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UNIVERSIDAD TÉCNICA DE MANABÍ

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD


ESCUELA DE ENFERMERÍA

MATERIA:
FARMACOLOGÍA “C”
NIVEL:
TERCER SEMESTRE
TEMA:
GENERALIDADES
PRINCIPIO ACTIVO-FARMACOCINETICA-FARMACODINAMIA
INTERACCIONES- VIAS DE ADMINISRACION-DOSIFICACION
PERIODO ACADÉMICO:
ABRIL 2018 – AGOSTO 2018
HISTORIA DE LA FARMACOLOGÍA

La farmacología es una ciencia en desarrollo muy rápido, que estudia las acciones y propiedades
de las drogas o fármacos en los organismos vivos. (M., 2012)

El empleo de sustancias por el hombre es tan antiguo como el mismo hombre, ya que la
necesidad de hallar solución a sus males ha sido siempre
importante. El hombre primitivo buscaba esas
soluciones en supersticiones, que lo condujo a buscar en
su ambiente objetos animados o inanimados que lo
ayudaran a expulsar los males que le aquejaban.

El empleo de plantas o sustancias de origen animal con


fines curativos data del Paleolítico, durante la cual se
utilizaban también conjuros y ritos mágicos, aliándose a
un fortísimo componente psicológico del paciente, lo que daba lugar a la medicina primitiva. (M.,
2012)

Más tarde, las escrituras de conocimiento médico más antiguas se encontraron en Mesopotamia
y están constituidas por tablillas de arcilla grabadas en escritura cuneiforme; allí se describe el uso
de plantas como la casia, el tomillo y la adormidera. En el código de Hammurabi (1700 a.n.e.) se des-
cribe el uso del regaliz entre otros remedios. (M., 2012)

En Egipto la información se acumulaba en papiros y monumentos, el papiro más importante lo


constituye el de Ebers, data del 1500 a.n.e., tiene más de 20 m de largo con referencias de unas
7000 sustancias medicinales y más de 800 fórmulas a diferencia de las tablillas, aquí las fórmulas son
cuantitativas. En él se describen el empleo de la escila, aceite de ricino, opio, sulfato de cobre,
azufre y hierro con fines terapéuticos. (M., 2012)

La antigua cultura griega contribuyo en gran medida al desarrollo de la farmacia y de los


fármacos, Hipócrates (460-377 a.C.) liberó la medicina de la mística, basándola en una terapéutica
racional.

Los romanos organizaron y regularon las prácticas de medicina, incluido el empleo de los
fármacos, pero contribuyeron con pocos conocimientos nuevos a la farmacología. (M., 2012)
Teofrasto (372-287 a.C.) recopiló todo lo que era conociendo en su tiempo sobre plantas
medicinales. (M., 2012)

Pedáneo Dioscórides, cirujano de Nerón, acompañó a las


legiones romanas en sus conquistas y fue considerado el padre de la
farmacognosia, por su obra De Materia Médica, dividida en 5
libros, donde describió cerca de 600 plantas, 35 fármacos de origen
animal y 90 de origen mineral; clasificadas por primera vez por
compuestos y no por enfermedades.

Galeno (129-200 n.e.), médico de gladiadores, se fundamentó en


las teorías de Hipócrates para construir un sistema de patología y
terapéutica de gran complejidad y coherencia. Desde el punto de
vista farmacéutico la importancia de Galeno radica en la
transformación de la teoría humoral a la teoría racional y sistemática
para la clasificación de los fármacos.

Los persas sostenían las ideas de los griegos sobre los medicamentos y transmitieron a los
árabes cuando Persia fue conquistada. Las tradiciones de la medicina y la farmacia fueron
conservadas y desarrolladas por los árabes desde el año 700 al 1000 d.C. aproximadamente,
quienes también regularon su práctica y fundaron boticas, hospitales y bibliotecas. Se apoyaron en
las obras publicadas de Galeno e introdujeron diversas formas de preparar los fármacos. (M., 2012)

La medicina y el uso de fármaco fueron evolucionando en China y en la India paralelamente a


su evolución en el antiguo Egipto, pero el contacto Occidente con Asia en esa época fue escaso.
La vacunación se practicaba en India en el 550 a.C., pero solo se introdujo en la medicina
occidental unos 2000 años más tarde. (M., 2012)

Entre los siglos VII y XI los árabes hicieron aportes que resultaron de gran importancia para la
farmacología. En química y alquimia los sarracenos desarrollaron el método experimental que 500
años más tarde debía estimular el crecimiento de la química en Europa. (M., 2012)
Los musulmanes al establecer las primeras boticas y
dispensarios de medicamentos, y fundar la primera escuela de
farmacia del Medioevo, separaron la práctica médica de la
farmacéutica Las farmacias, como establecimiento para la
elaboración y venta de fármacos, comenzaron a expandirse
por Europa solo después del siglo XIII. (M., 2012)

El siglo XVI llegó con una farmacia con méritos propios, que ha continuado su desarrollo hasta
nuestros días. (M., 2012)

Generalmente se considera que el patriarca de la farmacología fue Paracelso que nació en Suiza
en 1943, muchos de sus escritos fueron proféticos. Su principal
aporte al desarrollo de la farmacología fue desechar la teoría
humoral de Galeno. Elaboró el láudano, tintura de opio utilizada
hasta nuestros días; se pronunció en contra de la mezcla de
fármacos derivados del reino animal y vegetal, y se dio cuenta
que cualquiera que fuera la sustancia activa, esta se encontraba
diluida en los ingredientes inertes hasta alcanzar
concentraciones ineficaces e introdujo el mercurio en el tratamiento de la sífilis. (M., 2012)

Comprendió la relación que existe entre la cantidad de fármaco administrada y sus efectos
beneficiosos o dañinos, por lo que postuló: Todas las cosas son venenos, es únicamente la dosis lo
que establece la diferencia. (M., 2012)

Un siglo más tarde cuando William Harvey publicó sus estudios sobre la circulación de la
sangre, que se inició el estudio científico de la acción de los fármacos, se abrió el camino de una
nueva vía de administración –la endovenosa. (M., 2012)

En el siglo XIX, se iniciaron estudios toxicológicos de los compuestos y finalmente se llegó a


los estudios de Francois Magendie y Claude Bernard, de que el punto de acción de un fármaco
estaba situado en estructuras específicas del organismo. (M., 2012)
El padre de la quimioterapia, el alemán Paul Erlich, fue quien
inició la búsqueda de productos capaces de combatir los
microorganismos infecciosos, luego de su descubrimiento del
Salvarsán (arsénico que salva) para el tratamiento de la sífilis en
1911. (M., 2012)

En 1935, a partir de los trabajos experimentales de Gehrad Domagk con el prontosil, surge la
sulfanilamida, y más tarde Alexander Fleming descubre la penicilina.

En 1922, por primera vez 2 científicos trataron a una paciente diabética con un extracto de
páncreas, logrando la remisión de sus síntomas, por lo que denominaron insulina a esa sustancia.

En la década de los 30, se aísla la testosterona y a partir de los años 60, la hormonoterapia
revoluciona el mundo con los anticonceptivos orales. (M., 2012)

El descubrimiento de las vitaminas, desde que en 1912 el polaco Casimir Funk publicó sus
observaciones sobre algunas enfermedades por carencia de ellas. Llegó a la década de los 80 y se
describieron las características de los antagonistas del calcio y su papel en el tratamiento de la
hipertensión arterial, de la angina y de las arritmias cardíacas. (M., 2012)

Por último, estamos en pleno desarrollo de la biotecnología, de los monoclonales como


importantes armas en la lucha contra el cáncer, la inmunodeficiencia y las enfermedades
infecciosas. (M., 2012)

La farmacología utiliza actualmente los métodos de la biología molecular para desarrollar


nuevos fármacos fundado en recientes revelaciones sobre las enfermedades. Estas revelaciones
suelen obtenerse en el estudio de la función celular a escala molecular. Poner a prueba la eficacia
y la seguridad de esa clase de fármacos, no obstante, depende aún de estudios que involucran
pacientes concretos y poblaciones de pacientes. (M., 2012).
PRINCIPIOS BÁSICOS

La farmacología es la ciencia que estudia el origen, las acciones y las propiedades que las
sustancias químicas ejercen sobre los organismos vivos. En
un sentido más estricto se considera la farmacología como
el estudio de los fármacos, sea que ésas tengan efectos
beneficiosos o bien tóxicos.

La farmacología tiene aplicaciones clínicas cuando las sustancias son utilizadas en el


diagnóstico, prevención, tratamiento y alivio de síntomas de una enfermedad. (BAUTISTA, 2012)

La farmacología como ciencia abarca el conocimiento de la historia, origen, y uso de los


fármacos, así como sus propiedades físicas y químicas, asociaciones, efectos del fármaco sobre el
organismo, y efectos del organismo sobre el fármaco. Otra aplicación de la farmacología se da en
la agricultura para acelerar crecimiento de las plantas y eliminar plagas. (BAUTISTA, 2012)

La farmacología es una de las ciencias farmacéuticas principales, siendo una aplicación química
de una mezcla entre biología molecular, fisiología/fisiopatología, biología celular y bioquímica.
Aunque la farmacología destaque sobre las otras ciencias farmacéuticas, no es más importante que
las otras. Todas ellas se apoyan mutuamente y resulta muy infrecuente que una trabaje aislada de
las demás. (BAUTISTA, 2012)

Fármaco: es toda sustancia química purificada utilizada en la prevención, diagnóstico,


tratamiento, mitigación y cura de una enfermedad; para evitar la aparición de un proceso
fisiológico no deseado; o para modificar condiciones fisiológicas con fines específicos.
(BAUTISTA, 2012)

Un fármaco, de acuerdo con la farmacología, es cualquier sustancia que produce efectos


medibles o sensibles en los organismos vivos y que se absorbe, puede transformarse, almacenarse
o eliminarse. (BAUTISTA, 2012)
Los fármacos pueden ser sustancias creadas por el hombre o producidas por otros organismos
y utilizadas por el hombre. De esta forma, hormonas, anticuerpos, interleucinas y vacunas son
considerados fármacos al ser administrados en forma farmacéutica. En resumen, para que una
sustancia biológicamente activa se clasifique como fármaco, debe administrarse al cuerpo de
manera exógena y con fines médicos. (BAUTISTA, 2012)

