MAKALAH KELOMPOK

FARMAKOLOGI II “ANTI INFLAMASI”

DISUSUN OLEH :
TUE BAGUS SETIAWAN 33178K16054
DIANA FITRI DAMA YANTI 33178K16049

AKFAR MUHAMMADIYAH KUNINGAN

2018

1
 KATA PENGANTAR

Alhamdulillah dalam kesempatan yang berbahagia ini penyusun masih

diberikan kesempatan untuk menyelesaikan makalah mengenai
ANTIINFLAMASI.

Dalam menyelesaikan tugas makalah ini, penyusun menggunakan buku

panduan dan internet. Didalam makalah ini berisi materi-materi tentang inflamasi
dan antiinflamasi.

Penyusun makalah bermaksud untuk memperdalam pemahaman kami

sebagai seorang mahasiswa dan melatih kemandirian agar tidak hanya menerima
dari dosen, tetapi harus mengembangkan sendiri dengan cara mencari informasi
dengan sebaik-baiknya agar dapat juga memperoleh ilmu yang bermanfaat.
Akhir kata semoga makalah ini dapat bermanfaat bagi yang membacanya,
khususnya dalam ilmu kesehatan.

2
 BAB I
PENDAHULUAN
I.1 LatarBelakang
Peradangan adalah respon normal, pelindung terhadap cedera jaringan yang
disebabkan oleh trauma fisik, bahan kimia berbahaya, atau agen mikrobiologi.
Peradangan adalah upaya tubuh untuk menonaktifkan atau menghancurkan
organisme yang menyerang, menghilangkan iritasi, dan mengatur tahap untuk
memperbaiki jaringan. Ketika penyembuhan selesai, proses peradangan biasanya
berkurang.

Ada gambaran tertentu dari proses inflamasi yang umumnya disepakati

menjadi ciri khas, kebocoran unsur-unsur dari darah ke dalam ruang interstisial, dan
migrasi leukosit ke jaringan yang meradang. Pada tingkat makroskopik, ini
biasanya disertai oleh tanda-tanda klinis seperti eritema, edema, hiperalgesia, dan
nyeri.
Inflamasi dipicu oleh pelepasan mediator kimia dari jaringan yang terluka
dan sel yang bermigrasi. Termasuk diantaranya adalah amina (histamin, 5-
hidroksitriptamin (5-HT), lipid (prostaglandin, leukotrien, PAF), peptida kecil
(bradikinin) dan peptida yang lebih besar (sitokin). Varietas besar mediator kimia
dapat menjelaskan mengapa obat yang berbeda efektif dalam mengobati satu dari
bentuk inflamasi tetapi tidak untuk yang lainnya.

3
I.2 Rumusan Masalah

1. Apa yang dimaksud dengan inflamasi?

2. Bagaimana peran dan tanda inflamasi?
3. Apa pengertian antiinflamasi ?
4. Apa saja obat antiinflamasi ?

I.3 Tujuan
1. Untuk mengetahui dan memahami tentang pengertian inflamasi

2. Untuk mengetahui tentang peran dan tanda inflamasi

3. Untuk mengetahui pengertian antiinflamasi

4. Untuk mengetahui obat-obat antiinflamasi

4
 BAB II

PEMBAHASAN

II.1 Inflamasi

Inflamasi adalah respon dari suatu organisme terhadap pathogen dan

alterasi mekanis dalam jaringan, berupa rangkaian reaksi yang terjadi pada
tempat jaringan yang mengalami cedera, seperti karena terbakar, atau
terinfeksi. Radang terjadi saat suatu mediator inflamasi (misal terdapat luka)
terdeteksi oleh tubuh kita. Lalu permeabilitas sel di tempat tersebut meningkat
diikuti keluarnya cairan ke tempat inflamasi maka terjadilah pembengkakan.
Kemudian terjadi vasodilatasi (pelebaran) pembuluh darah perifer sehingga
aliran darah dipacu ke tempat tersebut, akibatnya timbul warna merah dan
terjadi migrasi sel-sel darah putih sebagai pasukan pertahanan tubuh kita.
Inflamasi distimulasi oleh factor kimia (histamin, bradikinin, serotonin,
leukotrien dan prostaglandin) yang dilepaskan oleh sel yang berperan sebagai
mediator radang di dalam system kekebalan untuk melindungi jaringan sekitar
dari penyebaran infeksi.

Radang sendiri dibagi menjadi 2, yaitu :

1. Inflamasi non imunologis : tidak melibatkan system imun (tidak ada

reaksi alergi) misalnya karena luka, cederafisik, dsb.
2. Inflamasi imunologis : Melibatkan system imun, terjadi reaksi antigen-
antibodi. Misalnya pada asma.

Prostaglandin merupakan mediator pada inflamasi yang menyebabkan

kita merasa perih, nyeri, dan panas. Prostaglandin dapat menjadi salah
satu donator penyebab nyeri kepala primer.

Di membrane sel terdapat phosphatidylcholine dan

phosphatidylinositol. Saat terjadi luka, membrane tersebut akan terkena
dampaknya juga. Phosphatidylcholine dan phosphatidylinositol diubah
menjadi asam arakidonat. Asam arakidonat nantinya bercabang menjadi dua

5
 yaitu jalur siklooksigenasi (COX) dan jalur lipooksigenase. Pada jalur COX ini
terbentuk prostaglandin dan thromboxanes. Sedangkan pada jalur
lipooksigenase terbentuk leukotriene.

1. Prostaglandin sebagai mediator inflamasi dan nyeri. Juga menyebabkan

vasodilatasi dan edema (pembengkakan).
2. Thromboxane menyebabkan vasokonstriksi dan agregasi
(penggumpalan) platelet.
3. Leukotriene menyebabkan vasokontriksi, bronkokonstriksi.

