 Es ineficaz en que con cefalosporinas por Pseudomona concentraciones en LCR
infecciones del SNC por de IG  Útil en meningitis
Pseudomona  Es ineficaz en bacteriana
 Puede producir infecciones por  Primera elección en
prolongación de tiempos Pseudomona neuroinfeccion por
de coagulación Salmonella
Similar a la de las otras cefalosporinas. Las cefalosporinas de eliminación biliar
(ceftriaxona y cefoperazona) pueden eliminar la flora intestinal generando
TOXICIDAD disminución de la síntesis de vitamina K produciendo hipoprotrombinemia
También se presenta síndrome de proliferación bacteriana por destrucción de la
flora intestinal

DOSIS PRESENTACION
Cefoperazona Cefobid ampollas de 1 gr
Niños 50-200mg/kg/día cada 8-12h Sulperazon. Cefoperazona/sulbactan Ampollas de 1,5gr
Adultos 1 – 8gr día cada 8-12 horas
Max 12gr/día
Cefotaxima Claforam ampollas de 0,5-1gr
Niños 100-200mg/kg/día cada 6 – 8 h
Adultos 4 – 12gr día cada 8h
Max 12gr/día

Ceftazidima Fortum ampollas de 0,5 – 1 gr

Niños 75-150mg/kg/día cada 6-8 h
Adultos 1.5 – 6 gr día cada 8-12 horas
Max 6gr/día
Ceftriaxona Rocephin ampollas de 0,5 – 1gr
Niños 75-100mg/kg/día cada 12 o 24h
Adultos 1 – 2gr día cada 8h
Max 2gr/día

 ORALES
CEFIXIMA CEFTIBUTEN
Resistente a la hidrolisis de las
betalactamasas. Amplio espectro in vitro.
Carece de actividad contra Pseudomona
aeruginosa, Vida media larga y Poca
toxicidad.
Semejante a otras cefalosporinas Actividad in vitro semejante a
Alta afinidad por la PBP-3, 1a y 1b cefalosporinas de III (excluyendo
Su afinidad por la PBP-1b explica su pseudomona). Es semisintetica
acción lítica sobre bacterias sensibles. Pertenece a las familias
MECANISMO DE Su poco efecto sobre las PBP-2 explica cefemicinas. La mitad
ACCION su escasa actividad contra S. aureus y carboxietilideno es la que genera
epidermidis su excelente absorción oral.

Streptococcus pyogenes, pneumonia, Streptococcus pyogenes

 agalactiae Streptococcus pneumoniae
ESPECTRO Streptococcus pertenecientes al grupo C Moraxella catarrhalis
MICROBIANO RESISTENCIA Haemophilus influenzae
Staphylococcus aureus E.Coli
Staphylococcus epidermidis Klebsiella
Enterococcus feacalis Proteus
Pseudomona aeruginosa Enterobacter
Anaerobios: Bacteroides, Salmonella
Peptostreptococcus y Flavobacterium Shigella
Unión a proteínas de un 70% Su absorción después de su
Las concentraciones plasmáticas no se administración oral es rápida y
ABSORCION, modifican con los alimentos completa (90%). Su absorción es
DISTRIBUCION, Biodisponibilidad de 40-50% independiente de los alimentos
METABOLISMO Y Alcanza altas concentraciones en bilis Se detecta en plasma 30 min
ELIMINACION Vida media :3 horas después de ser ingeridos
Excreción renal Vida media:2-4horas
Unión a proteínas : 62-64%
Penetra rápidamente líquidos y
tejidos. Excreción renal

INDICACIONES Infecciones urinarias Otitis media aguda

TERAPÉUTICAS Faringoamigdalitis por streotococcus beta Faringoamigdalitis estreptococica
hemolitico del grupoA Sinusitis aguda
Infecciones de vias aereas bajas Infeccion vias aereas bajas
Otitis media aguda Infeccion urinaria
Gastroenteritis bacteriana aguda
Son leves o moderados Seguro y bien tolerado
Diarrea y cambio en la consistencia de las Nauseas (3%), Diarrea (3%),
TOXICIDAD heces (13%) Cefalea (2%), Menos dispepsia,
mareos, vómitos, dolor abdominal
y gastritis.
Niños VO 8mg/kg/día una sola dosis Niños VO 9mg/kg/día una sola
VIA DE Adultos VO 400 mg una sola dosis dosis x dia o cada 12 h
ADMINISTRACIÓN Y Adultos VO 400 mg una sola
DOSIS dosis x día o cada 12 h
Longacef Cedax
PRESENTACION Suspensión 100mg/5ml Capsulas 400mg
Comprimidos 400mg Suspension 180mg/5ml