Medicamento: es uno o más fármacos, integrados en una forma farmacéutica, presentado para
expendio y uso industrial o clínico, y destinado para su utilización en las personas o en los
animales, dotado de propiedades que permitan el mejor efecto farmacológico de sus componentes
con el fin de prevenir, aliviar o mejorar enfermedades, o para modificar estados fisiológicos.
(BAUTISTA, 2012)

Droga: En farmacología, una droga es toda materia prima de origen biológico que directa o
indirectamente sirve para la elaboración de medicamentos, y se llama principio activo a la
sustancia responsable de la actividad farmacológica de la droga. La droga puede ser todo vegetal
o animal entero, órgano o parte del mismo, o producto obtenido de ellos por diversos métodos que
poseen una composición química o sustancias químicas que proporcionan una acción
farmacológica útil en terapéutica. (BAUTISTA, 2012)

DESARROLLO DE FÁRMACOS
Los últimos 60 años han sido testigos de un progreso
sin precedentes en el tratamiento y la terapia de las
enfermedades humanas. De acuerdo con estudios de
las Naciones Unidas, la esperanza de vida media ha
aumentado a nivel mundial de 46.5 a 65 años durante el
período entre 1950 y 2000. Mucho de este incremento en
la esperanza y calidad de vida se debe, sin lugar a duda, a los avances en nutrición, sanidad y
educación. Pero una fracción considerable de ese aumento, un 40 %, se ha calculado que se debe
al impacto directo de la introducción de nuevos tratamientos y medicinas para combatir las
enfermedades entre la población. (LUENGO, 2012)
La industria farmacéutica ha desempeñado una función fundamental en el descubrimiento de
esos nuevos medicamentos. A las empresas farmacéuticas les correspondió el papel de transformar
los avances científicos y tecnológicos de ese período en métodos eficaces para combatir las
enfermedades y mejorar la salud de sus ciudadanos. Y ciertamente los avances científicos durante
esas décadas han sido realmente extraordinarios. No hay más que recordar que a principios de los
años 50 todavía no se reconocía a la molécula de ADN como portadora de la información genética,
ni tampoco su estructura de doble hélice, que fue propuesta por Watson y Crick en 1953. Y como
en el período de menos de cinco décadas, se llegó a identificar la composición de los 3 mil millones
de pares de bases del ADN en nuestras células, el fruto del Proyecto del Genoma Humano.
(LUENGO, 2012)

El éxito de la industria farmacéutica en revolucionar el tratamiento de las enfermedades


es pues indiscutible. En las últimas seis décadas, retos curativos cada vez más diversos se llegan
a conquistar con nuevos medicamentos, algunos con resultados verdaderamente espectaculares.
Por ejemplo, la supervivencia de los cánceres infantiles ha aumentado en más de un 40% en los
últimos 35 años gracias a tratamientos nuevos y más eficaces. Asimismo, desde la introducción
del tratamiento antirretroviral en 1995, la tasa de muerte por VIH/sida ha bajado en más del 75%
en EE.UU. Y no solamente cáncer y sida; también los tratamientos de enfermedades cardio y
cerebrovasculares se han beneficiado de las medicinas producidas por la industria farmacéutica,
como lo demuestra la reducción en los últimos 40 años de la tasa de mortalidad del 60 y 70% por
procesos de cardiopatía y de isquemia cerebral, respectivamente. (LUENGO, 2012)

Una de las claves del logro de las empresas farmacéuticas en descubrir nuevos medicamentos
es un programa intenso de investigación y desarrollo. La invención de nuevas medicinas es un
proceso de gran complejidad, que depende altamente de un intenso programa de I+D. De hecho la
industria farmacéutica es uno de los sectores más dinámicos e innovadores de todas las áreas
empresariales a nivel mundial. El sector invierte cada año decenas de miles de millones de euros
en investigación con el fin de extender los límites del conocimiento científico y aplicarlos al
descubrimiento de nuevas medicinas. (LUENGO, 2012)
Los compuestos prometedores pueden descubrirse mediante el cribado de moléculas en busca
de actividades biológicas. En otros casos, el conocimiento de la fisiopatología molecular específica
de distintas enfermedades permite un diseño racional del fármaco mediante modelado
computarizado o modificación de los agentes farmacéuticos existentes. (Hussar, 2017)

Durante el desarrollo temprano, los compuestos potencialmente útiles se estudian en animales


para comprobar si producen los efectos deseados y si ocasionan toxicidad. Los compuestos
eficaces y seguros se convierten en candidatos para estudios en seres humanos. Una comisión de
revisión institucional y la FDA tienen que aprobar entonces un protocolo en el que se describa el
ensayo clínico y, a continuación, emitir este último organismo un permiso para la utilización del
nuevo fármaco con fines investigativos. Es en este momento cuando se inicia el período de patente
para ese compuesto, que por lo general proporciona al propietario los derechos de explotación
durante 20 años; sin embargo, el fármaco no puede comercializarse hasta la aprobación definitiva
por parte de la FDA. (Administración de Medicamentos y Alimentos) (Food and Drug
Administration, FDA) (Hussar, 2017)

Durante la fase 1 se evalúan la seguridad y la toxicidad en seres humanos. Para ello se


administran diferentes cantidades del fármaco a un pequeño número (a menudo 20 a 80) de
voluntarios sanos, jóvenes y habitualmente varones, para determinar la dosis a partir de la cual
aparecen los primeros efectos tóxicos. (Hussar, 2017)

En la fase 2 se comprueba si el fármaco es eficaz para el tratamiento de la enfermedad para la


que está destinado. Se administra el fármaco a aproximadamente 100 pacientes con el objetivo de
tratar o prevenir dicha enfermedad y, en forma adicional, para establecer el rango óptimo de dosis-
respuesta. (Hussar, 2017)

En la fase 3 se evalúa el efecto del fármaco en poblaciones más numerosas (generalmente entre
100 y 1000 pacientes) y heterogéneas, con el objetivo de comprobar su eficacia para la aplicación
clínica pretendida. En esta fase también se compara el fármaco con otros tratamientos
preexistentes, con placebos o con ambos. En estos ensayos clínicos, pueden participar muchos
médicos y pueden llevarse a cabo en muchos centros de investigación. Se trata de verificar la
eficacia y detectar efectos, beneficiosos y perjudiciales, que no se hayan manifestado durante las
fases 1 y 2. (Hussar, 2017)

Cuando se dispone de suficientes datos para justificar y solicitar la autorización de un fármaco,


se remite a la FDA un formulario de solicitud de nuevo fármaco. Desde la fase de desarrollo
temprano hasta la aprobación de un fármaco, suelen transcurrir 10 años o más. (Hussar, 2017)

La fase 4 (vigilancia, poscomercialización y farmacovigilancia) se produce después de que el


medicamento está aprobado y comercializado y puede incluir estudios formales de investigación,
junto con la presentación de informes en curso de efectos adversos. La fase 4 típicamente involucra
poblaciones más grandes y períodos de tiempo más largos que las fases 1 a 3, y ayuda a detectar
los efectos adversos poco comunes o de desarrollo lento que es poco probable que sean
reconocidos en los estudios más cortos, más pequeños. Además, el uso de los medicamentos en el
mundo real no se limita a los pacientes que cumplen los criterios de elegibilidad estrictos utilizados
en los ensayos clínicos; los fármacos tienden a ser utilizados en pacientes con mayor riesgo de
efectos adversos. En ellos es frecuente estudiar ciertas subpoblaciones especiales (p. ej., mujeres
embarazadas, niños, ancianos). Algunos fármacos aprobados por la FDA después de los estudios
de fase 3 han sido retirados del mercado luego de haber ocurrido efectos adversos graves recién
reconocidos en la fase 4. (Hussar, 2017)

ENSAYO CLÍNICO PARA EL DESARROLLO DE UN NUEVO FÁRMACO

Desde el momento en que un laboratorio farmacéutico empieza a investigar sobre una molécula
nueva hasta que se aprueba su utilización en seres humanos suelen transcurrir entre 10 y 12 años.
(M., 2016)

Una vez encontrado el compuesto que se pretende desarrollar, las primeras fases de
investigación son ensayos preclínicos, es decir, pruebas con cultivos celulares y en animales. Una
vez finalizados los estudios preclínicos con éxito comienzan los estudios clínicos. (M., 2016)

Un ensayo clínico es “una evaluación experimental de un producto, sustancia, medicamento,


técnica diagnóstica o terapéutica que, en su aplicación a seres humanos, pretende valorar su
eficacia y seguridad”. (M., 2016)
FASES DE LOS ENSAYOS CLÍNICOS
Fase I: son las primeras pruebas en humanos. Generalmente se administra a un grupo pequeño,
generalmente de menos de 100 voluntarios sanos. Hay algunas excepciones, como terapias
oncológicas o para VIH en que los participantes son pacientes. El objetivo principal de esta fase
es determinar la seguridad en humanos. (M., 2016)

Fase II: una vez superada la fase I, se administra el fármaco a pacientes con la enfermedad
diana. Suele ser un grupo de 100 a 300 pacientes, que no sufran otras enfermedades concomitantes.
Generalmente se divide a la población en dos grupos mediante un proceso de aleatorización para
compararlos entre sí. Uno de los grupos recibe el tratamiento innovador (grupo de estudio) y el
otro grupo (grupo control) recibe placebo o el mejor tratamiento autorizado disponible para la
enfermedad en estudio (gold standard). Cabe destacar que difícilmente se autorizan estudios que
empleen placebo si hay disponible un tratamiento en el mercado. El objetivo de la fase II es
establecer la dosis óptima de tratamiento mediante el estudio de la eficacia y seguridad. La mayor
parte de nuevas moléculas no superan esta fase por problemas de eficacia o seguridad. (M., 2016)

