Jelajahi eBook
Kategori
Jelajahi Buku audio
Kategori
Jelajahi Majalah
Kategori
Jelajahi Dokumen
Kategori
FARMAKOLOGI
(by: Armiin & Leonny)
• Judul
®
Misal : Tablet salut selaput Ciprol
Ciproflixacin
(jenis sediaan dicantumkan di depan/ di atas nama obat)
Ciprofloxacin ini adalah nama generik obat. Untuk obat paten, biasanya kita akan
menemukan nama obat yang diakhiri dengan simbol ®, namun tidak mesti selalu.
Kini pemerintah menetapkan peraturan baru agar nama generik obat dicantumkan
bersamaan dengan nama patennya, dengan ukuran nama generik 80% dari nama
paten. Nama generik dituliskan di bawah nama dagang.
• Indikasi adalah kondisi dimana obat ini harus digunakan. Kondisi yang dimaksud
adalah penyakit yang diderita pasien, bukan efek yang diharapkan dari obat!
Contoh yang mudah adalah : demam, sakit kepala, hidung tersumbat,dll.
Contoh yang salah: menurunkan demam, antipiretik, dll.
Kalau diindikasikan untuk pencegahan, istilahnya : terapi profilaksis … (bukan untuk
pencegahan …).
Perhatikan indikasi yang berkaitan dengan dosis (atau aturan pakai), karena terdapat
beberapa obat yang digunakan pada indikasi yang banyak dengan dosis yang
beragam.
• Cara kerja obat/efek farmakologis : mekanisme kerja obat di dalam tubuh.
Mekanisme dari satu buku aja karena biasanya mirip2 dari buku mana aja. Cukup satu
aja,misal dari GG .
Contohnya : Bisacodyl adalah laksatif yang bekerja lokal dari kelompok turunan
difenil metan. Sebagai laksatif perangsang, bisacodyl merangsang gerakan peristaltik
usus besar setelah hidrolisis dalam usus dan meningkatkan akumulasi air dan
elektrolit dalam lumen usus besar.
• Kontraindikasi : lawan dari indikasi, artinya pada kondisi apa obat ini tidak boleh
digunakan.
Misal : Dulcolax dikontraindikasikan pada pasien ileus, obstruksi usus, yang baru
mengalami pembedahan di bagian perut seperti usus buntu, penyakit radang usus akut
dan dehidrasi parah.
Selalu perhatikan ibu hamil dan menyusui.
• Efek samping = menurut WHO 1970 efek samping suatu obat adalah segala khasiat
yang tidak diinginkan untuk tujuan terapi yang dimaksudkan pada dosis yang
dianjurkan. (obat-obat penting hal 37)
Misal : - ganguan gastrointestinal, seperti mual, muntah, diare
- pemakaian kortikosteroid topikal menyebabkan efek samping lokal,
iritasi, kulit kering, hipopigmentasi, dermatitis kontak alergik.
• Bentuk sediaan
• Kandungan obat/komposisi
• Cara pemakaian/aturan pakai = merupakan petunjuk cara-cara pemakaian obat.
Misal untuk krim atau salep : dioleskan pada daerah radang sebanyak 2-3 kali sehari
hingga terjadi perbaikan, kemudian dapat diberikan sehari sekali atau lebih jarang.
Supo harus ditulis bagaimana cara pakainya.
Sebelum/sesudah makan, cantumin berapa jam sebelum/sesudahnya (terutama untuk
obat yang mengiritasi lambung dan interaksi dengan makanan).
1
KIT FARMAKOLOGI~APOTEKER ITB SEPTEMBER 2008-2009
Injeksi yang harus disuntik pelan2, sudah harus diterjemahkan menjadi : berapa mL
per menit (jangan sekian gram dalam sekian menit!). Kalau injeksi harus dimasukkan
ke infus, terjemahkan berapa tetes per menit.
• Dosis = takaran pemakaian obat yang harus diberikan kepada pasien untuk
mendapatkan atau menghasilkan efek yang diharapkan tergantung dari banyak faktor
antara lain, usia, bobot badan, jenis kelamin, luas permukaan tubuh, berat penyakit
dan keadaan daya-tangkis penderita.
Tidak boleh ada pernyataan: dalam dosis terbagi. Sebut berapa tablet/ sendok takar,
berapa kali sehari. Usahakan dalam rentang usia yang tidak terlalu luas.
