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ANALGÉSICOS,

ANTIPIRÉTICOS Y
ANTIINFLAMATORIOS
INTRODUCCIÓN
• Los medicamentos pueden aliviar el dolor
de distintas formas, por ejemplo los
antiespasmódicos suprimen el dolor al
producir una relajación muscular, si la
causa del dolor es un espasmo del
músculo liso.
• Si el dolor se debe a un proceso
inflamatorio bacteriano, este desaparece al
administrar un antibiótico.
INTRODUCCIÓN
Existensustancias que tienen la propiedad
de deprimir el dolor, actuando
directamente sobre el sistema nervioso
ESTAS SUSTANCIAS SON LAS QUE
DENOMINAN ANALGÉSICOS.
Analgésicos: sustancia química que
atenúa o anula las sensaciones dolorosas,
sin provocar pérdida de la conciencia ni
depresión de otras sensaciones.
PROTOCOLOS PARA ESCOGER UN ANALGESICO
DE ACUERDO AL TIPO DE DOLOR.
SEVERO
MODERADO

LEVE
TIPOS DE DOLOR
ANALGESICOS, ANTIPIRETICOS Y
ANTIINFLAMATORIOS
DEPENCENCIA
CLASIFICACIÓN

HIPOANALGÉSICOS PROVOCAR SUEÑO MORFINA

ADICCIÓN

DOLORES PROFUNDOS

DESCENSO DE LA
DERIVADOS SALICILICOS ASA
TEMPERATURA
ANALGÉSICOS
ANTIPIRETICOS
DERIVADOS
ALIVIO DEL DOLOR METAMIZOL O DIPIRONA
PIRAZOLÓNICOS

DESCENSO DEL DOLOR PARACETAMOL O


DERIVADOS ANILINICOS
Y LA FIEBRE ACETAMINOFEN
ANALGÉSICOS
ANTIINFLAMATORIOS
AINES IBUPROFENO
ACCIÓN EXISTEN VARIOS
ANTIINFLAMATORIA DERIVADOS NAPROXENO
ANALGESIA O HIPOANALGESIA
• Desaparición o disminución de la
sensibilidad a los estímulos dolorosos con
conservación de los táctiles.
• Puede ser local o general.
• Puede ser neurológica pero también
hipnótica o histérica.
1. HIPOANALGESICOS O ANALGESICOS
OPIACEOS
Aquellos medicamentos que además
de comportarse como analgésicos,
tienen la propiedad de provocar sueño
por lo que se las denomina
HIPOANALGESICO. Todos ellos
producen DEPENDENCIA en mayor o
menor grado, e incluso ADICCIÓN.
Son eficaces particularmente en
dolores profundos.
HIPOANALGÉSICOS
Analgésicos opiáceos
• Son los derivados del opio.
• El opio Sustancia que se obtiene desecando el jugo de las
cabezas de adormideras verdes; tiene, entre otras, propiedades
analgésicas, hipnóticas y narcotizantes y su consumo puede
provocar dependencia.
• Contiene gran cantidad de principios activos (morfina, codeína,
tebaína, narcotina,...), de los cuales sólo la MORFINA Y LA
CODEÍNA son fármacos naturales; los demás son sintéticos.
• La acción de los derivados del opio es la analgesia.
Clasificación de los analgésicos
opiáceos:
• Agonistas puros: actúan como agonistas de los
receptores. El más significante es la morfina. Otros son la
codeína, la heroína, la metadona, la meperidina y el
fentalino.
• Agonistas parciales: tienen afinidad por un receptor,
pero su acción intrínseca es menor que la morfina. Es la
buprenorfina.
• Agonistas - antagonistas mixtos: bloquean
(antagonistas) receptores m y agonistas de k. Formado
por la pentazocina.
• Antagonistas puros: bloquean receptores. Lo
constituyen la naloxona y la naltrexona.
HIPOANALGESICOS
Principios activos mas utilizados en medicina
MORFINA (Receta especial)
Farmacodinamia.

