A. Definisi
Hipertensi atau tekanan darah tinggi adalah tekanan darah di atas 140/90mmHg (WHO).
Klasifikasi Sistol (mmHg) Diastol (mmHg)
A. DIURETIK TIAZID
Menghambat reabsorpsi natrium dan klorida pada pars asendens ansa henle tebal, yang menyebabkan
diuresis ringan. Suplemen kalium mungkin diperlukan karena efeknya yang boros kalium.
1) TABLET HYDROCLOROTHIAZIDE ( HCT)
Golongan obat antihipertnsi ini merupakan obat antihipertensi yang prosesnya melalui
pengeluaran cairan tubuh via urin. Golongan antihipertensi ini cukup cepat menurunkan tekanan
darah namun dengan prosesnya yang melalui pengeluaran cairan, ada kemungkinan besar potassium
( kalium ) terbuang.
B. LOOP DIURETIC
Lebih potensial dibandingkan tiazid dan harus digunakan dengan hati-hati untuk menghindari
dehidrasi. Obat-obat ini dapat mengakibatkan hipokalemia, sehingga kadar kalium harus dipantau
ketat. (Furosemid/Lasix)
1) FUROSEMIDE
Nama paten : Cetasix, farsix, furostic, impungsn, kutrix, Lasix, salurix, uresix.
Sediaan obat : Tablet, capsul, injeksi.
Mekanisme kerja : mengurangi reabsorbsi aktif NaCl dalam lumen tubuli ke dalam intersitium pada
ascending limb of henle dan menghambat reabsorpsi klorida dalam pars asendens ansa henle tebal.
K+ banyak hilang ke dalam urin.
Indikasi : Diuretik yang dipilih untuk pasien dengan GFR rendah dan kedaruratan hipertensi. Juga
edema, edema paru dan untuk mengeluarkan banyak cairan. Kadangkala digunakan untuk
menurunkan kadar kalium serum.Edema paru akut, edema yang disebabkan penyakit jantung
kongesti, sirosis hepatis, nefrotik sindrom, hipertensi.
Kontraindikasi : wanita hamil dan menyusui
Efek samping : pusing. Lesu, kaku otot, hipotensi, mual, diare. Hiponatremia, hipokalemia,
dehidrasi, hiperglikemia, hiperurisemia, hipokalsemia, ototoksisitas, alergi sulfonamide,
hipomagnesemia, alkalosis hipokloremik, hipovolemia.
Interaksi obat : indometasin menurunkan efek diuretiknya, efek ototoksit meningkat bila diberikan
bersama aminoglikosid. Tidak boleh diberikan bersama asam etakrinat. Toksisitas silisilat meningkat
bila diberikan bersamaan.
Tingkat Keamanan Menurut FDA : Katagori C
Dosis : Dewasa 40 mg/hr
Anak 2 – 6 mg/kgBB/hr
2. ANTI ADRENERGIK
Agonis adrenergik meningkatkan tekanan darah dengan merangsang jantung (reseptor ß1) dan/atau
membuat konstriksi pembuluh darah perifer (reseptor α1). Pada pasien hipertensi, efek adrenergik dapat
ditekan dengan menghambat pelepasan agonis adrenergik atau melakukan antagonisasi reseptor
adrenergik.
a. Penghambat pelepasan adrenergik prasinaptik;
dibagi menjadi antiadrenergik “sentral” dan “perifer”. Antiadrenergik sentral mencegah aliran keluar
simpatis (adrenergic) dari otak dengan mengaktifkan reseptor α2 penghambat. Antiadrenergik perifer
mencegah pelepasan norepinefrin dari terminal saraf perifer (misal yang berakhir di jantung). Obat-obat
ini mengosongkan simpanan norepinefrin dalam terminal-terminal saraf.
b. Blocker alfa dan beta
bersaing dengan agonis endogen memperebutkan reseptor adrenergik. Penempatan reseptor α1 oleh
antagonis menghambat vasokontriksi dan penempatan reseptor ß1 mencegah perangsangan adrenergik
pada jantung.
