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Ignacio Pérez Gallegos

CLASIFICACIÓN DE ANTIMICROBIANOS SEGÚN


MECANISMOS O BLANCOS DE ACCIÓN Y ACCIONES
SELECTIVAS, INCLUYENDO MNEMOTECNIAS
Primera versión preliminar
Código de colores según organismo contra el cual el antimicrobiano es principalmente activo:
Antibacterianos: azul
Antimicobacterianos: morado
Antituberculosos: naranjo
Antifúngicos: rojo
Antivirales: verde claro
Antiprotozoos: verde oscuro
Antihelmínticos: gris

1. Inhiben síntesis de pared celular


“Firmly (fosfomicina) Bind to (B-lactámico) Bacterial (bacitracina) Cell (cicloserina) Guoll
(glicopéptidos)”.
1.1 Inhibidor del primer paso de la síntesis de pared celular
1. Fosfomicina (inhibe el primer paso de la formación de peptidoglicano, dentro del
proceso de síntesis de monómeros de peptidoglicano, impidiendo el paso de NAG
[N-acetilglucosamina] a NAMA [ácido N-acetilmurámico]).
1.2 Inhibidores del “entrecruzamiento de cadenas por transpeptidación “
1. B-lactámicos (modifica actividad de transpeptidasa)
“Mono Azteca (monobactámicos: aztreonam) de Cabeza (cefalosporina) en la
Penitenciaría (penicilinas) por un Caravaggio Imitado (carbapenémico: imipenem”).
a. Penicilinas (inhiben la transpeptidasa, la unión cruzada)
I) Penicilinas naturales: Penicilina G, Penicilina V, Penicilina G Benzatina
(Existen penicilinas alternativas a Penicilina G que son ácido resistentes:
VODKA: Penicilina V, Oxacilina, Dicloxacilina, Cloxacilina, Amoxicilina y
Ampicilina).
II) Penicilinas resistentes a penicilinasas, usadas contra S. aureus: cloxacilina,
flucloxacilina, oxacilina, nafcilina, dicloxacilina, meticilina. “CONDOM:
(flu)cloxacilina, oxacilina, nafcilina, dicloxacilina, meticilina”. Cloxaxilina,
flucloxacilina, ozacilina y dicloxacilina se clasifican como
Isoxazolilpenicilinas.
III) Aminopenicilinas: Ampicilina y agentes similares a ampicilina, penicilinas
de amplio espectro, sensibles a penicilinasa: ampicilina, amoxicilina.
Existen agentes similares a ampicilina que están discontinuados o que se usan
muy raramente (bacampicilina, ciclacilina, epicilina, hetacilina [fenazacilina],
metampicilina, pivampicilina, talampicilina).
IV) Penicilinas de espectro extendido: incluyen a las aminopenicilinas, mecilinam
o amdinocilina (útil contra enterobacterias ampicilino-sensibles y algunos de
los bacilos gram negativos más resistentes, pero no contra cocos gram
positivos), temocilina (de espectro inusual; moderadamente activo contra
bacilos gram negativos, pero no es útil contra cocos gram positivos, P.
aeruginosa o bacterias anaeróbicas) y penicilinas anti-Pseudomonas.
V) Penicilinas anti-Pseudomonas: ccarboxipenicilinas (carbeniciclina,
ticarciclina), ureidopenicilinas (mezlocilina, piperacilina, azlocilina).
“CTMAP: carbenicilina, tircacilina, mezlocilina, azlocilina, piperacilina”.
b. Cefalosporinas (inhiben la transpeptidasa, la unión cruzada)
I) Cefalosporinas de Primera Generación: cefadroxilo, cefazolina,
cefalexina, cefradina, otras.
II) Cefalosporinas de Segunda Generación: cefaclor, cefotetano, cefoxitina,
cefoprozilo, cefuroxima, cefamandola, loracarbef.
III) Cefalosporinas de Tercera Generación: ceftriaxona, cefdinir, cefditoren,
cefixima, cefotaxime, cefpodoxima, ceftibuten, ceftizoxima, cefuroxima,
ceftolozane, ceftazidima, cefoperazona.
IV) Cefalosporinas de Cuarta Generación: cefepima, cefpirome.
V) Cefalosporinas de Quinta Generación: ceftaroline (MRSA)
c. Carbapenémicos (inhiben la transpeptidasa, la unión cruzada): imipenem,
doripenem, meropenem, ertapenem
d. Monobactámicos (inhiben la transpeptidasa, la unión cruzada): aztreonam
1.3 Inhibidores de la “elongación de la cadena por transglicosilación”. Se unen al
aminoácido terminal de la cadena, impidiendo la transglicosilación.
1. Glucopéptidos: vancomicina, teicoplanina
1.4 Inhibidores de otras etapas de la síntesis de peptidoglicanos
1. Bacitracina (inhibe transporte transmembrana de monómeros de cadena. Además
degrada ácidos nucleicos, especialmente RNA, y se piensa que puede dañar la
membrana citoplasmática)
2. Cicloserina (competidor con D-Ala, el que normalmente es un componente de
puente peptídico de la cadena)
1.5 Inhibe la síntesis de pared celular de micobacterias
1. Isoniazida (inhibe síntesis de ácidos micólicos)
2. Etambutol (inhibe síntesis de glicano, también inhibe la síntesis de RNA, es
bacteriostático)