• Interaksi obat = terjadinya interaksi antara obat dengan obat lain jika digunakan
bersamaan yang akan menyebabkan efek samping yang merugikan lainnya.
Tidak hanya diisebutkan nama obat2 yg berinteraksi tapi juga bentuk interaksinya apa.
Misal : untuk kasus tunggal penggunaan piracetam bersama dengan ekstrak tyroid
menyebabkan kebingungan, marah dan gangguan tidur.
• Penyimpanan = suhu dan kondisi penyimpanan yang dianjurkan guna melindungi
sediaan dan menjaga kestabilan sediaan obat.
Misal : simpan pada suhu 15º-30ºC, terlindung dari cahaya.
Cantumkan range suhu, jangan menyebutkan: simpan pada ruangan sejuk. (ini salah)
• Penggunaan pada kondisi khusus
Dapat digunakan jika…, kalau gagal ginjal …. Misal pada ibu hamil, ibu menyusui,
Dosis perlu dikurangi atau tidak.
• Peringatan :untuk perhatian dimasukkan ke dalam peringatan.Hubungan perhatian-
peringatan-kontraindikasi: PerhatianÆ paling rendah; peringatan Æ tengah/sedang;
kontraindikasiÆ pasien sama sekali tidak boleh menggunakan.
2
KIT FARMAKOLOGI~APOTEKER ITB SEPTEMBER 2008-2009
2.1. Nama Obat dan Sinonim (PUSTAKA UTAMA :GG, ALTERNATIF :AHFS,
MARTINDALE)
• Nama Kimia, Nama Umum Zat Aktif
• Golongan Farmakologi (terdapat pada daftar isi buku-buku farmol-lihat KIT)
Gol farmakologi = kelas terapi.
Contoh : Kloramfenikol termasuk golongan antibiotik
• Golongan Kimia (tidak selalu ada, klo gada cukup tulis nama kimia&sinonim)
Contoh : Kloramfenikol berdasarkan golongan kimianya termasuk golongan
tersendiri, di mana tidak termasuk golongan beta laktam maupun golongan
lainnya.
(Shortcut: MIMS, ISO, Drug Fact, AHFS, GG)
(nama zat aktif) memiliki sinonim (sinonim), dengan nama kimia (nama kimia).
Secara farmakologi, (nama zat aktif) termasuk kedalam golongan (golongan
farmakologi) dan merupakan turunan (golongan turunan).
(AHFS 2008, hal …; GG 10/11, hal …; PDR; dan pustaka lain)
3
KIT FARMAKOLOGI~APOTEKER ITB SEPTEMBER 2008-2009
bentuk (asam/ basa/garam/ester/prodrug) dari (nama zat aktif) yaitu …………, karena
dalam bentuk ……, …………………
(AHFS 2008, hal …; GG 10/11, hal …; dan pustaka lain)
2.3. Efek Farmakologi (UTAMA :GG, AHFS. ALTERNATIF : DRUG FACT, USPDI)
Menggambarkan kerja obat (JANGAN TERTUKAR DENGAN MEKANISME
KERJA). Untuk antibiotika tulis spektrum kerjanya dan bekerja pada apa saja.
Contoh :
Kloramfenikol merupakan antibiotik spektrum luas. Umumnya bersifat bakteriostatik,
namun pada konsentrasi tinggi kloramfenikol dapat bersifat bakterisid pada kuman-
kuman tertentu. Spektrum antibakteri kloramfenikol meliputi D. Pnemoniae,Str.
Pyogenes, Str. Viridans, ......................
4
KIT FARMAKOLOGI~APOTEKER ITB SEPTEMBER 2008-2009
(nama zat aktif) dapat diabsorpsi melalui kulit sejumlah ...%, setelah pemakaian
selama (lama waktu pemakaian)
Tetes Mata, hidung, telinga:
(nama zat aktif) dapat diabsorpsi melalui (barier) sejumlah ...%, setelah pemakaian
selama (lama waktu pemakaian)
Injeksi: -
b. Distribusi
Oral, (Topikal, Tetes Mata, hidung, telinga: bila terabsorpsi):
Setelah terabsorpsi, (nama zat aktif) terdistribusi ke (seluruh tubuh/jaringan/me-
nembus plasenta/terdapat di ASI), dengan volume distribusi (Vd). Konsentrasi mak-
simal dalam darah sejumlah (Cmax) dicapai dalam waktu (tmax) setelah diberikan.