Hipo Analgesia.
o Es un depresor del SNC (reducen su
actividad de forma progresiva).
o Afectan al estado de ánimo.
o Producen bienestar, relajación, euforia y
tranquilidad.
o Aparece primero somnolencia y después
inconsciencia (al aumentar la dosis).
o A grandes dosis, depresión o
enlentecimiento en la respiración.
Inhibe la tos.
o Hipotermia, miosis, náuseas y vómitos.
o Acciones vasculares: vasodilatación,
bradicardia, hipotensión.
o Acciones digestivas: aumento del tono
muscular y disminución del peristaltismo.
o La morfina desarrolla tolerancia y crea
dependencia.
MORFINA (Receta especial)
Farmacocinética
Se ABSORBE por vía oral, luego se administra por
vía parenteral. Actualmente por vía oral en cápsulas
(pacientes crónicos).
Tiene una vida media muy corta.
Atraviesa la barrera hematoencefálica y placentaria.

Efectos indeseables o secundarios:


Estreñimiento, vómitos,...

Contraindicaciones: en individuos con EPOC


(enfermedad pulmonar obstructiva constrictiva).
Tampoco usar en niños ni ancianos.

Indicaciones:
- dolor intenso.
- infarto de miocardio.
- en postcirugía.
- dolor del cáncer.
- edema agudo de pulmón (EAP).

Una intoxicación de morfina da lugar a una miosis y


depresión respiratoria.
Buprenorfina (Receta especial)
BUPRENORFINA. Analgésico por vía parenteral o
sublingual. Crea dependencia. Entre los efectos
indeseables se encuentra la tolerancia.
TRANSTEC ® 35 µg/h:
Cada PARCHE contiene 20 mg de buprenorfina.
Área que contiene la sustancia activa: 25 cm 2.
Velocidad de liberación nominal: 35 µg
buprenorfina por hora (durante un periodo de
hasta 96 horas).
TRANSTEC ® 52.5 µg/h:
Cada PARCHE contiene 30 mg de buprenorfina.
Área que contiene la sustancia activa: 37.5 cm 2.
Velocidad de liberación nominal: 52.5 µg
buprenorfina por hora (durante un periodo de
hasta 96 horas).
TRANSTEC ® 70 µg/h:
Cada PARCHE contiene 40 mg de buprenorfina.
Área que contiene la sustancia activa: 50 cm 2.
Velocidad de liberación nominal: 70 µg
buprenorfina por hora (durante un periodo de
hasta 96 horas).
TRAMADOL
• Es un analgésico de
tipo opioide que alivia
el dolor actuando
sobre células
nerviosas específicas
de la médula espinal y
del cerebro.
HIPOANALGESICOS.
Otros Principios Activos representativos:
• CODEINA. También es analgésico pero inferior a la
morfina. Administración: por vía oral. Indicaciones:
antitusígeno.
• HEROINA. Es un derivado sintético de la morfina. Es más
potente (de 2-10 veces más potente). Pasa rápidamente
la BHE barrera hematoencefálica y produce efectos
intensos y rápidos. Tiene vida corta y crea dependencia.
Es ilegal.
• METADONA. Vía oral y vida media muy larga. Se usa
para deshabituación del heroinómano.
• MEPERIDINA. Muy parecido a la morfina. Vía parenteral.
Se usa como alternativa por la mala prensa de la morfina.
HIPOANALGESICOS.
Otros Principios Activos representativos:
FENTALINO. Es 100 veces más potente que la morfina. Efecto
rápido. Vida media de 30 a 45 minutos. Se usa para inducción
en anestesia.

PENTAZOCINA. Analgésico por vía oral.

NALOXONA. Para intoxicación por morfina. Vía parenteral.


Bloquea receptores.