2. Fármacos usados en asociación a antimicrobianos


Pueden asociarse dos antibióticos o bien asociarse otros fármacos. Ejemplo: Amoxicilina-Ácido
Clavulámico, en que el inhibidor de B-lactamasa “ácido clavulámico” se usa asociado al antibiótico
“amoxicilina”.
2.1.1 Inhibidores de B-Lactamasas (tienen actividad antimicrobiana intrínseca limitada, inhiben
B-lactamasas, se usan asociadas a B-lactámicos)
1. Ácido clavulámico (aumenta actividad antibiótica de amoxicilina y ticarcilina):
Amoxicilina-ácido clavulámico, Ticarcilina-ácido clavulámico.
2. Sulbactam (a diferencia del ácido clavulámico, es activo contra enzimas
inducibles mediadas cromosómicamente que causan resistencia a cefalosporinas
de tercera generación): Ampicilina-sulbactam.
3. Tazobactam (usado en combinación con antibióticos sensibles a B-lactamasas,
contra especies bacterianas que producen B-lactamasas): Piperacilina-
tazobactam, Ceftolozane-tazobactam.
4. Brobactam: se ha usado con pivampicilina en estudios, no registra uso clínico.
5. Avibactam: Ceftazidime-avibactam, Ceftaroline-avibactam, Aztreonam-
avibactam.
6. Relebactam: Imipenem-relebactam
7. Vaborbactam: Meropenem-vaborbactam

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3. Actúan sobre la Membrana celular
1. Daptomicina (se une a componentes de membrana causando despolarización
rápida)
2. Polipéptidos (la bacitracina es polipéptido pero no está comprobado que actúe
sobre la membrana celular)
a. Polimixinas (interactúa con lipopolisacáridos de la membrana celular externa,
por lo que solo funciona contra gram negativos): polimixina E (colistina),
polimixina B
b. Tirotricina
3. Polienos: Anfotericina B, Nistatina, Terbinafina, Hamicina, Natamicina
4. Azoles: itraconazol, ketoconazol, fluconazol
4. Inhibidores de la síntesis de proteínas
4.1 Actúan sobre la subunidad 30S
1. Aminoglicósidos (bactericida, se unen irreversiblemente a 30S, algunos se unen
adicionalmente a sitios de 50S y la interfaz 30S-50S, causan distorsión en el
reconocimiento de codones mRNA generando un error de lectura del código):
amikacina, gentamicina, kanamicina, neomicina, estreptomicina,
tobramicina
2. Espectinomicina (usado para tratamiento de Neisseria gonorrhoea productora de
penicilinasa y en alérgicos a penicilina).
3. Tetraciclinas (inhibidor reversible, bacteriostático, inhibe la unión del aminoacil-
tRNA al Sitio A)
a. Grupo I: tetraciclina, clortetraciclina, oxitetraciclina
b. Grupo II: demeclociclina, limeciclina
c. Grupo III: doxiciclina, minociclina
4. Glicilciclinas (mecanismo similar a las tetraciclinas, son más resistentes que estas
a las bombas de eflujo): tigeciclina
4.2 Actúan sobre la subunidad 50S
1. Cloranfenicol (bacteriostático, Inhibe la peptidil transferasa, lo que inhibe la
transferencia de la cadena pepdítica desde el sitio P al A
2. Macrólidos (inhibidor reversible, se unen reversiblemente a 50S, bloquean la
peptidil transferasa y bloquean la translocación de la cadena peptídica desde el
sitio A [aminoacil] al P [peptidil], son bacteriostáticos, en algunos casos
bactericidas): eritromicina, claritromicina, azitromicina, tacrolimus (un
inmunosupresor)
3. Cetólidos: telitromicina (se excreta en la bilis y orina, es potente inhibidor de
CYP3A4)
4. Lincosamidas
a. Clindamicina (inhibidor reversible, bacteriostático)
b. Lincomicina (ampliamente reemplazada por la clindamicina)
5. Estreptograminas (generalmente bactericidas, se unen a 50S y comprimen el
canal de salida del ribosoma a través del cual salen los polopéptidos formados)
a. Quinupristina/dalfopristina (combinación de dos estreptograminas, se
une a múltiples sitios de 50S, bactericida)
6. Oxazolidinonas (se une a la fracción 23S del 50S, inhibe la iniciación de la
síntesis proteica, bacteriostático contra enterococos y estafilococos, bactericida
contra la mayoría de estreptococos): Linezolid, Tedizolid
7. Mupirocina (antiguamente ácido pseudomónico, se une a la isoleucil tRNA
sintetasa, uso intranasal para erradicación de colonización intranasal de MRSA y
tópico para tratamiento de impétigo o lesiones traumáticas de piel infectadas por
S. aureus y S. pyogenes).