CEFALOSPORINAS IVG
Cefepime y Cefpiroma
Son cefalosporinas con actividad contra microrganismos grampositivos y contra productores de betalactamsas de
clase I que inactivan a las cefalosporinas de IIIG. Estas enzimas son elaboradas por Enterobacter y Pseudomona

CEFEPIME: Es una metoxiamino-aminotiazolilo cefalosporina. Tiene un grupo N-metil-pirrolidina en la posicion 3

 Stable a las betalactamasas
 Tiene buena afinidad por las PBP-2 y 3 de E.coli y por la PBP-3 de Pseudomona aeruginosa
 Es más eficaz que la cefotaxima o ceftazidima contra enterobacterias
 Su espectro incluye tanto gramnegativos como grampositivos

ABSORCION, DISTRIBUCION, TOXICIDAD INDICACIONES TERAPÉUTICAS

METABOLISMO Y ELIMINACION
 Vida media:2 horas  Exantema (5%)  Principalmente en casos
 Biodisponibilidad después de  Aumento de las producidos por enterobacterias,
 administración IM 100%
 Unión a proteínas plasmaticas:20%
 Buena penetración a tejido óseo,
peritoneal, pulmonar, secreciones
bronquiales, endocardio, piel,
flictenas, vías urinarias
 Excreción renal
transaminasa, plaquetas y
eosinófilos
 Es bien tolerado
Pseudomonas aeuriginosa y
estafilococos meticilinosensibles
 Septicemia
 Endocarditis bacteriana
 Osteomielitis
 Infecciones de vias urinarias
 Neutropenia

o VIAS DE ADMINISTRACION Y DOSIS

IM-EV
Niños 10 - 20mg/kg/ dosis cada 12 horas
Adultos 500mg-2 gr cada 12 horas
PRESENTACION Cefepime (Maxipime)
Frasco ampolla 1gr

CARBAPENEMS
Son un grupo de compuestos biciclicos b-lactamicos con un nucleo común llamado carbamepenem. Estructura
molecular-. Anillo disciclico conocido como carbapem: Imipenem – Meropenem – Ertrapenen
Tiene efecto terapéutico para patologías mediadas en primer lugar por GRAM-, en segundo orden la posibilidad
de ser utilizado sobre algunas cepas gram + (S. aureus)
IMIPENEM MEROPENEM ERTRAPENEN
Actúan en la tercera Se da por la modificación Resiste el gradiente de
etapa de la síntesis de la del anillo tianacemico, No destrucción de la enzima, pero
pared inhibiéndola. Se necesita la cilastatina, es acumulativa en el riñón e
unen a los receptores debido a que es capaz de incrementa los niveles de
MECANISMO DE PB1, PB2, y resistir la gradiente de creatinina. Altera los
ACCION especialmente al PB3. destrucción de la electrolitos en sangre como el
dehidropeptidasa-1, y por potasio los eleva (las
tanto puede estar en una penicilina antipseudomonas
cantidad adecuada en los baja)
sangre para producir unos
efectos terapéuticos
eficientes
Principalmente Combinado con
infecciones por gram -, y aminoglucocido, tiene un
ESPECTRO ciertas cepas gram + espectro potencial sobre el
MICROBIANO incluyendo S. Aureus. estafilococo aureus, y tiene
acción sobre un germen
anaeróbico gram – la
pesudomona aureorinosa.

