BAB II

TINJAUAN PUSTAKA
II.1 Dasar Teori
II.1.1 Pengertian Tablet
a. Tablet adalah sediaan padat, dibuat secara kempa – cetak berbentuk rata
atau cembung rangkap, umumnya bulat mengandung satu jenis obat
atau lebih dengan atau tanpa zat tambahan. Zat tambahan yang
digunakan dapat berfungsi sebagai zat pengisi, zat pengembang, zat
pengikat, zat pelican, zat pembasah atau zat lain yang cocok
(Farmakope Indonesia Edisi III, 1979).
b. Tablet adalah Sediaan padat yang mengandung satu dosis dari beberapa
bahan aktif dan biasanya dibuat dengan mengempa sejumlah partikel
yang seragam (British Pharmacope, 2002)
c. Tablet adalah sediaan padat kompak, dibuat dengan cara kempa
cetakdalam bentuk umumnya tabung pipih yang kedua permukaannya
rata atau cembung, mengandung obat dengan atau tanpa zat pengisi
(Formularium Nasional Edisi II, 1978)
II.1.2 Bentuk Sediaan Tablet
A. Berdasarkan Metode Pembuatan
1. Dengan Granulasi
Pembuatan tablet dengan proses granulasi terbagi menjadi dua, yaitu
metode granulasi basah dan metode granulasi kering. Pembuatan tablet
dengan metode Granulasi Basah digunakan untuk membuat tablet dengan
zat aktif yang mempunyai karaketerisik tidak kompaktibel, mempunyai
waktu alir (fluiditas) yang jelek, tahan panas, dan tahan
lembab/pembasahan. Pembuatan tablet dengan metode Granulasi Kering
digunakan untuk membuat tablet dengan zat aktif yang mempunyai
karaketerisik tidak kompaktibel, mempunyai waktu alir (fluiditas) yang
jelek, tidak tahan panas, dan tidak tahan lembab/pembasahan.

3
2. Tablet cetak
Dibuat dari bahan obat dan bahan pengisi, umumnya mengandung
laktosa dan serbuk sukrosa salam berbagai perbandingan. Massa dibasahi
dengan Etanol prosentasi tinggi kadar Etanol tergantung dengan kelarutan
zat aktif dan bahan pengisi dalam pelarut, serta kekerasan tablet yang
diinginkan. Pembuatan dengan cara menekan massa serbuk lembab dengan
tekanan rendah pada lubang cetakan. Kemudian dikeluarkan dan dibiarkan
kering. Tablet cetak agak rapuh sehingga tablet dapat di potek dan harus
hati-hati saat pengemasan dan pendistribusiannya., besar tekanan pada
tablet 25-50 bar.Kepadatan tablet tergantung pada pembentukan kristal
yang terbentuk selama pengeringan, tidak tergantung pada kekuatan yang
diberikan.
3. Tablet kempa
Tablet kempa didefinisikan sebagai bentuk sediaan padat yang
dibuat dengan cara pengempaan dari sebuah formula dengan memberikan
tekanan tinggi (tekanan di bawah beberapa ratus kg/cm2) pada
serbuk/granul menggunakan pons/cetakan baja. Umumnya tablet kempa
mengandung zat aktif, bahan pengisi, bahan pengikat, desintegran, dan
lubrikan, tetapi dapat juga mengandung bahan pewarna, bahan pengaroma,
dan bahan pemanis.Tablet biasanya mempunyai ketebalan kurang dari ½
diameternya.Tablet kempa ganda, tablet kempa yang dibuat dengan lebih
dari satu kali siklus tekanan.
B. Berdasarkan Distribusi Obat dalam Tubuh
1. Untuk pengobatan local
a. Tablet untuk vagina (ovula), digunakan sebagai anti infeksi, anti fungi,
hormon local.
b. Tablet untuk penis (basila), di gunakan sebagai anti infeksi
c. Tablet hisap (lozenges) untuk mulut dan tenggorokan
2. Untuk pengobatan sistemik, per oral. Tablet yang bekerja sistemik dapat
dibedakan menjadi

