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FLUOROQUINOLONAS

• Son modificaciones químicas de un grupo de derivados quinolónicos antiguos:

• Ácido nalidíxico

• Ácido oxolínico

• Ácido pipemídico

• El acido Nalidíxico se obtuvo en forma de producto intermedio de la


síntesis de cloroquina.

• > streptococcus

• Grepafloxacina MAS DAÑO HEP

• Levofloxacina Acido nalidíxico

• Gatifloxacina Cinoxacina

• Clinafloxacina Trovafloxacina

• Moxifloxacina Pefloxacina

• Esparfloxacina Grepafloxacina

• Pseudomona aeruginosa:

• Ciprofloxacina>norfloxacina

• Tratamiento contra lepra:

• Ofloxacina

• Pefloxacina

• Tratamiento micobacterias, osteomelitis, Tb. Renal:

• Esparfloxacina

• Ofloxacina(EPI)

• Pefloxacina

• CONTRA ANAEROBIOS

• Gemifloxacina

• Garenoxacina
• Mas Probl. Cardíacos

• Esparfloxacina

• Grepafloxacina

MAYOR TOXICIDAD GENERAL

• Ciprofloxacina

• Pefloxacina

• Enoxacina

• Grepafloxacina

Mecanismo de Acción

• Las fluroquinolonas se dirigen hacia la girasa DNA de los Gram negativos

• La topoisomerasa IV de los Gram positivos.

• La ADN girasa es una enzima que interviene en el plegamiento de la doble hélice de ADN
y es fundamental para que la estructura tridimensional del material genético sea correcta.

• En las células bacterianas el ADN plasmídico y el cromosómico están bajo la forma de un


círculo cerrado, superenrollado.

• Muchos de los eventos en los que interviene el ADN, precisan que el propio ADN esté
superenrollado.
las enzimas que lo permiten son: las topoisomerasas I y II.

• La topoisomerasa II es conocida también como ADN girasa.

• La topoisomerasa IV separa moléculas hijas de ADN estrelazadas que son el producto de la


replicación del ADN

• Las fluoroquinolonas son capaces de unirse a la ADN girasa, en presencia de ADN,


formando un triple complejo de ADN-enzima-fluoroquinolona, el cual actúa bloqueando el
proceso de replicación del ADN.

Espectro Antimicrobiano

Gram neg

• E. coli
• Shigella
• Salmonella
• Citrobacter
• Klebsiella
• Enterobacter
• Serratia
• Hafnia
• Campylobacter

• OTROS
• Edwardsiella
• Proteus
• Providencia
• Morganella
• Yersinia
• Vibrio
• Aeromonas
• Plesiomonas
• Pasteurella
• Haemophilus
• Pseudomonas
• Legionella
• Neisseria
• Moraxella
• Acinetobacter
• Brucella
• Staphylococcus
• Listeria
• Corynebacterium
• Chlamydia

• Moderadamente Sensibles
• Gardnerella
• Flavobacterium
• Alcaligenes
• Streptococcus agalactiae
• Enterococcus faecalis
• Streptococcus pyogenes
• Streptococcus pneumoniae
• streptococus del grupo Viridans
• Mycoplasma hominis
• Mycobacterium *tuberculosis
• Mycobacterium fortuitum

• Anaerobios Moderadamente Sensibles


• Peptococcus
• Peptostreptococcus

• Anaerobios Resistentes
• Bacteroides.
• Enterococcus(1) faecium
• Ureaplasma urealyticum
• Nocardia asteroides

Aplicaciones terapéuticas

Primera elección:
• Infecciones urinarias complicadas: P. aeruginosa u otros bacilos gram - resistentes a otros
antibacterianos

• Gastroenteritis bacteriana, si la gravedad del cuadro aconseja iniciar el tratamiento antes


de la identificación del agente causante.

• Otitis externa invasiva por Pseudomonas aeruginosa.

• Fibrosis quística, en particular las exacerbaciones respiratorias con P. aeruginosa en


esputo.

• Osteomielitis.

• Erradicación de Salmonella en portadores.

• Profilaxis perioperatoria en cirugía urológica (ofloxacina).