NALTREXONA. También para deshabituación del


heroinómano, una vez que ya está desenganchado. Es por vía
oral y tiene una vida media muy larga y en caso de que el
individuo caiga otra vez en la droga. Esta no ejerce acción
porque los receptores están bloqueados.
ANALGESICOS, ANTIPIRETICOS Y
ANTIINFLAMATORIOS
DEPENCENCIA
CLASIFICACIÓN

HIPOANALGÉSICOS PROVOCAR SUEÑO MORFINA

ADICCIÓN

DOLORES PROFUNDOS

DESCENSO DE LA
DERIVADOS SALICILICOS ASA
TEMPERATURA
ANALGÉSICOS
ANTIPIRETICOS
DERIVADOS
ALIVIO DEL DOLOR METAMIZOL O DIPIRONA
PIRAZOLÓNICOS

DESCENSO DEL DOLOR PARACETAMOL O


DERIVADOS ANILINICOS
Y LA FIEBRE ACETAMINOFEN
ANALGÉSICOS
ANTIINFLAMATORIOS
AINES IBUPROFENO
ACCIÓN EXISTEN VARIOS
ANTIINFLAMATORIA DERIVADOS NAPROXENO
2. ANALGESICOS - ANTIPIRETICOS

Son Drogas que alivian el DOLOR


moderado y leve de origen superficial y
bajan la FIEBRE, a diferencia de los
hipo analgésicos no producen sueño ni
dependencia.
ANTIPIRETICO
• Se denomina
antipirético,
antitérmico, antifebril
o febrífugo a todo
fármaco que hace
disminuir la fiebre
FIEBRE
• Aumento de la
temperatura del
cuerpo por encima de
la normal, que va
acompañado por un
aumento del ritmo
cardíaco y respiratorio,
y manifiesta la
reacción del
organismo frente a
alguna enfermedad.
CUANDO TENGO FIEBRE
• Un niño tiene fiebre cuando
su temperatura está en o por
encima de estos niveles:
• 100.4° F (38° C) medida en
las nalgas (rectal)
• 99.5° F(37.5° C) medida en
la boca (oral)
• 99° F (37.2° C) medida bajo
el brazo (axilar)
• Un adulto probablemente
tiene fiebre cuando la
temperatura está por encima
de 99 - 99.5° F (37.2 - 37.5°
C), según la hora del día.
ANALGESICOS -
ANTIPIRETICOS
Principios activos mas utilizados en medicina
ANALGESICOS-ANTIPIRETICOS: Dentro de este
grupo podemos señalar tres grandes familias:
DERIVADOS
SALICILICOS

DERIVADOS
PIRAZOLÓNICOS

DERIVADOS
ANILINICOS
PRINCIPIOS ACTIVOS
Entre los derivados salicílicos se encuentran:

ASA
SALICILATO
DE METILO
ACETIL
SALICILATO
ACIDO DE LISINA
ACETIL
SALICILICO
EFECTOS FARMACOLOGICOS DE
LOS SALICILATOS
• Disminuyen la temperatura
cuando esta en un cuadro
1. EFECTO patológico
ANTIPIRETICO • No afecta a un sujeto con
temperatura normal

• En dolores muy comunes


como: cefaléas, miálgias,
2. EFECTO artrálgias.
ANALGÉSICO • Carece de acción significativa
sobre el dolor visceral.
EFECTOS FARMACOLOGICOS DE
LOS SALICILATOS
• Para producirlo es ASA requiere
alcanzar una concentración
3. EFECTO plasmática de 35mg/100ml
ANTIINFLAMATORIO • Es decir, se requieren dosis
superiores a las analgésicas.