4
 a. Short acting/ jangka pendek : dalam satu hari memerlukan beberapa
kali menelan obat. Obat bekerja tidak lebih dari 8 jam
b. Long acting/ jangka panjang : dalam satu hari cukup menelan satu
tablet. Obat bekerja tidak lebih dari 8 jam.
C. Berdasarkan Jenis Bahan Penyalut
1. Tablet salut biasa / salut gula (dragee),
Adalah tablet kempa yang disalut dengan beberapa lapisan gula baik
berwarna maupun tidak. Lapisan gula berasal dari suspensi dalam air
mengandung serbuk yang tidak larut, seperti pati, kalsium karbonat, talk,
atau titanium dioksida yang disuspensikan dengan gom akasia atau gelatin.
2. Tablet salut selaput (film-coated tablet),
Tablet kempa yang disalut dengan salut tipis, bewarna atau tidak
dari bahan polimer yang larut dalam air yang hancur cepat di dalam saluran
cerna. Penyalutan tidak perlu berkali-kali. Disalut dengan hidroksi propil
metil selulosa, metil selulosa, hidroksi propil selulosa, Na-CMC, dan
campuran selulosa asetat ftalat dengan PEG yang tidak mengandung air
atau mengandung air.
3. Tablet salut kempa
Adalah tablet yang disalut secara kempa cetak dengan massa
granulat yang terdiri atas laktosa, kalsium fosfat, dan zat lain yang cocok.
Mula-mula dibuat tablet inti, kemudian dicetak lagi bersama granulat
kelompok lain sehingga terbentuk tablet berlapis (multi layer tablet). Tablet
ini sering di gunakan untuk pengobatan secara repeat action.
4. Tablet salut enteric (enteric-coated tablet), atau lepas tunda
Adalah tablet yang dikempa yang disalut dengan suatu zat yang
tahan terhadap cairan lambung, reaksi asam, tetapi terlarut dalam usus
halus. maka diperlukan penyalut enterik yang bertujuan untuk menunda
pelepasan obat sampai tablet melewati lambung. Bahan yang sering
digunakan adalah alol, keratin, selulosa acetat phtalat.

5
5. Tablet lepas lambat
Tablet yang pelepasan zat aktifnya dimodifikasi sehingga tablet
tersebut melepaskan dosis awal yang cukup untuk efek terapi yang
kemudian disusul dengan dosis pemeliharaan sehingga jumlah zat aktif
atau konsentrasi zat aktif dalam darah cukup untuk beberapa waktu
tertentu. (misal tablet lepas lambat 6 jam, 12 jam, dsb).
6. Tablet berlapis
Tablet yang disiapkan dengan pengempaan granuler tablet pada
granulasi yang baru dikempa. Proses ini dapat diulangi untuk menghasilkan
tablet berlapis banyak dari 2 atau 3 lapisan.
D. Berdasarkan Cara Pemakaian
1. Tablet biasa / tablet telan.
Dibuat tanpa penyalut, digunakan per oral dengan cara ditelan,
pecah di lambung.
2. Tablet kunyah (chewable tablet)
Bentuknya seperti tablet biasa, cara pakainya dikunyah dulu dalam
mulut kemudian ditelan, umumnya tidak pahit. Dimaksudkan untuk
dikunyah sehingga meninggalkan residu yang memberikan rasa enak di
mulut.Diformulasikan untuk anak-anak, antasida dan antibiotic tertentu.
Dibuat dengan cara dikempa .biasanya digunakan manitol, sorbitol dan
sukrosa sebagai pengikat dan pengisi. Tablet kempa yang mengandung zat
aktif dan eksipien yang harus dikunyah sebelum ditelan.
3. Tablet hisap (lozenges, trochisi, pastiles)
Sediaan padat yang mengandung satu atau lebih bahan obat,
umumnya dengan bahan dasar beraroma dan manis, yang membuat tablet
melarut atau hancur perlahanlahan dalam mulut. Tablet yang mengandung
zat aktif dan zat-zat penawar rasa dan bau, dimaksudkan untuk disolusi
lambat dalam mulut untuk tujuan lokal pada selaput lendir mulut. Tablet ini
dibuat dengan cara tuang disebut pastilles atau dengan cara kempa tablet
menggunakan bahan dasar gula disebut trochisi. Umumnya mengandung
antibiotic, antiseptic, adstringensia.

