ÁMBITO FARMACÉUTICO
Educación sanitaria
Dolor y
analgesia
Tratamiento con analgésicos
y antiinflamatorios
I
ndependientemente del tipo de dolor que se pre- para adoptar una vertiente religiosa. En este punto se
sente, las consultas a centros médicos, hospitala- describe la intervención de sacerdotes, sacrificios y ora-
rios u oficinas de farmacia por este motivo son ciones para conseguir el perdón divino y liberar, de es-
muy elevadas y derivan todas ellas en la búsqueda te modo, al enfermo del dolor. Paralelamente continuó
de remedios que palien esta molesta sintomatología, la utilización de plantas medicinales contra todo tipo
desprendiéndose de ello un coste económico y social de algias: se han hallado, con una antigüedad de 2.500
muy elevado. años, sacos con hojas de coca en cuevas peruanas, que
eran utilizadas por los incas para mitigar el dolor y el
El dolor en la historia hambre, así como la utilización de opio contra las cefa-
leas del dios Ra (papiro de Ebers, 1.550 años a.C.).
El dolor acompaña al hombre desde los tiempos más Ya en la Grecia clásica, con Platón, Demócrito y
remotos, y ya desde las primeras sociedades se inicia Alcmeón de Crotona, se postula por vez primera que
una lucha contra él. El componente mágico que las so- es el cerebro el que debe ser considerado el centro de
ciedades más primitivas atribuían al dolor, provoca que la razón y de las sensaciones, incluida la dolorosa. Si-
inicialmente la lucha se realice mediante la aplicación glos más tarde Galeno ratifica esta idea, describiendo
de amuletos, conjuros y ritos mágicos dirigidos por los los nervios craneales y elaborando una compleja teoría
chamanes de las tribus. La utilización de hierbas y bre- de las sensaciones. Prácticas comunes en la civilización
bajes por estos personajes permitían «desterrar» la fuer- grecorromana para paliar el dolor consistían en la utili-
za del mal y con ello remitir el dolor del enfermo. Pos- zación de la mandrágora, las trepanaciones contra los
teriormente, en civilizaciones como la asirio-babilóni- dolores locales de cabeza, así como la utilización de
ca, egipcia, maya, inca, hebrea y paleocristiana el descargas eléctricas (peces eléctricos) con el fin de re-
concepto de dolor deja de tener un significado mágico mitir cefaleas y neuralgias de distinto origen.
RAMON BONET
DOCTOR EN FARMACIA.
Existen diversos criterios, todos ellos válidos, que Que el médico identifique la etiología del dolor no
pueden ser adoptados al efectuar una clasificación de siempre es tarea fácil y requerirá en muchos casos la cola-
los tipos de dolor. La presente revisión tomará como boración del paciente para poder establecer las caracterís-
referencia para ello el punto de vista fisiopatológico: ticas de cada algia. La subjetividad de este síntoma, difi-
culta la definición de la intensidad del dolor debido, en
• Dolor nociceptivo. Se asocia a lesiones de estructuras cor- parte, a las diferencias, tanto en la percepción como en la
porales y, por tanto, a los estímulos de los receptores expresión de la sensación dolorosa por parte del paciente.
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Tratamiento farmacológico
La evolución que la farmacología la más utilizada en el tratamiento de en potencia antiálgica a la de los
ha experimentado en las últimas dolor postoperatorio y la vía oral en analgésicos opiáceos. Los AINE son
décadas en cuanto al tratamiento los pacientes oncológicos. especialmente eficaces en todos los
del dolor, se debe en parte a la dolores asociados con procesos infla-
consideración de dolor como un Metadona matorios y otras situaciones en las
objetivo terapéutico, en lugar de Es un agonista puro de gran potencia que participen de forma destacada las
un mero síntoma o consecuencia analgésica. Su vida media de elimi- prostaglandinas (migrañas asociadas
de una enfermedad. nación alcanza las 24 h, razón por la con la menstruación, dismenorreas,
Los 2 grupos de fármacos que ac- que su dosificación debe individuali- dolores articulares, musculares y vas-
tualmente forman los pilares básicos zarse y tener en cuenta el riesgo de culares, dolor postoperatorio, dolor
del tratamiento analgésico son los acumulación. Es un agonista total so- canceroso, dolor postraumático), ya
opiodes y los AINE. bre los receptores µ. que disminuyen el efecto hiperalgési-
co de los prostanoides.