Vía EV exclusivamente. IM o EV. Tiene un tiempo IM o EV. Supera al

Tiempo en sangre más prolongado en sangre meropenem en penetración en
ABSORCION, c/8horas. Se unen 20% a (12-24 horas). (Se acumula el SNC, y penetra también la
DISTRIBUCION, las proteínas, por lo que en riñón). Mayor mayoría de los tejidos.
METABOLISMO Y se distribuye muy bien en penetración en el SNC que ELIMINACION RENAL.
ELIMINACION los tejidos, incluyendo el el imipenem, consigue
SNC, donde puede ser penetrar con facilidad la
tan alta que algunos mayoría de los tejidos y
acasos pueden producir órganos (tejidos blandos,
 convulsiones (estos es
más factibles cuando
existe insuficiencia renal).
Eliminación RENAL
tejido óseo, articulaciones,
pulmones, senos
paranasales y todos los
órganos del abdomen) es
decir, una distribución más
generalizada. Eliminación
renal.

Infección genitourinaria y Infecciones del tejido En casos de meningitis,

INDICACIONES que esta produzca blando y hueso, infecciones de piel, en
TERAPÉUTICAS bacteriemia (para Infecciones del sistema lesiones de piel en diabéticos
deteriorar otras partes de SNC (es ideal): meningitis, es ideal. Infecciones urinarias
cuerpo), en casos de meningoencefalitis, severas, intrabdominales,
sepsis, neumonía bacteriemia y sepsis, se pulmonares, piel y tejido y por
complicadas, infección puede aplicar en pacientes ultimo SNC. Utilizado por los
que involucre el tracto inmunocomprometidos, cirujanos maxilofaciales, en
biliar; infecciones del infecciones alveolo patologías donde está
SNC, es decir, la primera dentarias, pacientes con involucrado el tercer molar,
indicación infecciones diabetes. como una barrera contra los
intraabdominal. gérmenes en el SNC.
Ocasiona escasos efectos
colaterales, en algunos
TOXICIDAD casos exantema, náuseas
y vomito íntimamente
relacionado con la
velocidad de
administración.
Cada 8horas. Vía EV IM o EV (12 o 24 horas).
Niños 25-50 mg/kg/día 1g cada 24h en infecciones
Adulto 500 mg/kg/día (no leves y moderadas.
pasar dosis de 3 a 4 IM: control ambulatorio se
VIA DE gramos en 24horas) puede aplicar una dosis
ADMINISTRACIÓN diaria por 5 días.
Y DOSIS Se debe perfundir en EV: Diluir en una cantidad
media hora, generalmente menor de 100 cc para ser
el medicamento ya viene percudido lentamente.
diluido en 100cc 2g al día (en infecciones
críticas)
Imipenem + Cilastatina o
PRESENTACION TIENAM.

VANCOMICINA
Se diferencia porque su mecanismo inhibe también el alargamiento de la
MECANISMO DE ACCION cadena polipeptidica de la pared celular y su acción es en la membrana
celular (no directamente en el citoplasma). Su acción es en la membrana
celular que contiene alanina, el cual es un aminoácido, que a través de un
cambio de posición denominado proceso adenildealanina se va hacia la
derecha y lo que era un elemento cerrado lo transforma en una compuerta,
y de esa manera el contenido de agua y la vancomicina se penetra la
bacteria y se produce inhibición sobre la transpeptidacion y el ARN (quien
sintetiza proteínas), llevando a la lisis. Tiene la capacidad de unirse a los
receptores 1 y 2.
ESPECTRO MICROBIANO GRAM +. Mayor sensibilidad GRAM + S. aureus.
ABSORCION,
 DISTRIBUCION, EV, VI no se aplica porque es muy doloroso. Se elimina a nivel renal
METABOLISMO Y
ELIMINACION
En estafilococos productores de B-lactamasa, donde no son efectivas las
INDICACIONES penicilinas anteriores, es decir son un fármaco que se utilizara como
TERAPÉUTICAS segundo orden contra el S.aureus
TOXICIDAD Altera la audición y nefrotoxica. Se acumula en oído y riñón
VIA DE ADMINISTRACIÓNEN
Y ADULTOS: 500 mg cada 8 hrs. u 11 dependiendo de la función renal y
DOSIS del peso. Diluyendo en 100 cc
Limesolix: derivado de la vancomicina, Y es igual de sensible al S. aureus,
PRESENTACION puede producir anemia, no afecta la función renal y cada 500 mg al día dan
los mismo resultados farmacológicos que 1500 mg de vancomicina.