6
4. Tablet larut (effervescent tablet)
Dibuat dengan cara dikempa. Selain zat aktif, tablet mengandung
campuran zat asam dan natrium bikarbonat yang jika dilarutkan dengan air
akan menghasilkan CO2. Diberi wadah yang tertutup rapat dan terlindung
dari lembab, di etiket diberi tanda “bukan untuk ditelan”. Tablet ini harus
dilarutkan dalam air baru diminum.Contohnya Ca-D-Redoxon, tablet
efervesen Supradin.
5. Tablet Implantasi (Pelet)
Tablet kecil, bulat atau oval putih, steril, dan berisi hormon steroid,
dimasukkan ke bawah kulit dengan cara merobek kulit sedikit, kemudian
tablet dimasukkan, dan kulit dijahit kembali. Zat khasiat akan dilepas
perlahan-lahan. Dibuat berdasarkan teknik aseptik, mesin tablet harus
steril. Dimaksudkan untuk implantasi subkutan (Untuk KB, 3-6 bulan,
mencegah kehamilan).
6. Tablet hipodermik (hypodermic tablet)
Tablet cetak/kempa yang dibuat dari bahan mudah larut/melarut
sempurna dalam air. Umumnya digunakan untuk membuat sediaan injeksi
steril dalam ampul dengan menambahkan pelarut steril (FI IV). Umumnya
berbobot 30 mg dan disuntikkan di bawah kulit (subkutan).Dilarutkan lebih
dahulu sebelum dijadikan injeksi hipodermik.
7. Tablet bukal (buccal tablet)
Digunakan dengan cara meletakkan tablet diantara pipi dan gusi,
sehingga zat aktif diserap secara langsung melalui mukosa mulut. Tablet
biasanya berbentuk oval, keras dan berisi hormon. Bekerja sistemik,
tererosi atau terdisolusi di tempat tersebut dalam waktu yang lama (secara
perlahan).
8. Tablet sublingual
Digunakan dengan cara meletakkan tablet di bawah lidah sehingga
zat aktif secara langsung melalui mukosa mulut, diberikan secara oral.
Tablet kempa berbentuk pipih yang berisi nitrogliserin. Biasanya untuk
obat penyempitan pembuluh darah ke jantung (angina pectoris) sehingga

7
 harus cepat terlarut agar dapat segera memberi efek terapi. Diabsorbsi oleh
selaput lendir di bawah lidah.
9. Tablet vagina (ovula)
Tablet kempa yang berbentuk telur (ovula) untuk dimasukkan dalam
vagina yang di dalamnya terjadi disolusi dan melepaskan zat aktifnya.
Biasanya mengandung antiseptik, astringen. Digunakan untuk infeksi lokal
dalam vagina dan mungkin juga untuk pemberian steroid dalam
pengobatan sistemik. Tablet vagina mudah melemah dan meleleh pada
suhu tubuh, dapat melarut dan digunakan sebagai obat luar khusus untuk
vagina.
10. Tablet Rektal
Tablet kempa yang mengandung zat aktif yang digunakan secara
rektal (dubur) yang tujuannya untuk kerja lokal atau sistemik.
II.1.3 Persyaratan Tablet (Ansel, 1989; Lachman 1994).
Pada umumnya tablet mengandung zat aktif dan bahan pengisi,
bahan pengikat, disintegran dan lubrikan, dapat juga mengandung bahan
pewarna yang diizinkan, dan bahan penolong lainnya.
1. Bahan Pengisi
Bahan pengisi ditambahkan jika jumlah zat aktif sedikit atau sulit
dikempa. Jika kandungan zat aktif kecil, sifat tablet secara keseluruhan
ditentukan oleh bahan pengisi yang besar jumlahnya. Selain itu, bahan
pengisi dapat juga ditambah karena alasan kedua yaitu memperbaiki daya
kohesi sehingga dapat dikempa langsung atau untuk memacu aliran. Bahan
pengisi harus memenuhi beberapa kriteria yaitu :
1) Harus nontoksik dan dapat memenuhi praturan-peraturan dari Negara di
mana produk akan dipasarkan.
2) Harus tersedia dalam jumlah yang cukup di semua negara tempat
produk itu dibuat.
3) Harganya harus cukup murah.
4) Tidak boleh saling berkontraindikasi (misalnya, sukrosa), atau karena
komponen (misalnya, natrium) dalam tiap segmen/bagian dari populasi.

