La dexametasona es un glucocorticoide sintético utilizado como antiinflammatorio e
inmunosupresor. La dexametasona no tiene prácticamente actividad mineralcorticoide y por lo tanto no puede ser usada en el tratamiento de la insuficiencia adrenal. La dexametasona es considerada el corticoide de elección para tratar el edema cerebral ya que es el que mejor penetra en el sistema nervioso central. Como glucocorticoide, la dexametasona es unas 20 veces más potente que la hidrocortisona y 5 a7 veces más potente que la prednisona. Además es uno de los corticoides de acción más prolongada. Mecanismo de acción: los glucocorticoides son hormonas naturales que previenen o suprimen las respuestas inmunes e inflamatorias. Los glucocorticoides libres cruzan fácilmente las membranas de las células y se unen a unos receptores citoplasmáticos específicos, induciendo una serie de respuestas que modifican la transcripción y, por tanto, la síntesis de proteínas. Estas respuestas son la inhibición de la infiltración leucocitaria en el lugar de la inflamación, la interferencia con los mediadores de la inflamación y la supresión de las respuestas inmunológicas. La acción antiinflamatoria de los glucocorticoides implica proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2, las llamadas lipocortinas. A su vez, las lipocortinas controlan la biosíntesis de una serie de potentes mediadores de la inflamación como son las prostaglandinas y los leukotrienos. Algunas de las respuestas de los glucocorticoides son la reducción del edema y una supresión general de la respuesta inmunológica. Los glucocorticoides inhalados disminuyen la síntesis de la IgE, aumentan el numero de receptores beta adrenérgicos en los leucocitos y disminuyen la síntesis del ácido araquidónico. En consecuencia, son eficaces en el tratamiento del asma bronquial crónico y las reacciones alérgicas. Farmacocinética: la dexametasona se absorbe rápidamente después de una dosis oral. Las máximas concentraciones plasmáticas se obtienen al cabo de 1-2 horas. La duración de la acción de la dexametasona inyectada depende del modo de la inyección (intravenosa, intramuscular o intraarticular) y de la irrigación del sitio inyectado. Después de una administración sobre la piel, el grado de absorción del producto depende de la integridad de la misma. Aumenta en las zonas lesionados. Después de la administración oftálmica de dexametasona, sólo se produce una mínima absorción sistémica. El fármaco se distribuye rápidamente en los riñones, intestinos, hígado, piel y músculos. Los corticoides cruzan la barrera placentaria y se excretan en la lecha materna. La dexametasona es metabolizada en el hígado originando productos inactivos que son eliminados en la orina. La semivida de eliminación es de 1.8 a 3.5 horas y la semivida biológica de 36 a 54 horas. Su unión a proteínas plasmáticas es del 70%, se une concretamente a la transcortina y albúmina. INDICACIONES Y POSOLOGIA Tratamiento de condiciones alérgicas: Adultos: iniciar el tratamiento con 4 a 8 mg i.m. el día 1. Después pasar a un tratamiento oral con 3 mg administrados en 2 dosis divididas los días 2 y 3; las dosis se deben reducir progresivamente a 1.5 mg el día 4 en dos dosis divididas y a 0.75 mg los días 5 y 6 Tratamiento de un choque anafiláctico: Administración intravenosa (fosfato sódico): o Adultos: Se han utilizado dosis de 1 a 6 mg/kg i.v. o 40 mg i.v. cada 4-6 horas mientras que el persiste el choque. Alternativamente, 20 mg i.v., seguidos de una infusión i.v. de 3 mg/kg en 24 horas Tratamiento de edema cerebral: Administración i.v. o i.m. (en forma de fosfato sódico) o Adultos: 10 mg i.v. seguidos de 4 mg i.m. cada 6 horas hasta la remisión de los síntomas. Se debe observar una respuesta entre las 12 y 24 horas, siendo posible reducir entonces las dosis. Para el manteniento son suficientes 2 mg i.m. dos o tres veces al día- o Niños: Inicialmente, 1-2 mg/kg i.v. o i.m., luego 1ó1.5 mg/kg/día i.v. o i.m. (max: 16 mg/día) divididos en dosis cada 4 a 6 horas, reduciende seguidamente las dosis. La dexametasona parenteral se debe sustituir por dexametasona oral tan pronto sea posible. Las dosis de mantenimiento para el tratamiento de edema cerebral asociado a un tumor cerebral no operable son: o Administración oral: Adultos: Inicialmente, 2ó3 mg 2 o 3 veces al día. La dosis se ajustará según la respuesta. Niños: Entre 0.03ó0.15 mg/kg/día (1ó5 mg/m2/día) divididos en dosis que se administrarán cada 6 o 12 horas. La dosis se ajustará según la respuesta. En los trasplantes de riñón: Administración intramuscular, intravenosa o infusión i.v. (dexametasona fosfato sódico): o Adultos: Inicialmente entre 0.5ó9 mg i.v. o i.m en 24 horas. La dosis de mantenimiento se ajustará según la respuesta o Niños: 0.06ó0.3 mg/kg/día (1.2ó10 mg/m2/día) i.m. o i.v. en dosis divididas a administrar cada 6 o 12 horas Tratamiento de problemas respiratorios: ( asma, hemangioma obstructivo en niños, EPOC, síndrome de Loeffle, etc.): Administración por inhalation dosage (dexametasona fosfato sódico): o Adultos: Inicialmente, 3 pulverizaciones (100 µg/puff) 3ó4 veces al día. Las dosis de mantenimento no excederán 3 pulverizaciones cada vez o 12 pulverizaciones al día times per day. La dexametasona no es el corticoide de elección para esta indicación o Niños : 2 pulverizaciones (100 µg/puff) 3ó4 veces al día. La dosis máxima no debe exceder 8 pulverizaciones al día. Administración oral (dexametasona): o Adultos: Inicialmente, 0.75ó9 mg al día divididos en 2 a 4 administraciones. Las dosis de mantenimiento se debrán ajustar en función de la respuesta del paciente. o Niños : 0.024ó0.34 mg/kg/día o 0.66ó10 mg/m2/día, divididos en 2ó4 dosis. Tratamiento del síndrome de insuficiencia respiratoria aguda: Administración parenteral (dexametasona fosfato sódico): o Adultos: Inicialmente, 0.5ó9 mg i.v. o i.m. al día en 2 a 4 administraciones. Las dosis de mantenimiento se debrán ajustar en función de la respuesta del paciente. o Niños: 0.06ó0.3 mg/kg o 1.2ó10 mg/m2 i.m. o i.v. al día en dosis divididas cada 6 o 12 horas Tratamiento de exacerbaciones de la esclerosis múltiple: Administración oral: o Adultos: 16 mg/día en 4 dosis durante 5 días. Estas dosis mostraron ser tan eficaces como la metilprednisolonai.v. en algunos estudios clínicos.