II.2 Peran inflamasi dan tanda inflamasi

 Radang mempunyai tiga peran penting dalam perlawanan terhadap infeksi

:

1. Memungkinkan penambahan molekul dan sel efektor ke lokasi

infeksi untuk meningkatkan performa makrofag.
2. Menyediakan rintangan untuk mencegah penyebaran infeksi.
3. Mencetuskan proses perbaikan untuk jaringan yang rusak.

 Radang dapat dibagi 3 yaitu :

a. Radang akut
b. Radang sub akut
c. Radang kronik

 Gambaran makroskopik peradangan akut :

a. Rubor (kemerahan)
Biasanya merupakan hal pertama yang terlihat di daerah yang
mengalami peradangan. Sering dengan munculnya reaksi peradangan,
arterior yang memasok darah tersebut berdilatasi sehingga
memungkinkan lebih banyak darah mengalir kedalam mikrosirkulasi
darah lokal.

6
b. Kolor (panas)
Kolor atau panas terjadi bersamaan dengan kemerahan pad reaki
peradangan akut. Daerah peradangan dikulit menjadi lebih hangat dibanding
dengan sekelilingnya karena lebih banyak darah (pada suhu 370 C) dialirkan
dari dalam tubuh kepermukaan daerah yang terkena dibandingkan dengan
daerah yang normal.
c. Dolor (nyeri)
Pada suatu nyeri peradangan tampaknya ditimbulkan dalam berbagai cara.
Perubahan pH lokal atau konsentrasi lokal ion-ion tertentu dapat
merangsang ujung-ujung saraf. Hal yang sama, pelepasan zat-zat kimia
bioaktif lain dapat merangsang saraf. Selain itu, pembengkakan jaringan
yang meradang menyebabkan peningkatan tekanan lokal yang tidak
diragukan lagi dapat menimbulkan nyeri.
d. Tumor (pembengkakan)
Pembengkakan lokal yang dihasilkan oleh cairan dan sel-sel yang berpindah
dari aliran darah kejaringan intestisial. Campuran cairan dan sel-sel ini yang
tertimbun didaerah peradangan disebit eksudat.
e. Fungsio laesa (perubahan fungsi)
Perubahan fungsi merupaka bagian yang lazim pada reaksi peradangan.
Sepintas mudah dimengerti, bagian yang bengkak, nyeri disertai sirkulasi
abnormal dan lingkungan kimiawi lokal yang abnormal, seharusnya
berfugsi secara abnormal.

7
 II.3 Pengertian antiinflamasi
Inflamasi merupakan suatu respon protektif normal terhadap luka jaringan
yang disebabkan oleh trauma fisik, zat kimia yang merusak, atau zat-zat
mikrobiologik. Inflamasi adalah usaha tubuh untuk mengaktifasi atau merusak
organisme yang menyerang, menghilangkan zat iritan, dan mengatur derajat
perbaikan jaringan. Jika penyembuhan lengkap, proses peradangan biasanya
reda. Namun kadang-kadang inflamasi tidak bisa dicetuskan oleh suatu zat
yang tidak berbahayaseperti tepung sari, atau oleh suatu respon imun, seperti
asma atau artritisrematid.

Anti inflamasi adalah obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan

peradangan tersebut.

II.4 Obat anti inflamasi

Obat antiinflamasi dapat dikelompokkan menjadi dua kelompok utama, yaitu
:

a. Glukokortikoid (golongan steroidal) yaitu antiinflamasi steroid.

Anti inflamasi steroid memiliki efek pada konsentrasi, distribusi dan fungsi
leukosit perifer serta penghambatan aktivitas fosfolipase. Contohnya
golongan predinison.
b. NSAIDs (Non Steroid Anti Inflamasi Drugs ) juga dikenal dengan AINS
(Anti Inflamasi Non Steroid). NSAIDs bekerja dengan menghambat enzim
siklooksigenase tetapi tidak Lipoksigenase.

8
 Secara kimiawi, obat-obat ini biasanya dibagi dalam beberapa kelompok, yaitu
:
1. Salisilat : asetosal, benorilat dan diflunisal. Dosis anti radangnya terletak 2-
3 kali lebih tinggi daripada dosis analgesiknya. Berhubung resiko efek
sampingnya, maka jarang digunakan pada rematik.
2. Asetat : diklofenak, indometasin, dan sulindak (Clinoril). Indometsin
termasuk obat yang terkuat efek anti radangnya, tetapi lebih sering
menyebabkan keluhan lambung dan usus.
3. Propionat : ibuprofen, ketoprofen, flubirprofen, naproksen dan tiaprofenat.
4. Oksicam : piroxicam, tenosikam dan meloksikam.
5. Pirazolon : (oksi) fenbutazon dan azapropazon (Prolixan).

NSAIDs bekerja dengan cara menghambat enzim siklooksigenase

(COX), dan dengan melakukan hal ini, NSAIDs juga bekerja untuk
menurunkan produksi prostaglandin dan Leukotriena. Prostaglandin COX-
1 merangsang fungsi fisiologis tubuh, seperti produksi mukus lambung yang
bersifat protektif dan maturasi trombosit.
Sebaliknya, lintasan COX-2 diinduksi oleh kerusakan jaringan/
inflamasi, dan prostaglandin yang dihasilkan merupakan substansi
proinflamasi, inhibisi lintasan COX-2 akan mengurangi respon inflamasi,
mengurangi udema dan meredahkan nyeri.
Obat kortikosteroid anti-inflamasi, seperti kortisol dan prednisone
menghambat pengaktifan fosfolipase A2 dengan menyebabkan sintesis
protein inhibitor yang disebut lipokortin. Lipokortin menghambat aktifitas
fosfolipase sehingga membatasi produksi PG. Preparat steroid juga
mengganggu fungsi limfosit sehingga produksi IL menjadi lebih sedikit.
Keadaan ini mengurangi komunikasi antar limfosit dan proliferasi limfosit.
Oleh karena itu, pasien uang menggunakan steroid dalam jangka pnjang
lebih rentang terkena infeksi.