• Inhiben la
4. EFECTO EN aglutinación y
SANGRE adherencia de las
plaquetas.
EFECTOS FARMACOLOGICOS DE
LOS SALICILATOS

• Los salicilatos
especialmente el
ASA aplicado
5. ACCIÓN localmente
ANTISÉPTICA tienen acciones
bacteriostáticas y
fungistáticas.
EFECTOS SECUNDARIOS O
INDESEABLES
TRANSTORNOS GASTROINTESTINALES
• A dosis terapéuticas pueden producir: malestar gástrico, nauseas, vómitos,
gastralgias etc.
• El efecto nocivo sobre la mucosa gástrica esta en función de la dosis y el
tiempo de aplicación del tratamiento con los SALICILATOS y además se ve
estimulado por la ingesta de ALCOHOL estrés, ancianidad, sexo.
TRANSTORNOS NEUROLOGICOS
A dosis elevadas y por tiempo prolongado pueden aparecer mareos,
atontamiento, somnolencia moderada y por último intoxicaciones a veces
graves.

TRANSTORNOS EN SANGRE
Por su efecto como antiagregante plaquetario conviene suspender su
administración antes de intervenciones quirúrgicas.

TRANSTORNOS ALERGICOS
• Puede presentarse urticaria, edema angioneurótico y asma.
PRINCIPIOS ACTIVOS

DIPIRONA ANTIPIRINA O
O METAMIZOL FENAZONA
ANALGESICOS Y ANTIPIRETICOS
DERIVADOS PIRAZOLONICOS: EFECTOS
FARMACOLOGICOS DE LA DIPIRONA O METAMIZOL

La DOSIS analgésica de la DIPIRONA es dosis


dependiente, alcanzándose el máximo con unos 2 gramos,
dosis con las que se consigue efectos analgésicos
comparables a la dosis bajas de opiáceos.

La potencia de la DIPIRONA es superior


a la del PARACETAMOL.

En comparación con el ASA la eficacia es similar, pero


las PIRAZOLONAS son MENOS agresivas sobre la
MUCOSA GASTRICA y producen menos
complicaciones HEMORRAGICAS.
USOS DE LA DIPIRONA O METAMIZOL
SE USA COMO ANALGESICO EN:

SU USO COMO ANTIINFLAMATORIO SE VA PERDIENDO


EFECTOS SECUNDARIOS DE LA
DIPIRONA O METAMIZOL
• Depresión de la MÉDULA ÓSEA ocasionando
alteraciones en sangre, por lo cual a disminuido cada vez
más su uso, y su gravedad es tal que la presencia de un
cuadro hemático normal no garantiza la prevención de las
alteraciones sanguíneas.
• A dosis elevadas produce:
DECAIMIENTO

ATURDIMIENTO

HIPOTENSIÓN
PRINCIPIOS ACTIVOS
• ANALGÉSICO
ACETAMINOFEN O • ANTIPIRÉTICO
PARACETAMOL

• ALIVIA EL DOLOR
FENAZOPIRIDINA
PROVOCADO POR DISURIA

SON LOS FARMACOS DE ESTE GRUPO QUE ACTUALMENTE SE


UTILIZAN.
EFECTOS FARMACOLÓGICOS DE
LOS DERIVADOS ANILICOS
Son prácticamente los mismos que para los salicilatos,
estableciéndose las siguientes diferencias:
• No tienen propiedades antiinflamatorias ni
antirreumáticas.
• No producen erosión, ni irritación de la mucosa gástrica.
• No reducen la agregación plaquetaria.
• Es el AINE de elección en pacientes que presentan
deficiencias en la coagulación, en tratamiento con
anticoagulantes o bien en pacientes con problemas
gástricos.
EFECTOS INDESEABLES DE LOS
DERIVADOS ANILICOS
• La intoxicación crónica es mas frecuente que la aguda y
se caracterizan por presentar cianosis como signo
fundamental debido a la formación de matahemoglobina.