8
 5) Secara fisiologi harus inert/netral.
6) Harus stabil secara fisik dan kimia, baik dalam kombinasi dengan
berbagai obat atau komponen tablet lain.
7) Harus bebas dari segala jenis mikroba.
8) Harus color compatible (tidak boleh mengganggu warna).
9) Bila obat itu termasuk sebagai makanan (produk-produk vitamin
tertentu), pengisi dan bahan pembantu lainnya harus mendapat
persetujuan sebagai bahan aditif pada makanan.
10) Tidak boleh mengganggu bioavailabilitas obat.
Bahan pengisi tablet yang umum adalah laktosa, mannitol, pati, dan
beberapa bahan pengisi yang digunakan berada dalam bentuk hidrat seperti
kalsium fosfat dan kalsium sulfat berbasa dua.
2. Bahan Pengikat
Bahan pengikat memberikan daya adhesi (perekatan) pada massa
serbuk sewaktu granulasi dan pada tablet kempa serta menambah daya
kohesi yang telah ada pada bahan pengisi. Zat pengikat dapat ditambahkan
dalam bentuk kering, tetapi lebih efektif jika ditambahkan dalam bentuk
larutan pada pembuatan granul. Bahan pengikat yang umum meliputi
amilum, metilselulosa gom akasia, gelatin, sukrosa, povidon, dan
karboksimetilselulosa.
3. Bahan Penghancur
Bahan penghancur atau disintegran ditambahkan untuk
memudahkan pecahnya atau hancurnya tablet menjadi partikel-partikel
yang lebih kecil yang mudah terdispersi atau melarut, sehingga lebih
mudah diabsorpsi ketika berkontak dengan cairan saluran pencernaan.
Bahan penghancur berfungsi menarik air ke dalam tablet, mengembang dan
menyebabkan tablet pecah menjadi fragmen-fragmen yang mungkin sangat
menentukan kelarutan selanjutnya dari obat dan tercapainya
bioavailabilitas yang diharapkan. Disintegran tablet yang paling banyak
digunakan adalah Avicel, pati, dan explotab. Kandungan disintegran, cara

9
 penambahan dan derajat kepadatan berperan dalam efektivitas daya hancur
tablet.
4. Bahan Pelincir, Anti Lekat dan Pelicin
Ketiga jenis bahan ini memiliki fungsi yang saling tumpang-tindih,
hal ini disebabkan suatu bahan anti lekat juga memiliki sifat-sifat pelincir
dan pelican. Perbedaan ketiganya yaitu, suatu pelincir diharapkan dapat
mengurangi gesekan antara dinding tablet dengan dinding die, pada saat
tablet ditekan ke luar. Anti lekat bertujuan untuk mengurangi melengketnya
granul pada permukaan punch atau dinding die. Sedangkan pelicin
digunakan untuk memacu aliran serbuk atau granul dengan jalan
mengurangi gesekan di antara partikel-partikel. Bahan yang paling umum
digunakan adalah talk, magnesium stearat, asam stearat, dan kalsium
stearat.
5. Zat Warna, Pemberi Rasa dan Pemanis
Penggunaan zat warna dalam preparat farmasi untuk tujuan estetika,
sebagai pembantu sensori untuk pemberi rasa yang digunakan, dan untuk
tujuan kekhasan produk. Ada beberapa keuntungan penggunaan zat warna
dalam tablet yaitu :
1) Dapat menutupi warna obat yang kurang baik.
2) Membantu identifikasi hasil produksi.
3) Membuat suatu produk menjadi lebih menarik.
Zat pemberi rasa biasanya dibatasi pada tablet kunyah atau tablet
lainnya yang ditujukan untuk larut di dalam mulut. Sedangkan penggunaan
pemanis dibatasi terutama pada tablet yang dikunyah untuk mengurangi
penggunaan gula di dalam tablet.
II.1.4 Keuntungan dan kerugian tablet
a. Keuntungan
Sediaan tablet merupakan sediaan yang paling banyak digunakan
untuk pengobatan memiliki beberapa keuntungan sebagai berikut:

10
1. Tablet merupakan bentuk sediaan utuh dan menawarkan kemampuan
terbaik dibanding semua bentuk sediaan oral untuk ketepatan ukuran
serta variabilitas kandungan yang paling rendah.
2. Tablet merupakan sediaan yang biaya pembuatannya paling rendah.
3. Tablet merupakan bentuk sediaan oral yang paling ringan sehingga
mudah dibawa.
4. Tablet merupakan bentuk sediaan oral yang paling mudah dan murah
untuk dikemas dan dikirim.
5. Pemberian tanda pengenal produk pada tablet paling mudah dan murah,
tidak memerlukan pekerjaan tambahan bila menggunakan permukaan
pencetak yang bermonogram atau berhiasan timbul.
6. Tablet paling mudah ditelan serta paling kecil kemungkinan tertinggal
di tenggorokan, terutama tablet salut yang memungkinkan pecah/
hancurnya tablet tidak segera terjadi.
7. Tablet bisa dijadikan produk dengan profil pelepasan khusus, seperti
pelepasan di usus atau produk lepas lambat.
8. Tablet merupakan bentuk sediaan oral yang paling mudah untuk
diproduksi secara besar-besaran.
9. Tablet merupakan bentuk sediaan oral yang memiliki sifat pencampuran
kimia, mekanik, dan stabilitas mikrobiologi yang paling baik.
10. Bau, rasa, dan warna yang tidak menyenangkan dapat ditutupi dengan
penyalutan.
b. Kerugian
Kerugian sediaan tablet jauh lebih sedikit dibanding keuntungannya.
Kerugian sediaan tablet antara lain:
1. Beberapa obat tidak dapat dikempa menjadi padat dan kompak,
tergantung pada keadaan amorfnya, flokulasinya, atau rendahnya berat
jenis.
2. Obat yang sukar dibasakan, lambat melarut, dosisnya tinggi, absorpsi
optimumnya tinggi melalui saluran cerna atau setiap kombinasi dari
sifat diatas, akan sukar atau tidak mungkin diformulasi dan dipabrikasi

11
 dalam bentuk tablet yang masih menghasilkan bioavailabilitas obat
cukup.
3. Obat yang rasanya pahit, obat dengan bau yang tidak dapat dihilangkan,
atau obat yang peka terhadap oksigen atau kelembaban udara perlu
pengapsulan atau penyelubungan dulu sebelum dikempa (bila mungkin)
atau memerlukan penyalutan dulu. Pada keadaan ini kapsul dapat
merupakan jalan keluar yang terbaik dan lebih murah.
4. Kesulitan menelan pada anak-anak, orang sakit parah, dan pasien lanjut
usia.
II.1.5 Evaluasi Granul dan Tablet
Prosedur ini dilakukan dalam IPC (In Process Control) pada
pembuatan tablet. IPC adalah pengujian yang dilakukan selama proses
produksi dalam industri farmasi. Pengujian yang dilakukan adalah:
1. Keseragaman ukuran (FI ed. III)
Diameter tablet tidak lebih dari 3 kali dan tidak kurang dari 1 1/3
kali tebalnya tablet.
2. Keseragaman Bobot (FI ed III)
Keseragaman bobot ditetapkan sebagai berikut
a. Ditimbang 20 tablet dan dihitung bobit rata-ratanya
b. Jika ditimbang satu persatu, tidak boleh lebih dari 2 tablet yang
menyimpang dari bobot rata-rata lebih besar dari harga yang ditetapkan
pada kolom “A” dan tidak boleh ada satu tablet pun yang bobotnya
menyimpang dari bobot rata-rata lebih dari harga dalam kolom “B”.
c. Jika perlu dapat diulang dengan 10 tablet dan tidak boleh ada satu tablet
pun yang bobotnya menyimpang lebih besar dari bobot rata-rata yang
ditetapkan dalam kolom “A” maupun kolom “B”.
Tablet Syarat keseragaman bobot tablet
Penyimpangan bobot rata-rata dalam %
Bobot rata-rata A B
tablet
< 25mg 15 30