9
 BAB IV

PENUTUP

IV.1 Kesimpulan

Adapun kesimpulan dari makalah ini sebagaiberikut :

 Inflamasi adalah respon dari suatu organisme terhadap pathogen dan
alterasi mekanis dalam jaringan, berupa rangkaian reaksi yang
terjadi pada tempat jaringan yang mengalami cedera, seperti karena
terbakar, atau terinfeksi.
 Gambaran makroskopik peradangan akut, tanda-tanda pokok
peradangan mencakup kemerahan (Rubor), panas (kalor), nyeri
(dolor), bengkak (tumor), dan gangguan fungsi (fungsio laesa).
 Anti inflamasi adalah obat yang dapat mengurangi atau
menghilangkan peradangan tersebut.
 Obat antiinflamasi dapat dikelompokkan menjadi dua kelompok
utama, yaitu glukokortikoid dan NSAID.

IV.2 Saran
Dalam makalah ini tidak menutup kemungkinana masih terdapat banyak
kekurangan baik menyangkut isi maupun penulisan, oleh karena itu, kami
harapkan kritik dan saran yang sifatnya membangun demi kesempurnaan
makalah ini dan makalah selanjutnya.

10
 DAFTAR PUSTAKA

Kartika,s., 2013, Farmakologi dasar untuk mahasiswa keperawatan, CV

Trans info media, Jakarta
http://farmasi09uit.blogspot.co.id/2013/01/laporan-lengkap-anti-
inflamasi.html

http://farmasiblogku.blogspot.co.id/2010/05/anti-inflamasi.html

11
STUDI KASUS

Bahaya obat anti inflamasi Otot

Bagi pembaca yang melakukan aktifitas pembentukan otot apakah pernah

merasakan bahwa otot tidak kunjung membesar padahal sudah belatih setiap hari ?
Pernahkah anda meminum obat obatan anti inflamasi saat tubuh anda terasa nyeri
setelah melakukan berbagai aktifitas pembentukan otot ? Mungkin hal ini adalah
salah satu penyebabnya

Inflamasi atau radang adalah respon utama sistem kekebalan tubuh terhadap infeksi
dan iritasi. Inflamasi ini distimulasi oleh faktor kimia seperti histamin, bradikinin,
serotonin, leukotrien, dan prostaglandin yang dilepaskan oleh sel yang berperan
sebagai mediator radang di dalam sistem kekebalan tubu untuk melindungi jaringan
disekitar penyebaran infeksi.

Apabila kita terkilir bagian yang terkilir akan mengirim rangsang tidak mengenakan
atau noxius stimulus yang menyebabkan gangguan membran sel dan
menghasilkkan enzim fosfolipid yang akan menghasilkan asam arakidonat. Asam
arakidonat ini menghasilkan enzim lipooksigenase yang menghasilkan leukotrien
yang menyebabkan vasokontriksi dan brokokonstriksi dan enzim siklooksigenase
(COX) yang menghasilkan prostaglandin (COX-2) yang merupakan mediator
inflamasi dan nyeri serta menyebabkan vasodilatasi dan edema serta Tromboxan
(COX-1) yang dapat menyebabkan penggumpalan platelet darah.

Untuk mengurangi rasa sakit yang digunakan kita sering meminum obat anti
inflamasi yang bersifat pereda nyeri atau painkiller. Obat anti inflamasi memiliki
dua macam yaitu ada yang bersifat non-steroid dan steroid.

12
Obat anti inflamasi non-steroid atau NSAID (non steroidal anti-inflammatory
drugs) adalah obat yang biasa digunakan untuk mengurangi rasa sakit saat ada
peradangan pada sendi, keseleo, sakit saat menstruasi, sakit pasca operasi, sakit
kepala, dan rasa sakit lainnya. Contoh dari obat anti inflamasi yang biasa kita
jumpai adalah parasetamol, aspirin, dan ibuprofen. Obat anti inflamasi juga
berfungsi sebagai pengurang peradangan seperti pada radang sendi rematik. Obat
anti inflamasi juga ada yang berfungsi sebagai penurun panas seperti pada obat
ibuprofen. Dan dosis rendah obat anti inflamasi aspirin juga berfungsi sebagai
pencegahan pada penggumpalan darah yang dapat menyebabkan serangan jantung
dan stroke.

Mekanisme kerja dari obat anti inflamasi non steroid ini fokus pada penghambatan
isoenzim COX-1 (cyclooxygenase-1) dan COX-2 (cyclooxygenase-2). Enzim
cyclooxygenase ini memiliki peran dalam mendorong proses pembentukan
prostaglandin dan tromboksan dari asam arakidonat. Untuk Anda ketahui
prostaglandin merupakan molekul penting dalam proses pembawaan pesan trauma
menuju sensor otak dan saraf pada proses inflamasi (radang).Biasanya bersamaan
dengan inflamasi atau peradangan, akan muncul demam dalam berbagai skala.
Demam ini adalah reaksi alami tubuh terhadap peningkatan kerja sistem imunitas
dalam melawan peradangan. Pada dasarnya ini adalah reaksi adaptasi karena proses
kinerja imunitas yang meningkat akan mendorong peningkatan atau induksi suhu
tubuh. Obat NSAID akan bekerja dengan cara memengaruhi hipotalamus dalam
merespon sinyal dari interleukin dalam menginduksi suhu tubuh. Ini juga berkaitan
dengan fungsi NSAID dalam menekan produksi prostaglandin. Biasanya cara yang
dilakukan untuk menjalankan fungsi anti piretik adalah dengan mendorong aliran
darah menuju perifer dan memicu tubuh berkeringat untuk mengadaptasi suhu
tubuh tinggi kembali turun.

