FARMAKOLOGI DAN TOKSIKOLOGI

(OBAT-OBAT ANTELMINTIKA)
PENDAHULUAN

Antelmintika atau obat cacing (Yunani anti = lawan, helmintes = cacing) adalah
obat yang dapat memusnahkan cacing dalam tubuh manusia dan hewan. Dalam istilah ini
termasuk semua zat yang bekerja lokal menghalau cacing dari saluran cerna maupun obat-
obat sistemik yang membasmi cacing serta larvanya, yang menghinggapi organ dan
jaringan tubuh (Tjay, 2007)
Banyak antelmintik dalam dosis terapi hanya bersifat melumpuhkan cacing, jadi
tidak mematikannya. Guna mencegah jangan sampai parasit menjadi aktif lagi atau sisa–
sisa cacing mati dapat menimbulkan reaksi alergi, maka harus dikeluarkan secepat mungkin
(Tjay dan Rahardja, 2002:185)
Kebanyakan antelmintik efektif terhadap satu macam cacing, sehingga diperlukan
diagnosis tepat sebelum menggunakan obat tertentu. Kebanyakan antelmintik diberikan
secara oral, pada saat makan atau sesudah makan. Beberapa senyawa antelmintik yang
lama, sudah tergeser oleh obat baru seperti Mebendazole, Piperazin, Levamisol,
Albendazole, Tiabendazole, dan sebagainya. Karena obat tersebut kurang dimanfaatkan.
(Gunawan, 2009)
Infeksi cacing merupakan salah satu penyakit yang paling umum tersebar dan
menjangkiti lebih dari 2 miliar manusia diseluruh dunia. Walaupun tersedia obat-obat baru
yang lebih spesifik dangan kerja lebih efektif, pembasmian penyakit ini masih tetap
merupakan salah satu masalah antara lain disebabkan oleh kondisi sosial ekonomi di
beberapa bagian dunia. Jumlah manusia yang dihinggapinya juga semakin bertambah
akibat migrasi, lalu-lintas dan kepariwisataan udara dapat menyebabkan perluasan
kemungkinan infeksi. (Tjay, 2007)
 Terdapat tiga golongan cacing yang menyerang manusia yaitu matoda, trematoda,
dan cestoda. Sebagaimana penggunaan antibiotika, antelmintik ditujukan pada target
metabolic yang terdapat dalam parasite tetapi tidak mempengaruhi atau berfungsi lain
untuk pejamu. (Mycek,2001)
 PEMBAHASAN
Terdapat 3 golongan obat untuk antelmintika, yaitu obat-obat untuk pengobatan
Nematoda, Trematoda dan Cestoda yang akan dijelaskan berurutan sesuai dengan jenis
cacing dan obat-batnya.
A. Obat-Obat Untuk Pengobatan Nematoda
1. Mebendazol
a) Nama Obat
Mebendazol
Sifat fisik :
- Paling luas spektrumnya
- Tidak larut dalam air
- Tidak bersifat higroskopis
Sifat Kimia
- Senyawa yang merupakan turunan benzimidazol
Nama Kimia:
methyl [(5-benzoyl-3H-benzoimidazol-2-yl)amino]formate
Rumus Kimia :
C16H13N3O3
b) Golongan kelas terapi
Obat Anti helmintes
c) Khasiat obat dan mekanisme kerjanya
- Khasiat obat
o Efektif terhadap cacing Toxocara canis, Toxocara cati, Toxascaris leonina, Trichuris vulpis,
Uncinaria stenocephala, Ancylostoma caninum, Taenia pisiformis, Taenia hydatigena,
Echinococcus granulosus dan aeniaformis hydatigena
o Berefek menghambat pemasukan glukosa ke dalam cacing secara irreversibel sehingga
terjadi pengosongan glikogen dalam cacing
o Menyebabkan kerusakan struktur subseluler
o Menghambat sekresi asetilkolinesterase cacing