12
 26 - 150 mg 10 20
151 - 300 mg 7,5 15
>300 mg 5 10
3. Keseragaman sediaan (FI ed. IV)
Keseragaman sediaan dapat ditetapkan dengan salah satu dari dua
metode, yaitu keragaman bobot atau keseragaman kandungan. Persyaratan
keseragaman bobot dilakukan terhadap tablet yang mengandung zat aktif
50 mg atau lebih yang merupakan 50% atau lebih dari bobot satuan
sediaan. Keseragaman bobot bukan merupakan indikasi yang cukup dari
keseragaman kandungan jika zat aktif merupakan bagian kecil dari tablet
atau jika tablet bersalut gula.
Oleh karena itu, umumnya farmakope mensyaratkan tablet bersalut
dan tablet yang mengandung zat aktif 50 mg atau kurang dan bobot zat
aktif lebih kecil dari 50% bobot sediaan, harus memenuhi syarat uji
keseragaman kandungan yang pengujiannya dilakukan pada tiap tablet. (FI
ed. IV)
4. Waktu Hancur dan Disolusi (FI ed. III dan FI ed. IV)
Alat untuk menguji waktu hancur adalah Desintegration Tester. Cara
kerjanya, dengan memasukkan 5 tablet (menurut FI ed. III) atau 6 tablet
(menurut FI ed. IV) ke dalam keranjang, turun-naikkan keranjang secara
teratur 30 kali tiap menit. Tablet dinyatakan hancur jika tidak ada bagian
tablet yang tertinggal diatas kasa, kecuali fragmen berasal dari zat penyalut.
Kecuali dinyatakan lain, waktu yang diperlukan untuk menghancurkan
kelima tablet tidak lebih dari 15 menit untuk tablet tidak bersalut dan tidak
lebih dari 60 menit untuk tablet bersalut gula dan bersalut selaput. Jika
tablet tidak memenuhi syarat ini, ulangi pengujian menggunakan tablet satu
persatu, kemudian ulangi menggunakan 5 tablet dengan cakram penuntun.
Dengan pengujian ini tablet harus memenuhi syarat diatas.
Waktu hancur tablet salut enterik Lakukan pengujian waktu hancur
menggunakan alat dan menurut cara tersebut di atas, air diganti dengan
lebih kurang 250 ml asam klorida (HCl) 0.06 N.

13
 Pengerjaan dilakukan selama 3 jam, tablet tidak larut kecuali zat
penyalut. Angkat keranjang, cuci segera tablet dengan air. Ganti larutan
asam dengan larutan dapar pH 6,8 atur suhu antara 36° dan 38°, celupkan
keranjang ke dalam larutan tersebut.
Lanjutkan pengujian selama 60 menit. Pada akhir pengujian tidak
terdapat bagian tablet di atas kasa kecuali fragmen zat penyalut. Jika tidak
memenuhi syarat ini, ulangi pengujian menggunakan 5 tablet dengan
cakram penutun. Dengan cara pengujian ini, tablet harus memenuhi syarat
diatas.
Waktu hancur penting dilakukan jika tablet diberikan melalui mulut,
kecuali tablet yang harus dikunyah sebelum ditelan dan beberapa jenis
tablet lepas-lambat dan lepas-tunda.
Kecuali dinyatakan lain, lakukan penetapan cara yang tertera pada
waktu hancur tablet, waktu yang diperlukan untuk menghancurkan tablet
bukal tidak lebih dari 4 jam.
5. Kekerasan Tablet (FI ed. III)
Pengukuran kekerasan tablet digunakan untuk mengetahui
kekerasannya, agar tablet tidak terlalu rapuh atau terlalu keras. Kekerasan
tablet ini erat hubungannya dengan ketebalan tablet, bobot tablet dan waktu
hancur tablet. Alat yang digunakan untuk pengukuran kekerasan tablet
adalah Hardness tester atau dengan tiga jari tangan.
6. Keregasan Tablet (Friability)
Friability adalah persen bobot yang hilang setelah tablet diguncang.
Penentuan keregasan atau kerapuhan tablet dilakukan terutama pada waktu
tablet akan dilapis (coating). Alat yang digunakan disebut Friability tester.
Dengan cara dibersihkan 20 tablet dari debu, kemudian ditimbang (W1
gram), Masukkan tablet ke dalam alat, putar alat tersebut selama 4 menit
(kecepatan 20 rpm). Keluarkan tablet, bersihkan dari debu, dan ditimbang
(W2 gram). Kerapuhan tablet yang didapat adalah W1 - W2 / W1 x 100%
dan batas kerapuhan yang diperbolehkan maksimal 0,8%.