Fase III: en esta fase el fármaco se administra a un número más elevado de pacientes
(generalmente entre 1.000 y 3.000). Los criterios de inclusión de los pacientes en el ensayo no son
tan restrictivos como en la fase II pues se busca un grupo de estudio más heterogéneo para
confirmar la eficacia del medicamento, estudiar sus efectos secundarios, compararlo con los
tratamientos ya comercializados utilizados habitualmente y recoger información de seguridad del
medicamento. (M., 2016)
Para proceder al registro de un nuevo medicamento, se deben recopilar los resultados de todos
los estudios preclínicos y clínicos y presentarlos a las autoridades reguladoras junto con la
descripción del proceso de fabricación. Si las autoridades reguladoras están de acuerdo en que los
datos demuestran la eficacia, la seguridad y la calidad de la molécula; conceden la autorización de
comercialización. (M., 2016)
Fase IV: se denominan también estudios post-autorización. El objetivo principal es
detectar reacciones adversas poco frecuentes dado que la población de estudio es mayor y más
heterogénea que en las fases anteriores. Por otro lado, se suelen realizar estudios de fase IV para
investigar sobre posibles nuevas indicaciones o cambios en la formulación de un fármaco ya
autorizado. (M., 2016)

ÉTICA Y LEGISLACIÓN EN ENSAYOS CLÍNICOS


A raíz de los juicios de Nuremberg por los crímenes de guerra cometidos durante la II Guerra
Mundial, se creó el Código de Nuremberg, que se considera el primer marco ético respecto a la
investigación con seres humanos. Posteriormente se publicó la Declaración de Helsinki que sirvió
también como marco ético. Esta declaración sigue siendo un referente internacional aunque la
norma que se debe seguir actualmente es una declaración de principios creada por la propia
industria, las Buenas Prácticas Clínicas más conocida por sus siglas en inglés, GCP (Good Clinical
Practice) que garantiza la protección de los sujetos participantes en el estudio y la integridad y
calidad de los datos. (M., 2016)
En España, la legislación local que regula los ensayos clínicos con medicamentos es el Real
Decreto 1090/2015, de 4 de diciembre, por el que se regulan los ensayos clínicos con
medicamentos, los Comités de Ética de la Investigación con medicamentos y el Registro Español
de Estudios Clínicos (que ha sustituido recientemente al anterior RD 223/2004). El registro español
de estudios clínicos (REec) proporciona información a pacientes y profesionales de la salud sobre
investigaciones clínicas con medicamentos que se están realizando en España. (M., 2016).

PREPARACIONES FARMACOLÓGICAS

La administración de medicamentos es una actividad que requiere de una preparación eficaz,


que permite conocer la dinámica general y especifica de la aplicación de los mismos, por la
necesidad de fundamentar científicamente las acciones de enfermería, en el fármaco terapia, se
tratan de forma general los aspectos básicos con relación a los medicamentos. (Fernández, 2012).
Los fármacos

Los fármacos llamados también drogas son sustancias de origen vegetal, animal o mineral que
al penetrar al organismo produce una reacción celular y se emplean en la medicación, la industria
y la cosmetología. (Fernández, 2012)

Características

 Los medicamentos son fármacos o preparados de drogas que se usan con fines terapéuticos.
 Los medicamentos constan de un principio activo sustancia medicamentos y un vehículo o
excipiente.
 Los objetivos de los fármacos y medicamentos en el campo de la medicina son de
prevención o profilaxis, de diagnóstico y terapéutico. (Fernández, 2012).

Tipos de preparación farmacológica.

La cantidad de fármacos, el principio activo y el vehículo que permite su conservación o


transporte determina el tipo de preparación farmacológica ya sea:

 Liquida: soluciones, supositorios, emulsiones, jarabes, lociones, soluciones


inyectables. (Fernández, 2012)
 Semisólida: pomadas, pastas, cremas, jaleas. (Fernández, 2012)
 Sólida: polvos, granulados, capsulas, comprimidos, sellos, tabletas, supositorios óvulos,
implantes. (Fernández, 2012)

Preparación farmacológica liquida.

En esta preparación farmacológica el principio activo se encuentra en un vehículo o excipiente


accesos. Dicha preparación puede ser de uso interno o externo. (Fernández, 2012).

Uso interno:

1. Elixir: es una formula farmacéutica liquida que contiene sustancias que le impartan sabor.
2. Emulsión: su principio activo se encuentra en vehículo oleoso. Ejemplo, el aceite de hígado
de bacalao.
Uso externo:

1. Linimentos: medicamentos de alcanfor.


2. Loción: calamina

Preparación de fármacos semisólidos.

Esta preparación contiene el principio activo en un vehículo excipiente graso para permitir su
difusión local. La extracción de los principios activos para la elaboración de las diferentes
preparaciones farmacológicas, es de fuente orgánica o inorgánica de minerales, vegetales y
minerales (Fernández, 2012).

Fuente orgánica vegetal: principios extraídos.

1. Alcaloides: que contienen nitrógeno y producen sales con ácidos.


2. Glucósidos: que al descomponerse forman azucares y compuestos residuales diferentes a
la naturaleza de los azucares, ácidos orgánicos extraídos de los carbohidratos, vitaminas,
hongos y bacterias.

La parte de las plantas que contiene la sustancia medicamentosa sin tratamientos excepto el
secado y la pulverización se le denomina fármaco crudo o en bruto (ruibarbo, cascara sagrada,
digitales, manzanilla entre otros. (Roque, 2016)

Preparados farmacéuticos.

 Aerosoles: dispersión coloidal de sustancias medicamentosas (antibióticos) se administran


en nebulizadores cuando hay afecciones respiratorias. (Roque, 2016)
 Capsulas: son medicamentosas oleosas o nauseosas y están en envolturas de gelatina.
(Roque, 2016)
 Comprimidos: sustancias medicamentosas de pequeño volumen y tienen una
fuerte comprensión de la sustancia (pirimidon). (Roque, 2016)
 Emulsiones: suspensiones coloidales de un líquido en otro generalmente en aceite o en
una grasa y agua como el hígado de bacalao. (Roque, 2016)
 Emplastos: preparados medicinales para uso externo son sólidos y glutinosos
estos reblandecen por el color del cuerpo y que se adhieren a la región como los vesicantes.
(Roque, 2016)
 Enemas: son preparaciones liquidas para introducir o inyectar un medicamento en el
intestino grueso a través del recto como los enemas de sulfato de magnesio, glucosa,
suero fisiológico. (Roque, 2016)
 Extractos: son preparados farmacéuticos que se obtienen evaporando un zumo de planta
(infusión) de tejidos vegetales tienen una consistencia determinada acuosas son simples o
compuestos opoterapia en las enfermedades endocrinas. (Roque, 2016)
 Glicerinas: sustancias para la aplicación local forma parte la glicerina. (Roque, 2016)
 Gotas nasales: son sustancias medicamentosas, parafina liquida o
soluciones isotónicas local como la efedrina. (Roque, 2016)
 Gotas óticas: utilizadas en afecciones de oídos y son liquidas.
 Grageas: es un medicamento cualquiera recubierto de una capa de azúcar para que puedan
resistir la acción del jugo gástrico y evitar las posibles intolerancias en la
mucosa gástrica. (Roque, 2016)
 Granulado: preparación farmacéutica que viene en gránulos. (Roque, 2016)
 Inhalaciones: sustancias medicamentosas en vapor o gas y utilizadas en afecciones
de vías respiratorias se aplican mediante aparatos o mascarillas son anestésicos por
inhalación o terapéutica vaporizaciones cloroformo. (Roque, 2016)
 Inyecciones: soluciones estériles medicamentos aplicadas por vía parenteral como lo
es subcutánea, intraarterial (sustancias de contraste), intradural (anestésicos antibióticos),
intraarticular (cortisona). (Roque, 2016)
 Jarabes: preparaciones medicamentosas. (Roque, 2016)
 Nebulizantes nasales: soluciones acuosas y sustancias medicamentosas que
se administración por la cavidad nasal mediante nebulizador. (Roque, 2016)
 Obleas: son capsulas hechas de una masa cocida de harina y agua y en el interior se
deposita la sustancia medicamentosa y es pulverulenta. (Roque, 2016)
 Óvulos: son preparaciones solidas la glicerina para actuar localmente en la vagina. (Roque,
2016)
 Pastas: son preparaciones solidas semejantes a las pomadas y son sustancias
pulverulentas. (Roque, 2016)
 Pastillas: son compuestos de azúcar y de alguna sustancia medicinal. (Roque, 2016)
 Perlas: capsulas gelatinosas y es un medicamento líquido evaporable. (Roque, 2016)
 Píldoras: son preparados sólidos y sustancias medicamentosas que son unas pequeñas
esferas recubiertas de azúcar (hiosciamina). (Roque, 2016)
 Polvos: son preparados de sustancias medicamentosas en forma pulverulenta para
mezclarse o ser ingeridos con agua (efervescente). (Roque, 2016)
 Supositorios: son una mezcla de uno o varios medicamentos de sustancia grasa consistente
y se absorben fácilmente y rápido por la mucosa rectal y evita intolerancias
o trastornos gástricos o hepáticos de su administración por otra vía. (Roque, 2016)
 Tabletas: son preparaciones de sustancias medicamentosas pulverulentas
y comprimidos (aspirina). (Roque, 2016)
 Tinturas: son preparados farmacéuticos formados por la disolución de algunas sustancias
medicamentosas en un líquido (agua o alcohol). (Roque, 2016)
 Pomadas: son varias sustancias cuya base es de una grasa y tienen
una penetración y absorción de la sustancia medicamentosa en los fondos de sacos
glandulares de la piel. (Roque, 2016)
 Soluciones: son preparaciones liquidas y sustancias medicamentosas disueltas en un medio
apropiado. (Roque, 2016)
 Transfusiones: inyecciones de sangre directamente de un donante o de frascos. (Roque,
2016)

RECEPTORES DE FÁRMACOS

Los receptores son componentes moleculares específicos de un sistema biológico con los cuales
interactúan los fármacos para producir cambios en la función del organismo. Este suceso
fundamental de interacción medicamento-receptor inicia la comunicación, a través de moléculas
de señal (primer mensajero) de gran diversidad estructural y funcional, con receptores acoplados
a canales iónicos, a proteína G, catalíticos o reguladores de transcripción del ADN, así como la
ayuda integrada de segundos mensajeros. También se menciona ciertas enfermedades que surgen
por disfunción de estos receptores de los sistemas receptores-efectores, como la aparición de
receptores aberrantes o como productos de "oncogenes".

Para que un fármaco pueda producir un determinado efecto en un organismo vivo, tiene que
existir previamente una interacción fisicoquímica entre la molécula del fármaco y otra u otras
moléculas del organismo vivo.