• Dosis toxicas de ACETAMINOFEN O PARACETAMOL de


15 g en una sola toma, causan daño HEPATICO severo,
pudiendo llegar a necrosis hepática mortal.
• 20-25g el daño es letal.
SEIS COMBINACIONES DE
PARACETAMOL O ACETAMINOFEN
CODEINA

DESCONGENTI
DEXTROPROP ONIANTES Y
ORCIFENO ANTIHISTAMINI
COS

PARACETAMOL
O
ACETAMINOFEN

ASA Y OTROS
CAFEINA
AINES

TRAMADOL
3. ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDALES (AINES)
Los antiinflamatorios no esteroideos
(abreviado AINES) son un grupo variado y
químicamente heterogéneo de fármacos
principalmente antiinflamatorios,
analgésicos y antipiréticos, por lo que
REDUCEN LOS SÍNTOMAS DE LA
INFLAMACIÓN, EL DOLOR Y LA FIEBRE
RESPECTIVAMENTE
3. ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDALES (AINES)

• El efecto analgésico se manifiesta


desde las primeras dosis, no así el
efecto ANTIINFLAMATORIO que
tarda mas en aparecer.
INFLAMACION
• La inflamación (del latín
inflammatio: encender,
hacer fuego) es la forma
de manifestarse de
muchas enfermedades.
Se trata de una
respuesta inespecífica
frente a las agresiones
del medio, y está
generada por los
agentes inflamatorios.
Clasificación de los AINE
Salicilatos Derivados Derivados arilo- Ácidos enólicos
indol-acéticos acéticos
Ácido Acemetacina Aceclofenaco Oxicanes: Pirazolonas:
acetilsalicílico Glucametacina Diclofenaco
Clonixinato de Indometacina Etodolaco Droxicam Fenilbutazona
lisina Proglumetacina Fentiazaco Meloxicam Mofebutazona
Benorilato Oxametacina Ketorolaco Piroxicam Oxifenbutazona
Diflunisal Sulindac Bufexamaco Tenoxicam Clofezona
Salicilamida Tolmetin Lonazolaco Oxaprocina Kebuzona
Etersalato Difenpiramida Alclofenaco Metamizol (Dipirona)
Salsalato o ácido Zomepiraco Feprazona
salicílico Nifenazona
Suxibuzona
Aminofenazona
Derivados Arilpropiónicos Fenematos Otros
Butibufeno Ketoprofeno Ácido Varios Coxibes:
Fenoprofeno Dexketoprofeno meclofenámico
Fenbufeno Pirprofeno Ácido  Nabumetona  Celecoxib
Flurbiprofeno Indoprofeno mefenámico  Glucosamina
Benoxaprofeno Naproxeno Ácido  Diacereína  Rofecoxib
Suprofeno Oxaprozina flufenámico  Nimesulida  Parecoxib
Ibuprofeno Tiaprofeno Ácido  Proquazona  Valdecoxib
Ibuproxam Dexibuprofeno tolfenámico  Azapropazona  Etoricoxib
Fenoprofeno Ácido niflúmico  Benzidamina (tópico)
EFECTOS FARMACOLOGICOS

Acción Acción
analgésica Los AINE son antiinflamatoria
fármacos
completamente Inflamación aguda
necesarios para
controlar el dolor
agudo y crónico.

Pudiendo ser
administrados tanto
Inflamación
antes como
Crónica
después de una
lesión
Otros efectos de los AINE

• La aspirina y otros • La aspirina a dosis


• El metabolismo AINE administrados en bajas reduce el riesgo
humano se ve forma regular parecen de síndromes
modificado en distintos estar asociados a una coronarios en
puntos por la acción de disminución en el pacientes que ya
todos o algunos de los riesgo del cáncer de hayan tenido previos
AINE. colon infartos

Metabolismo Cáncer Trombogénicos


Interacciones

Estas interacciones
hacen que la
concentración en el
Todos los plasma sanguíneo
El alcohol puede
antiinflamatorios de los AINE sea
potenciar los
no esteroideos mayor de la
efectos
presentan deseada con la
secundarios sobre
interacciones dosis administrada,
el hígado o el
cuando se o bien puede hacer
estómago cuando
combinan con que la
se combina con el
ciertos concentración
con la aspirina
medicamentos al plasmática del otro
respectivamente.
mismo tiempo. medicamento
aumente o
disminuye
anormalmente.
PROTOCOLOS PARA ESCOGER UN ANALGESICO
DE ACUERDO AL TIPO DE DOLOR.
SEVERO
MODERADO