13
Obat anti inflamasi juga ada yang bergolongan steroid. Obat ini merupakan anti
inflamasi yang dangat kuat karena obat-obatan ini menghambat enzim phospolipase
A2 sehingga tidak akan terbentuk asam arakidonat, dengan tidak terbentuknya asam
arakidonat maka prostaglandin (COX-2) juga tidak akan terbentuk. Senyawa
steroid adalah senyawa golongan lipid yang memiliki struktur kimia tertentu yang
memiliki tiga cincin sikloheksana dan satu cincin siklopentana yang dihasilkan
secara alami oleh korteks adrenal tubuh yang dikenal dengan senyawa
kortikosteroid. Kortikosteroid sendiri berdasarkan aktifitasnya dibedakan menjadi
glukotiroid dan mineralokortikoid. Glukokortikoid memiliki peranan dalam
metabolisme glukosa (kortisol atau hidrokortisol) sedangkan meineralokortikoid
memiliki fungsi retensi garam. Dalam masyarakat obat-obatan ini sudah banyak
dijual bebas contohnya antara lain deksametason, prednison, dan betametason.
Kortikosteroid bekerja dengan mempengaruhi kecepatan sintesis protein. Obat anti
inflamasi steroid dapat menyebabkan terhambatnya ATP sehingga pertumbuhan
otot dapat terhambat.

Setiap obat anti inflamasi memiliki susunan isi yang berbeda namun dengan fungsi
yang sama yaitu menghambat isoenzim cyclooxygenase. Obat anti inflamasi harus
digunakan dengan dosis seminimal mungkin dan dalam waktu yang sesingkat
mungkin agar dapat berfungsi secara efektif.

Bagi orang yang menderita sakit ringan pereda sakit yang biasa digunakan adalah
parasetamol karena parasetamol memiliki lebih sedikit efek samping dibanding
obat anti inflamasi lainnya namun bagi penderita sakit yang lebih serius dapat
digunakan obat anti inflamasi dengan kandungan yang lebih kuat. Pada beberapa
kasus seperti pada radang sendi obat anti inflamasi dapat digunakan dalam jangka
panjang dengan anjuran dokter karena rasa sakit yang ditimbulkan akibat

14
peradangan pada sendi berkurang dan pasien dapat menggerakan sendinya yang
sakit.

Obat anti inflamasi tidak berfungsi untuk menyembuhkan penyakit serius seperti
radang sendi namun hanya mengurangi rasa sakit yang ditimbulkan.

Dalam proses pembentukan otot terutama yang ditimbulkan karena aktifitas fisik
kita akan sering merasa nyeri apalagi apabila pada aktifitas fisik terjadi kesalahan
yang menyebabkan keseleo atau terkilir dan untuk mengurangi rasa sakit
diminumlah obat anti inflamasi dan karena masih ingin melakukan aktifitas fisik
lainnya tanpa membiarkan otot untuk sembuh obat anti inflamasi diminum dalam
waktu yang lama.

Penggunaan obat anti inflamasi dalam waktu yang lama ini dapat menyebabkan
berkurangnya kemampuan otot untuk membesar dan berkembang karena efek dari
obat anti inflamasi yang diminum menyebabkan produksi enzim cyclooxygenase
terhambat. Enzim cyclooxygenase ini memiliki 2 macam yaitu COX-1 dan COX-
2. COX-1 ini selalu ada dalam tubuh kita secara normal, untuk membentuk
prostaglandin yang dibutuhkan untuk proses-proses normal tubuh, antara lain
memberikan efek perlindungan terhadap mukosa lambung. Sedangkan COX-2,
adalah enzim yang terbentuk hanya pada saat terjadi peradangan/cedera, yang
menghasilkan prostaglandin yang menjadi mediator nyeri/radang. Jadi dalam
mengurangi rasa sakit yang diperlukan adalah hanya menghambat enzim COX-2
saja namun obat anti inflamasi tidak selektif dalam penghambatan enzim COX-2
saja namun juga enzim COX-1. Efek dari terhambatnya enzim COX-1 adalah
beberapa masalah lambung.

15
Enzim cyclooxygenase ini juga merupakan salah satu faktor yang diperlukan dalam
hipertrofi otot atau peningkatan ukuran sel-sel otot. Dalam beberapa studi seperti
yang dilakukan di Institut Karolinska melakukan percobaan terhadap laki-laki
berusia 18-35 tahun. Mereka dibagi menjadi 2 kelompok dimana kelompok satu
diberikan dosis ibuprofen 1200mg dan kelompok satunya diberikan aspirin dengan
dosis 75mg setiap hari selama 2 bulan. Selama 2 bulan mereka dilatih untuk setiap
minggunya 2-3 kali melakukan latihan dan pengukuran massa otot dan hasilnya
setelah 2 bulan kelompok yang mengkonsumsi aspirin memiliki massa otot 2 kali
lipat lebih besar dari kelompok yang mengkonsumsi ibuprofen. Dengan percobaan
ini membuktikan bahwa obat anti inflamasi dengan dosis besar dan diminum dalam
jangka waktu yang lama dapat menghambat pertumbuhan otot hingga 50%.

