Q.F.B.

501 BLOQUE 2
ANALGESICOS OPIOIDES ANTAGONITAS Y AGONISTAS
DIANA KAREN ALFONSO FELICIANO

Son un grupo de fármacos que poseen una gran actividad analgésica, mediante la activación de receptores
específicos en el sistema nervioso central y periférico, son derivados naturales del opio. Son utilizados en
dolores intensos y prolongados; post quirúrgicos (aliviar dolores agudos), dolor en el infarto agudo de
miocardio y dolores asociados con golpes.
Agonistas: se define como la molécula que tiene afinidad por el receptor , y
muestra eficacia por ejemplo; Morfina, Meperidina, Metado, Heroína y
Fentanilo (fuertes) Codeína y Propoxifeno (moderados).
Agonistas- antagonistas: El antagonista boquea el efecto del agonista,
cruzando el receptor e impidiendo su unión con el agonista, ejemplo;
Pentazocina, Butorfalol y Nalorfina
Agonistas parciales: cuando moléculas de un agonista parcial y de un agonista
pleno compiten por los mismos receptores, ejemplo;Buprenorfina
Antagonistas: es una molecula que tiene afinidad pero no muestra eficacia, ejemplo; Nalaxona y naltrexona
Morfina: Es una potente droga opiácea usada frecuentemente en medicina como analgésico. Fue nombrada
así por el farmacéutico alemán Friedrich Wilhelm Adam Sertürner en honor a Morfeo, el dios griego de los
sueños; Es un agonista de los receptores opioides que actúa preferiblemente sobre los receptores µ(Mu),
aunque también se ponen los receptores δ (Delta), k (kappa).
Grupos funcionales: Aminas, hidroxilos y éter.
Farmacocinética:
Absorcion: Se absorbe a través del tubo digestivo.
Distribución: Atraviesan BHE Y BP
Semivida: 2 horas
Metabolismo: Vía hepática en conjugación con ácido glucuronico.
Excreción: Eliminada por filtración glomerular 90% y el resto por heces fecales.
Farmacodinamia:

Receptores para la proteína G y actuando como moduladores, tanto positivos como

negativos de la transmisión sináptica que tiene lugar a través de estas proteínas. Los
sistemas opioides-proteína C incluyen el AMP-cíclico y el fosfolipasa-3C-inositol-
1,4,5-trifosfato. Los opioides no alteran el umbral del dolor de las terminaciones de
los nervios aferentes a los estímulos nociceptivos, ni afectan la transmisión de los
impulsos a lo largo de los nervios periféricos.

Efectos colaterales importantes como:

Náuseas y/o vómitos, alteración en los resultados de análisis de sangre, somnolencia, desorientación, mareos,
inestabilidad, visión borrosa, euforia, sudoración, boca seca, estreñimiento, alteraciones respiratorias y/o
variaciones en la presión arterial.

Bibliografía
Lorenzo, P.; Moreno, A.; Leza, J.C.; Lizasoain, I.; Moro, M.A Velásquez. Farmacología básica y clínica. , 17º
Edición. 2005.
López Castellano, A; Moreno Royo, L; Vilaagrasa sebastián, V. Manual de Farmacologia. Guia para El uso
racional Del mediocamento. 2006
A, de Santiago, E Bruera, rotación de opioides. Cuando y como la medicina vol. 11N° 3 180-183, 2004.