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ANESTÉSICOS LOCALES DE ORIGEN NATURAL

COCAÍNA:

1. Origen y Química: El primer anestésico local empleado fue la cocaína, alcaloide que se extrae de la coca y
químicamente es la benzoilmetilecgonina, la egnonina es una base nitrogenada relacionada con la atropina. La cocaína
es un éster de ácido benzoico y una base nitrogenada relacionada con la estructura de una amina terciaria responsable
de las propiedades anestésicas locales.

Usos: Es el primer anestésico local descubierto. Aunque se le considera demasiado tóxico para cualquier procedimiento
anestésico que requiere eyección. Todavía se emplea como tópico en solución al 1 a 2% para anestesiar el oído, nariz,
garganta, recto y vagina. Se emplearon concentraciones de hasta 20% para anestesiar la nariz y la garganta. Su uso
repetido conduce a la dependencia y tolerancia psíquica y sus efectos eufóricos son casi indistinguibles de los
inducidos por la anfetamina.

Dosis: Tópico en las membranas mucosas en solución al 1%.

Formas de dosificación: Polvo en 7.5 y 30g; comprimidos solubles en 135mg.

2. Farmacodinamia:

Sistema Nervioso Periférico: Como la cocaína puede ser tóxica, solo se utiliza en la anestesia superficial, sobre todo la
del ojo.

Sistema Nervioso Central: La cocaína una vez absorbida, produce efectos estimulantes en el sistema nervioso central,
desde la corteza hasta la médula espinal, seguidos de depresión con dosis elevadas. Las pequeñas dosis producen
estimulación síquica por aumento de la capacidad de trabajo, esencialmente por la disminución de la sensación de
fatiga, excitación, euforia, inquietud. Las dosis elevadas pueden producir alucinaciones y trastornos paranoides; las
muy tóxicas provocan inquietud, temblor, convulsiones, depresión central con inconciencia y muerte por parálisis
respiratoria.

Sistema Nervios Autónomo: La cocaína tiene la propiedad de acrecentar las respuestas de las estructuras inervadas
por el sistema simpático (fibras adrenérgicas) así como a la adrenalina y la noradrenalina (transmisor químico
simpático); en esta forma provoca vaso constricción, midriasis y taquicardia. Llama la atención especialmente el
aumento de acción de las catecolaminas en especial de la noradrenalina, muy semejante a lo que ocurre con los
órganos desnervados, fenómeno que se designa como supersensibilidad. Esto se debe a que la cocaína impide la
captación de la catecolamina por las terminaciones nerviosas simpáticas de manera que esta amina persiste en alta
concentración en la sinapsis y actúa en forma más potente.

Sistema Cardiovascular: Las dosis pequeñas pueden producir bradicardia por estimulación del nervio vago, la atropina
la impide, las dosis medianas al contrario producen taquicardia por acción simpático miméticas; dosis altas por
inyección intravenosa ocasionan una disminución de la fuerza contráctil del miocardio y hasta la muerte súbita por paro
cardiaco.
Debido a la acción toxica directa del alcaloide sobre el miocardio, las cocaína en pequeñas dosis produce un ligero
asenso de la presión arterial por estimulación del centro vasomotor, dosis medianas provoca elevación de dicha presión
por acción simpático miméticas; dosis altas producen una intensa caída de la presión arterial por depresión cardiaca y
seguramente también del centro vasomotor por agotamiento.
Aplicada localmente la cocaína produce vasoconstricción por su acción simpática mimética periférica; cuando se realiza
la anestesia local con cocaína, no se necesita el agregado de adrenalina.

3. Acción Local:
La cocaína aplicada a las mucosas es bastante irritante y capaz de lesionar el epitelio de la córnea, aun con formación
de erosiones y hasta ulceraciones, por lo que en la práctica se la reemplaza generalmente por otros anestésicos
locales.

Farmacocinética:

La cocaína no se absorbe por la piel, pero si por las mucosas; también se absorbe cuando se inyecta por las vías
parenterales, aunque la velocidad de dicha absorción es algo menor que la correspondiente a los otros anestésicos
locales debido a la vasoconstricción que produce. Una vez absorbida, pasa a la sangre, se distribuye en todos los
órganos y se metaboliza especialmente en el hígado. Se excreta rápidamente en menos de 24h por el riñón, parte
como cocaína no transformada y la mayor parte como metabolitos.

4. Indicaciones Terapéuticas y Plan de Administración:


Se emplea la cocaína para anestesia superficial en las mucosas, pero no en la nariz ni en la garganta por su toxicidad
al absorberse.
Se utiliza el clorhidrato de cocaína colirio al 2% para la anestesia superficial del ojo, para la medición de la presión
ocular y a la extracción de cuerpos extraños, para ello se instala en el saco conjuntival una o dos gotas de la solución.
Debe considerarse la irritación ocular que produce.