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manera que se disminuye el máximo del

efecto del principio activo principal.


Este término se refiere a aquel fármaco que tiene  Antagonista químico: este antagonista no se
afinidad por un receptor en particular y que ocasiona relaciona con los receptores. Es aquél que
un cambio en el receptor, produciendo un efecto interacciona con el propio principio activo
observable y a menudo medible. Un agonista se puede principal neutralizándolo o modificándolo
clasificar como: químicamente de forma que no puede ejercer
su acción al imposibilitarse su unión con el
 Agonista completo: que produce una receptor. A este efecto también se le
respuesta máxima al ocupar todos los denomina incompatibilidad química.
receptores
 Agonista parcial: produce una respuesta
menor a la máxima posible, aun cuando ocupe
Es considerado como "un constituyente
todos los receptores
tisular macromolecular con el cual el fármaco
interactúa para producir un efecto biológico
específico". También se le define como "aquel
Este tipo de fármacos tienen también afinidad por el sitio específico de una célula que luego de
receptor del principio activo principal, pero su respuesta interactuar con el agonista posee la capacidad
es diferente, de manera que se opone al efecto que de iniciar una serie de procesos o de
queremos conseguir puesto que bloquean el receptor al reacciones enzimáticas en cascada
principio activo de interés. conducentes a una respuesta o efecto
farmacodinámico".
 Antagonismo competitivo: ocupan el
receptor sin activarlo, por lo que la única  Tipos de Receptores:
manera de “vencerlos” es aumentando la  Asociados a canales iónicos: se estimula la
dosis del principio activo principal. A su vez apertura del canal. Muy rápidos
puede ser reversible, cuando la intensidad de (milisegundos)
la unión es baja y se produce el bloque por  Acoplados a Proteínas G: la mayoría de los
poco tiempo; o irreversible, si por el contrario receptores. Agonista, receptor,
la intensidad de bloqueo es muy alta y se proteínas G (transductores) y efectores
prolonga mucho en el tiempo. Suelen celulares (enzimas y/o canales iónicos)
utilizarse para desplazar el principio activo  Con actividad enzimática propia: la misma
principal del receptor generalmente en proteína reconoce el ligando
intoxicaciones. (extracelular) y activa el enzima (intracelular)
 Antagonismo no competitivo: en este caso el  Receptores intracelulares: la unión es
antagonista se une al receptor, pero por otro intracelular. Muy lentos (horas)
punto de unión distinto al del principio activo
principal. Produce la anulación del efecto de
este principio activo y no se puede evitar ni
aun elevando su dosis. Sirven para disminuir
el efecto máximo del principio activo.
 Antagonistas negativos (agonistas inversos:
se unen al receptor y producen un efecto
totalmente inverso al del principio activo
principal (vasoconstricción por vasodilatación,
por ejemplo) porque son más afines al estado
inactivo del receptor. Su efecto es parecido al
de un antagonista competitivo.
 Antagonista funcional: en esta ocasión el
antagonista se une a otro receptor dando
lugar a una respuesta que interfiere o impide
la del principio activo principal. Se comporta
como un antagonista no competitivo de