Hipertrofi otot inilah yang ingin diperoleh dengan aktifitas fisik namun aktifitas
fisik ini dapat menimbulkan cedera apabila tidak dan dilakukan dengan benar atau
dapat terasa sakit apabila tubuh tidak diberi waktu untuk istirahat sehingga sering
kali kita meminum obat anti inflamasi yang dapat mengurangi rasa sakit dalam
waktu yang lama namun efeknya adalah massa otot kita walaupun sudah dilakukan
usaha untuk membesarkannya tetap tidak bisa membesar secara maksimal karena
pengaruh dari obat anti inflamasi tadi yang menghambat hipertrofi otot. Untuk
mengatasinya dapat dilakukan dengan meminum obat yang hanya menghambat
produksi enzim COX-2 saja seperti celecoxib, rofecoxib, dan valdecoxib.

Sedangkan efek samping untuk obat anti inflamasi golongan steroid jangka pendek
antara lain peningkatan nafsu makan, sulit tidur (insomnia ) , perubahan suasana
hati dan perilaku , flushing ( kemerahan ) pada wajah , dan peningkatan berat badan
jangka pendek karena retensi air meningkat. Sedangkan untuk jangka panjang obat
anti inflamasi steroid memiliki efek samping glaukoma, katarak, tekanan darah
tinggi, penyakit jantung, diabetes melitus, kegemukan, Gastrpoesephageal

16
(GERD), osteoporosis, miopati, kenaikan beberapa jenis infeksi dan sindrom
Cushing.

Kita tidak akan membahas satu persatu efek samping namun menekankan pada efek
samping yang ditimbulkan kepada tulang, otot dan tendon, dan neuropsikiatri.

Pada tulang penggunaan steroid oleh remaja laki-laki di awal dua puluhan yang
belum berhenti tumbuh dapat mengganggu pertumbuhan tulang yang mengarah ke
yang lebih pendek tinggi di masa dewasa karena penutupan dini piring pertumbuhan
epifisis . Nyeri tulang juga dapat menjadi efek samping dari penggunaan steroid.
Pada otot dan tendon penggunaan steroid bisa membuat seseorang merasa lebih
kuat dari mereka sebenarnya , sehingga mencoba untuk mengangkat beban lebih
berat daripada tubuh mereka sebenarnya mampu , yang dapat menyebabkan air
mata otot . Otot bisa kuat lebih cepat daripada kekuatan tendon maka kemungkinan
besar pecah tendon mungkin terjadi sehingga terjadi kerusakan pada otot yang
menyebabkan pertumbuhan otot menjadi terhambat. Efek samping berupa
gangguan neuropsikiatrik sebagian besar bukan hanya didasarkan pada laporan
kasus , tetapi telah dipelajari oleh dua psikiater Harvard, Drs . Harrison Paus dan
Kurt Brower dari Rumah Sakit McLean di Belmont. Pada penelitian kecil
menunjukkan bahwa penyalahgunaan jangka panjang dapat meniru gangguan
bipolar . Gejala akan mulai dengan mania yang mengarah ke agresivitas , perilaku
sembrono dan kebutuhan berkurang untuk tidur juga dikenal sebagai ” Roid rage “.
Beberapa atlet profesional bisa mencari efek samping terakhir ini , karena bisa
menimbulkan motivasi untuk bekerja lebih keras dan tingkat yang lebih tinggi
agresi saat bermain olahraga . Hal ini hampir selalu diikuti oleh depresi mendalam
yang kemudian dapat menyebabkan perilaku bunuh diri . Ada aspek psikologis
diduga kecanduan untuk penggunaan steroid yang mengarah atlet menjadi
kecanduan cara mereka merasa pada steroid dan cara mereka melihat – mungkin

17
menyebabkan penyalahgunaan steroid lanjutan setelah mereka melakukan olahraga
berlebihan.

Dengan beberapa pernyataan diatas dapat disimpulkan bahwa penggunaan obat anti
inflamasi baik yang bersifat non-steroid maupun steroid dapat menyebabkan
terhambatnya pertumbuhan otot. Dalam penggunaan obat anti inflamasi non-steroid
untuk mengurangi rasa sakit akibat pembentukan massa otot atau hipertrofi otot
obat anti inflamasi menyebabkan terhambatnya produksi enzim tromboxan atau
COX-1 yang berperan dalam hipertrofi otot. Sedangkan dalam obat anti inflamasi
steroid karena sifatnya yang lebih kuat dalam mencegah terbentuknya asam
arakidonat mampu membuat orang yang seharusnya merasakan nyeri pada bagian
otot tertentu tidak merasakan sakitnya sama sekali sehingga mampu melakukan
aktifitas secara normal bahkan berlebihan sehingga tidak memberikan waktu untuk
otot memperbaiki dirinya dan menghambat pertumbuhannya juga karena
menghambat sintesis protein yang dibutuhkan otot untuk bertumbuh dan
berkembang. Sehingga dalam proses pembentukan massa otot sebaiknya diberi jeda
waktu untuk tubuh beristirahat dan menjaga agar seluruh aktifitas dilakukan dengan
benar agar tidak terjadi kesalahan yang menyebabkan bagian tubuh tertentu terasa
nyeri dan harus mengkonsumsi obat anti inflamasi yang meredakan nyeri namun
dalam beberapa kasus penyakit dimana penderitanya harus mengkonsumsi obat anti
inflamasi pengggunaan obat anti inflamasi boleh digunakan namun dengan
persetujuan dokter agar efek samping yang tidak diinginkan tidak akan terjadi.
Maka bagi pembaca yang melakukan aktifitas pembentukan massa otot namun
mengkonsumsi obat anti inflamasi tanpa persetujuan atau anjuran dokter sebaiknya
mengurangi dosis dan mengkonsumsinya hanya pada saat yang benar-benar
dibutuhkan saja sehingga aktifitas pembentukan otot dapat maksimal dan apabila
terasa nyeri cobalah untuk istirahat beberapa hari dan apabila sakit masih berlanjut
hubungi dokter.

