Anda di halaman 1dari 6

JURNAL PRAKTIKUM BIOFARMASETIKA DAN

FARMAKOKINETIKA
PRAKTIKUM II
FARMAKOKINETIKA ORAL KOMPARTEMEN TERBUKA
(PEMBERIAN PARASETAMOL TUNGGAL DAN KOMBINASI DENGAN
FENILPROPANOLAMIN)

OLEH:
I Kadek Udayana Dwi Permana
NIM 161200053

PROGRAM STUDI FARMASI KLINIS


INSTITUT ILMU KESEHATAN MEDIKA PERSADA BALI
DENPASAR
2018
Praktikum II
Farmakokinetika Oral Kompartemen Terbuka (Pemberian Paraceta,ol
Tunggal dan Kombinasi dengan Fenilpropanolamin)

1.1 Tujuan Praktikum


1. Mengetahui prinsip farmakokinetika oral kompartemen terbuka
2. Mengetahui cara simulasi data klinis farmakokinetika oral kompartemen
terbuka
3. Mampu memberikan rekomendasi terapi terkait farmakokinetika obat
melalui rute oral kompartemen terbuka

1.2 Dasar Teori


Paracetamol merupakan salah satu obat yang paling sering digunakan untuk
mengobati demam atau sering juga disebut dengan antipiretik. Selain dapat
digunakan sebagai antipiretik, paracetamol juga termasuk kedalam obat analgesic.
Golongan dari paracetamol adalah analgesic non-opioid dan antipiretik (Moot dkk
2013).
Paracetamol siap diabsorpsu dari saluran gastro intestinal dengan
konsentrasi plasma puncak sekitar 10-60 menit dengan menggunakan dosis per oral.
Paracetamol dapat didistribusikan hampir di seluruh jaringan yang ada di tubuh.
Selain pada jaringan di tubuh, dapat juga melewati plasenta dan mengalir melalui
air susu. Ikatan protein plasma dapat diabaikan saat konsentrasiya di terapeutik
normal, tetapi dapat meningkat dengan adanta peningkatan konsentrasi. Waktu
paruh paracetamol beragam antara 1-3 jam. Metabolisme terjadi di hati dan ekskresi
melalui urin sebagai glukoronide dan sulfat konjugasi. Dapat juga terekskesi
sebagai paracetamol tetapi kurang dari 5%. Waktu eliminasi terjadi selama kira-
kira 1-4 jam (Sweetman, 2009).
Fenilpropanolamin hidroklorida merupakan salah satu senyawa obat
simpatomimetis. Sangat berkaitan erat dengan efedrin hidroklorida.
Fenilpropanolamin dapat diekskresikan di urin sebanyak 90% (Moffat et al, 2005).

Nama kimia dari fenilpropanolamin adalah α-(1-aminoetil) benzyl alkohol

hidroklorida atau 1-fenil-1-amino-1-propanol hidroklorida dan memiliki berat


molekul 187.67 g/mol. Fenilpropanolamin memiliki waktu paruh eliminasi antara
3-6 jam.
Pengaruh pemberian kombinasi obat paracetamol 500 mg dan
fenilpropanolamin HCl 50 mg secara oral terhadap profil farmakokinetika masing-
masing obat tersebut dalam plasma menunjukkan hasil nilai tetapan absorpsi (Ka),
laju eliminasi dari kompartemen sentral (Ke) dan waktu tercapainya konsentrasi
puncak (t max) masing-masing obat tidak berbeda baik dengan pemberian tunggal
ataupun pemberian kombinasi obat. Perbedan waktu paruh eliminasi dari seluruh
tubuh (t ½) untuk paracetamol antara pemberian tunggal dan kombinasi, tidak
bermakna secra statistic. Tetapi nilai t ½ fenilpropanolamin hidroklorida berbeda
secara bermakna jika diberikan secara tunggal yang memiliki t ½ rata-rata 6.99 jam
antara fenilpropanolamin yang diberikan secara kombinasi dengan paracetamol

