ANTIDEPRESIVOS ESTABILIZADORES

•Corresponde a un grupo heterogéneo •Estabilizadores del ánimo son el grupo

de psicofármacos. de fármacos que han demostrado ser
•Se distinguen principalmente 4 grupos. útiles en el tratamiento de la
• (1) Tricíclicos: enfermedad bipolar.
Amitriptilina, imipramina, clomipramina •Farmacos que han sido propuestos y
• (2) IMAOs: que tendrían efectividad como
Fenelzina, isocarboxacida, estabilizadores del ánimo:
tranilcipromina. 1) Carbonato de Litio
• (3) Heterocíclicos: 2) Lamotrigina
Maprotilina, bupropion. 3) Ácido Valproico
• (4) ISRSs: 4) Carbamazepina
Fluoxetina, sertralina, fluvoxamina, 5) Oxcarbazepina
paroxetina, citalopram. 6) Quetiapina
•Moduladores de Receptores 7) Topiramato
Inhibidores Selectivos N / S 8) Gabapentina
Inhibidores Duales: Otros estabilizadores: ¿Cúales son?
Nefazodona, mirtazapina 1) El Litio (Eskalith, Lithobid,
Reboxetina, escitalopram Lithonate)
Venlafaxina, duloxetina, milnacipram. Comparte características con Na y K
•Otros usos clínicos de los Se encuentran concentraciones en
antidepresivos: plasma, pero se desconoce su acción
-Trastornos de ansiedad fisiológica.
(Pánico, TAG, TEPT) Interactúa a concentraciones
-Trastorno de conducta terapéuticas (1 meq/l).
alimentaria 2) Valproate (muy comúnmente
-TOC utilizado como el divalproex
-Insomnio [Depakote])
-Fibromialgia Demencias. Efectos adversos: trastornos GI,
•El efecto se explicaba por el simple temblores, aumento de peso
aumento de la Advertencias: hepatotoxicidad,
disponibilidad de neurotransmisores, es pancreatitis Teratogenicidad
insuficiente. Interacción con lamotrigina
•Farmacocinética: 3) Carbamazepine (Tegretol).
1) Completa absorción
gastrointestinal ●Los altos niveles séricos del Litio se
2) Altamente lipofílicos asocian con anorexia, vómito, diarrea,
3) Metabolización hepática sed excesiva y poliuria, convulsiones,
4) Alta unión a proteínas somnolencia, confusión y trastornos
5) Farmacocinética lineal. psicomotores, teratogénico,
•Efectos Adversos hipotensión y arritmias.
1) Hipotensión ortostática
2) Insomnio
3) Edema periférico, serositis
4) Nauseas
 5) Mareos
6) Sudoración
7) Temblor.
8) Crisis hipertensivas (por
alimento ricos en tiramina o
uso de otros agentes
simpaticomimeticos)