Esta comunicación altamente eficiente, que necesita todo organismo multicelular se inicia a
través de moléculas de señal o primer mensajero, que presentan gran diversidad estructural y
funcional como trasmisores de señales. La acción de estas moléculas está mediada por proteínas
receptoras que se encuentran en las células blanco, en donde se produce la activación de los
segundos mensajeros

El receptor es una macromolécula celular con la cual se liga un fármaco para iniciar sus efectos;
un grupo importante de estos receptores está compuesto por proteínas que normalmente actúan
como receptores para ligandos endógenos corrientes (hormonas, factores de crecimiento,
neurotransmisores y autacoides).

Las funciones de estos receptores fisiológicos consisten en:

 Unirse al ligando apropiado


 Propagar su señal reguladora en la célula "blanco". Los efectos reguladores de un receptor
pueden ejercerse en forma directa en sus objetivos celulares, es decir la protelína o
proteínas efectoras, o pueden ser transmitidos a blancos celulares por moléculas
intermediarias, que son los transductores, como la proteína G, y finalmente obtener el
efecto biológico a través de segundos mensajeros.
 Emplear los sistemas efectores dentro del citoplasma que activen o repriman ciertos
procesos que son la base de las respuestas celulares.

Los fármacos, para dar lugar a un efecto biológico, al mar-gen de llegar al lugar de acción y
alcanzar una concentración necesaria en la biofase (zona del órgano efector situada en la vecindad
de los receptores), deben reunir dos propiedades fundamentales: afinidad y actividad intrínseca.
 La afinidad se conoce como la capacidad que posee un fármaco para unirse con el receptor
específico y formar el complejo fármaco-receptor.
 Actividad intrínseca es la propiedad que tienen los fármacos, una vez unidos al receptor de
poder generar un estímulo y desencadenar la respuesta o efecto farmacológico. Otros la
denominan eficacia.
 Aquellos medicamentos que reunen estas dos características (afinidad, actividad intrínseca)
son conocidos como fármacos agonistas, pero si únicamente poseen afinidad por el receptor
se conocen como fármaco antagonista.

LOCALIZACIÓN DEL LUGAR DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS

La localización del lugar de acción de los fármacos, lo que significa en muchos casos la
ubicación del receptor sobre el que ejercen su acción, viene determinada por las propiedades físico
químicas de la sustancia biológicamente activa. Es fácil comprender que sustancias polares e
hidrosolubles, que no pueden atravesar las barreras lipídicas celulares, ejercerán su efecto con
mayor probabilidad sobre receptores situados sobre la membrana celular (sustancias endógenas
como catecolaminas, acetilcolina y las hormonas peptídicas). Por el contrario, fármacos
liposolubles que atraviesan las membranas celulares, tienen su acción en un lugar intracelular
(vesículas de secreción, mitocondrias, enzimas solubles) o también en el núcleo o sus ácidos
nucleicos.

Es importante destacar que los receptores que comparten el mecanismo de transducción


intracelular de la señal originada por su activación, poseen también importantes similitudes en su
estructura molecular tal como han puesto de manifiesto, recientemente, múltiples estudios
bioquímicos y de biología molecular.

CLASIFICACIÓN MOLECULAR DE RECEPTORES

Los receptores de los fármacos han sido identificados y clasificados tradicionalmente sobre la
base del efecto y la potencia relativa de agonistas y antagonistas selectivos, en la relación
estructura-actividad. Los receptores están agrupados en distintas familias como son:
Receptores directamente acoplados a canales iónicos

La acción del fármaco con el receptor va a producir una acción directa de abrir o cerrar dicho
canal con su concomitante efecto en el potencial de membrana celular.

En este grupo tenemos:

 Receptor nicotínico
 Receptor de GABA tipo A
 Receptor para ácido glutámico (NMDA)
 Receptor de glicina
 Receptor de glutamato
 Receptor de aspartato

Receptores acoplados a proteína G reguladora

 Receptores adrenérgicos beta 1,2 y 3


 Receptores de substancia K
 Receptores visuales de opsina
 Receptores de dopamina D-2

Receptores catalíticos que funcionan como proteinquinasas

Van a actuar como enzimas de acción directa que catalizan reacciones de fosforilación o
generación de según-dos mensajeros. En este grupo tenemos:

 Receptores de insulina
 Receptores del factor de crecimiento epidermal
 Receptores de ciertas linfoquinas

Receptores que regulan la transcripción del ADN

La realizan por la interacción con receptores nucleares. Dentro de este grupo tenemos:

 Receptor de hormonas esteroides


 Receptor de hormona tiroidea
 Receptor de vitamina D
 Receptor de retinoides

Por cada sustancia activa sobre la célula existe al menos un receptor específico al que se une
por sus elementos de reconocimiento para producir la respuesta y para muchas sustancias, existe
más de un receptor definiéndose farmacológica y biológicamente en las características de su unión,
las unidades de que se componen los mensajeros utilizados que diferencian los tipos y subtipos de
receptores.

Los sistemas neurotransmisores precisan de receptores específicos para ejercer su acción. Los
receptores son eslabones fundamentales y delimitados de tipo y subtipos dentro de cada sistema.
Ante el empleo de una determinada sustancia química existen efectos variables en base a los
diferentes receptores sobre los que actúa.

PRINCIPIO ACTIVO O FÁRMACO


Sustancia química utilizada por su actividad farmacológica, responsable del efecto
farmacológico, para que el principio activo sea realmente activo es preciso que vaya envuelto, en
un excipiente.

Excipiente: Es el conjunto de sustancias que acompañan al principio activo en la forma


farmacéutica para favorecer la administración, liberación y absorción del fármaco a través de
Formas farmacéuticas:

 Sólidas: Uso Interno y Externo

 Líquidas: Uso interno y Externo


 Gaseosas: Pulverizaciones, vaporizaciones e inhalaciones

Los fármacos pueden ser identificados con tres nombres: el químico el genérico y el comercial.
Nombre Químico: hace referencia a la estructura química y está sujeto a la nomenclatura
internacional, es un nombre carente de utilidad para el prescriptor y no se emplea en la práctica
clínica.
Nombre Genérico (denominación común internacional): nombre universal designado por
expertos de la OMS, es el nombre no patentado con el cual se identifica al fármaco a nivel mundial,
tiene carácter de bien público y no es propiedad de nadie.
Nombre Comercial: nombre puesto por el fabricante, equivale a la marca registrada del
medicamento, de modo que un mismo principio activo comercializado por diferentes compañías
tendrá varios nombres comerciales
FARMACOCINÉTICA

La farmacocinética es la rama de la farmacología, según la organización mundial de la salud


(OMS), la farmacocinética es el estudio de los procesos de absorción, distribución, metabolismo
y excreción de los medicamentos en el organismo.

El fármaco debe librarse a partir de la forma de dosificación que lo contiene, absorberse y pasar
al plasma, distribuirse por el organismo hasta llegar al lugar donde debe actuar y finalmente
eliminarse mediante los mecanismos que el organismo posee: metabolismo y excreción.

El transito del medicamento por el organismo podría identificarse con los procesos de
liberación, absorción, distribución, metabolismo y excreción que se representa bajo las siglas

LADME.

El fármaco debe alcanzar una concentración mínima en el medio donde interacciona con sus
receptores para tener los efectos terapéuticos esperados.

La farmacocinética estudia la evolución del fármaco en el organismo durante un periodo


determinado. El cumplimiento por parte del paciente es muy importante para que un fármaco
eficaz: es decir que el paciente debe tomar la dosis correcta en las horas que se las a asignado y
con los antibióticos.

La farmacocinética clínica: tiene como objetivo alcanzar y mantener la concentración


plasmática del fármaco necesaria para conseguir el efecto terapéutico deseado, sin llegar a producir
efectos tóxicos y teniendo en cuenta la variabilidad individual en la respuesta en la administración
de los fármacos.

Pero esta variabilidad del paciente en la respuesta tras la administración de un fármaco depende
de varios factores: fisiológicos (edad, sexo, embarazo), hábitos dietéticos hábitos tóxicos
(consumo de tabaco, alcohol y drogas), patológicos (en paciente con alteraciones patológicas
renales, hepáticas, cardiacas, pulmonares, digestivas y hematológicas) pueden alterar la respuesta
esperada.
ABSORCIÓN DE UN FÁRMACO

La absorción de un fármaco depende de sus características:

Características fisicoquímicas del fármaco. Tamaño de la molécula, determinado por su peso


molecular, liposolubilidad, si es ácido o alcalino, y su pKa, que condicionan el grado de ionización
del fármaco. De estos factores dependen el mecanismo y la velocidad de absorción (difusión
pasiva, filtración y transporte activo).

Forma farmacéutica. Para que un fármaco se absorba se debe disolver. Cada forma
farmacéutica condiciona la velocidad con que el fármaco se libera, se disgrega y se disuelve.

Lugar de absorción. Depende de la vía de administración: cuanto más tiempo esté el fármaco
en contacto con la superficie de absorción, más cantidad se absorberá. También debemos tener en
cuenta la superficie de absorción, el espesor de la mucosa, el flujo sanguíneo que mantiene el
gradiente de concentración, en la vía oral, el pH del medio, la movilidad intestinal y las
interacciones. En la administración intramuscular y subcutánea, los espacios intercelulares.

Eliminación presistémica Por todas las vías de administración, a excepción de la parenteral


intravenosa, puede haber una absorción incompleta por eliminación presistémica, al ser destruido
o eliminado parte del fármaco administrado antes de llegar a la circulación sistémica. Cuando
administramos un fármaco por vía oral puede ser eliminado al interactuar con otro fármaco que le
impida su absorción; por ejemplo, el almagato puede interferir en la absorción de la digoxina, la
isoniacida o el ciprofloxacino si no espaciamos al menos 2 h su administración entre estos
fármacos, o se puede eliminar por las heces antes de que complete su absorción. Otra posibilidad
de eliminación es que sea degradado por el pH ácido del estómago, o que la acción de las enzimas
digestivas de la luz intestinal lo degraden antes de que se produzca la absorción, o bien puede ser
eliminado por el metabolismo pulmonar antes de alcanzar la circulación sanguínea.

