Artesunato

Grupo: agente antipalúdico

Tabletas de 50 mg (artesunato)
Polvo para inyecciones de 60 mg de artesunato anhidro en ampollas de 1 ml + bicarbonato de
sodio al 5% en ampollas de 0,6 ml

Información general

El artesunato es un hemisuccinato derivado de la artemisinina soluble en agua. Es inestable en

solución neutra y la fórmula inyectable debe prepararse inmediatamente antes del uso de una
solución de bicarbonato de sodio al 5% para producir la sal de artesunato de sodio. Después de
la administración parenteral, se hidroliza rápidamente para transformarse en un metabolito de
dihidroartemisinina activo. La preparación oral probablemente se hidroliza completamente
antes de penetrar en la circulación sistémica.

Se ha señalado que el artesunato elimina la fiebre en enfermos con paludismo falciparum

grave de 16 a 25 horas después de la administración parenteral.

Información clínica

Aplicaciones

• Por vía oral: tratamiento del paludismo falciparum sin complicaciones en zonas donde hay
indicios de resistencia a la cloroquina, la pirimetamina/sulfadoxina, la mefloquina y la quinina.
Se debe administrar siempre conjuntamente con la mefloquina en dosis terapéuticas
completas.

• Por vía parenteral: tratamiento del paludismo falciparum grave en zonas donde hay indicios
de resistencia a la quinina. La cura radical se consigue con la administración subsiguiente de un
ciclo completo de un antipalúdico oral eficaz.

Dosificación y administración

Administración oral

Adultos y niños de más de seis meses: 5 mg/kg por vía oral el primer día, seguidos de 2,5
mg/kg los días segundo y tercero en combinación con mefloquina (15 mg/kg) en una dosis
única aplicada el segundo día. En unas pocas zonas, se puede necesitar una dosis mayor de
mefloquina (25 mg/kg) para obtener una curación.

Administración parenteral

El polvo para inyección se debe reconstituir con bicarbonato de sodio al 5% y diluirse en un

volumen igual de solución salina fisiológica o glucosa al 5% (p/v). Se deberá administrar
inmediatamente por vía intravenosa o intramuscular.

Una dosis de carga de 2 mg/kg debe ir seguida de una dosis de 1 mg/kg después de cuatro
horas y 24 horas. Posteriormente se debe aplicar una dosis de 1 mg/kg al día hasta que el
enfermo pueda tolerar el artesunato por vía oral o durante un máximo de siete días.

Contraindicaciones

El artesunato por vía oral no se debe emplear durante el primer trimestre del embarazo.

Precauciones
El artesunato por vía parenteral se debe emplear para el tratamiento del paludismo falciparum
grave únicamente cuando hay indicios de que la eficacia antipalúdica de la quinina está
disminuyendo.

El polvo para inyección es difícil de disolver y se debe poner cuidado en asegurarse de que está
disuelto completamente antes de su administración parenteral. Debe utilizarse siempre
inmediatamente después de la reconstitución. Si la solución está turbia o precipita, se debe
descartar la preparación parenteral.

Empleo en el embarazo

Se tiene escasa experiencia con respecto al empleo de este fármaco en el embarazo, pero la
preparación parenteral no debe dejar de administrarse si se considera que puede salvar la vida
de la madre.

Efectos adversos

Puede producirse una fiebre de origen medicamentoso.

Se ha observado neurotoxicidad en estudios sobre animales, pero no en los seres humanos.

Dada la incertidumbre acerca de los efectos tóxicos, se debe actuar con cautela cuando se
aplica un tratamiento de más de tres días.

Se ha observado cardiotoxicidad después de la administración de dosis elevadas.

http://apps.who.int/medicinedocs/es/d/Jh2924s/2.5.11.html

Mefloquina

Grupo: agente antipalúdico

Tabletas de 250 mg del producto base (en forma de clorhidrato)

Información general

Esta 4-aminoquinoleína metanol, la mefloquina, es un esquizonticida hemático relativamente

nuevo que, a semejanza de la cloroquina, resulta eficaz contra las formas hemáticas asexuadas
de todos los parásitos del paludismo. También es activa contra los gametocitos de P. vivax, P.
ovale y P. malariae.

La absorción por el tracto gastrointestinal es rápida. El compuesto se combina casi por

completo con las proteínas del plasma y las concentraciones plasmáticas descienden con
arreglo a una semivida que varía entre 15 y más de 30 días. Sólo una pequeñísima proporción
de la dosis administrada se elimina, sin transformar, por la orina.

Información clínica

Aplicaciones

• Tratamiento de los ataques sin complicaciones de paludismo causados por cepas

polifármacorresistentes de P. falciparum.

• Seguimiento del tratamiento con quinina del paludismo grave y complicado.

• En combinación con la artemisinina y sus derivados para el tratamiento del paludismo

falciparum.
• Profilaxis para los viajeros que se dirigen a zonas con una elevada prevalencia de P.
falciparum polifármacorresistente.

Dosificación y administración

Todas las dosis se refieren al producto base.

Tratamiento

Adultos y niños: 15 mg/kg hasta un máximo de 1000 mg en una única dosis.

Profilaxis

Adultos: 250 mg a la semana.

Niños de más de 15 kg: 5 mg/kg a la semana.

La profilaxis debe comenzar una semana antes del contacto y continuar durante 4 semanas
después del último contacto.

Contraindicaciones

• La utilización de fármacos cardioactivos, en particular agentes bloqueantes de los B-

adrenorreceptores y del canal del calcio, puesto que se ha señalado que se asocia con
bradicardia sinusal asintomática.

• En las personas cuyas actividades requieren buena coordinación y orientación espacial, como
los pilotos, o la manipulación de equipo pesado o peligroso.