A. ANTAGONIS RESEPTOR BETA
Bekerja pada reseptor Beta jantung untuk menurunkan kecepatan denyut dan curah jantung.
1) ASEBUTOL (BETA BLOKER)
Nama Paten : sacral, corbutol,sectrazide.
Sediaan obat : tablet, kapsul.
Mekanisme kerja : menghambat efek isoproterenol, menurunkan aktivitas renin, menurunka
outflow simpatetik perifer.
Indikasi : hipertensi, angina pectoris, aritmia,feokromositoma, kardiomiopati obtruktif hipertropi,
tirotoksitosis.
Kontraindikasi : gagal jantung, syok kardiogenik, asma, diabetes mellitus, bradikardia, depresi.
Efek samping : mual, kaki tangan dingin, insomnia, mimpi buruk, lesu
Interaksi obat : memperpanjang keadaan hipoglikemia bila diberi bersama insulin. Diuretic tiazid
meningkatkan kadar trigleserid dan asam urat bila diberi bersaa alkaloid ergot. Depresi nodus AV
dan SA meningkat bila diberikan bersama dengan penghambat kalsium
Dosis : 2 x 200 mg/hr (maksimal 800 mg/hr).
Tingkat Keamanan Menurut FDA : Kategori C
2) ATENOLOL (BETA BLOKER)
Golongan ini merupakan obat yang dipakai dalam upaya pengontrolan tekanan darah bekerja dengan
melalui proses memperlambat kerja jantung dan memperlebar pembuluh darah.
Nama paten : Betablok, Farnomin, Tenoret, Tenoretic, Tenormin, internolol.
Sediaan obat : Tablet
Mekanisme kerja : pengurahan curah jantung disertai vasodilatasi perifer, efek pada reseptor
adrenergic di SSP, penghambatan sekresi renin akibat aktivasi adrenoseptor di ginjal.
Indikasi : hipertensi ringan – sedang, aritmia
Kontraindikasi : gangguan konduksi AV, gagal jantung tersembunyi, bradikardia, syok
kardiogenik, anuria, asma, diabetes.
Efek samping : nyeri otot, tangan kaki rasa dingin, lesu, gangguan tidur, kulit kemerahan, impotensi.
Interaksi obat : efek hipoglikemia diperpanjang bila diberikan bersama insulin. Diuretik tiazid
meningkatkan kadar trigliserid dan asam urat. Iskemia perifer berat bila diberi bersama alkaloid
ergot.
Dosis : 2 x 40 – 80 mg/hr
Tingkat Keamanan Menurut FDA : Kategori C
3) METOPROLOL (BETA BLOKER)
Nama paten : Cardiocel, Lopresor, Seloken, Selozok
Sediaan obat : Tablet
Mekanisme kerja : pengurangan curah jantung yang diikuti vasodilatasi perifer, efek pada reseptor
adrenergic di SSP, penghambatan sekresi renin akibat aktivasi adrenoseptor beta 1 di ginjal.
Farmakokinetik : diabsorbsi dengan baik oleh saluran cerna. Waktu paruhnya pendek, dan dapat
diberikan beberapa kali sehari.
Farmakodinamik : penghambat adrenergic beta menghambat perangsangan simpatik, sehingga
menurunkan denyut jantung dan tekanan darah. Penghambat beta dapat menembus barrier plasenta
dan dapat masuk ke ASI.
Indikasi : hipertensi, miokard infard, angina pektoris
Kontraindikasi : bradikardia sinus, blok jantung tingkat II dan III, syok kardiogenik, gagal jantung
tersembunyi
Efek samping : lesu, kaki dan tangan dingin, insomnia, mimpi buruk, diare
Interaksi obat : reserpine meningkatkan efek antihipertensinya
Dosis : 50 – 100 mg/kg
Tingkat Keamanan Menurut FDA : Kategori C
4) PROPRANOLOL (BETA BLOKER)
Nama paten : Blokard, Inderal, Prestoral
Sediaan obat : Tablet
Mekanisme kerja : tidak begitu jelas, diduga karena menurunkan curah jantung, menghambat
pelepasan renin di ginjal, menghambat tonus simpatetik di pusat vasomotor otak.