18
 INTERAKSI PADA OBAT
ANALGESIK – ANTIINFLAMASI
I.PENDAHULUAN
Interaksi obat adalah perubahan efek suatu obat akibat pemakaian obat lain
(interaksi obat-obat) atau oleh makanan, obat tradisional dan senyawa kimia lain.
Interaksi obat yang signifikan dapat terjadi jika dua atau lebih obat digunakan
bersama-sama.
Interaksi obat dan efek samping obat perlu mendapat perhatian. Sebuah studi di
Amerika menunjukkan bahwa setiap tahun hampir 100.000 orang harus masuk
rumah sakit atau harus tinggal di rumah sakit lebih lama daripada seharusnya,
bahkan hingga terjadi kasus kematian karena interaksi dan/atau efek samping obat.
Pasien yang dirawat di rumah sakit sering mendapat terapi dengan polifarmasi (6-
10 macam obat) karena sebagai subjek untuk lebih dari satu dokter, sehingga sangat
mungkin terjadi interaksi obat terutama yang dipengaruhi tingkat keparahan
penyakit atau usia.
Interaksi obat secara klinis penting bila berakibat peningkatan toksisitas dan/atau
pengurangan efektivitas obat. Jadi perlu diperhatikan terutama bila menyangkut
obat dengan batas keamanan yang sempit (indeksterapi yang rendah), misalnya
glikosida jantung, antikoagulan dan obat-obat sitostatik. Selain itu juga perlu
diperhatikan obat-obat yang biasa digunakan bersama-sama.
Terdapat 2 tipe interaksi obat yaitu secara farmakokinetika dan
farmakodinamika. Farmakokinetik : Apayang dilakukan tubuh terhadap obat, salah
satu obat dapat mengubah konsentrasi yang lain dengan mengubah penyerapan,
distribusi, metabolisme, atau ekskresi-Biasanya (tapi tidak selalu) dimediasi oleh
sitokrom P450 (CYP) . Farmakodinamik :Terkait dengan efek obat pada tubuh.
Satu jenis obat memodulasi efek farmakologis obat lain: aditif, sinergis, atau
antagonis.
Kombinasi sinergis, efek farmakologis lebih besar dari penjumlahan 2 obat,
interaksi yang menguntungkan: aminoglikosida+penisilin-Berbahaya:
barbiturat+alkohol.
Antagonisme, efek farmakologis lebih kecil dari pada penjumlahan 2
obat, interaksi yang menguntungkan: naloksondiopiat overdosis. Interaksi yang
berbahaya:AZT+stavudine.
Aditivitas, efek farmakologis sama dengan penjumlahan dari 2 obat,
interaksi yang menguntungkan: aspirin+acetaminophen, interaksi yang berbahaya:
neutropenia dengan AZT+gansiklovir.

19
II. PENGERTIAN
Analgesik atau analgetik, adalah obat yang digunakan untuk mengurangi atau
menghilangkan rasa sakit atau obat-obat penghilang nyeri tanpa menghilangkan
kesadaran.
Obat ini digunakan untuk membantu meredakan sakit, sadar tidak sadar kita
sering mengunakannya misalnya ketika kita sakit kepala atau sakit gigi, salah satu
komponen obat yang kita minum biasanya mengandung analgesic atau pereda
nyeri.
Inflamasi adalah respon dari suatu organism terhadap pathogen dan alterasi
mekanis dalamj aringan, berupa rangkaian reaksi yang terjadi pada tempat
jaringan yang mengalami cedera, seperti karena terbakar, atau
terinfeksi. Radang atau inflamasi adalah satu dari respon utama system
kekebalan terhadap infeksi dan iritasi.Radang terjadi saat suatu mediator inflamasi
(misal terdapat luka) terdeteksi oleh tubuh kita.Lalu permeabilitas sel di tempat
tersebut meningkat diikuti keluarnya cairan ke tempat inflamasi. Terjadilah
pembengkakan. Kemudian terjadi vasodilatasi (pelebaran) pembuluh darah perifer
sehingga aliran darah dipacu ke tempat tersebut. Akibatnya timbul warna merah
dan terjadi migrasi sel-sel darah putih sebagai pasukan pertahanan tubuh kita.
Inflamasi distimulasi oleh factor kimia (histamin, bradikinin,serotonin, leukotrien,
dan prostaglandin) yang dilepaskan oleh sel yang berperan sebagai mediator
radang di dalam system kekebalan untuk melindungi jaringan sekitar dari
penyebaran infeksi.
Radang sendiri dibagi menjadi 2, yaitu:
 Inflamasi non imunologis : tidak melibatkan system imun (tidak ada reaksi
alergi) misalnya karena luka, cederafisik, dsb.
 Inflamasi imunologis : Melibatkan system imun, terjadi reaksi antigen-
antibodi. Misalnya pada asma.
Prostaglandin merupakan mediator padainflamasi yang menyebabkan kita merasa
perih, nyeri, dan panas. Prostaglandin dapat menjadi salah satu donator penyebab
nyeri kepala primer.
Di membrane sel terdapat phosphatidylcholine dan phosphatidylinositol. Saat
terjadi luka, membrane tersebut akan terkena dampaknya juga.
Phosphatidylcholine dan phosphatidylinositol diubah menjadi asam
arakidonat. Asam arakidonat nantinya bercabang menjadi dua: jalur
siklooksigenasi (COX) dan jalur lipooksigenase.
Padajalur COX ini terbentuk prostaglandin dan thromboxanes. Sedangkan pada
jalur lipooksigenase terbentuk leukotriene.
 Prostaglandin: mediator inflamasi dan nyeri. Juga menyebabkan
vasodilatasi dan edema (pembengkakan)
 Thromboxane: menyebabkan vasokonstriksi dan agregasi (penggumpalan)
platelet