• En las personas que han sufrido de epilepsia o de trastornos psiquiátricos.

Precauciones

De momento no se dispone de experiencia clínica sobre el empleo de mefloquina en los

lactantes y los niños pequeños.

Empleo en el embarazo

Todavía está en estudio el empleo profiláctico de la mefloquina durante el embarazo. Su

utilización terapéutica se ha demostrado ahora que es inocua durante el segundo y el tercer
trimestres. Sin embargo, al comienzo del embarazo se debe utilizar únicamente si no se
dispone de otros fármacos o si es poco probable que éstos resulten eficaces y cuando la mujer
no puede abandonar la zona endémica.

Efectos adversos

En general, la mefloquina se tolera bien, pero puede tener efectos graves en relación con la
dosis, en particular náuseas y sensación de mareo. Entre las reacciones suaves o moderadas
figura la disminución del sentido del equilibrio, los vómitos, la diarrea, los dolores abdominales
y la inapetencia. Otros efectos menos frecuentes son la cefalea, la bradicardia, las erupciones,
el prurito y la sensación de debilidad. Entre los efectos adversos de carácter neurológico
figuran los vértigos, la visión borrosa y los trastornos de la coordinación, mientras que se han
señalado también efectos psiquiátricos, como alucinaciones, convulsiones y psicosis, que
pueden estar relacionados con la dosis.

Interacciones medicamentosas
El uso simultáneo de quinina puede potenciar los efectos adversos de la mefloquina que están
relacionados con la dosis. En general, no debe administrarse mefloquina en las 12 horas
siguientes a la última dosis de quinina.

Sobredosificación

El vómito y el lavado gástrico son útiles si se aplican a las pocas horas de la ingestión.

Conservación

Las tabletas deben conservarse en recipientes bien cerrados, al abrigo de la humedad.

Primaquina

Grupo: agente antipalúdico

Tabletas de 7,5 mg y 15 mg del producto base (en forma de difosfato)

Información general

Derivado 8-aminoquinoleínico muy eficaz contra las formas intrahepáticas de todos los
parásitos palúdicos humanos, pero demasiado tóxico para ser usado de manera sistemática en
la profilaxis causal. También ejerce un efecto gametocida contra todas las especies.

La primaquina administrada por vía oral se absorbe fácilmente. Las concentraciones

plasmáticas máximas se observan al cabo de 1-3 horas y la semivida plasmática es de unas
cinco horas. Se metaboliza rápidamente en el hígado y sólo una pequeña cantidad se elimina,
sin transformar, por la orina.

Información clínica

Aplicaciones

• Eliminación de las formas intrahepáticas de P. vivax y de P. ovale (hipnozoitos) tras el

tratamiento ordinario con cloroquina en los casos en que el riesgo de exposición ulterior es
escaso o nulo. En las zonas de transmisión intensa se utilizan sólo esquizonticidas hemáticos
para tratar las recaídas y las reinfecciones.

• Eliminación de los gametocitos de P. falciparum tras el tratamiento ordinario con un

esquizonticida hemático, sobre todo en las zonas donde hay un riesgo de reintroducción del
paludismo.

Dosificación y administración

Todas las dosis se refieren al producto base.

Tratamiento radical del paludismo por P. vivax y por P. ovale

Adultos: 0,25 mg/kg o 15 mg al día durante 14 días tras el tratamiento ordinario con
cloroquina o, en caso de deficiencia conocida o presunta de la glucosa-6-fosfato-
deshidrogenasa (G6FD), 0,75 mg/kg por semana durante ocho semanas.

Niños mayores de un año: 0,25 mg/kg al día durante 14 días tras el tratamiento ordinario con
cloroquina.

Tratamiento gametocida

Adultos y niños: 0,5-0,75 mg/kg en una sola dosis.

Contraindicaciones

• Embarazo.
• Niños menores de un año.
• Cualquier estado que predisponga a la granulocitopenia, en particular la artritis reumatoide
en actividad y el lupus eritematoso.

Precauciones

Deben practicarse periódicamente análisis de sangre y de orina en busca de indicios de

hemólisis.

A los pacientes se les debe advertir que interrumpan el tratamiento y acudan inmediatamente
al médico si tienen dolores abdominales y se encuentran débiles o pálidos o si observan un
oscurecimiento de la orina.

Siempre que sea posible, se tratará de excluir la deficiencia de G6FD antes de administrar la
dosis terapéutica ordinaria para el tratamiento radical del paludismo causado por P. vivax y P.
ovale.

En general, la primaquina administrada como medida gametocitocida en una sola dosis se

tolera bien. En estas circunstancias no es necesario hacer una investigación previa de la
deficiencia de G6FD.

Efectos adversos

Entre los síntomas gastrointestinales relacionados con la dosis figuran la anorexia, las náuseas
y el dolor abdominal.

Con mucha frecuencia se observa anemia hemolítica aguda en los sujetos con deficiencia de
G6FD. En general, se cura espontáneamente, pero en los casos graves puede ser necesario
recurrir a la transfusión sanguínea.

En raros casos aparecen metahemoglobinemia, hemoglobinuria, agranulocitosis,

granulocitopenia y leucopenia.

Interacciones medicamentosas

La primaquina no debe administrarse al mismo tiempo que cualquier otro fármaco susceptible
de provocar hemólisis o depresión de la médula ósea.

Sobredosificación

A veces se observan síntomas gastrointestinales, debilidad, metahemoglobinemia, cianosis,

anemia hemolítica, ictericia y depresión de la médula ósea. Como no hay ningún antídoto
específico, el tratamiento será sintomático.

Conservación

Las tabletas deben conservarse en recipientes bien cerrados, al abrigo de la luz.