Opiodes o narcóticos Buprenorfina Al igual que cualquier otro tipo de
Es un agonista parcial de los recepto- fármacos existen diversos criterios de
Los analgésicos opiáceos responsa- res µ, con un bajo potencial de de- clasificación, sin embargo, en este
bles de provocar una analgesia de pendencia. Su elevada potencia anal- grupo el criterio más aceptado es
elevada intensidad, presentan una gésica, superior a la de la morfina y aquel que toma su estructura quími-
elevada afinidad por los receptores presenta una vida media de unas 8 h ca como base.
opioides (µ, κ y δ) distribuidos, aproximadamente.
tanto en el sistema nervioso cen- Salicilatos
tral como en el periférico. En con- Meperidina Es preciso hacer una subdivisión im-
traposición, la depresión respiratoria Es un agonista de los receptores µ y portante: los salicilatos puros (ácido
asociada, así como su poder de crear κ, cuya administración puede dar lu- salicílico, salicilamida, fosfosal, diflu-
dependencia física y psíquica o desa- gar a un efecto convulsionante. Pre- nisal) y los acetilsalicilatos (AAS, ace-
rrollar tolerancia, produciéndose por senta una muy buena absorción por tilsalicilato de lisina, benorilato, salsa-
ello un acortamiento en la duración todas las vías de administración. lato). Mientras que los primeros in-
e intensidad de la analgesia, estrechan hiben la ciclooxigenasa de una forma
el perfil de seguridad de este tipo de Opiáceos de baja potencia (codeína, inespecífica y reversible, los segundos
fármacos. De su utilización terapéu- dihidrocodeina, dextropropoxifeno lo hacen de una forma selectiva e
tica derivan otros efectos secundarios y propiram) irreversible. Los salicilatos puros pre-
como: náuseas, vómitos, estreñi- Su menor poder analgésico, su casi sentan un buen perfil analgésico y
miento, miosis, somnolencia y can- nula capacidad de generar farmaco- antipirético, pero son pobres antiin-
sancio. El resultado de la confluencia dependencia y su menor acción de- flamatorios; por el contrario, los de-
del gran número de efectos indesea- presora del SNC, permiten su uso rivados acetilados, en función de la
bles que se hallan asociados a su ad- solos o en combinación con AINE dosificación empleada, presentan to-
ministración y de su alto poder anal- en el tratamiento de dolores modera- do el abanico de efectos terapéuticos
gésico condiciona que su utilización dos. comentados anteriormente.
se vea limitada al tratamiento de do- El ácido acetilsalicílico es su repre-
lores agudos o crónicos de elevada AINE sentante más conocido, destacando
intensidad y persistentes y al trata- su actividad analgésica y como antia-
miento del dolor en pacientes neo- Son fármacos antiinflamatorios no gregante plaquetario, ya que el resto
plásicos y terminales. En todos estos esteroideos, que comparten en de efectos requieren dosificaciones
casos se requerirá un estricto control grado diverso propiedades analgé- elevadas o administraciones prolon-
médico. sicas y antipiréticas. Su mecanismo gadas del fármaco. El acetilsalicilato
de acción es común a la gran mayo- de lisina, sal soluble micronizada del
Morfina ría de ellos: inhibición estereoespecí- AAS, mejora su tolerancia gástrica y
Es un alcaloide extraído del jugo de fica y competitiva, reversible o no de posee una absorción más rápida, por
la adormidera, cuya denominación la ciclooxigenasa (COX). Su activi- lo que estará especialmente indicada
proviene de Morfeo, dios del sueño. dad analgésica tiene lugar en el ám- en el tratamiento de dolores agudos.
Presenta una buena absorción por bito periférico y es de intensidad El benorilato es un éster de acetilsali-
todas las vías, siendo la vía parenteral media/moderada, sin llegar a igualar cílico y paracetamol, que al ser meta-
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bolizado libera los dos componentes tiinflamatorio, su considerable efecto que lo convierten en una cómoda y
analgésicos, potenciando su acción y antipirético y un aceptable perfil de buena opción para el tratamiento de
minimizando los efectos gastrointes- seguridad. afecciones crónicas. Meloxicam y te-
tinales. Algo similar ocurre con el noxicam, presentan un efecto aún
salsalato o ácido salicilsalicílico, que Derivados indolacéticos más prolongado, sin embargo tam-
se hidroliza en el intestino delgado Como la acemetacina, la indometa- bién son más duraderos sus efectos
liberando dos moléculas analgésicas. cina, la proglumetacina, el sulindaco adversos.