20
  Leukotriene: menyebabkan vasokontriksi, bronkokonstriksi
Radang mempunyai tiga peran penting dalam perlawanan terhadap infeksi :
 Memungkinkan penambahan molekul dan sel efektor ke lokasi infeksi
untuk meningkatkan performa makrofaga
 Menyediakan rintangan untuk mencegah penyebaran infeksi
 mencetuskan proses perbaikan untuk jaringan yang rusak
Respon peradangan dapat dikenali dari rasa sakit, kulit lebam,
demam, dll.yang disebabkan karena terjadi perubahan pada pembuluh darah di
area infeksi :
 pembesaran diameter pembuluh darah, disertai peningkatan aliran darah di
daerah infeksi. Hal ini dapat menyebabkan kulit tampak lebam kemerahan
dan penurunan tekanan darah terutama pada pembuluh kecil.
 aktivasi molekul adhesi untuk merekatkan endothelia dengan pembuluh
darah.
 Kombinasi dari turunnya tekanan darah dan aktivasi molekul adhesi, akan
memungkinkan sel darah putih bermigrasi ke endothelium dan masuk ke
dalam jaringan. Proses ini dikenal sebagai ekstravasasi.
Bagian tubuh yang mengalami peradangan memiliki tanda-tanda sebagai berikut :
 tumor atau membengkak
 calor atau menghangat
 dolor atau nyeri
 rubor atau memerah
 functiolaesa atau daya pergerakan menurun, dan kemungkinan disfungsi
organ
Anti inflamasi adalah obat yang dapat menghilangkan radang yang disebabkan
bukan karena mikroorganisme (non infeksi). Gejala inflamasi dapat
disertai dengan gejala panas, kemerahan, bengkak, nyeri/sakit, fungsinya
terganggu. Proses inflamasi meliputi kerusakan mikrovaskuler, meningkatnya
permeabilitas vaskuler dan migrasi leukosit ke jaringan radang, dengan gejala
panas, kemerahan, bengkak, nyeri/sakit, fungsinya terganggu. Mediator yang
dilepaskan antara lain histamin, bradikinin, leukotrin, prostaglandin dan PAF.

III. PEMBAGIAN OBAT – OBATAN

Obat Antiinflamasi terbagi atas 2, yaitu :
1.Golongan Steroid
Contoh : Hidrokortison, Deksametason, Prednisone
2.Golongan AINS (non steroid)

21
Contoh : Parasetamol, Aspirin, Antalgin/Metampiron,
AsamMefenamat, Ibuprofen
IV. MEKANISME KERJA

No. Golongan Obat Mekanisme Kerja

1. Steroid Menghambat enzim fosfolipase A2
sehingga tidak terbentuk asam
arakhidonat. Tidak adanya asam
arakhidonat berarti tidak terbentuknya
prostaglandin.
2. AINS (Non Steroid) Menghambat enzim siklooksigenase (cox-
1 dan cox-2) ataupun menhambat secara
selektif cox-2 saja sehingga tidak
terbentuk mediator-mediator nyeri yaitu
prostaglandin dan tromboksan

V.TABEL INTERAKSI OBAT

N Nama Nama Obat B Mekanis Mekanisme Interaks

o Obat me obat obat B i obat
A A A+B
1 Aspiri Antasida Mengase Menetralisir Antasid
. n tilasi asam a
enzim lambung mening
siklooksi dengan katkan
genase meningkatka pH
dan n pH urine
mengha sehingg
mbat a klirens
pembent salisilat
ukan mening
enzim kat
cyclic àdosis
endoper salisilat
oxides dalam
darah
menuru
n
2 Aspiri Acetazolamide Mengase Memblok Aspirin
. n tilasi enzim mengge
enzim ser

22
 siklooksi karbonik ikatan
genase anhidrase acetazol
dan amid
mengha dengan
mbat protein
pembent plasma
ukan à
enzim akumula
cyclic si
endoper acetazol
oxides amid
dalam
darah à
toksisita
s
acetazol
amid
3 Aspiri Kortikosteroid(B Mengase Menyebabka Betamet
. n etamethasone) tilasi n hasone
enzim vasokonstriks menstim
siklooksi i, juga ulasi
genase berkhasiat metabol
dan merintangi isme
mengha atau aspirin
mbat mengurangi di hati
pembent terbentuknya dan
ukan cairan mening
enzim peradangan katkan
cyclic dan udema klirens
endoper setempat renal à
oxides kadar
aspirin
menuru
nà
turunny
a
efektivit
as
aspirin
4 Aspiri Methotrexate Mengase Mengganggu Aspirin
. n tilasi aktivsi folat menuru
enzim dengan nkan
siklooksi menginhibisi klirens
genase dihidrofolater ginjal

23
 dan eduktase dan
mengha sehingga mengge
mbat mengganggu ser
pembent replikasi ikatan
ukan DNA pada protein
enzim sel methotr
cyclic exate à
endoper kadar
oxides methotr
exate
mening
kat à
toksisita
s
methotr
exate
5 Aspiri Antikoagulan(wa Mengase Mengganggu Mening
. n rfarin) tilasi aktivasi katkan
enzim factor aktivitas
siklooksi pembekuan antikoag
genase darah yang ulan à
dan bergantung masa
mengha pada vitamin perdara
mbat K, yaitu han
pembent factor, II, VII, mening
ukan IX, X kat
enzim
cyclic
endoper
oxides
6 Aspiri Kafein Mengase - Kafein
.. n tilasi meningkatka mening
enzim n mobilisasi katkan
siklooksi kalsium bioavali
genase intraselular- abilitas
dan peningkatan dan laju
mengha akumulasi absorpsi
mbat nukleotida dari
pembent siklikkarena aspirin
ukan hambatan
enzim phosphodiest
cyclic erase
endoper
oxides