• ITS (clamidia)/gonococo
Unión a Metabolismo
Tmáx
Fármaco Bidisponibilidad oral (%) proteínas hepático T1
(h)
plasmáticas (%) (%)

Ciprofloxacina 70-85 1 30 30 5

Enoxacina 80 1 35 40 6

Grepafloxacina 70 2-5 50 90 13

Levofloxacina 99 1-2 30 15 6-

Ofloxacina 95 1 15 25 6

Pefloxacina 100 1-2 25 90 7-

Trovafloxacina 95 1 76 90 9

• Vida Media

Norfloxacina : 3 a 4 horas
Lomefloxacina: 8 horas
Rufloxacina : 33 horas

• Absorción

• Vía oral, los alimentos interfieren en su absorción.


• No se deben consumir con lácteos ni con antiácidos porque la absorción es nula.
• El efecto disminuye en presencia de agentes que aumentan el pH gástrico:
• Antagonistas de recep. H2
• Bloqueadores de la bomba de protones.
• Aluminio, calcio, hierro, magnesio y zinc (deben administrarse 2 horas antes de
estas sustancias).
• Tienen excelente penetración en tejidos y fluidos corporales:

• SNC
• Secreciones bronquiales
• Parénquima pulmonar
• Orina
• Bilis
• Huesos
• Músculos
Eliminación Renal
• Ofloxacina
• Lomefloxacina
• Cinoxacina
• Norfloxacina
• Ciprofloxacina
• Enoxacina

Eliminación Extrarrenal

• Ácido nalidixico
• Pefloxacina
• Esparfloxacina

Se eliminan principalmente por vía hepática:

• Trovafloxacina
• Grepafloxacina
Los ancianos tienden a tener concentraciones séricas pico mayores que los jóvenes, porque
presentan mayor absorción oral y menor eliminación renal.

Contraindicaciones de fluoroquinolonas

• Embarazo(<ciprof)
• Lactancia
• Aterosclerosis
• Epilepsia
• Menores de 18 a
• Alteraciones cardiacas
• Insuficiencia renal
• Insuf. Hepática:(ac. nalid)
• Hepatitis
• Cirrosis

Efectos adversos
 Mareos
 Debilidad
 Cefaleas
 Vértigo
 Fotosensibilidad
 Alteraciones visuales
 Dolor abdominal
 Rash
 Angioedema
 Eosinofilia
 Artralgia
 Nausea o vómitos
 Diarreas.
 Psicosis tóxica o convulsiones
 Anemia en pacientes con deficiencia d glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.
 Leucopenia
 Trombocitopenia
 Aumento de transaminasas
 Insomnio
Interacciones

• Antiácidos: Disminuyen el efecto de las fluoroquinolonas


• Anticoagulantes orales: Aumentan el efecto.
• Cafeína: Aumento de toxicidad.
• Ciclosporina: Aumento de toxicidad con ciprofloxacina y con norfloxacina.

Disminuyen el efecto de las Fluoroquinolonas

• Ranitidina
• Hierro
• Sucralfato
• Zinc
• Los antiinflamatorios no esteroideos pueden incidir en los efectos estimulantes de las
quinolonas sobre el SNC
• Teofilina: Aumenta toxicidad de teofilina.

Levofloxacina
• Los antiinflamatorios no esteroideos pueden incidir en los efectos estimulantes de las
quinolonas sobre el SNC

• Aumenta la toxicidad de teofilina.

ACIDO NALIDIXICO
• Se concentra en la orina produciéndose concentraciones en plasma muy bajas
USO:

• sólo tratamiento de las ITU producidas por bacterias Gram-negativas susceptibles.

• Dosis : 1 g cada 6 horas durante 1 - 2 semanas.

• Dosis de mantenimiento: 500 mg cada 6 horas.

• Precaución: insuficiencia hepática

NORFLOXACINA
• Metabolismo hepático

• Eficaz en ITU Gastrointestinales y gonorrea.

• Dosis 400mg cada 12 horas.

CIPROFLOXACINA
Indicado en:
• Neumonías
• Sinusitis
• Prostatitis
• Artritis
• Tuberculosis.
• Vias urinarias
• GI
• Piel

Presentaciones
• tabletas: 100, 250, 500 y 750 mg
• IM
• Dosis: 500mg cada 12 horas por 7 días.

MOXIFLOXACINA
• Amplio espectro
• Bactericida
• Oral y parenteral
• Dosis: 400 mg/d x 7- 14 dias
• Independiente de alimentos

OFLOXACINA
Indicada en:
• Lepra
• Micobacterias
• Enfermedad pélvica inflamatoria
• Dosis: 500 mg c/12h