MONOBACTAMICOS
Es sintético un bactericida. Producto de modificaciones de la estructura. Biciclica de los betalactamicos

Eficaz contra bacterias gram – y Sin actividad contra bacterias gram positivas y anaerobios. No presenta reacción
de hipersensibilidad cruzada con Penicilinas.

Inhibe la síntesis de la pared bacteriana. Su potente actividad

MECANISMO DE ACCION
ESPECTRO MICROBIANO
ABSORCION, DISTRIBUCION,
METABOLISMO Y ELIMINACION
antibacteriana se encuentra dirigida a gram – debido a su afinidad por
PBP-3
No se une a PBP de bacterias gram +. Tiene poca afinidad por
anaerobias.
Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Otras especies de Klebsiella,
Proteus mirabilis, Providencia, Serratia, Morganella, Citrobacter
freundii, Salmonell, Shigella, Yersinia enterocolitica, Haemophilus
influenzae, Enterobacter.
× No se absorbe por VO. Se puede administrar vía IM o EV
× Vida media de 1.6 a 1.7 horas. Unión a proteínas 56%
× Excreción renal. Pequeño porcentaje se excreta por vía biliar
× Se distribuye ampliamente por tejidos y líquidos corporales (bilis,
próstata, esputo, secreciones bronquiales, líquido peritoneal y
amniótico, y leche materna)
× Penetra 1-3% meninges normales, y aumenta 4 veces cuando están
inflamadas

Infecciones urinarias, musculoesqueletica y genitourinarias femeninas.

Sepsis, Peritonitis
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Neumonias hospitalarias
Fiebre tifoidea, Meningitis por gram (-).
Exantema, Prurito, Trastornos gastrointestinales, Irritación en sitio de la
TOXICIDAD inyección, Tromboflebitis (vía EV), Aumento enzimas hepáticas,
Eosinofilia, Trombocitosis.
VIA DE ADMINISTRACIÓN Y Niños: 30 - 50mg/kg/dosis cada 8-12 horas
DOSIS Adultos: IM o EV 1-8 gr cada 6-8-12 horas. Dosis max 6-8gr

PRESENTACION Azactam ampollas 1gr

PENICILINAS ANTIESTAFILOCOCCICAS
Dicloxacilina, oxacilina, flucloxacilina, cloxacilina, nafcilina, meticilina
Son de elaboración semisintetica. Se obtienen por desanimación de la Penicilina G. Al acido 6- aminopenicilanico
se le agrega un radical isoxazolilo Penicilinas resistententes a las penicilinasas. Son resistentes a la hidrolisis
por la penicilinasa del estafilococo. Uso está limitado en tratamiento de infecciones por estafilococo productor de
penicilinasa.

o MECANISMO DE ACCION: Actúa en la tercera etapa de la síntesis de la pared bacteriana lisis celular
Staphylococcus meticilino resistentes
 Resistencia del Staphylococcus a todas las penicilinas y cefalosporinas resistentes a penicilinasa
 Estas suelen ser resistentes a aminoglucosido, tetraciclina,eritromicina y clindamicina
 La vancomicina es el antibiótico de elección
 Staphylococcus aureus resistente a meticilina contiene un PBP adicional de peso molecular alto con poca
afinidad por los B lactamicos
 40-60% de las cepas de Staphylococcus epidermidis han generado resistencia por este mecanismo a las
penicilinas resistentes a penicilinasas