24
7 Asam Antasida mengha Menetralisir Antasid
. mefen mbat asam a akan
amat sintesa lambung memper
prostagl dengan cepat
andin meningkatka absorpsi
dengan n pH asam
mengha mefena
mbat mat
kerja
enzim
cycloox
ygenase
(COX-1
& COX-
2)
8 Diklof Sukralfat Mengha Melindungi Terjadi
. enak mbat permukaan penurun
kerja sel dari asam an
enzim lambung, absorpsi
siklooksi pepsin dan diklofen
genase empedu. ak à
efektivit
as
diklofen
ak
menuru
n
9 Diklof Methotrexate Mengha Mengganggu Na-
. enak mbat aktivsi folat diklofen
kerja dengan ak
enzim menginhibisi menuru
siklooksi dihidrofolater nkan
genase eduktase klirens
sehingga renal
mengganggu methotr
replikasi exate à
DNA pada peningk
sel atan
kadar
methotr
exate
àtoksisit
as

25
 methotr
exate
1 Diklof Kolestiramin Mengha Menurunkan Peningk
0 enak mbat kadar atan
. kerja kolesterol klirens
enzim plasma plasma
siklooksi dengan diklofen
genase mengikat ak à
asam empedu absorpsi
dalam saluran diklofen
cerna ak
menuru
nà
efektivit
as
diklofen
ak
menuru
n
1 Ibupro Lithium Mengha Menstabilkan Ibuprofe
1 fen mbat suasana hati n
. kerja (mood mengha
enzim stabilizer) mbat
siklooksi produks
genase i
prostagl
andin à
eliminas
i lithium
menuru
nà
toksisita
s
lithium
1 Ibupro Gentamisin Mengha Antibiotik Ibuprofe
2 fen mbat golongan n
. kerja aminoglikosi menuru
enzim da yang nkan
siklooksi bersifat laju
genase bakteriostatik filtrasi
dengan glomeru
berikatan lus à
secara akumula

26
 irreversibel si
pada sub unit gentami
30S dari sin à
ribosom toksisita
dan karena s
itu gentami
menyebabkan sin
gangguan
yang
kompleks
pada sintesis
protein
1 Ibupro Fluconazole Mengha menghambat Flucona
3 fen mbat enzim zole
. kerja cytochrome mengin
enzim P450, hibisi
siklooksi sehingga metabol
genase merintanqi isme
sintesa ibuprofe
ergosterol n
melalui
CYP2C
9à
kadar
ibuprofe
n
mening
kat.
1 Indom Probenesid Mengha Menghambat Probene
4 etasin mbat reabsorpsi sid
. kerja asam urat di menuru
enzim tubulus ginjal nkan
siklooksi sehingga klirens
genase sekresi asam indomet
urat asin à
meningkat kadar
plasma
indomet
asin
mening
kat

27
VI. CONTOH OBAT DI PASARAN

N Nama Nama di Nama Indikasi

o. Obat Pasaran Produsen
1. Hidrokorti Hidrokortis Kalbe Dermatitis (alergi, atopik),
son on Farma neurodermatitis
2. Deksamet Dexametha Samphari Mengatasi gejala inflamasi
ason sone ndo akut, penyakit alergi,
edema serebral, arthritis
rematoid.
3. Prednison Prednison Berlico Demam rematik akut, asma
e Berlico Mulia bronkial, obat anti-
Farma inflamasi.
4. Parasetam Paracetamo Errita Mengurangi rasa sakit
ol l kepala, sakit gigi dan
menurunkan panas.
5. Asam Aspirin Bayer Demam, sakit kepala, sakit
salisit gigi, pusing, nyeri otot
6. Antalgin Antalgin Untukmenghilangkan rasa
Generik sakit, terutamakolikdan
INF sakitsetelahoperasi.
7. Asam Allogon Konimex Nyeriringan,
Mefenama sedangsampaiberatsepertis
t akitkepala, nyeriotot,
artralgia (nyerisendi),
sakitgigi,
osteoartitisrematoid, gout,
nyerisaathaid,
nyerisetelahoperasi.
8. Ibuprofen Profenal Yarindo Meredakan nyeri misalnya
Farmata pada sakit gigi, sakit
ma kepala, nyeri otot dan
dismenore primer

VII. Interaksi Dengan Makanan

Analgesik Asetosal dan NSAID kuat lain, jika diminum bersama makanan untuk
mengurangi resiko iritasi saluran cerna. Tapi jika diminum bersama dapat
mengurangi absorpsi.

28
jika diinginkan efek cepat, Jangan dikonsumsi bersama alcohol karena dapat
meningkatkan resiko perdarahan.
Pemakaian sering obat-obat ini, menurunkan absorpsi asam folat dan vit. C

Obat Makanan Efek

Parasetamol Kopi, teh, Potensiasi
minuman cola
(kandungan : Meningkatkan
kafein) resiko toksik
dari parasetamol

AINS Kunyit Sinergistik

(kandungan :
kurkumin) Meningkatkan
aktivitas
analgetik-
antiinflamasi
dalam tubuh

Anti Inflamasi Jus buah Potensiasi

Steroid anggur
Meningkatkan
kadar obat dan
resiko toksik
dari obat AIS

Aspirin Gingseng, Sinergistik

bawang putih,
ginkgo biloba Meningkatkan
aktivitas
antikoagulan
aspirin dan
resiko
pendarahan

29