Dalam darah, ... % (nama zat aktif) terikat dengan protein plasma.
Injeksi:
(nama zat aktif) terdistribusi ke (seluruh tubuh/jaringan/menembus plasenta
/terdapat di ASI), dengan volume distribusi (Vd). Dalam darah, ... % (nama zat aktif)
terikat dengan protein plasma.
c. Metabolisme
(nama zat aktif) mengalami metabolisme dalam (hati/dll) menjadi (metabolit).
d. Eliminasi
(nama zat aktif) memiliki waktu paruh (t½) dan dieliminasi melalui
(ginjal/urin/keringat/saluran cerna/dll, serta % komposisi).
(AHFS 2008, hal …; GG 10/11, hal …; dan pustaka lain)
2.6. Indikasi dan Dasar Pemilihan Indikasi (UTAMA : GG,AHFS, DRUG FACT.
ALTERNATIF : MARTINDALE)
Data indikasi digunakan untuk menentukan pada kondisi apa saja zat aktif tersebut
dapat digunakan. Tulis nama penyakitnya!! Tulis terlebih dahulu semua indikasi
dimana obat ini bisa digunakan. Kemudian pilih indikasi tertentu yang disesuaikan
dengan bentuk sediaan yang akan dibuat. Dalam pustaka biasanya disebut ”Dosage”.
Untuk antibiotik sebaiknya dicantumkan nama bakteri penyebab penyakit.
Misal : Demam Tifoid yang disebabkan oleh S. Thypi
Lihat kesesuaian dengan bentuk sediaan!
(Shortcut: MIMS, ISO,Drug Fact, AHFS, GG)
(nama zat aktif) dapat digunakan untuk pengobatan:
- (indikasi I)
- (indikasi II)
- dst
(AHFS 2008, hal …; GG 10/11, hal …; dan pustaka lain)
Kalo Indikasi di AHFS diberi tanda +, artinya indikasi itu sudah tidak dipakai.
5
KIT FARMAKOLOGI~APOTEKER ITB SEPTEMBER 2008-2009
2.8. Dosis (Sesuai Indikasi ) dan Perhitungan (UTAMA :AHFS, DRUG FACT, USPDI.
ALTERNATIF : MARTINDALE, PDR)
Gunakan dosis parenteral, sesuaikan dengan rute pemberian. Dosis disesuaikan dengan
indikasi yang kita pilih. Cantumkan dosis untuk semua umur. Kalo ada dosis awal, dosis
pemeliharaan, dll maka ditulis semua.
Lihat kesesuaian dengan bentuk sediaan!
o Bila bentuk zat aktif sediaan ≠ bentuk di dosis pustaka, jangan lupa dilakukan
konversi dosis
o Bila dosis/ kekuatan sediaan untuk sediaan topikal, tidak ada maka mengacu pada
perhitungan dari MIC. Bakterisid = 10-20 x MIC (Modul Farmakologi); lalu
bandingkan dengan dosis yang ada di pasaran
o Bila dosis maksimal sehari ada, tapi tidak tercantum dibagi dalam berapa dosis Æ
lihat t ½ (t ½ 8-20 jam =2x)
o Dosis yang dihitung dibuat sedemikian rupa agar mudah untuk digunakan dalam
sediaan. Contoh: berdasarkan perhitungan dosis, untuk pemakaian pada anak-anak
adalah ¼ tablet (tidak rasional).
o Ingat dosis antiinfeksi (antibiotik) TIDAK BOLEH SUBDOSIS. Kalau obat lain
seperti analgetik& yg tidak berisiko fatal, boleh subdosis. Misal parasetamol 5,6
ml menjadi 5 ml saja. (it’s ok)
- Untuk pengobatan (indikasi I),
o pada (umur pasien 1), (nama zat aktif) digunakan dalam dosis : (dosis) (satuan
dosis: % atau mg atau g) (aturan pakai).
o pada (umur pasien 2), (nama zat aktif) digunakan dalam dosis : (dosis) (satuan
dosis:% atau mg atau g) (aturan pakai).
o pada (umur pasien 3), (nama zat aktif) digunakan dalam dosis : (dosis) (satuan
dosis:% atau mg/kg bobot badan) (aturan pakai).