d) Kontra indikasi, efek samping, interaksi obat, informasi obat, informasi

farmakokinetik dan farmakodinamik lainnya

- Kontra indikasi
Studi toksikologi obat ini memiliki batas keamanan yang lebar. Tetapi pemberian
dosis tunggal sebesar 10 mg/kg BB pada tikus hamil memperlihatkan efek embriotoksik
dan teratogenik
- Efek samping
Diare dan sakit perut ringan yang bersifat sementara.
- Informasi obat
Mebendazol tidak menyebabkan efek toksik sistemik mungkin karena absorbsinya
yang buruk sehingga aman diberikan pada penderita dengan anemia maupun malnutrisi.
- Informasi Farmakokinetik
Mebendazol tidak larut dalam iar dan rasanya enak. Pada pemberian oral
absorbsinya buruk. Obat ini memiliki bioavailabilitas sistemik yang rendah yang
disebabkan oleh absorbsinya yang rendah dan mengalami first pass hepatic metabolisme
yang cepat. Diekskresikan lewat urin dalam bentuk yang utuh dan metabolit sebagai hasil
dekarboksilasi dalam waktu 48 jam. Absorbsi mebendazol akan lebih cepat jika diberikan
bersama lemak (Ganirwarna, 1995).
2. Pirantel Pamoat
a) Nama Obat
Pirantel Pamoat
Nama dagang pirantel pamoat yang beredar di Indonesia bermacam-macam, ada
Combantrin, Pantrin, Omegpantrin, dan lain-lain.
b) Golongan kelas terapi
Obat Anti helmintes
c) Khasiat obat dan mekanisme kerjanya
- Khasiat obat
Pirantel pamoat dapat membasmi berbagai jenis cacing di usus. Beberapa
diantaranya adalah cacing tambang (Necator americanus dan Ancylostoma duodenale),
cacing gelang (Ascaris lumbrocoides), dan cacing kremi (Enterobius vermicularis)
- Mekanisme kerja nitrogliserin
Cara kerja pirantel pamoat adalah dengan melumpuhkan cacing. Cacing yang lumpuh
akan mudah terbawa keluar bersama tinja. Setelah keluar dari tubuh, cacing akan segera
mati.Pirantel pamoat dapat diminum dengan keadaan perut kosong, atau diminum bersama
makanan, susu atau jus.
d) Regimen dosis pemberian untuk pasien (dalam mg, mg/kg berat badan, mg/luas
permukaan tubuh atau satuan lainnya )
Pemberian dengan Dosis tunggal
Pemakaiannya berupa dosis tunggal, yaitu hanya satu kali diminum.Dosis biasanya
dihitung per berat badan (BB), yaitu 10 mg / kgBB. Walaupun demikian, dosis tidak boleh
melebihi 1 gr. Sediaan biasanya berupa sirup (250 mg/ml) atau tablet (125 mg /tablet). Bagi
orang yang mempunyai berat badan 50 kg misalnya, membutuhkan 500 mg pirantel. Jadi
jangan heran jika orang tersebut diresepkan 4 tablet pirantel (125 mg) sekali minum.
3. Tiabendazol
a) Nama Obat
Tiabendazol
Sifat fisika : tidak larut dalam air
b) Golongan kelas terapi
Obat Anti Helmintes
c) Khasiat obat dan mekanisme kerjanya
- Khasiat obat
Menganggu agregasi mikrotubular
- Mekanisme kerja
Obar dihidroksilasi dalam hati dan dikeluarkan dalam urine
d) Regimen dosis pemberian untuk pasien (dalam mg, mg/kg berat badan, mg/luas
permukaan tubuh atau satuan lainnya )
Obat mudah diabsorbsi pada pemberian per oral.
e) Kontra indikasi, efek samping, interaksi obat, informasi obat, informasi
farmakokinetik dan farmakodinamik lainnya
- Efek Samping
pusing, tidak mau makan, mual dan muntah.
- Informasi obat
Benzimidazol sintetik yang berbeda, efektif terhadap strongilodiasis yang
disebabkan Strongyloides stercoralis (cacing benang), larva migrans pada kuliat (atau
erupsi menjalar) dan tahap awal trikinosis (disebabkan Trichinella spinalis).
4. Invermektin
a) Nama Obat
Invermektin
b) Golongan kelas terapi
Obat Anti Helmintes
c) Khasiat obat dan mekanisme kerjanya
- Khasiat obat
Efektif untuk scabies
- Mekanisme kerja nitrogliserin
Ivermektin bekerja pada reseptor GABA (asam ɣ-amionobutirat) parasite. Aliran klorida
dipacu keluar dan terjadi hiperpolarisasi, menyebabkan paralisis cacing.
d) Regimen dosis pemberian untuk pasien (dalam mg, mg/kg berat badan, mg/luas
permukaan tubuh atau satuan lainnya )
Obat diberikan oral. Tidak menembus sawar darah otak dan tidak memberikan efek
farmakologik.
e) Kontra indikasi, efek samping, interaksi obat, informasi obat, informasi
farmakokinetik dan farmakodinamik lainnya
- Kontra Indikasi
 Tidak boleh diberikan pada pasien meningitis karena sawar tak darah lebih
permiabel dan terjadi pengaruh SSP. Ivermektin juga tidak boleh untuk orang hamil.
- Efek samping
“Mozatti” yaitu berupa demam, sakit kepala, pusing, somnolen, hipotensi dan
sebagainya
- Informasi obat
Oobat pilihan untuk pengobatan onkoserkiasis (buta sungai) disebabkan Onchocerca
volvulus
f) Jenis obat atau bahan lain yang dapat menimbulkan inkompabilitas dengan obat
tersebut (jika ada)
Tidak boleh untuk pasien yangmenggunakan benzodiasepin atau barbiturate – obat
bekerja pada reseptor GABA

