ANTIDEPRESIVOS

-INTRODUCCIÓN-

Los antidepresivos se utilizaron en el ámbito clínico en psiquiatría a partir de 1957 al observar Kuhn cómo la imipramina
mejoraba el estado de ánimo de los pacientes deprimidos; en la década posterior se desarrollaron la mayor parte de los
antidepresivos llamados tricíclicos (ADT) al mismo tiempo que se comenzó a usar los inhibidores de la monoaminooxidasa
(IMAO) al darse cuenta producían euforia y mayor iniciativa en las personas que lo utilizaban.

Los fármacos ADT logran remisión o mejoría de síntomas depresivos en más del 65% de los casos, a diferencia de los
estimulantes (anfetaminas, metilfenidato, etc) que solo mejoran el estado de ánimo en personas que previamente están
deprimidas; no elevan el ánimo en sujetos normales. Los ISRS mantienen un efecto antidepresivo similar a los ADT pero
con reducción significativa de efectos secundarios.

TIPOS MECANISMOS DE ACCIÓN INDICACIONES EFECTOS COLATERALES

a) Tricíclicos y tetracíclicos  Reducen la recaptación de Depresión mayor, TOC, -Anticolinérgicos (sequedad de
(ADT) noradrenalina y serotonina y crisis de angustia con o sin boca, estreñimiento, dificultad
Reciben este nombre por su bloquean los receptores agorafobia, tx de ansiedad para la acomodación visual,
estructura química, incluyen como histamínicos y acetilcolínicos generalizada, fobias, tx dificultad de micción,
base dos anillos bencénicos unidos muscarínicos. somatomorfos y dolor confusión)
por un anillo central de siete  Su primera acción tras su crónico, enuresis primaria. -Debidos al bloqueo
elementos que le dota de una administración repetida, a una alfaadrenérgico (somnoliencia,
estructura tridimensional que regulación a la baja de los
parece estar ligada a su actividad receptores postsinápticos que hipotensión postural y
terapéutica. se ha relacionado con su disfunción sexual)
acción terapéutica. -Cardiovasculares (taquicardia,
 La segunda acción es hipotensión, arritmias
responsable de la mayor parte cardíacas)
de sus efectos secundarios.
b) Inhibidores selectivos de la  Inhiben selectivamente la Depresión, TOC, crisis de -Gastrointestinales (náuseas,
recaptación de serotonina (ISRS) recaptación de serotonina angustia con o sin flatulencia y diarrea)
Que agrupan diversos principios  Carecen de actividad agonista agorafobia, fobia social, -SNC (insomnio, inquietud,
con diferentes estructuras y antagonista sobre otros bulimia, tx de estrés irritabilidad, agitación,
químicas, que actúan en los neurotrasmisores (esto explica postraumático. temblores y cefaleas)
receptores presinápticos de el bajo número de efectos -Sexuales (eyaculación
serotonina inhibiendo secundarios que presentan retardada y anorgasmia)
selectivamente su recaptación.
b) Inhibidores de la recaptación  Inhiben de forma no selectiva la Depresión -Hipertensión
de serotonina y recaptación de serotonina y -SNC (insomnio, sedación,
noradrenalina (IRSN) noradrenalina, en menor grado, nerviosismo, cefalea y piernas
Incluyen un principio que inhibe de de dopamina. inquietas)
forma no selectiva los receptores -Anticolinérgicos (sequedad de
presinápticos de serotonina y boca, retención urinaria,
noradrenalina al mismo tiempo. estreñimiento y sudoración)
d) Inhibidores de la MECANISMO DE ACCIÓN (IMAO) Depresión atípica y fobias. -Autonómicos (boca seca,
monoaminooxidasa irreversible  Inhiben de forma irreversible y mareo, estreñimiento,
(IMAO) y reversibles (RIMA) no selectiva la dificultades en la micción)
Cuya acción fundamental se centra monoaminooxidasa (MAO), -SNC (cefaleas, temblores,
en la inhibición de la enzima enzima que metaboliza aminas parestesias)
monoaminooxidasa, encargada de biógenas tales como la -Edema en los tobillos,
la metabolización de las aminas serotonina, noradrenalina y hepatotoxicidad y aumento de
biógenas, como la serotonina, la dopamina peso
noradrenalina o la dopamina. Esta  Al disminuir su degradación,
inhibición puede ser irreversible e aumentan los niveles de estas
inespecífica, como ocurre en el aminas en la sinapsis.
caso de los IMAO clásicos, o Depresión atípica. -Insomnio, náuseas, agitación y
selectiva y reversible, como en los MECANISMO DE ACCIÓN (RIMA) confusión.
RIMA.  Inhiben selectivamente la
MAO-A de forma reversible.
 e) Noradrenérgicos y  Antagonizan selectivamente Depresión con ansiedad e -Somnolencia, aumento de
selectivamente serotonérgicos los receptores alfaadrenérgicos insomnio. apetito y peso, mareo.
(NaSSA) presinápticos, lo que
A través de diversas acciones, dan incrementa la liberación de
lugar a un incremento de noradrenalina y serotonina.
noradrenalina y serotonina en el  Bloquean algunos receptores
espacio intersináptico. serotonérgicos. (5HT2 y 5HT3)
y estimulan los receptores
5HT1A. Es por esto que se
clasifican como antidepresivos
noradrenérgicos y
selectivamente serotonérgicos
(NaSSA)

f) Inhibidores selectivos de la  Inhiben selectivamente la Depresión. -Insomnio, mareo, sudoración,

recaptación de noradrenalina recaptación de noradrenalina. sequedad de boca,
(ISRN) estreñimiento y dificultades
Cuya acción se limita para la micción
fundamentalmente a la
noradrenalina.
g) Inhibidores selectivos de la Aunque inhiben selectivamente la Deshabituación del tabaco. -Cefalea, convulsiones,
recaptación de dopamina (ISRD) recaptación de dopamina, éste no insomnio y nerviosismo.
parece ser el mecanismo que explica
Estos, por el contrario, se dirigen a su acción antidepresiva, que es
la dopamina. desconocido hasta ahora.