Bila dikonversikan dengan bobot badan (orang/anak) Indonesia pada umumnya
(... kg), dosis (nama zat aktif) yang digunakan adalah (satuan dosis % atau mg
atau g) (aturan pakai)
6
KIT FARMAKOLOGI~APOTEKER ITB SEPTEMBER 2008-2009
- dst
(AHFS 2008, hal …; GG 10/11, hal …; USPDI hal …; Drug Fact, hal … Ukuran
dan Bobot Badan …., dan pustaka lain)
7
KIT FARMAKOLOGI~APOTEKER ITB SEPTEMBER 2008-2009
2.12. Interaksi Obat (Utama : Drug Interaction Stockley, AHFS . Alternatif : Interaks
Obat Harkness)
Cari interaksi obat dengan bahan lain yang umumnya terjadi.
Contoh:
Dalam dosis terapi, kloramfenikol dapat menghambat biotransformasi tolbutamid,
fenioin, dikumarol dan obat lain yang dimetabolisme oleh enzim mikrosom hepar,
dengan demikian toksisitas obat akan lebih besar jika diberikan dengan
kloramfenikol.
(interaksi obat dengan bahan lain yang umum terjadi Saja. Maksudnya cari yang
kemungkinan zat aktif berinteraksi dengan bahan tersebut besar karena mungkin
dipakai bersamaan dengan zat aktif dalam sediaan atau pada saat penggunaan)
Di buku Stockley, tercantum banyak sekali interaksi obat kita dengan obat lain. Pilih
dengan tahapan :
1. Pilih interaksi antara obat kita dengan obat lain yang paling beresiko fatal, misal
antara obat kita dengan obat antagonisnya, yang bisa mengurangi efek farmakologi
atau menimbulkan efek toksik
2. Pilih interaksi antara obat kita dengan obat lain yang sering digunakan, misal
obat kita dengan antasida,
3. Tulis secara singkat, misal : teofilin + antasida Æ absorpsi teofilin dihambat
4. Hati-hati banyak interaksi palsu, setelah dibaca, diakhir ada kata otherwise not
significant dan semacamnya, jangan ditulis
(AHFS’08, GG, Drug interaction Stockley)
2.13. Penggunaan pada Kondisi Khusus (Utama : Drug Interaction Stockley, AHFS .
Alternatif : Interaks Obat Harkness)
Misalnya penggunaan pada saat hamil, penggunaan pada pasien geriatri, pediatri, dll.
- Penyakit ginjal
- Penyakit hati
- Wanita hamil
- Wanita/ pria yang berencana memiliki keturunan
- Ibu menyusui
- Anak
- Bayi
- Geriatri
- dll
- Penggunaan (nama zat aktif) pada (kondisi khusus 1) dapat menyebabkan .........
.Oleh karena itu
o (nama zat aktif) tidak boleh digunakan pada (kondisi khusus 1).
o Penggunaan (nama zat aktif) tidak dianjurkan, kecuali (telah dikaji rasio
resiko dan manfaat pengobatan/ obat lain tidak efektif atau dikontra-
indikasikan/ atas petunjuk dokter/ di bawah pengawasan dokter)
- Penggunaan (nama zat aktif) pada (kondisi khusus 2) dapat menyebabkan .........