Farmakokinetik : diabsorbsi dengan baik oleh saluran cerna. Waktu paruhnya pendek, dan dapat
diberikan beberapa kali sehari. Sangat mudah berikatan dengan protein dan akan bersaing dengan
obat – obat lain yang juga sangat mudah berikatan dengan protein.
Farmakodinamik : penghambat adrenergic beta menghambat perangsangan simpatik, sehingga
menurunkan denyut jantung dan tekanan darah. Penghambat beta dapat menembus barrier plasenta
dan dapat masuk ke ASI.
Indikasi : hipertensi, angina pectoris, aritmia jantung, migren, stenosis subaortik hepertrofi, miokard
infark, feokromositoma
Kontraindikasi : syok kardiogenik, asma bronkial, brikadikardia dan blok jantung tingkat II dan III,
gagal jantung kongestif. Hati – hati pemberian pada penderita biabetes mellitus, wanita haminl dan
menyusui.
Efek samping : bradikardia, insomnia, mual, muntah, bronkospasme, agranulositosis, depresi.
Interaksi obat : hati – hati bila diberikan bersama dengan reserpine karena menambah berat
hipotensi dan kalsium antagonis karena menimbulkan penekanan kontraktilitas miokard. Henti
jantung dapat terjadi bila diberikan bersama haloperidol. Fenitoin, fenobarbital, rifampin
meningkatkan kebersihan obat ini. Simetidin menurunkan metabolism propranolol. Etanolol
menurukan absorbsinya.
Dosis : dosis awal 2 x 40 mg/hr, diteruskan dosis pemeliharaan.
Tingkat Keamanan Menurut FDA : Kategori C
B. ANTAGONIS RESEPTOR-ALFA
Menghambat reseptor alfa diotot polos vaskuler yang secara normal berespon terhadap rangsangan
simpatis dengan vasokonstriksi.
OBAT ANTI ADREGERNIK SENTRAL.
1) METILDOPA
Nama Dagang: Dopamet (Alpharma), Medopa (Armoxindo), Tensipas (Kalbe Farma), Hyperpax
(Soho)
Indikasi: Hipertensi, bersama dengan diuretika, krisis hipertensi jika tidak diperlukan efek segera.
Kontraindikasi: depresi, penyakit hati aktif, feokromositoma, porfiria, dan hipersensitifitas
Efek samping: mulut kering, sedasi, depresi, mengantuk, diare, retensi cairan, kerusakan hati,
anemia hemolitika, sindrom mirip lupus eritematosus, parkinsonismus, ruam kulit, dan hidung
tersumbat
Peringatan: mempengaruhi hasil uji laboratorium, menurunkan dosis awal pada gagal ginjal,
disarqankan untuk melaksanakan hitung darah dan uji fungsi hati, riwayat depresi
Tingkat keamanan obat menurut (FDA) : Metildopa memiliki faktor resiko B pada kehamilan
Dosis dan aturan pakai: oral 250mg 2 kali sehari setelah makan, dosis maksimal 4g/hari, infus
intravena 250-500 mg diulangi setelah enam jam jika diperlukan.
C. ANTAGONIS KALSIUM
Menurunkan kontraksi otot polos jantung dan atau arteri dengan mengintervensi influks kalsium
yang dibutuhkan untuk kontraksi. Penghambat kalsium memiliki kemampuan yang berbeda-beda dalam
menurunkan denyut jantung. Volume sekuncup dan resistensi perifer.
1) DILTIAZEM (KALSIUM ANTAGONIS)
Nama paten : Farmabes, Herbeser, Diltikor.