ESPECTRO ABSORCION,
MICROBIANO DISTRIBUCION, INDICACIONES TOXICIDAD
METABOLISMO Y TERAPÉUTICAS
ELIMINACION
Bacterias gram (+) × Vida media 30 – 60 min Infecciones por Hipersensibilidad, náuseas y
Staphylococcus aureus × Mala penetración LCR, humor estafilococos: diarreas
Las CIM de estas acuoso y sudor neumonías , Hepatotoxicidad (oxacilina)
penicilinas son: × Excreción renal 100% empiemas, artritis, Opacidad corneal
Cloxacilina 0.8 mg/ml × Un pequeño porcentaje se celulitis y Neurotoxicidad (18g/día EV)
Dicloxacilina 1.15 mg/ml elimina por bilis osteomielitis Disminución de la
Oxacilina 1.6 mg/ml hemoglobina
No son útiles contra Neutropenia, hematuria y
gram negativos nefritis intersticial
Gastroenteritis; Fiebre.
O VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS Y PRESENTACION
Dicloxacilina
Niños: EV: 50-200mg/kg/día c/6h
VO: 25-50 mg/kg/die c/6h
Adultos VO /EV: 500mg- 1 gr C/6h
Diclocil: capsulas 500mg y
suspensión 250mg/5ml
Flucloxacilina
Niños: VO-EV-IM: 50-100mg/kg/día
c/8-6h
Adultos: VO-EV-IM: 500mg-1 gr C/6h
Floxapen: capsulas 500mg y polvo
para suspensión oral 250mg/5ml
Oxacilina
Niños: EV- IM-VO: 50-100mg/kg/día c/6h
Adultos EV: 500mg- 2 gr c/ 4 -6h
VO: 500mg-1 gr c/6h
Prostafilina: capsulas 500mg
Frasco ampolla 250mg-500mg-1gr-2gr

PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS
Piperacilina, ticarcilina, carbenicilina, mezlocilina, azlocilina, furazlocilina, sulbenicilina, apalcilina
Son antibioticos Betalactamicos. Actividad antiseudomona (Pseudomona aeruginosa). Espectro contra
enterobactereas y poseen cadenas moleculares laterales que facilitan su paso a través de los poros de la pared
bacteriana de gram (-)

o MECANISMO DE ACCION: Inhiben la tercera fase de la síntesis de proteínas de la pared bacteriana. Es

conocido el hecho de su afinidad por las proteínas fijadoras de penicilina PBP-3 y PBP-

o ESPECTRO MICROBIANO
PIPERACILINA TICARCILINA
 Pseudomona aeuriginosa  Pseudomona aeuriginosa
 E.coli  Bacterias gram – anaerobias:bacteroides
 Proteus Mirabilis melaninogenicus y fusobacterium
 Klebsiella  Bacterias gram + anaerobias: Peptococos,
 Enterobacter Clostridium,Lactobacillus,Actinomyces,Propinibacteriu
 Serratia m y Arachnia propionica
 Citrobacter
 Salmonella y shigella
Combinada con TAZOBACTAM su espectro incluye
bacterias productoras de betalactamasas
resistentes al antibiótico solo

ABSORCION, DISTRIBUCION, TOXICIDAD INDICACIONES

METABOLISMO Y ELIMINACION TERAPÉUTICAS
 Vida media 36-72 min  Fiebre (0,5%)  Sepsis
 No se absorbe por VO  Exantema (2%)  Endocarditis
 Alcanza concentraciones plasmáticas  Eosinofilia (2,5%)  Neumonía
pico en 1hora por vía EV  Hipernatremia (ticarcilina)  Otitis externa maligna
 Unión a proteínas plasmáticas 45 –  Hipopotasemia  Endoftalmitis
50%  Acidosis metabólica  Mastoiditis
 Adecuada difusión en sangre, pleura,  Neurotoxicidad : convulsiones en  Osteomielitis
peritoneo y bilis pacientes con IR  cusados por Pseudomona
 No penetra bien al SNC, aumenta con  hematológicas: Neutropenia y Las CIM y bactericidas altas q
las meninges inflamadas trastornos de la coagulación se necesitan contra
 Excreción renal Coombs + P.aeruginosa limitan su eficacia
 Se elimina en pequeñas cantidades  Hepatoxicidad como monoterapia, por lo que
por vía biliar  Otros: nausea, vómito, diarrea, es necesario administrar con
colitis pseudomembranosa, cistitis un aminoglicosido
hemorrágica y flebitis.

o VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS. PRESENTACION

Piperacilina: IV 200 a 300 mg/Kg/día c/4-6 horas. Ampollas 4 gr y con tazobactam 4,5gr
Ticarcilina: IV 200 a 300 mg/Kg/día c/4-6 horas. Ampollas 3gr /1gr (con ácido clavulanico)