8
KIT FARMAKOLOGI~APOTEKER ITB SEPTEMBER 2008-2009
2.15. Contoh Obat yang Beredar Dipasaran (AHFS, USPDI, ISO, MIMS)
- (nama dagang 1)
(zat aktif, kekuatan sediaan)
- (nama dagang 2)
(zat aktif, kekuatan sediaan)
(AHFS 2008, hal …; DOI .., hal…; Informasi Spesialit Obat 2006, hal …; MIMS
Indonesia, hal: …, dll)
Bila dikonversikan dengan bobot badan (orang/anak) Indonesia pada umumnya (... kg),
dosis (nama zat aktif) yang digunakan adalah (satuan dosis % atau mg atau g) (aturan
pakai)
9
KIT FARMAKOLOGI~APOTEKER ITB SEPTEMBER 2008-2009
2.17 Kesimpulan
Sediaan (judul soal 2) akan dibuat dengan kekuatan sediaan (kekuatan sediaan mg atau
g/ml atau 5 ml atau tab,dll)
setara dengan (nama zat aktif 1) (kekuatan sediaan mg atau g/ml atau 5 ml atau tab,dll),
untuk indikasi penyakit ....... dengan dosis dan aturan pakai sebagai berikut:
Dosis
Dewasa: … (% atau mg atau g), … kali sehari. Dosis sehari tidak lebih dari …(% atau
mg atau g)
Anak-anak:
(usia 1): … (% atau mg atau g), … kali sehari. Dosis sehari tidak lebih dari …(% atau
mg atau g)
(usia 2): … (% atau mg atau g), … kali sehari. Dosis sehari tidak lebih dari …(% atau
mg atau g)
Aturan Pakai:
Dewasa: … (satuan sediaan), … kali sehari. Dosis sehari tidak lebih dari ….(satuan
sediaan)
Anak-anak
(usia 1): … (satuan sediaan), … kali sehari. Dosis sehari tidak lebih dari ….(satuan
sediaan)
(usia 2): … (satuan sediaan), … kali sehari. Dosis sehari tidak lebih dari ….(satuan
sediaan)
10
KIT FARMAKOLOGI~APOTEKER ITB SEPTEMBER 2008-2009
PERMASALAHAN
• Biasanya mempermasalahkan: sirup biasanya dalam 60ml, tapi kadang ama dosis
terlalu banyak volume pemakaiannya jadi rada ga masuk akal karena 2 hari udah
abis padahal untuk indikasi tersebut perlu seminggu misalnya.
• Obat yang tidak untuk orang dewasa diberitau mengapa, contoh: tidak praktis.
• Semua yang ditulis harus ada dasar pustaka, tidak semata-mata mengikuti yang di
pasaran aja.
• Konversi dosis berdasarkan umur dan bobot ada di CODEX.
• Kalau ada dosis inisiasi dan pemeliharaan, maka pada aturan pakainya ditulis dua-
duanya. Dosis inisiasi harus berbeda (mana yg lebih kecil?) daripada dosis
pemeliharaan, kalo sama cukup ditulis dosis sekian mg.
• Aturan pakai ditulis setelah dikonversi ke kekuatan sediaan.
• Konversi dosis utk yang IU aktivitas, bukan mg. harus dicari konversinya (di
mana?)
• Untuk garam, liat di tubuh yang diabsorbsi bentuk apanya, itu nanti yang dibikin
di farmol yang bagian absorbsi.
• Istilah kedokteran untuk obat keras ada yang tidak harus diterjemahkan ke bahasa
Indonesia.
• Kalau antibiotik yang bukan sintetik harus ada potensi antibiotiknya. Setengah
sintetik biasanya juga ada potensinya.
• Farmakologi bukunya cukup 2 tidak apa-apa, mengambil keputusan asal ada dasar
pustaka tidak apa-apa. Pahami benar artinya. Jangan sampai salah
menerjemahkan.
• Jika zat aktif yang diperoleh biasanya dikombinasi dengan obat lain, maka perlu
dicantumkan pada tinjauan pustaka dan cara pakai, contoh: INH dianjurkan
digunakan bersamaan dengan vit B6
• Untuk sediaan sirup rekonstitusi perlu dicantumkan tanggal kadarluarsa bentuk
kering dan setelah direkonstitusi.
• Untuk obat antiinfeksi, pada perhitungan dosis lebih baik dibulatkan ke atas untuk
menghindari resistensi. Contoh: apabila berdasarkan perhitungan usia/BB maka
digunakan 1 1/3 tablet, lebih baik dinaikkan menjadi 1,5 tablet.
• Untuk injeksi, pada cara pemakaian sudah dalam miliLiter, bukan miligram. Bila
diinjeksikan ke dalam infus maka ditulis berapa tetes per menit.
11
KIT FARMAKOLOGI~APOTEKER ITB SEPTEMBER 2008-2009
PERHITUNGAN DOSIS
Rules for Approximate Doses for Infants and Children (Remmington The Science &
Practise of Pharmacy edisi 21, hlmn116)
Contoh soal: dosis obat 0,5 mg/ kg BB/24 jam. Berapa gram obat untuk 33-lb infant yang
harus diterimanya per 24 jam dan per minggu?