14
II.2 Studi Preformulasi Zat Aktif
a. Zat aktif : Natrium diklofenak
b. Nama resmi : DICLOFENAC SODIUM
c. Nama lain : Diklofenak
d. Rumus molekul : C14H10CI2N2O2
e. Berat molekul : 318,3 g/mol
f. Kekuatan sediaan : 50 mg / 100 mg
g. Kelarutan : Mudah larut dalam methanol, larut dalam etanol, akak
sukar larut dalam air, praktis tidak larut dalam
kloroform dan eter.
h. Pemerian : Serbuk hablur putih, hingga hampir putih, higroskopis,
melebur pada suhu 284oC.
i. Kemurnian : Mengandung tidak kurang dari 99,0 % dan tidak lebih
dari 101,0 % C14H10Cl12HN2O2, dihitung terhadap zat
yang telah dikeringkan.
j. PKa : 4
k. Ukuran partikel : 115 um
l. Inkompatibilitas : Obat deuretik golongan hemat kalium, dapat menaikan
kadar dalam darah
m. Stabilitas : Dalam wadah kedap udara terlindung dari cahaya
n. Koefisien Partisi : 13, 4 (Florey, 1986)
o. Dosis : 2 - 3 kali sehari 50 mg atau 2 kali sehari 75 mg.
p. Efek farmakologi : Obat anti inflamasi non-steroid dengan efek sebagai
analgetik, antipiretik dan antiradang. Bekerja dengan
menghambat sintesa prostaglandin yaitu mediator
nyeri (Agustin, 2015). Menurut Wilmana (2003),
Natrium diklofenak merupakan obat AINS golongan
asam karboksilat, kelas asam asetat derivate asam
venil asetat, dimana obat pada golongan ini banyak
digunakan untuk terapi kelainan muscolosketal seperti
arthritis rheumatoid, yang umumnya hanya

