FORMULASI DAN S

TEKNOLOGI E
10/10/ PHARMACEUTICAL 1
 DIAAN Anggun Hari

SOLIDA
Kusumawati
S.Farm.,M.Si.,
Apt
KK Teknologi
Farmasi

10/10/ PHARMACEUTICAL 2
 KONTRAK
PERKULIAHAN
Kehadiran
10% Tugas
15%
Praktikum
20% UTS
25%
UAS 30%
 PENDAHULUAN
10/10/2017
PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY UBP KARAWANG 3
 BAHAN
AKTIF
API (Active Pharmaceutical ingredients) dikenal dengan beberapa
istilah, seperti drug subtances, bulk pharmaceutical compound,
bulk actives, dan active ingredient.
Tiga kategori API yang umum dikenal berasal dari hasil sintesis,
semisintesis, dan natural.

10/10/ PHARMACEUTICAL 4
 S

BAHAN
e
Nat
m
ural
i
:
ber
asal
s
i
AKTIF
n
dari
t
ala
e
m,
s
ata
i
u
s
hasi
l :
ekst
raks m
i e
dari n
sum g
i

10/10/ PHARMACEUTICAL 5
 EKSIPIEN
FARMASETIK
Sediaan farmasi tanpa memandang komposisi dan cara
penggunaannya, selain harus memenuhi persyaratan efikasi,
keamanan, dan kualitas sebagai obat, juga harus memenuhi syarat-
syarat sebagai berikut :
1. Mengandung dosis atau takaran secara akurat
2. Menyenangkan untuk digunakan atau dikonsumsi
3. Menyediakan obat dalam bentuk dapat diabsorbsi atau bentuk
penghantaran lainnya pada sasaran
4. Dapat mempertahankan kualitas selama usia guna (shelf
life) dan periode penggunaan
5. Dimanufaktur menurut proses yang tidak mengkompromikan
kinerja, dengan
10/10/ PHARMACEUTICAL 6
 EKSIPIEN
keterberulangan (reproducible) yang tinggi dan ekonomis
FARMASETIK

10/10/ PHARMACEUTICAL 7
 UKURAN DAN BENTUK
PARTIKEL KOLOIDAL
Kelompok Rentang ukuran
sistem
Karakteristik dan
Contoh partikel
Dispersi Partikel tidak terlihat dengan mikroskop
Molekul oksigen, ion
Molekuler elektron, lewat melalui ultrafilter dan
<1,0 nm (µm)biasa, glukosa. membran semipermeable,
mengalami
Dispersi Partikel tidak terlihat dengan mikroskop
Koloid sols perak, Koloidal biasa, dapat dideteksi
melalui polimer alam dan
ultramikroskop, terlihat dengan
1,0 nm s/d 0,5 µm
mikroskop sintetik. elektrok; lewat
melalui kertas saring,
Dispersi tetapi tidakterlihat
Partikel melaluidengan mikroskop biasa; Biji
pasir, suspensi dan
Kasar tidak lewat kertas saring biasa atau emulsi
0,5 µm (µ)
kebanyakan

10/10/2017
 UKURAN DAN BENTUK
PARTIKEL KOLOIDAL
PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY UBP KARAWANG 6
 OBAT
PADAT
– Secara fisik sebagian besar obat berbentuk padat
– Kelarutan suatu obat merupakan sifat fisikokimia yang sangat
penting
– Penentuan kelarutan obat dan cara memodifikasi (meningkatkan
dan menurunkan)
kelarutan sangat penting dalam pengembangan sediaan
– Ketersediaan hayati (Bioavailability/BA) dari suatu obat yang
diberikan secara oral bergantung terutama pada kelarutan obat
dalam saluran cerna dan permeabilitasnya melewati sel membran
saluran cerna Dasar pokok sistem klasifikasi biofarmasetika
(Biopharmaceutical Classification System/BCS)
10/10/ PHARMACEUTICAL 7
 Sebelum dapat diserap, molekul obat
harus berada dalam keadaan terlarut
agar obat dapat ditranspor melalui
membran biologi. Oleh sebab itu,
kelarutan yang rendah di dalam air
(cairan saluran cerna) akan dapat
menunda/memperlama/membatasi
absorbsi obat.

Kelarutan obat penting pula diketahui

bila obat dimasukkan ke dalam aliran
darah. Selain itu, dalam studi
10/10/ PHARMACEUTICAL 8
 farmakologi, toksikologi, dan
farmakokinetik kelarutan obat penting
diketahui selama tahap
pengembangan obat.