LEVE
ACTIVIDADES
DEBERES
1CORRECCION PRUEBA PARCIAL I
2. ELABORA UN COLLAGE DE MEDICAMENTOS DE LOS GRUPOS DE
ANALGÉSICOS OPIÁCEOS, ANALGÉSICOS ANTIPIRETICOS Y AINES
3. ELABORA EL GLOSARIO (10 PALABRAS) DEL ARCHIVO ANALGESICOS.
T. INDIVIDUAL
Investiga el nombre de un medicamento que se expende en la farmacia con los
siguientes principios activos y completa la matriz.
• HIPOANALGESICOS (TRAMADOL )
• ANALGESICOS ANTIPIRETICOS ( DIPIRONA - PARACETAMOL)
• ANTIINFLAMATORIOS NO ESTERIOIDALES ( NAPROXENO, IBUPROFENO,
DICLOFENACO, MELOXICAM, CELECOBIX)
TRABAJO GRUPAL
• DEBATE: ANALGESICOS BENEFICIOSOS O PERJUDICIALES
LECCIONES ESCRITAS Y/O ORALES (según el horario)
PRUEBA ESCRITA DEL BLOQUE
ACTIVIDADES DE RECUPERACIÓN:
• TALLER
MATRIZ TRABAJO INDIVIDUAL

TITULO: HIPOANALGESICOS
PRINCIPIO ACTIVO: BUPRENORFINA
BIBLIOGRAFIA:
[PDF]1 de 12 FICHA TÉCNICA 1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO Transtec ...
https://www.aemps.gob.es/cima/pdfs/es/ft/64685/64685_ft.pdf
MEDICAMENTO EFECTOS POSOLOGIA
SECUNDARIOS
Pacientes mayores de 18 años
Nombre comercial y/o genérico: La dosis de Transtec debe
TRANSTEC 35 ug /h - BUPRENORFINA Las reacciones adversas sistémicas adaptarse a la situación
comunicadas más frecuentemente particular de cada paciente
Composición y presentación: fueron náuseas y vómitos. (intensidad del dolor,
Parche transdérmico Las reacciones adversas locales sufrimiento, reacción
comunicadas más frecuentemente individual). Debe
Un parche transdérmico contiene 20 mg de buprenorfina.
fueron eritema, y prurito. administrarse la dosis más
Área que contiene el principio activo: 25 cm2 . baja posible que proporcione
Laboratorio: GRUNENTAL un alivio adecuado del dolor.
Existen parches transdérmicos
de tres concentraciones para
Vía de administración: TRANSDERMICA facilitar la adaptación de este
tratamiento: Transtec 35
microgramos/hora, Transtec
52,5 microgramos/hora y
Transtec 70
microgramos/hora
DEBATE
• TEMA: ANALGESICOS SEGUROS Y EFICACES?
ACTIVIDADES
1. CONFORMAR 2 GRUPOS
2. LECTURA COMPRENSIVA GRUPAL
3. ENTABLAR DIALOGO Y DISCUSIÓN LLEGANDO A
CONCLUSIONES.
4. ESCOGER 1 MODERADOR (1MIN), 3 PARTICIPANTES
(30SEG), 1 CRONOMETRISTA.
5. DAR UN NOMBRE AL GRUPO Y SLOGAN
6. FORMULAR UNA PREGUNTA AL EQUIPO CONTRARIO LA
CUAL SE REALIZARA FINALIZADA LA PARTICIPACION DE
LOS 3 PARTICIPANTES Y PODRAN ESCOJERA DE
ENTRE EL GRUPO QUIEN VA A CONTESTARLA.
7. DEBATE. PROXIMA CLASE

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