Anda di halaman 1dari 2

Dengan asumsi bahwa membran dialisis hanya permeabel untuk API, Frank et al.

melaporkan kuantifikasi obat yang mudah larut, obat yang sulit larut dengan menggunakan
metode dialisis kesetimbangan dan menentukan kelarutan yang nyata (molekul yang larut dan
obat yang terlarut). Kelarutan obat dalam kedua larutan garam Hanks Balance dan garam
tambahan (HBSSþþ) memiliki kekurangan yang hampir sama dengan buffer cairan usus buatan
pada saat berpuasa (FaSSIF). Telah diketahui bahwa nanopartikel memiliki kinetika pelepasan
yang cepat. Upaya telah dilakukan untuk menentukan interaksi tingkat difusi, batas ukuran berat
molekul (MWCO), dan perbedaan konsentrasi antara pemberi dan penerima oleh Moreno-
Bautista dan Tam. Penurunan tingkat difusi menunjukkan penurunan dialisis pada ukuran
partikel yang paling kecil. Senyawa yang memiliki berat molekul sekitar 200-400 Da
menunjukkan profil laju difusi lebih tinggi dari 10 kDa dibandingkan dengan 2 kDa membran
MWCO. Kaset yang memiliki ukuran pori lebih kecil dari molekul obat harus sesuai untuk
evaluasi laju pelarutan nanopartikel. Selanjutnya, profil pelepasan dari kaset dialisis gagal
menangkap beberapa peristiwa yang diperlukan, seperti efek semburan dan jeda waktu, yang
mengarah ke pertanyaan kesesuaian metode untuk membedakan dengan benar kinetika pelepasan
cepat partikel koloid ukuran submikron. Situasi ini mendorong Zambito dkk. untuk bertanya
apakah dialisis merupakan metode yang dapat diandalkan untuk mempelajari pelepasan obat dari
sistem nanopartikel. Studi mereka menyimpulkan bahwa untuk nanopartikel, metode dialisis
tidak mencukupi dalam membedakan dan terlalu sederhana. Karena interaksi yang terbalik antara
obat dan nanopartikel terdispersi, tingkat permeasi melalui membran dialisis dapat diabaikan
dibandingkan dengan larutan obat. Oleh karena itu, pelepasan kinetik ditemukan jauh lebih
sedikit dan tidak realistis. Dengan penelitian semacam itu, kinetik pelepasan diatur oleh
membran dialisis (tidak tergantung pada pelepasan obat dari partikel koloid), yang membuatnya
tidak dapat diandalkan untuk prediksi in vitro dan berarti data mungkin tidak dapat dibedakan.

Disolusi
Disolusi dikenal sebagai alat penting untuk analisis formulasi farmasi. Memang, itu berpotensi
untuk memprediksi kinerja in vivo. Prediksi tingkat penyerapan dapat dilakukan pada tingkat
pelepasan obat di saluran pencernaan. Obat harus melewati beberapa langkah prasyarat sebelum
diserap masuk dalam sirkulasi sistemik. Disolusi/pelepasan adalah salah satu langkah penting
untuk penyerapan obat yang efektif dan merupakan parameter untuk menilai onset aksi bentuk
sediaan oral. Seperti yang diketahui BCS, senyawa pada kelas II dan IV memiliki kelarutan yang
rendah, terutama yang termasuk Kelas II, yang memiliki tingkat pelepasan dengan penyerapan
yang terbatas karena kelarutan dalam airnya yang rendah. Dengan kata lain, tingkat penyerapan
sebanding dengan tingkat pelepasan di saluran pencernaan. Untuk bagian obat tertentu yang larut
dalam saluran cerna, pelepasannya dapat disesuaikan dengan merubah bentuk atau mengurangi
ukuran partikel ke tingkat mikron atau tingkat submikron (yaitu, nanometer). Motivasi/dukungan
untuk pengembangan sistem nano telah dihasilkan dari meningkatnya jumlah senyawa kimia
yang susah larut dalam air. Untuk senyawa yang susah larut dalam air, bahkan mikronisasi tidak
cukup untuk menghilangkan masalah. Pengurangan ukuran partikel menyebabkan peningkatan
SA partikel obat. Faktor peningkatan SA dari mikron ke nanopartikel adalah sekitar 10 kali lipat.
Dengan demikian, peningkatan yang signifikan dalam SA memiliki dampak positif pada tingkat
pelepasan partikel obat. Efek positif pada laju disolusi/pelepasan ini dapat menciptakan
perbedaan konsentrasi yang lebih tinggi antara lumen usus dan darah, yang meningkatkan
penyerapan melalui difusi pasif dan mengarah ke respons terapeutik yang lebih baik. Tingkat
pelepasan yang berhubungan dengan SA tertentu telah didokumentasikan dengan baik oleh
Noyese Whitney. Sebagai tindak lanjutnya, NernsteBrunner dan Danckwerts juga mengusulkan
persamaan yang dimodifikasi untuk menjelaskan tingkat peleapasam serbuk padat.

Anda mungkin juga menyukai