10/10/ PHARMACEUTICAL 9
 PREFOR
MULASI
Preformulasi pengembangan obat meliputi tahapan studi
mengenai profil bahan,
zat aktif obat, dan kompatibilitas obat
dengan eksipien

Studi awal preformulasi merupakan tahapan pendahuluan

untuk mengetahui
identitas dan struktur senyawa obat, sebuah informasi intrinsik
mengenai calon obat

10/10/ PHARMACEUTICAL 1
 PREFOR
MULASI
Preformulasi meliputi berbagai investigasi bahan obat dan
eksipien untuk mendapatkan informasi yang berguna dalam
pengembangan sediaan, yang secara fisikokimia stabil dan secara
biofarmasi sesuai dengan tujuan dan bentuk sediaan

10/10/ PHARMACEUTICAL 1
 DATA/STUDI
PREFORMULASI
Sifat Fisikokimia : Sifat Fisika Obat Padat :
Solubilitas/kelarutan, Kristalinitas, polomorfisme,
disolusi, koefisien bentuk solvat, hidrat,
partisi, konstanta higroskopitas, ukuran
disosiasi partikel, sifat alir serbuk,

Stabilitas Kimia : Baik

dalam keadaan padat Studi kompatibilitas API
maupun larutan, dengan eksipien
pengaruh kelembaban
cahaya terhadap API dan

10/10/2017
 DATA/STUDI
PREFORMULASI
PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY UBP KARAWANG 10
 “Kelarutan obat yang buruk
dalam air tidak hanya
membatasi aplikasi obat
secara biologi, tetapi juga
merupakan sebuah tantangan
dalam proses pengembangan
produk”
10/10/ PHARMACEUTICAL 1
 BIOEKUIV (B
ALENSI E)
Di Indonesia, untuk API generik pertama yang habis masa perlindungan
patenya dan obat- obat tertentu, badan POM menetapkan bahwa obat
(DF) tersebut harus dibuktikan ekuivalensinya melalui uji bioekuivalensi
(BE) terhadap originator (inovator) penemu obat (API) tersebut.
Di Singapura, BE semua sediaan padat yang diberikan secara oral harus
dibuktikan sebelum diizinkan bererdar.
Bioekuivalensi menurut 21 CFR 320.1 Amerika adalah ketiadaan
perbedaan secara signifikan antara kecepatan dan jumlah bahan aktif
senyawa ekuivalen farmasetik yang tersedia pada lokasi kerja obat
apabila diberikan pada dosis molar yang sama dan pada kondisi yang
sama pada studi yang didesain menurut yang seharusnya.
FDA biasanya menganggap konsentrasi plasma dari obat sebagai pengganti
10/10/ PHARMACEUTICAL 1
konsentrasi BIOEKUIV (B
pada lokasi kerja untuk obat yang bekerja secara sistemik.
ALENSI E)

10/10/ PHARMACEUTICAL 1
 “Pembuktian ekuivalensi mensyaratkan
integrasi beberapa hasil studi, seperti
farmakokinetika, pengembangan produk, studi
klinik terkendali, studi in vitro dan model
spesifik lain, atau studi yang dapat berguna
dalam pengujian ekuivalensi”.

10/10/ PHARMACEUTICAL 1
 MU MELA DES (QUA B
TU LUI DESIGN/
AIN LITY Y
QBD)
Pendekatan dalam pengembangan obat tidak boleh lagi didasarkan
pada trial and error. QBD adalah cara pendekatan bersifat
sistematik dalam pengembangan (obat) dengan merancang tujuan
terlebih dahulu dan menekankan pemahaman produk dan kontrol
proses berdasarkan keilmuan yang mendalam dan manajemen
resiko kualitas.

10/10/ PHARMACEUTICAL 1
 QBD
ADALA
H
Pendekatan secara saintifik
berbasis resiko bersifat holistik
dan proaktif dalam
pengembangan farmasetik

Melibatkan desain mulai dari

konsep si produk sampai
10/10/ PHARMACEUTICAL 1
 komersialisasi, dan

Pemahaman menyeluruh
bagaomana sifat produk dan
keterkaitam proses terhadap
kinerja produk.

10/10/ PHARMACEUTICAL 1
 “Jadi dalam mendesain produk obat
tidak hanya aspek produk saja yang
perlu diperhatikan,tetapi juga aspek
manusia yang akan menggunakan
produk serta aspek ketentuan dan
peraturan perundang – undangan yang
berlaku”.

10/10/ PHARMACEUTICAL 1