dengan t ½ rata-rata 10.60 jam. Nilai AUC0-∞ (luas daerah di bawah kurva) dan

Cmaks (konsentrasi puncak) dari kedua obat memiliki perbedaan bermakna baik

nilai AUC0-∞dan Cmaks untuk parasetamol maupun fenilpropanolamin

hidroklorida antara obat yang diberikan secara tunggal dan kombinasi (Rusdiana et
al, 2009).
1. Model Farmakokinetika Peroral
1.1 Model absorpsi orde kesatu
Obat yang berada di saluran cerna akan diarsorpsi secara sistemik
pada suatu tetapan laju reaksi. Eliminasi obat menggunakan proses
orde kesatu.

Gambar 1. Model Farmakokinetik Kompartemen Satu

Laju eliminasi pada setiap waktu dengan proses orde kesatu adaah
sama dengan DbK dengan laju masukan adalah K0. Oleh karena
itu, perubahan persatuan waktu didalam tubuh dapat dinyatakan
dengan:
𝑑𝐷𝑏
= 𝐾0 − 𝐾𝐷𝑏
𝐷𝑡
Integrasi dari persamaan ini dengan subtitusi VdCp untuk Db:
𝐾0
𝐶𝑝 = (1 − 𝜃 −𝑘.𝑡 )
𝑉𝑑𝐾

Laju absorpsi obat dapat berlangsung secara konstan dan akan


berlanjut sampai jumlah obat didalam dinding usus habis. Waktu
dimana absorpsi obat berlangsung sama dengan Dgi/K0.
Konsentrasi obat didalam plasma akan menurun menurut suatu
proses laju eliminasi orde kesatu.

1.2 Model Absorpsi Orde Kesatu


Obat yang masuk kedalam tubuh terjadi melalui orde kesatu dan
obat yang keluar dari tubuh juga mengalami proses orde kesatu.
Persamaan yang dapat menggambarkan laju perubahan obat antara
lain:
𝑑𝐷𝑏
= 𝐹 𝑥 𝐾𝑎 𝑥 𝐷𝑔𝑖 − 𝐾𝐷𝑏
𝑑𝑡
Dimana F merupakan suatu faraksi obat yang dpaat terabsorpsi
secara sistemik. Obat yang berada di saluran cerna dapat
mengikuti suatu proses penentuan orde kesatu. Jumlah obat yang
berada didalam saluran cerna:
𝑑𝐷𝑏
= 𝐹 𝑥 𝐾𝑎 𝑥 𝐷0𝑒 −𝑘𝑎.𝑡 − 𝐾𝐷𝑏
𝑑𝑡
Persmaan tersebut dapat diintegrasikan untuk memberikan
persamaan absorpsi oral secara umum, untuk perhitungan
konsentrasi obat dalam plasma setiap waktunya.
𝐹 𝐾𝑎 𝐷0
𝐶𝑝 = (𝑒 −𝑘.𝑡 − 𝑒 −𝑘𝑎.𝑡 )
𝑉𝑑 (𝐾𝑎 − 𝐾)
Gambar 2. Kurva Kadar dalam Plasma- Waktu
Sumber : (Shargel and Yu, 2005)

1.3 Alat dan Bahan


a. Alat
 Kalkulator scientific
 Laptop
 Kertas semilogartima
 Alat tulis
 Penggaris
b. Bahan
 Text book
DAFTAR PUSTAKA

Rusdiana T., Sjuib F., Asyarie S. 2009. Interaksi Farmakokinetika Kombinasi Obat
Parasetamol dan Fenilpropanolamin Hidroklorida Sebagai Komponen Obat
Flu. Article. Bandung : Universitas Padjajaran

Shargel, Leon dan Andrew B.C.Yu. 2005. Biofarmasetika dan Farmakokinetika


Terapan. Surabaya: Airlangga University Press.

Sweetman, Sean C. 2009. Martindale The Complete Drug Reference Thirty-Sixth


edition. London: Pharmaceutical Press.

Anda mungkin juga menyukai