15
 meringankan gejala nyeri dan inflamasi yang berkaitan
dengan penyakitnya secara santomatik.
II.3 Analisis Permasalahan
Bagi penderita yang memiliki kesibukan yang tinggi, biasanya
memiliki kemungkinan besar lupa untuk meminum obat. Dalam
pengobatan rematik juga biasanya penderitanya merupakan pasien lanjut
usia, dimana pasien tersebut sering lupa untuk meminum obat tepat pada
waktunya.
Menurut Martindale (1982), zat aktif natrium diklofenak memiliki
waktu paruh yang pendek, yakni antara satu sampai dua jam, dan juga
cepat untuk di eliminasi dari dalam tubuh. Hal ini akan mengakibatkan
kadar natrium diklofenak dalam darah sukar dipertahankan, dan efek terapi
dari obat tidak maksimal, kecuali obat tersebut diberikan sesering
mungkin.
Seingga jika ditinjau dari pemberian zat aktif natrium diklofenak,
sediaan ini cocok untuk dibuat atau diformulasikan dalam bentuk sediaan
tablet lepas lambat untuk mendapat efek terapi dengan menjaga kadar obat
dalam darah lebih lama. Kecepatan eliminasi dari suatu pelepasan obat
yang diperlambat diharapkan dapat mempertahankan konsentrasi natrium
diklofenak didalam darah sehingga mempunyai efek terapeutik pada
periode waktu yang lebih lama dan meminimalisir pemberian obat agar
tidak perlu di konsumsi berulang-ulang, karena pemberian berulang dapat
menyebabkan isitasi pada saluran pencernaan. Untuk mengatasi masalah
tersebut, maka natrium diklofenak dibuat dalam bentuk sediaan lepas
lambat (Ansel, 1989; Agustin, dkk, 2015).
Dosis natrium diklofenak obat oral diberikan 75-150 mg/hari dalam
2-3 dosis, sebaiknya setelah makan. Injeksi intramuskular dalam ke dalam
otot panggul, untuk nyeri pascabedah dan kambuhan akutnya, 75 mg sekali
sehari (pada kasus berat dua kali sehari) untuk pemakaian maksimum 2
hari. Kolik ureter, 75 mg kemudian untuk 75 mg lagi 30 menit berikutnya
bila perlu. Infus intravena, lihat 15.1.4.2 Rektal dengan supositoria, 75-150

16
mg per hari dalam dosis terbagi. Dosis maksimum sehari untuk setiap cara
pemberian 150 mg. untuk anak 1-12 tahun, juvenil artritis, oral atau rektal,
1-3 mg/kg bb/hari dalam dosis terbagi (25 mg tablet salut enterik, hanya
supositoria 12,5 mg dan 25 mg) (PIONAS, 2015).
Dalam formulasi sediaan tablet lepas lambat, diperlukan beberapa
bahan tambahan, diantaranya matriks pada pembuatan tablet lepas lambat
yaitu etil selulosa sebagai pengatur pelepasan zat aktif. Menurut Agustin
dkk (2015), konsentrasi penambahan yang efektif untuk disolusi tablet
natrium diklofenak yaitu 15 %. Hal ini dikarenakan pada konsentrasi
tersebut memenuhi persyaratan zat terlarut. Natrium diklofenak pada saat
jam konsentrasi zat terlarut yakni 15 % sampai 40 % (Agustin dkk, 2015).
Bahan selanjutnya adalah pati pisang goroho yang dibuat dengan
metode pati pregelatinasi yang digunakan sebagai bahan pengikat pada
sediaan tablet, Menurut Muhamudin dkk (2015), pati pregelatinasi pisang
goroho memiliki karakteristik daya ikat yang kuat. Selain itu, menurut
Hano dkk (2015), formulasi tablet yang menggunakan pengikat pati
pregelatinasi goroho (amilum) efektif dengan konsentrasi sebanyak 25 %.
Dimana pada konsentrasi tersebut memenuhi syarat granul yang baik
karena memiliki kandungan lemak < 5% dan untuk sifat alir dan sudut
diam menunjukan hasil < 10 detik dengan kecepatan alir 9,90 detik dan
alpa sebesar 32,98o.
Bahan selanjutnya akni magnesium stearat yang digunakan sebagai
bahan pelican yang juga mempunyai sifat hidrofob yang mendukung untuk
dibuat tablet lepas lambat. Konsentrasi magnesium stearat yang digunakan
yakni 3,3 mg dimana pada konsentrasi tersebut kecepatan aliran granul
sesuai dengan persyaratan (4-10 mg/detik) yakni 8,33/detik. Kemudian
juga pati goroho digunakan sebagai bahan pengikat (Fitna, 2005).
Kemudian digunakan talk sebagai glidan dan Antiadherents, untuk
menaikkan atau meningkatkan fluiditas massa yang akan dikempa,
sehingga massa tersebut dapat mengisi die dalam jumlah yang seragam dan

17
bahan yang dapat mencegah melekatnya (sticking) permukaan tablet pada
punch atas dan punch bawah (Fitna, 2005)..
Kemudian bahan yang terakhir ditambahakan adalah laktosa yang
berfungsi sebagai pengisi yang umum untuk digunakan (Dirjen POM,
1995).

18