Efecto de primer paso. Es la metabolización que experimenta un fármaco que es


completamente absorbido en el tracto gastrointestinal. Si un fármaco es absorbido en el estómago,
éste pasará a través de la vena gástrica derecha e izquierda a la vena porta y a través de ésta llegará
al hígado, donde será metabolizado antes de llegar a la circulación sistémica. Aparte del efecto de
primer paso hepático, existe el efecto de primer paso pulmonar (inhaladores) o tópico (parche
transdérmico).

VÍAS DE ABSORCIÓN DE MEDICAMENTOS


Vías de absorción mediata o indirecta

Vía oral. La administración per os o por vía oral de medicamentos es la más utilizada, debido a
que se considera la vía más fisiológica. Para que un fármaco depositado en la boca y tragado ejerza
su acción, debe pasar a forma líquida: primero se disgrega y luego se disuelve, y a partir de ese
momento tendrá lugar su absorción en el lugar deseado. El estómago tiene un pH muy ácido (1-
3). A través de su mucosa pueden absorberse agua, moléculas de fármacos de bajo peso molecular
y algunos ácidos débiles que, debido al pH ácido gástrico, no se ionizan y se absorben; sin
embargo, no se absorben las bases, mientras que en el intestino la absorción es más rápida debido
a las vellosidades intestinales y a la más rica vascularización de la mucosa. Se absorben sustancias
liposolubles, azúcares, aminoácidos, minerales y vitamina B12, pero sustancias como la morfina
y la codeína se absorben en los tractos altos del intestino delgado, donde se absorben las bases
débiles por ser el pH más alcalino que en el estómago. El pH del duodeno y de la luz intestinal
está entre 3,8 y 6,6, y en 5,3 en la superficie de las vellosidades intestinales.

Las formas farmacéuticas orales con las que puede presentarse un medicamento pueden
condicionar sus características farmacocinéticas y su acción farmacológica, así como la intensidad
de sus efectos adversos. Las más utilizadas son las cápsulas y los comprimidos. Por otra parte, la
presencia de alimentos en el estómago puede modificar la biodisponibilidad de los fármacos en el
momento de la absorción. En general, la administración de fármacos junto con alimentos produce
un retraso en la absorción de los medicamentos, ya que los alimentos dificultan el contacto con la
mucosa y producen un retraso en el vaciado gástrico. Los ritmos biológicos que rigen algunas
funciones fisiológicas condicionan la administración de fármacos. Si se administran antisecretores,
como la ranitidina, y en dosis única diaria, es preferible hacerlo con la cena o a la hora del sueño,
pues durante la madrugada la secreción de ácido es máxima y el pH del estómago disminuye. Pero
a la hora de administrar corticoides, diuréticos y tiroxina es mejor hacerlo por la mañana, con el
desayuno, ya que en el caso de los corticoides es cuando tiene lugar una mayor secreción
fisiológica de cortisol; en cambio, los diuréticos se dan a esta hora para que su acción no interfiera
con el descanso nocturno.
Vía sublingual. Se deposita el medicamento (comprimido, el contenido de una cápsula,
pulverizador) debajo de la lengua.

La absorción se producirá a través de la mucosa sublingual, pasando a la circulación sistémica por


la vena cava y la aurícula derecha. Al evitar el paso por el estómago, el intestino y el hígado, se
consigue un efecto más rápido e intenso. La absorción por esta vía es fácil y rápida debido al escaso
espesor del epitelio de la mucosa bucal y a su rica vascularización. La cavidad bucal debe estar
libre de alimentos para asegurar la absorción.

Ejemplos de fármacos que se administran por esta vía son las nitroglicerinas y el nifedipino, que
son vasodilatadores coronarias.

Vía rectal. El pH del recto es neutro, pero la absorción del fármaco puede ser irregular, errática,
lenta, incompleta y puede variar mucho de unas sustancias a otras. Se utiliza para administrar
fármacos que producen irritación gastrointestinal, y son destruidos por el pH o las enzimas
digestivas o tienen un olor o sabor muy desagradable. Es una vía útil en pediatría, en pacientes
inconscientes y en aquellos que presentan vómitos y no se puede utilizar la vía oral.

Vía respiratoria. La absorción se puede producir en tres localizaciones: la mucosa nasal, la


tráquea y los bronquios. La superficie de absorción es de 80 a 100 m2 y está muy vascularizada,
esto facilita la absorción instantánea del fármaco y que no tenga pérdidas por efecto de primer
paso. La vía inhalatoria permite la administración de fármacos como los gases anestésicos y
oxígeno, líquidos volátiles, moléculas liposolubles, anestésicos locales y aerosoles. Todos se
absorben con gran facilidad, dependiendo de la concentración de fármaco en el aire respirado, la
frecuencia respiratoria, la perfusión pulmonar y su solubilidad en sangre. Las formas farmacéuticas
más utilizadas por la vía inhalatoria son: los aerosoles

También se dispone de inhaladores de polvo, que permiten la administración de dosis más


elevadas que con los aerosoles y las soluciones para inhalación, compuestos por uno o varios
fármacos que se administran por vía respiratoria para conseguir efectos locales o sistémicos. Estas
soluciones se pueden nebulizar y conectarse a mascarillas faciales de administración de oxígeno.
Los nebulizadores son instrumentos que sirven para generar partículas muy finas y de tamaño
uniforme de líquido en un gas medicinal que suele ser oxígeno, para que puedan penetrar a mayor
profundidad en el pulmón.

Vía genitourinaria. La mucosa vaginal absorbe gran número de fármacos aplicados de forma
tópica. La vascularización de la vagina permite el paso a la circulación sistémica de medicamentos
sin efecto de primer paso hepático. El pH de la vagina en la mujer adulta es de 4 a 4,5 y el
responsable de este pH es el bacilo de Döderlein, que coloniza la vagina nada más nacer. El
mantenimiento de este pH ácido contribuye a la autodefensa frente a gérmenes. El fármaco a
administrar no debe alterar el pH fisiológico vaginal, pero sí contribuir a restablecerlo y
mantenerlo. Los fármacos se administran en forma de comprimidos, cápsulas y óvulos vaginales.
Vía intravesical. Por esta vía se pueden administrar citostáticos, soluciones fisiológicas estériles
y soluciones de glicina, en pacientes con una resección transuretral. La glicina es una sustancia no
hemolítica y no conductora, lo que permite gran visibilidad durante las citoscopias y la utilización
de elementos electroquirúrgicos.

Vía conjuntival. El fármaco actúa a nivel tópico, pero la cantidad que resulta del drenaje por el
conducto nasolagrimal después de la aplicación puede ejercer un efecto indeseable por absorción
sistémica, puesto que no está sujeto al efecto del primer paso hepático, y su absorción puede ser
muy rápida.

Vía cutánea. La piel es una vía de absorción de fármacos deficiente, al tener un epitelio
poliestratificado de células cornificadas con una función de protección y no de absorción, que no
se deja atravesar por agua ni sustancias hidrosolubles; sin embargo, la piel hidratada es más
permeable que la seca. Al contrario que la barrera creada por la epidermis, la dermis es muy
permeable a muchos solutos, de ahí que, si la epidermis sufre abrasiones, heridas y quemaduras,
es decir, que la piel deja de estar intacta y pierde su integridad, se facilita el paso de fármacos a
través de ella.
Vía transdérmica. Son formas de dosificación a través de la piel y con dispositivos que
contienen el principio activo, con cesión continua de una o más sustancias, a una velocidad
programada o para un determinado período (p. ej., los parches de fentanilo utilizados para el
control del dolor neoplásico).

DISTRIBUCIÓN DE LOS FÁRMACOS


Una vez que el fármaco se absorbe o pasa por vía parenteral, puede ser distribuido por los líquidos
intersticial y celular. Los órganos más vascularizados (corazón, hígado, riñones, encéfalo) reciben
gran parte del fármaco en los primeros minutos tras la absorción. La llegada del fármaco a los
músculos, la piel y la grasa es más lenta, por lo que necesita el transcurso de minutos u horas para
alcanzar el equilibrio en los tejidos.

FACTORES QUE MODIFICAN LA DISTRIBUCIÓN

Velocidad de distribución. La difusión en el compartimento intersticial es rápida, debido a la


permeabilidad de las membranas capilar y endotelial (excepto encéfalo).

Liposolubilidad. Los fármacos no liposolubles penetran poco por las membranas y presentan
carencias en su distribución y, como consecuencia, llegan en poco volumen a sus zonas de acción.
Unión a proteínas plasmáticas. La distribución también se puede resentir por la unión del
fármaco a proteínas plasmáticas, en particular la albúmina, en el caso de los fármacos ácidos. Un
fármaco que se una de manera extensa tiene acceso limitado a los sitios de acción, y por ello
además se metaboliza y elimina con lentitud. El fármaco unido a proteínas no es
farmacológicamente activo y sí el fármaco libre, actuando el unido como una especie de reservorio,
de forma que cuando disminuye el fármaco libre libera el fármaco unido.

pH. Los fármacos pueden acumularse en los tejidos en concentraciones mayores de lo que cabría
esperar, debido a los gradientes de pH o unión a constituyentes intracelulares o reparto de lípidos.
La diferencia de pH entre los líquidos intracelular y extracelular es pequeña, por lo cual sólo puede
ocasionar un gradiente de concentración bajo entre ambos lados de la membrana plasmática.

Distribución de fármacos en el sistema nervioso central.

Se distingue por la selección de penetración en el líquido cefalorraquídeo y el espacio extracelular.


Las células endoteliales del tejido encefálico difieren por no tener poros intercelulares ni vesículas
pinocíticas. Los fármacos no sólo penetran las células endoteliales, sino también las células
perivasculares para llegar a las neuronas. El flujo sanguíneo es el único factor limitante para que
los fármacos muy liposolubles penetren en el SNC.
METABOLISMO DE FÁRMACOS

Es el conjunto de reacciones químicas que realiza el organismo sobre sustancias endógenas,


contaminantes ambientales y fármacos. El organismo transforma los fármacos en metabolitos,
sustancias más polares que el producto inicial, facilitando su eliminación renal. Pero hay fármacos
polares que no se metabolizan, y se eliminan tal como han sido administrados. Como consecuencia
del metabolismo, los fármacos pueden cambiar la actividad farmacológica a otra diferente o bien
formarse metabolitos activos con la misma actividad farmacológica, que puede estar aumentada o
disminuida o permanecer igual, o bien se forma un metabolito tóxico.