Sediaan obat : Tablet, kapsul
Mekanisme kerja : menghambat asupan, pelepasan atau kerja kalsium melalui slow cannel calcium.
Indikasi : hipertensi, angina pectoris, MCI, penyakit vaskuler perifer.
Kontraindikasi : wanita hamil dan menyusui, gagal jantung.
Efek samping : bradikardia, pusing, lelah, edema kaki, gangguan saluran cerna.
Interaksi obat : menurunkan denyut jantung bila diberikan bersama beta bloker. Efek terhadap
konduksi jantung dipengaruhi bila diberikan bersama amiodaron dan digoksin. Simotidin
meningkatkan efeknya.
Dosis : 3 x 30 mg/hr sebelum makan
Tingkat Keamanan Menurut FDA : Kategori C
2) NIFEDIPIN (ANTAGONIS KALSIUM)
Nama paten : Adalat, Carvas, Cordalat, Coronipin, Farmalat, Nifecard, Vasdalat.
Sediaan obat : Tablet, kaplet
Mekanisme kerja : menurunkan resistensi vaskuler perifer, menurunkan spasme arteri coroner.
Indikasi : hipertensi, angina yang disebabkan vasospasme coroner, gagal jantung refrakter.
Kontraindikasi : gagal jantung berat, stenosis berat, wanita hamil dan menyusui.
Efek samping : sakit kepala, takikardia, hipotensi, edema kaki.
Interaksi obat : pemberian bersama beta bloker menimbulkan hipotensi berat atau eksaserbasi
angina. Meningkatkan digitalis dalam darah. Meningkatkan waktu protombin bila diberikan bersama
antikoagulan. Simetidin meningkatkan kadarnya dalam plasma.
DOSIS : 3 X 10 MG/HR
Tingkat Keamanan Menurut FDA : Kategori C
3) VERAPAMIL (ANTAGONIS KALSIUM)
Nama paten : Isoptil
Sediaan obat : Tablet, injeksi
Mekanisme kerja : menghambat masuknya ion Ca ke dalam sel otot jantung dan vaskuler sistemik
sehingga menyebabkan relaksasi arteri coroner, dan menurunkan resistensi perifer sehingga
menurunkan penggunaan oksigen.
Indikasi : hipertensi, angina pectoris, aritmia jantung, migren.
Kontraindikasi : gangguan ventrikel berat, syok kardiogenik, fibrilasi, blok jantung tingkat II dan
III, hipersensivitas.
Efek samping : konstipasi, mual, hipotensi, sakit kepala, edema, lesu, dipsnea, bradikardia, kulit
kemerahan.
Interaksi obat : pemberian bersama beta bloker bias menimbulkan efek negative pada denyut,
kondiksi dan kontraktilitas jantung. Meningkatkan kadar digoksin dalam darah. Pemberian bersama
antihipertensi lain menimbulkan efek hipotensi berat. Meningkatkan kadar karbamazepin, litium,
siklosporin. Rifampin menurunkan efektivitasnya. Perbaikan kontraklitas jantung bila diberi
bersama flekaind dan penurunan tekanan darah yang berate bila diberi bersama kuinidin.
Fenobarbital nemingkatkan kebersihan obat ini.
Dosis : 3 x 80 mg/hr
Tingkat Keamanan Menurut FDA : Kategori C
3. VASODILATOR
Contoh vasodilator antara lain:
a. Penghambat angiotensin converting enzyme (ACE)
Menekan sintesis angiotensin II, suatu vasokonstriktor poten. Selain itu, penghambat ACE dapat
menginduksi pembentukan vasodilator dalam tubuh.
A. ACE INHIBITOR
Berfungsi untuk menurunkan angiotensin II dengan menghambat enzim yang diperlukan untuk
mengubah angiotensin I menjadi angiotensin II. Hal ini menurunkan tekanan darah baik secara langsung
menurunkan resisitensi perifer. Dan angiotensin II diperlukan untuk sintesis aldosteron, maupun dengan
meningkatkan pengeluaran netrium melalui urine sehingga volume plasma dan curah jantung menurun.