CUADRO CORRELATIVO 1:
CUADRO CORRELATIVO 2:
Farmacocinética:
●Absorción: por vía bucal; su
absorción en fácil pero de manera
incompleta.
●Disminuyen la absorción: antiácidos,
anticolinérgicos.
●Distribución: debido a su
liposolubilidad penetran el SNC y gran
parte de tejidos corporales. La mayoría
se une a proteínas plasmáticas.
●Poseen grandes volúmenes de
distribución.
●Metabolismo: sufren metabolismo del
1er paso. Son metabolizados por
completo.
●Inhiben el metabolismo: ácido
valproico, antidepresivos, propranolol
●Vida media: poseen vida media
plasmática relativamente prolongada,
lo que permite que su dosificación sea
de una vez al día.
●Excreción: en pequeñas cantidades
de forma inalterada.
●La mayoría de los antipsicóticos tiene
alta unión a proteínas (85-90%) y alto
volumen de distribución (8-30 l/kg), lo
que dificulta su extracción por
hemodiálisis.
●Pasan a la circulación fetal, a la leche
materna y atraviesan la barrera
hematoencefálica.
●CLOZAPINA
La absorción de la clozapina es rápida
por el tracto gastrointestinal y no se
modifica con las comidas.
La biodisponibilidad oral es del 50 a
60% por efecto inactivador de primer
paso hepático.
El pico plasmático se alcanza entre 1 y
4 horas.
●La esquizofrenia es causada por un
exceso de actividad funcional de la
Dopamina en el encéfalo. El
mecanismo por el cual actúan los
antipsicóticos clásicos o típicos es el
siguiente:
●En el sistema mesolimbico, bloquean
a los receptores postsinapticos.
●Bloquean a los receptores
dopaminorgicos 2 (D2); vía
mesolimbica, vía nigroestrial ( por eso
se dan efectos extrapiramidales)
●Afectan al sistema tuberoinfundibular
lo que provoca un aumento en la
liberación de prolactina.
●Cuando actúa sobre otros sistemas
de neurotransmisión produce efectos
indeseables como:
●Cuando bloquea los receptores
alfa-1 adrenérgicos causa hipotensión
ortostatica.
●Cuando bloquea los receptores
muscarinicos tiene efectos
colinérgicos.
●Cuando bloquean los receptores
H-1 causan sedación.
●Los antipsicóticos atípicos también
interactúan con los receptores 5-HT2
(disminuyendo la liberación de
dopamina), D4, D1 y D2.
●Potencian los efectos adversos:
anticolinérgicos, antidepresivos,
depresores del SNC, antiarrítmicos.
●Potencian el efecto antihipertensivo
de alfa metildopa y clonidina.
●CLOZAPINA
La clozapina tiene selectividad regional
al actuar preferentemente sobre
regiones mesolímbicas, más que sobre
el estriado.
El fármaco es completamente
metabolizado en hígado a través del
citocromo P450.
Sus principales metabolitos son: N
desmetil clozapina y N-óxido
clozapina.
El 50% de la dosis administrada es
excretada por orina y el 30% por la
materia fecal; principalmente como
metabolitos desmetilados, N-oxidados
e hidroxilados.
●RISPERIDONA
Entre un 70 y 85% de la risperidona se
absorbe por el tracto gastrointestinal
luego de su administración por vía oral.
Los alimentos no influyen en su
absorción.
El pico plasmático se alcanza
aproximadamente a la hora luego de
su administración.
El metabolismo es hepático por el
citocromo P450, isoenzima 2D6, a un
metabolito de actividad biológica
similar (hidroxi-risperidona).
●OLANZAPINA
Aproximadamente, el 85% de la
olanzapina se absorbe en el tubo
gastrointestinal y cerca del 40% de la
dosis se inactiva por efecto del primer
paso hepático.
El pico máximo de concentración se
consigue en 6 horas, y la vida media
es de 31 horas.
Es metabolizada en el hígado por
oxidación, mediada por actividad del
citocromo P450 y por conjugación con
ácido glucurónico.
●QUETIAPINA
Se administra por vía oral y tiene una
biodisponibilidad del 9% con un
importante efecto de primer paso
hepático.
Su absorción se incrementa en
presencia de alimentos.
Posee una potencia relativamente
escasa como antagonista de los
receptores dopaminérgicos de tipo 2
(D2).
Una dosis de 10 mg de haloperidol da
lugar a una ocupación del 80% de los
receptores D2 del cuerpo estriado,
mientras que dosis efectivas de
clozapina ocupan apenas entre un 40 y
un 50% de esos receptores.
La clozapina presenta una potencia
mucho mayor como antagonista de los
receptores D1, D3, D4, 5-HT2c, 5-HT6,
5-HT7 y sobre el receptor adrenérgico.
●RISPERIDONA
La risperidona antagoniza con gran
afinidad a los receptores 5-HT2 y D2.
También bloquea a los receptores a1,
a2 adrenérgicos y H1.
Tiene poca afinidad por los receptores
adrenérgicos y muscarínicos.
●OLANZAPINA
Su efecto antipsicótico se atribuye a la
acción antagonista sobre los
receptores de serotonina y dopamina.
La olanzapina muestra gran afinidad
por los receptores 5-HT2, D1, D3, D4,
a1, M1, M2, M3, M4, M5, y H1.
Posee menor afinidad por los
receptores D2, a2 y ꞵ .
●QUETIAPINA
La quetiapina es una dibenzotiazepina.
Bloquea con alta afinidad a los
receptores 5-HT2A y con moderada a
baja afinidad a los receptores D2, H1,
a y a2.
Produce un débil bloqueo de los
receptores 5-HT1A y D1, 3, 4,5.
Presenta muy baja afinidad por los
receptores muscarínicos.
Su pico plasmático se alcanza
aproximadamente a la hora y media de
administrada.
La unión a proteínas es del 83%.
Se metaboliza principalmente en el
hígado por sulfoxidación y oxidación a
través del citocromo P450 (isoenzima
3A4).