Las reacciones metabólicas se producen en todos los tejidos del organismo; sin embargo, los
sistemas de biotransformación más importantes se encuentran en el hígado. Otros lugares son el
plasma (procaína), el pulmón (prostaglandinas), la pared intestinal (tiramina), etcétera.

PROCESOS DE METABOLIZACIÓN

Se divide en dos fases: la fase I consiste en la funcionalización de la molécula, formándose una


molécula más polar, que se puede eliminar, o en su preparación para la fase II; y la fase II es la
formación de un enlace covalente entre el fármaco y un compuesto endógeno.

Fase I

En esta fase se producen diferentes tipos de reacciones: oxidación, reducción e hidrólisis.

Oxidación. Son las reacciones metabólicas más frecuentes. En ellas participa la fracción
microsomial, situada en el retículo endoplasmático liso de los hepatocitos. Estas reacciones
utilizan oxígeno, un átomo de oxígeno se une al fármaco, y otra forma agua, por ello se conocen
como reacciones monooxidasas mixtas. Hay diferentes enzimas que participan, una de las más
importantes es el citocromo P450 (alopurinol a oxipurinol). Las reacciones de oxidación se
realizan en sustancias endógenas, contaminantes ambientales y fármacos.

Reducción. Se lleva a cabo en la fracción microsomial hepática, en otros tejidos y en las


bacterias intestinales. Las enzimas son las reductasas. Son menos frecuentes que las reacciones
oxidativas. En este proceso se pierde una molécula de oxígeno.

Hidrólisis. Pueden ser reacciones espontáneas o mediadas por las hidrolasas que se encuentran
distribuidas por plasma y tejidos. Rompen los enlaces de los fármacos. Estas reacciones son
rápidas y llevan a la inactivación de los compuestos poco tiempo después de la administración.

Fase II (conjugación)

Tiene lugar en diferentes tejidos del organismo. Estas reacciones consisten en la unión mediada
por enzimas con sustancias endógenas como el ácido glucourónico, sulfato, glutatión y acetato.
Esta unión aumenta la hidrosolubilidad del fármaco y facilita su eliminación del organismo
(morfina a morfina-6-glucourónico).

INDUCTORES E INHIBIDORES DEL METABOLISMO


Inductores. Son fármacos o contaminantes ambientales que aumentan la actividad metabólica
de la fracción microsomial. Como ejemplos de fármacos inductores están los barbitúricos o la
rifampicina, entre otros. Algunas de estas sustancias también inducen su propio metabolismo. Los
fumadores inducen la formación de un citocromo P450 en los pulmones y el intestino.

Consecuencias de la inducción. Cuando un fármaco tiene su vía metabólica inducida se observa


que si el metabolito es inactivo se produce una disminución de la actividad farmacológica. Si el
metabolito es activo se produce un aumento de la actividad farmacológica, que puede alcanzar
concentraciones tóxicas.
Inhibidor. Es la sustancia que produce una reducción del metabolismo de un fármaco. Dos
fármacos compiten por una vía metabólica; uno de ellos no será metabolizado, aumentando su
concentración, que puede alcanzar concentraciones tóxicas.

FACTORES QUE MODIFICAN EL METABOLISMO.

Edad. El feto tiene la capacidad metabólica disminuida, que aumenta a medida que se desarrolla.
El recién nacido alcanza los niveles metabólicos de los adultos a las 8 semanas.

El cloranfenicol no se puede administrar a los recién nacidos, debido a que tienen un déficit de una
transferasa, y se produce el síndrome gris del recién nacido (distensión abdominal, colapso
vasomotor y cianosis). El anciano tiene disminuida la dotación enzimática del hígado, y también
el flujo sanguíneo hepático es menor; todo esto implica un menor metabolismo del fármaco, un
incremento del tiempo de semivida y un elevado riesgo de toxicidad.

Sexo. No tiene valor práctico. La diferente dotación hormonal de los sexos hace que los fármacos
tengan diferentes efectos. Las hormonas masculinas tienen actividad metabólica inductora: la
testosterona reduce el tiempo de semivida de la antipirina, porque induce su metabolismo, y los
anticonceptivos inhiben el metabolismo de este mismo fármaco.

Nutrición. Con la dieta podemos ingerir sustancias que inducen o inhiben el metabolismo de los
fármacos. Las dietas pobres en calcio, potasio, ácido ascórbico y proteína producen una inhibición
del sistema microsomial, se disminuye su metabolismo y aumenta la sensibilidad a los fármacos.

Gestación. Durante el embarazo aumentan las concentraciones de progesterona, que inhibe el


metabolismo de algunas enzimas microsomiales; por ello hay mayor sensibilidad a los fármacos.

Factores genéticos. Las diferentes especies pueden tener diferente dotación genética; por tanto,
el fármaco puede ser metabolizado de distinta manera. Un ejemplo es la anfetamina: en el hombre
se produce una desaminación (pierde un grupo NH2) y en la rata se hidroxila (gana un grupo -
OH).

Vía de administración, dosis y unión a proteínas. Un fármaco que se administra por vía oral
sufre mayor proceso de metabolización que por vía parenteral, debido a la circulación
enterohepática. En la vía parenteral no hay tanta biotransformación, se elimina por la vía porta y,
por tanto, llega menos fármaco al hígado. Además, según la dosis administrada puede variar la vía
metabólica, dando lugar a diferentes metabolitos. Por otro lado, hay fármacos que se unen a las
proteínas, y la parte libre que queda en plasma es la que se metaboliza. Cuanto mayor es la unión
a proteínas, menor es la velocidad de biotransformación.

Factores patológicos. El hígado metaboliza la mayor parte de los fármacos y la actividad


enzimática puede modificarse por diferentes enfermedades hepáticas (insuficiencia hepática,
cáncer hepático) produciéndose una inhibición de la metabolización.

ELIMINACIÓN

Consiste en la salida del fármaco del organismo, ya sea de forma inalterada o como metabolito.

La eliminación se produce a través de vías fisiológicas. Las vías más importantes son la renal y
la biliar. También hay excreción de fármacos por vía pulmonar, salival, por la leche materna o el
sudor.

Excreción renal

Es la vía más importante de excreción y se realiza por tres procesos importantes: filtración
glomerular, secreción tubular y reabsorción tubular.

Filtración glomerular. Todos los fármacos atraviesan membranas permeables del glomérulo,
por filtración a favor de gradiente, siempre que no esté unido a proteínas y el peso molecular sea
inferior a 69.000 D. Por ejemplo, la fenilbutazona se une en un 98% a proteínas, por tanto, la
concentración de filtrado glomerular es de un 2% y el aclaramiento glomerular es muy bajo.

Secreción tubular. En la filtración glomerular se filtra un 20% de la cantidad del fármaco, el


resto pasa a los capilares tubulares de los túbulos proximales. El fármaco atraviesa las membranas
tubulares por difusión pasiva o por transporte activo. Es el sistema más importante de eliminación
del riñón, se transportan las moléculas contra gradiente químico y se elimina el fármaco, aunque
esté unido a proteínas.

Reabsorción tubular. Este proceso se realiza en el túbulo distal. Una vez el fármaco está en el
túbulo, puede volver a la circulación sanguínea, a través de difusión pasiva, si el fármaco no está
ionizado y es liposoluble, o por transporte activo. Por otra parte, el pH de la orina influye en la
reabsorción de los fármacos, ya que pueden variar la ionización de los ácidos y bases débiles. Si
se alcaliniza la orina con bicarbonato sódico, se incrementa el pH de la orina y aumenta la
excreción de fármaco ácido como los barbitúricos o el ácido acetilsalicílico. Si se adicifica la orina
con ácido ascórbico, disminuye el pH urinario y aumenta la excreción de fármaco básico, como la
anfetamina.

Excreción biliar

A través de la bilis se eliminan sustancias básicas, ácidas y


neutras. Los fármacos que utilizan esta vía tienen un elevado
peso molecular, pueden estar conjugados, sobre todo con el
ácido glucourónico. Por otra parte, los fármacos eliminados por
la bilis pasan al intestino, donde pueden reabsorberse
volviendo a la circulación sanguínea; es lo que se conoce como
circulación enterohepática. Este sistema alarga la vida del fármaco (morfina, cloranfenicol).

Otras vías

Excreción pulmonar. Elimina los anestésicos volátiles a través del aire espirado. En secreciones
bronquiales se pueden encontrar yoduros. El alcohol espirado es útil para el índice de alcoholemia,
ya que es un método no invasivo para estimar la concentración en sangre.

Excreción por leche materna. Se elimina poca cantidad de fármaco, pero es importante porque
es suficiente para que afecte al lactante. La leche materna tiene un pH ácido y los fármacos con
carácter básico se ionizan y se eliminan por la misma y no vuelven a la circulación. También se
concentran los fármacos liposolubles, como la morfina, que pasa al lactante produciendo síndrome
de dependencia en el bebé.
Excreción salival. El fármaco eliminado por esta vía es reabsorbido en el tubo digestivo. Se
puede usar para controlar las concentraciones del fármaco.

Excreción cutánea. Tiene poca importancia cuantitativa, pero es importante en la detección de


metales pesados en medicina forense. Por la piel se eliminan múltiples sustancias, como el arsénico
y los yoduros y bromuros.

FARMACODINAMIA
En farmacología, la farmacodinámica o farmacodinamia, es el estudio de los efectos bioquímicos
y fisiológicos de los fármacos y de sus mecanismos de acción y la relación entre la concentración
del fármaco y el efecto de este sobre un organismo. Dicho de otra manera, es el estudio de lo que
le sucede al organismo por la acción de un fármaco. Desde este punto de vista es opuesto a lo que
implica la farmacocinética, la cual estudia los procesos a los que un fármaco es sometido a través
de su paso por el organismo.

La farmacodinámica puede ser estudiada a diferentes niveles, es decir, sub-molecular, molecular,


celular, a nivel de tejidos y órganos y a nivel del cuerpo entero, usando técnicas in vivo, post-
mortem o in vitro.

La farmacodinamia incluye la interacción del fármaco con su receptor específico; estos


receptores pueden ser acoplados a proteínas G, intracelulales, citoplasmáticos e iónicos.
Dependiendo de las características del receptor y del fármaco es la respuesta que se esperará, por
lo que, en los receptores iónicos, tienen una respuesta más rápida, y este tipo de receptores puede
ser encontrado en sistema nervioso, corazón, músculo. Los receptores que son intracelulares son
los que tienen un mecanismo de acción lento, ya que son los que ocasionan un cambio en la
conformación de la célula o un cambio en su metabolismo.
Tipos de efectos farmacológicos:

Al administrar un fármaco se pueden conseguir diversos efectos medicamentosos que se


correlacionan con la acción del fármaco.