B. Obat Untuk Pengobatan Trematoda

Trematoda merupakan cacing pipih berdaun, digolongkan sesuai jaringan yang
diinfeksi. Misalnya sebagai cacing isap hati, paru, usus atau darah.
1. Prazikuantel
a) Nama Obat
Prazikuantel
b) Golongan kelas terapi
Obat Anti Helmintes
c) Khasiat obat dan mekanisme kerjanya
- Khasiat obat
Obat pilihan untuk pengobatan semua bentuk skistosomiasis dan infeksi cestoda
seperti sistisercosis
- Mekanisme kerja
Permeabilitas membrane sel terhadap kalsium meningkat menyebabkan parasite
mengalami kontraktur dan paralisis. Prazikuantel mudah diabsorbsi pada pemberian oral
dan tersebar sampai ke cairan serebrospinal. Kadar yang tinggi dapat dijumpai dalam
 empedu. Obat dimetabolisme secara oksidatif dengan sempurna, meyebabkan waktu paruh
menjadi pendek. Metabolit tidak aktif dan dikeluarkan melalui urin dan empedu
d) Kontra indikasi, efek samping, interaksi obat, informasi obat, informasi
farmakokinetik dan farmakodinamik lainnya
- Kontra Indikasi
Obat ini tidak boleh diberikan pada wanita hamil atau menyusui.
Prazikuantel tidak boleh diberikan untuk mengobati sistiserkosis mata karena
penghancuran organisme dalam mata dapat merusak mata
- Efek samping
Mengantuk, pusing, lesu, tidak mau makan dan gangguan pencernaan
- Informasi obat
Infeksi trematoda umumnya diobati dengan prazikuantel
e) Jenis obat atau bahan lain yang dapat menimbulkan inkompabilitas dengan obat
tersebut (jika ada)
Interaksi obat yangterjadi akibat peningkatan metabolisme telah dilaporkan jika
diberikan bersamaan deksametason, fenitoin, dan karbamazepin, simetidin yang dikenal
menghambat isozim sitokrom P-450, menyebabkan peningkatan kadar prazikuantel.
C. Obat Untuk Pengobatan Cestoda
Cestoda atau cacing pita, bertubuh pipih, bersegmen dan melekat pada usus pejamu.
Sama dengan trematoda, cacing pita tidak mempunyai mulut dan usus selama siklusnya.
1. Niklosamid
a) Nama Obat
Niklosamid
b) Golongan kelas terapi
Obat Anti Helmintes
c) Khasiat obat dan mekanisme kerjanya
- Khasiat obat
Membersihkan usus dari segmen-segmen cacing yang mati agar tidak terjadi digesti
dan pelepasan telur yang dapat menjadi sistiserkosisi.
 - Mekanisme kerja nitrogliserin
Kerjanya menghambat fosforilasi anaerob mitokondria parasite terhadap ADP yang
menghasilkan energy untuk pembentukan ATP. Obat membunuh skoleks dan segmen
cestoda tetapi tidak telur-telurnya.
d) Regimen dosis pemberian untuk pasien (dalam mg, mg/kg berat badan, mg/luas
permukaan tubuh atau satuan lainnya )
. Laksan diberikan sebelum pemberian niklosamid oral.
e) Kontra indikasi, efek samping, interaksi obat, informasi obat, informasi
farmakokinetik dan farmakodinamik lainnya
- Informasi obat
obat pilihan untuk infeksi cestoda (cacing pita) pada umumnya
f) Jenis obat atau bahan lain yang dapat menimbulkan inkompabilitas dengan obat
tersebut (jika ada)
Alcohol harus dilarang selama satu hari ketika niklosamid diberikan

PENUTUP
A. Kesimpulan
Obat Antelmintik yang merupakan golongan dari Obat Anti Helmintes ditujukan
sesuai dengan cacing yang spesifik. Tidak semua cacing dapat di musnahkan atau diobati
dengan satu amcam obat saja. Karena nyatanya, telah banyak macam obat cacing yang
diedarkan dan resmi untuk digunakan.
B. Saran
Kita harus menjadi pintar dalam memilih obat sesuai dengan fungsi, tujuan, dosis
dan efek samping serta kontra indikasi yang ditimbulkan.

DAFTAR PUSTAKA

Ganiswara, S.G., Setiabudi, R., Suyatna, F.D., Purwantyastuti, Nafrialdi (Editor).1995.

Farmakologi dan Terapi. Edisi 4.. Bagian Farmakologi FK UI: Jakarta
Hoan Tan Tjay,drs & Kirana Rahardja. 2003. Obat-obat penting, Khasiat,
 penggunaan dan efek sampingnya : Elexmedia Computindo
Katzung.1989.Farmakologi Dasar dan Klinik Edisi 3.EGC: Jakarta
Mycek.2001.Farmakologi Ulasan Bergambar.Widya Medika : Jakarta
MIMS Annual (1998) : Combantrin. Edisi 8. Singapore.
Drugs.Com (2007). Pyrantel PamoatE diakses 26 Januari 2016.
http://biologi-news.blogspot.com/2011/02/mebendazole-hexamine-adidryl.html diakses
pada tanggal 27 Januari 2016