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8. Retapamulin (usado en tratamiento trópico de impétigo por MRSA o S.
pyogenes)

5. Inhibidores de la síntesis de ácidos nucleicos


5.1 Actúan sobre el metabolismo de ácido fólico (antimetabolitos) y síntesis de
nucleótidos
5.1.1 Competidores de PABA, el cual pasa normalmente a Ác. Dihidrofólico por la
Dihidropteroato sintasa. Así se interrumpe el primer paso de la síntesis de purinas
1. Sulfonamidas: sulfadiazina de plata, sulfacetamida, sulfadiazona,
sulfusoxazol
2. Dapsona
5.1.2 Inhibidores de dihidrofolato reductasa (trimetoprim inhibe la Dihidrofolato reductasa,
la cual normalmente transforma Ác. Dihidrofólico en Ac. Tetrahidrofólico. Así se inhibe
un proceso intermedio de la síntesis de purinas):
1. Trimetoprim
5.1.3 Actúan sobre varias etapas del metablismo del ácido fólico
1. Trimetoprim-sulfametoxazol o cotrimoxazol (se postula que el trimetoprim y la
sulfonamida sulfametoxazol actúan sinergísticamente gracias a su acción
secuencial sobre la vía metabólica del ácido fólico, también se ha hipotetizado
sobre una actividad cíclica y sobre la posible acción independiente de la
sulfonamidas sobre el mismo sitio de acción que el trimetropim)
5.2 Actúan sobre la síntesis de mRNA (o transcripción)
1. Rifampicina (impide la transcripción de RNA mediante el bloqueo de la unión
de la RNA polimerasa dependiente de DNA al DNA, al unirse a la subunidad
Beta de esta enzima)
2. Rifabutina
5.3 Actúan sobre el DNA
1. Fluoroquionolonas (inhiben la DNA-girasa o topoisomerasa II, como también la
topoisomerasa IV y la relajación del DNA superenrrollado, promueve el quiebre
del DNA de doble hebra y es bactericida)
a. Fluoroquinolonas de Primera Generación: norfloxacino, lomefloxacino
b. Fluoroquinolonas de Segunda Generación: ciprofloxacino, ofloxacino
c. Fluoroquinolonas de Tercera Generación: levofloxacino, gatifloxacino,
perfloxacino, sparfloxacino
d. Fluoroquinolonas de Cuarta Generación: gemifloxacino, moxifloxacino,
garenoxacino, fleroxacino, trovafloxacino
2. Aciclovir
3. Zidovudina
4. Metronidazol (interrumpe la estructura helicoidal del DNA)

BIBLIOGRAFIA
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2. Lindsay M (ed.). Kucers’ The Use of Antibiotics. A Clinical Review of Antibacterial, Antifungal, Antiparasitic, and Antiviral
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4. Maya JD. Generalidades de la Farmacología Anti-infecciosa. Video docente. 2018.
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