 Efecto primario: es el efecto fundamental terapéutico deseado de la droga.


 Efecto placebo: son manifestaciones que no tienen relación con alguna acción realmente
farmacológica.
 Efecto indeseado: cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar
indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terapéutico;
 Efecto colateral: son efectos indeseados consecuencia directa de la acción principal del
medicamento.
 Efecto secundario: son efectos adversos independientes de la acción principal del fármaco.
 Efecto tóxico: por lo general se distingue de los anteriores por ser una acción indeseada
generalmente consecuencia de una dosis en exceso. Es entonces dependiente de la dosis,
es decir, de la cantidad del medicamento al que se expone el organismo y del tiempo de
exposición.
 Efecto letal: acción biológica medicamentosa que induce la muerte.

FÁRMACOS CONCENTRACIÓN DEPENDIENTES

En estos antibióticos la velocidad y la magnitud de su acción bactericida aumenta


proporcionalmente al incrementarse las concentraciones de la droga por encima de la MBC hasta
obtenerse un efecto máximo usualmente 5 a 10 veces la concentración bactericida mínima. A su
vez el EPA es más prolongado al obtenerse concentración mayor.

FÁRMACOS TIEMPO DEPENDIENTE


En contraste con la concentración dependiente, su acción bactericida está relacionada con el
tiempo durante el cual su concentración excede la MBC; su actividad no aumenta al incrementarse
la droga por encima de MBC.
Tanto estos antibióticos tiempos dependientes como los betalactámicos tienen mínimo o ningún
tienen efecto post antibiótico, a no ser que se utilicen en combinación con otros antibióticos como
los aminoglucósidos además de que se obtiene un efecto bactericida más rápido

AMINOGLUCÓSIDOS

Tienen un rápido efecto bactericida dependiente de concentración con


un efecto postantibiótico significativo. Los estudios señalan como
parámetro predictor de efectividad el Cmáx/MIC con una relación ≥ 8-
10: 1 para gentamicina, tobramicina y amikacina contra
microorganismos gramnegativos. Una relación Cmáx/MIC ≥ 10
correlaciona a un 90% de probabilidad de normalización de temperatura al día 7. En otros estudios
un ABC/ MIC por 24 h de al menos 100-125 fue predictor de efectividad. Los aminoglucósidos
presentan un efecto postantibiótico entre 2-10 h en modelos animales, sin embargo, no se ha
determinado este parámetro en humanos.

Deberá tenerse en cuenta que este grupo farmacológico exhibe importantes efectos nefrotóxicos;
la acumulación de fármaco en los túbulos renales se considera como un proceso saturable, por lo
que se prefieren esquemas de 5-7 mg/kg cada 24 h, donde se expone al paciente a concentraciones
elevadas (para aprovechar su característica de concentración dependiente) pero con menor
frecuencia durante el día (cuando las concentraciones séricas se encuentran por debajo de la MIC
por un intervalo de tiempo prolongado).

CARBAPENÉMICOS
Los carbapenémicos, al pertenecer al grupo de betalactámicos, se comportan
como tiempodependientes en los que el tiempo de exposición sobre MIC (T >
MIC expresada en porcentaje del intervalo de administración) es de mayor
relevancia que una concentración elevada. Por ello, las estrategias para maximizar
la eficacia suele ser el empleo de infusiones intravenosas intermitentes. De acuerdo con estudios
realizados bajo las técnicas de simulación Montecarlo, tanto la administración en bolo y las
infusiones continuas como las intermitentes mostraron alcanzar un 100% de los objetivos
farmacodinámicos para microorganismos gramnegativos, sin embargo, al analizar el subgrupo de
microorganismos menos susceptibles (Pseudomonas, Acinetobacter) las infusiones intermitentes
y las continuas mostraron superioridad. Un estudio en voluntarios sanos sobre la farmacocinética
de meropenem concluye que una infusión intravenosa de 0.5-1 g por 3 h alcanzó mejores resultados
en términos de T > MIC que el bolo de 1 g por 10 min (47-59% contra 42%, MIC = 4 mg/l, p <
0.05).

FLUOROQUINOLONAS
Este grupo de fármacos pertenece al grupo dependiente de
concentración en los que parámetros asociados a eficacia han sido
Cmáx/MIC y ABC/ MIC. En modelos in vitro, se analizó la
actividad de ciprofloxacina contra Escherichia coli y Pseudomonas aeruginosa, y se demostró el
requerimiento de un Cmáx/MIC con efecto bactericida de 150:1 para E. coli y < 5:1 para
Pseudomonas aeruginosa. En cuanto a la experiencia clínica en un estudio de levofloxacino en
infecciones de las vías respiratorias, tracto urinario y piel, se observó una mejor eficacia con
Cmáx/MIC > 12.2.

VANCOMICINA

Los glucopéptidos tienen características similares a los


betalactámicos en cuanto a su acción sobre la pared celular, por lo
que además de tomar en cuenta el T > MIC se debe favorecer una
adecuada ABC sobre la MIC. Existe controversia en la clasificación
de este grupo como concentración o tiempo dependiente, sin embargo, estudios en endocarditis
por S. aureus meticilino-resistentes demostraron su acción tiempo dependiente. Como parte del
grupo de los glucopéptidos, la vancomicina ha demostrado efecto bactericida dependiente de
tiempo. En el tratamiento contra Staphylococcus aureus (MIC50 = 0.5 μg/ml) los niveles
plasmáticos mínimos alcanzados son mayores a 0.5 μg/ml en la mayoría de los casos, por lo que
puede considerar que el T > MIC se acerca al 100% durante el intervalo de administración. Se ha
encontrado poca relación con la Cmáx variando en un rango de 2 a 40 veces sobre MIC. Sin
embargo, no se debe descartar la importancia de la concentración en este grupo farmacológico.
VIAS DE ADMINISTRACIÓN DE MEDICAMENTOS
Los 5 correctos
1. Paciente Correcto
2. Hora Correcta
3. Medicamento Correcto
4. Dosis Correcta
5. Vía de Administración Correcta
VIAS DE ADMINISTRACIÓN
Es el lugar o la zona por dónde el medicamento entra al organismo.
• Enteral
• Parenteral
• Tópica
• Respiratorias

VÍA ORAL: Administración de un fármaco por ingestión. Se absorben en el tracto


gastrointestinal.
Administración de la medicación (vía oral)
 Deposite el recipiente en las manos del paciente
(sin bascular la cabeza hacia atrás)
 Si no puede tomarlo ayudarle con una jeringa.
 Si tiene un asonda nasogástrica (lavar antes y después)
VÍA RECTAL: Es la administración de sustancias en forma de supositorios a través de amo en
el recto.
Administración de la medicación (vía rectal)
 Separe las nalgas e indicar al paciente
 Introduzca el supositorio hasta sobrepasar el esfínter anal interno
(2-3 cm)
VIA PARENTERAL: Es la que es necesario atravesar la piel para administrar la medicación.
(Pase al torrente sanguíneo)
Administración de la medicación (vía parenteral)
 Localice la zona de punción y desinfecte la piel con un movimiento espiral.
VÍA INTRADÉRMICA: Es la inyección de soluciones, a nivel de la dermis.
Es empleada para efectuar anestesia local de la piel y realizar pruebas cutáneas de alergia
Administración de la medicación (vía intradérmica)
 Zonas de punción:
Antebrazo C.I
Parte Sup. del Tórax (debajo de la clavícula)
Parte superior de la espalda (escapulas)
Parte Sup. del brazo (posterior)
 Estirar la piel (superficie cutánea)
(bisel hacia arriba) 15-20ºc
 Avance unos 3mm, aparecerá una pápula.
VÍA INTRAMUSCULAR: Es la introducción de un compuesto farmacológico en el tejido
muscular, por lo general se aplica a nivel de los glúteos y en la región deltoidea.
Administración de la medicación (vía intramuscular)
Tener en cuenta a zona de punción (según el musculo tolerara 4-5ml de medicamento)
 Área Dorsoglútea: (evitamos lesionar el nervio ciático) 5 ml
 Área Ventroglùtea: se localiza en la zona colocando la palma de la mano sobre el trocánter
mayor. (5 ml)
 Área Deltoidea: se localiza en l aparte en la parte superior del brazo. (2ml)
VIA INTRAVENOSA: Es la introducción de drogas en solución de forma directa en la
circulación. Se utiliza cuando es esencial y rápido la acción de algún medicamento.
Administración de la medicación (vía intravenosa)
 Una vez elegida la zona se aplica el torniquete a 4-8 cm por encima de la zona en la que se
va a pinchar.
 Indique al paciente que respire.
 Puncione suave y firme y observe si refluye sangre, si es así avance hasta que el catéter
este situado en el interior de la vena.
 Retire el torniquete
VÍA SUBCUTÁNEA: La medicación se debe administrar bajo la dermis. Su acción se puede
percibir a partir de los 30 min, por lo que se utiliza para administrar medicamentos de absorción
lenta. No debe administrarse en caso de shock.
Administración de la medicación (vía subcutánea)
 Localice la zona de punción. Asegúrese de que en la zona elegida puede formar un
pliegue de unos 2,5 cm al pellizcarla. Estas zonas son:
la superficie externa de brazos y muslos, la parte inferior del abdomen (especial para
heparinas) y la porción superior de la espalda.
 Coloque la aguja formando un ángulo de 45° con la piel en la base del pellizco (90° si la
punción es en el abdomen), inserte la aguja y suelte el pellizco.
 Si no refluye sangre, inyecte lentamente la medicación
 Retire la aguja y aplique una suave presión en la zona con una gasa.
VÍA INTRARRAQUÍDEA: Consiste en practicar una punción lumbar (entre L4 y L5) el
espacio epidural. Es imprescindible una correcta posición del paciente. La realiza el médico y se
utiliza para anestesia raquídea, administración de antibióticos, etc.
VÍA INTRAÓSEA: Es la administración de soluciones en la médula ósea por punción del
esternón en el adulto o de la tibia en el niño pequeño. Se utiliza cuando está indicada la vía
intravenosa, pero no existen venas disponibles.
VÍA RESPIRATORIA: Alude a la administración de drogas vehiculizadas por el aire inspirado,
con el fin de obtener efectos locales sobre la mucosa respiratoria o bien generales después de la
absorción.
VÍA DE ADMINISTRACION TOPICA: Es la aplicación de fármaco a nivel de la piel y de las
mucosas: conjuntiva, nasofaringe, bucofaringe, oftálmica, ótica, vagina, etc. Se utiliza para obtener
efectos locales.