1) KAPTOPRIL
Nama paten : Capoten, Zestril
Sediaan obat : Tablet
Mekanisme kerja : menghambat enzim konversi angiotensin sehingga menurunkan angiotensin II
yang berakibat menurunnya pelepasan renin dan aldosterone.dan menghambat ACE pada paru-paru,
yang mengurangi sintesis vasokonstriktor, angiotensin II. Menekan aldosteron, mengakibatkan
natriuesis. Dapat merangsang produksi vasodilator (bradikinin, prostaglandin).
Indikasi : hipertensi, gagal jantung. hipertensi, terutama berguna untuk hipertensi dengan rennin
tinggi. Obat yang disukai untuk pasien hipertensi dengan nefropatidiabetik karena kadar glukosa
tidak dipengaruhi.
Kontraindikasi : hipersensivitas, hati – hati pada penderita dengan riwayat angioedema dan wanita
menyusui. Dan semua penghambat ACE : dosis pertama hipotensi, pusing, proteinuria, ruam,
takikardi, sakit kepala. Kaptopril jarang menyebabkan agrunolositosis atau neutropenia.
Dosis : 2 – 3 x 25 mg/hr.
Tingkat keamanan obat menurut (FDA) : Meskipun ACE Inhibitor dan ARBs memiliki factor
resiko kategori C pada kehamilan trimester satu, dan kategori D pada trimester dua dan tiga
Efek samping : batuk, kulit kemerahan, konstipasi, hipotensi, dyspepsia, pandangan kabur, myalgia.
Interaksi obat : hipotensi bertambah bila diberikan bersama diuretika. Tidak boleh diberikan
bersama dengan vasodilator seperti nitrogliserin atau preparat nitrat lain. Indometasin dan AINS
lainnya menurunkan efek obat ini. Meningkatkan toksisitas litium.
2) RAMIPRIL
Nama paten : Triatec
Sediaan obat : Tablet
Mekanisme kerja : menghambat enzim konversi angiotensin sehingga perubahan angiotensin I
menjadi angiotensin II terganggu, mengakibatkan menurunnya aktivitas vasopressor dan sekresi
aldosterone.
Indikasi : hipertensi
Kontraindikasi : penderita dengan riwayat angioedema, hipersensivitas. Hati – hati pemberian pada
wanita hamil dan menyusui.
Dosis : awal 2,5 mg/hr
Tingkat keamanan obat menurut (FDA) : kategori C pada kehamilan trimester satu, dan kategori
D pada trimester dua dan tiga .namun obat tersebut berpotensi menyebabkan tetatogenik.
Efek samping : batuk, pusing, sakit kepala, rasa letih, nyeri perut, bingung, susah tidur.
Interaksi obat : hipotensi bertambah bila diberikan bersama diuretika. Indometasin menurunkan
efektivitasnya. Intoksitosis litiumm meningkat.
Merek
GolonganObat Indikasi Kontraindikasi Efek tak diharapkan
dagang
Ideal untuk Hipokalemia,
Tiazid Hydrodiuril hipertensi, dan Ibu hamil, anuria Hiperglikemi,Oliguria,
edema-kronik anuria, hiperkalsemia
Untuk darurat Dehidrasi, hipokalemia,
Lasik Kekurangan
Loop diuretic hipertensi, edema, hiperglikemi,
(furosemid) elektrolit, anuria
dan edema paru hipovolemia
Antagonis Hiperkalemia berat Hiperkalemia,
Midamor Dapat mengoreksi
reseptor dengan suplemen kekurangan natrium
(amilorid) alkalosis metabolic
aldosteron kalsium atau air
Tabel (Simpatolitik)
Golongan Merek
Indikasi kontraindikasi Efek tak diharapkan
Obat dagang
Tabel (Vasodilatator)
Hipotensi berat,
Nitroprusid Nipride Krisis hipertensi
hepatotoksisitas