y el tolmetín. Estructuralmente están
Paraaminofenoles muy relacionados con el grupo ante- Fenamatos
Entre ellos podemos citar el parace- rior. La indometacina es uno de los Ácido meclofenámico, ácido mefe-
tamol y la fenazopiridina. Se carac- AINE con un mayor perfil de efica- námico y ácido niflúmico son los
terizan por su marcada actividad cia antiinflamatoria, sin embargo, su fármacos más utilizados entre los fe-
analgésica frente a dolores de inten- potencia analgésica y antipirética es namatos. Su moderada potencia
sidad leve a moderada y antipiréti- moderada. Los efectos adversos gas- analgésica y antipirética, así como su
ca, de eficacia comparable al AAS. trointestinales (úlceras graves) y cen- actividad sobre la musculatura lisa de
Su distinto mecanismo de acción trales (cefaleas muy intensas, vérti- determinados órganos los convierten
sobre prostaglandinas y COX con- gos, confusión mental) presentan una en una buena opción para el trata-
vierte a este fármaco en la medica- incidencia elevada. miento de los dolores de regla.
ción alternativa de elección en pa- El tolmetín posee menores efectos
cientes con úlcera péptica, asmáti- secundarios, por lo que resulta ser Coxibs
cos, pacientes que estén siendo uno de los fármacos más utilizados, Son los inhibidores selectivos de la
tratados con anticoagulantes orales junto con el AAS en el tratamiento ciclooxigenasa 2. Su capacidad de in-
y personas alérgicas a salicilatos u de la artritis crónica juvenil. teraccionar selectivamente la COX-
otros AINE. Cabe mencionar que 2, sin inhibir la isoforma COX-1,
como efecto adverso más destacado Derivados arilpropiónicos hace que a las dosis farmacológicas
se describe su hepatotoxicidad, que Entre ellos se encuentran fármacos recomendadas tengan una potencia
puede presentarse con dosis únicas como el dexketoprofeno, el feno- antiinflamatoria y analgésica compa-
superiores a 6 g/día y que se ve in- profeno, el flurbiprofeno, el ibupro- rable a la de otros AINE (ibuprofeno,
crementada sensiblemente en alco- feno, el ketoprofeno, el naproxeno o naproxeno, diclofenaco).
hólicos crónicos. el ketorolaco. Aunque son menos Según nota informativa de la
potentes que los AINE clásicos, pre- Agencia Española del Medicamento
Pirazolidinodionas sentan un mejor perfil de seguridad. y Productos Sanitarios (Referencia
Ejemplos de este grupo son la fenil- El ibuprofeno, primer representante 2004/10 del 30 de septiembre de
butazona, la oxifenbutazona, la fe- de este grupo, ofrece una gran segu- 2004), se comunica la suspensión de
prazona y la oxipizona. Este grupo ridad y suele ser el AINE de elec- comercialización de rofecoxib a soli-
presenta una potente acción antiin- ción en los cuadros incipientes o citud del laboratorio titular y en co-
flamatoria, una considerable acción predominantemente dolorosos, no ordinación con el resto de agencias
antipirética, pero casi carecen de obstante, su potencia antiinflamato- del medicamento de la Unión Euro-
efecto antiálgico. De su administra- ria no siempre cubre las expectativas. pea. Esta decisión ha venido precipi-
ción pueden derivarse efectos se- El naproxeno, cuya tolerancia no es tada por los resultados de un ensayo
cundarios graves: ulcerogenicidad, tan buena, es bastante más potente y clínico en el que se demuestra que
mielotoxicidad y capacidad de pro- permite una pauta de administración rofecoxib, en tratamientos prolonga-
ducir discrasias sanguíneas, por lo 2 veces al día. Ketoprofeno y su dos, incrementa el riesgo de acciden-
que su empleo queda relegado a enantiómero activo, dexketoprofeno tes cardiovasculares graves (especial-
aquellos casos en los que ha sido de- poseen iguales propiedades a dosis mente el infarto agudo de miocardio
mostrada la ineficacia de otros AI- inferiores. y el ictus) en comparación con pla-
NE y tras una valoración del equili- cebo.
brio riesgo/beneficio para el pa- Oxicames La misma nota informativa tam-
ciente. Podemos citar el lornoxicam, el me- bién hace referencia a que los datos
loxicam, el piroxicam y el tenoxi- se refieren únicamente al rofecoxib
Derivados arilacéticos cam, entre otros. El piroxicam, eficaz y que, por tanto, no pueden genera-
Como el aceclofenaco, el diclofena- antiinflamatorio, posee un efecto lizarse a otros inhibidores selectivos
co, el fentiazaco, la nabumetanona, analgésico moderado y casi carente de la COX-2 como el celecoxib,
etc. El diclofenaco es actualmente de actividad antipirética. Presenta único principio activo de esta fami-
uno de los AINE más prescritos de- una vida media muy larga y permite lia actualmente autorizado en nues-
bido a la intensidad de su efecto an- administraciones únicas diarias, lo tro país. ■