INTERACCIONES DE FÁRMACOS

Se denomina interacción farmacológica a la modificación del efecto de un fármaco causada por


la administración conjunta de otros o más fármacos o bien por alimentos u otras sustancias. La
interacción puede resultar beneficiosa para el paciente, o bien puede representar un efecto
indeseado.

El fármaco cuyo efecto se ve modificado puede sufrir tanto un incremento en su acción


farmacológica como una disminución; en el primer caso aumentaran los efectos adversos y la
toxicidad, mientras que en el segundo se producirá una respuesta terapéutica insuficiente.
La incidencia de la aparición de interacciones y efectos adversos en pacientes que toman varios
fármacos es tanto mayor cuando más elevado sea el número de fármacos que se administran en
forma simultánea.

Clasificación de las interacciones farmacológicas

 Interacciones farmacocinéticas
 Interacciones farmacodinamias
 Incompatibilidades farmacéuticas

Interacciones farmacocinéticas: Son las que se producen en los procesos de absorción,


distribución, metabolismo y excreción. Debido a la presencia de alimentos, el proceso
farmacocinético más importante en cuanto a interacciones es la absorción.

La absorción gastrointestinal se puede ver afectada de las siguientes formas:

Absorción

 Retardada por la administración de fármacos que inhiben la motilidad gastrointestinal.


 Acelerada, al incidir en el rápido vaciado del contenido gástrico hacia el duodeno.
 Retardada, al administrar fármacos que forman un complejo insoluble con otro fármaco.
 Absorción retardad al administrar parafina liquida como laxante, provoca la retención de
los fármacos muy liposolubles en el intestino.
 Retardada por la acción vasoconstrictora de adrenalina junto con anestésicos locales en
infiltraciones locales.

Distribución

La interacción principal se produce cuando un fármaco compite con otro por la unión a las
proteínas plasmáticas.

• A) Uno de los fármacos se administre en dosis suficiente para que tenga una concentración
plasmática aproximada de 1 mmol/l, y garantizar una fracción apreciable de los lugares de
unión de las proteínas.
• B) Que una proporción fármaco 2 esté en condiciones normales ligado a proteínas, con la
inhibición a estas proteínas afectará a la distribución del fármaco.

Metabolismo

Las interacciones se producen cuando dos o más fármacos utilizan las mismas reacciones de
metabolización.

 Inducción enzimática: Incremento de la actividad enzimática como consecuencia de la


síntesis de nuevas enzimas.
 Inhibición enzimática: Disminución de la actividad enzimática al administrar dos
fármacos de manera conjunta.

Excreción

Las interacciones principales tienen lugar en el transporte por los túbulos renales o por
modificación del pH. Existen dos formas de eliminación renal:

1: La filtración tubular: se realiza a través de dos vías de transporte una para cationes (elevada
afinidad) y otra para aniones (menor especificidad).

Todo fármaco según el estado de ionización por acidez, puede presentar interacciones con otro, y
conseguir que uno de ellos no se excrete.

2: La secreción tubular de digoxina resulta inhibida por quinidina, verapamilo y amiodarona,


duplicando las concentraciones plasmáticas. Un ejemplo clásico es de la penicilina y el
probenecid: la penicilina se queda y el probenecid se excreta.

Otra interacción puede producirse por la modificación del pH ácido urinario, de manera que su
alcalinización facilita la excreción de fármacos ácidos

Interacciones Farmacodinámicas

• Sinergismo: administran dos fármacos que ejercen la misma acción farmacológica, los
efectos pueden ser aditivos
• Aditivo: efecto total de los medicamentos administrados. Ejemplos: la asociación de
cloranfenicol y tetraciclinas y la de penicilina y cefalosporinas).
• Potenciación: en que el efecto de la asociación es superior a la suma de los efectos
individuales de cada fármaco.

AGONISTAS

Capacidad de activar el mismo receptor que el principio activo principal ejerciendo por ello el
mismo efecto. Ejemplo, la Dopamina, presente en medicamentos como los antidepresivos. Las
sustancias químicas la apomorfina, anfetaminas, y las bromocriptinas.

• Agonista completo: aquel que se une a un receptor específico e induce una respuesta
máxima.
• Agonista parcial: cuando logra una respuesta apreciable pero no completa tal como la
propia sustancia producida de forma natural.
• Agonista inverso: fármaco que desestabiliza el sistema llevándolo a un nivel de actividad
por debajo del basal.
• Agonista adrenérgico: son fármacos que provocan en el receptor unos efectos similares a
los de la adrenalina.

ANTAGONISTAS

Es la acción opuesta de dos fármacos actuando sobre un mismo receptor, el efecto de uno de ellos
se ve afectado. El antagonismo que se produce cuando dos fármacos actúan en el mismo receptor
puede ser superable, reversible y competitivo.

El antagonismo puede ser puro, el fármaco presenta afinidad por el receptor, su actividad intrínseca
es nula. O bien ser parcial, posee afinidad y comportarse como agonista o antagonista en función
del otro fármaco que presente. Ejemplo: fármacos broncodilatadores, como el salbutamol.
DOSIFICACIÓN DE MEDICAMENTO
La dosificación no es más que un cálculo matemático que su resultado nos provee una cantidad
específica para la administración de un medicamento.

Dosificación única
Es la que se administra de una sola vez, en forma tal que al suministrar subsecuentemente una
nueva dosis la primera ha desaparecido por completo o casi por completo del organismo

Dosificación múltiple
Volver a administrar la misma dosis inicial de un fármaco luego de 1 semivida, es decir cuando la
concentración plasmática ha disminuido a la mitad.

Infusión continúa
La infusión continua se refiere a la administración del medicamento en un período de
tiempo asignado, generalmente mantenida durante 24 horas.
SISTEMA INTERNACIONAL DE LAS UNIDADES

Las formas farmacéuticas sólidas de dosificación (cápsulas, comprimidos) se miden en peso y las
líquidas en volumen. Para realizar estas medidas se utiliza el sistema métrico decimal.
Los jarabes y soluciones que se administran por vía oral suelen venir acompañados de cucharillas
dosificadoras, que pueden llenarse más o menos, por lo que no resultan del todo exactas, pudiendo
ser preferible medir su volumen con una jeringa.

DILUCIÓN DE MEDICAMENTO
Es el procedimiento mediante el cual se obtienen, concentraciones y dosis requeridas de
medicamentos a través de fórmulas matemáticas.

CÁLCULO PARA LA DILUCIÓN DE MEDICAMENTOS

Se hará por medio de la regla de tres. La regla de tres es el procedimiento o fórmula que se realiza
para obtener la dosificación indicada de forma exacta, aún en cantidades muy pequeñas y así evitar
reacciones adversas por concentración del fármaco.

Con algunos fármacos como los antibióticos, que se presenta en viales que contienen el principio
activo (antibiótico) en forma de polvo (químicamente estable), es necesario reconstruir una
solución para administración parenteral con una concentración determinada.
En este caso, se debe calcular el volumen de solvente necesario para diluir el fármaco hay que
tener en cuenta si la dilución se puede realizar en suero salino fisiológico, suero glucosado o si se
puede reconstruir en agua salina.
Usar el solvente inadecuado puede inactivar el fármaco o producir reacciones adversas.

Ejemplo.

Administrar 500mg de ampicilina intravenosa diluyéndola hasta alcanzar una concentración de 1g


en 10ml (1g/10ml)
Dosis 500mg ampicilina Concentración: 1g/10ml= 1000mg/10ml

Debemos construir una fracción que relaciones la dosis de ampicilina que se debe administrar con
un volumen de solución reconstruida (500mg/n ml) que hay que administrar y no se conoce.
500mg/n ml

A continuación se construye otra fracción con la concentración de la solución reconstituida:


1000mg/10ml

Luego se deberá construir una igualdad entre estas dos fracciones, con lo que se obtendría:
500mg/ n ml = 1000mg/10ml

500mg 1000mg
n ml 10 ml = 5ml

Finalmente abra que administrar 5ml de la solución de ampicilina reconstruida.


CÁLCULO DE DOSIS

La preparación del medicamento requiere un cálculo exacto de la dosis. Es esencial que la


enfermera tenga una comprensión básica de la aritmética para calcular la dosis de los
medicamentos, mezclar soluciones y realizar conversiones de medida dentro de un mismo sistema
o a un sistema diferente, por ejemplo, de gramos a ml.

Entre las diversas fórmulas que se dispone para calcular la dosis de un medicamento nos referimos
a la siguiente fórmula básica que se puede aplicar para preparar formas sólidas o líquidas.

FÓRMULA BÁSICA.

D x V = cantidad que se ha de administrar


T
D: dosis deseada, prescrita por el médico.
T: dosis que se tiene, es decir, dosis de la etiqueta del contenedor (botella, vial, ampolla).
V: vehículo, forma farmacéutica y cantidad en que viene un fármaco (1 comp, 1 cap, etc.).
CÁLCULO DE GOTEO. GOTAS/ MINUTO.

Los sistemas de infusión más utilizados dispensan 10, 15, 20 gotas o 60 gotas (microgotero)
por mililitro.

Ejemplo.-
Administrar 150 ml de solución de anfotericina B durante 1 hora a un paciente. Habrá que
calcular la velocidad de infusión con los siguientes sistemas de perfusión disponibles.
(150ml anfotericina b/60 min) x fc
N de gotas/min = (150ml B/60)x 10 N gotas/min = 25 gotas/min
N de gotas/min = (150ml B/60)x 15 N gotas/min = 37,5 gotas/min
N de gotas/min = (150ml B/60)x 20 N gotas/min = 50 gotas/min
N de gotas/min = (150ml B/60)x 60 N gotas/min = 150 gotas/min
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SOCIALIZACION DEL TEMA DE EXPOSICION.

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