Jawab: 1g x 0,5mg x 1kg x33lbx 24 jam = 0,00750 g
1000mg kgx 24 jam 2,2lb
0,00750 g 7 days
x x1week = 0,0525 g
day week
Age Ideal body - weight Height Body surface m2 Percentage of adult dose
kg lb cm in
New born * 3.4 7.5 50 20 0.23 12.5
1 month * 4.2 9 55 22 0.26 14.5
3 month * 5.6 12 59 23 0.32 18
6 month 7.7 17 67 26 0.40 22
1 year 10 22 76 30 0.47 25
3 year 14 31 94 37 0.62 33
5 year 18 40 108 42 0.73 40
7 year 23 51 120 47 0.88 50
12 year 37 81 148 58 1.25 75
Adult
12
KIT FARMAKOLOGI~APOTEKER ITB SEPTEMBER 2008-2009
13
KIT FARMAKOLOGI~APOTEKER ITB SEPTEMBER 2008-2009
(AHFS’05 hal 457, USP-DI 97 hal 2808, John Hopkins hal 1025)
2.8 Efek Samping
• Reaksi hipersensitivitas
• Meningkatkan pengeluaran air mata
• Rasa panas atau menyengat
• Sensasi asing pada pemberian tertentu sediaan obat mata yang mengandung tetrasiklin
(AHFS’05 hal 2656, John Hopkins hal 1028)
2.9 Toksisitas
Golongan tetrasiklin memiliki toksisitas yang rendah dan indeks kepekaan yang rendah
pada penggunaan secara topikal pada mata atau telinga
14
KIT FARMAKOLOGI~APOTEKER ITB SEPTEMBER 2008-2009
15
KIT FARMAKOLOGI~APOTEKER ITB SEPTEMBER 2008-2009
16
KIT FARMAKOLOGI~APOTEKER ITB SEPTEMBER 2008-2009
secara oral, ketokonazol terlarut dalam sekresi lambung dan diubah menjadi garam
hidroklorida sebelum absorpsi dari dalam perut. Bioavaibilitas ketokonazol oral
tergantung pada pH lambung dalam perut, peningkatan pH menyebabkan absorpsi
obat menurun (AHFS 2005 hal 515)
Distribusi
Ketokonazol terdeteksi di urin, empedu, saliva, sebum, serumen, cairan sinovial, dan
CSF setelah pemberian obat single dose 200 mg secara oral pada orang dewasa. Tidak
diketahui apakah ketokonazol dapat menembus plasenta pada manusia, namun
diketahui bahwa obat dapat menembus plasenta pada tikus. Ketokonazol terdistribusi
ke cairan susu pada anjing dan mungkin terdistribusi pada cairan susu manusia.
Ketokonazol 84-99% terikat pada protein plasma, terutama albumin (AHFS 2005 hal
515).
Dalam darah,84% ketokonazol terikat pada protein plasma, terutama albumin, 15%
terikat pada eritrosit dan 1% bebas. (GG 10th hal 1302)
Metabolisme
Ketokonazol dimetabolisme sebagian di dalam hati menjadi beberapa metabolit yang
inaktif melalui oksidasi dan degradasi cincin imidazol dan piperazin, oksidasi o-
dealkilasi, dan hidroksilasi aromatik. (AHFS 2005 hal 515).
Ketokonazol dimetabolisme secara ekstensif, dan produk inaktifnya terdapat pada
feses. (GG 10th hal 1301)
Eliminasi
Rute utama eliminasi ketokonazol dan metabolitnya adalah diekskresikan ke dalam
feses via empedu. Pada suatu studi/penelitian pada manusia dewasa yang puasa
dengan fungsi ginjal normal, sekitar 57% ketokonazol dosis tunggal 200 mg
diekskresikan dalam feses dalam waktu 4 hari, 20-65% merupakan obat yang tidak
diubah. Pada penelitian yang sama, sekitar 13% dosis diekskresikan dalam urin dalam
waktu 4 hari, 2-4% merupakan obat yang tidak diubah. (AHFS 2005 hal 515).
Konsentrasi obat yang bersifat aktif dalam urin adalah sangat rendah (GG 10th hal
1301)
Ketokonazol diekskresikan sebagai metabolit dan obat yang tidak berubah terutama di
feses, beberapa diekskresikan di dalam urin (Martindale 35th hal 486)
17
KIT FARMAKOLOGI~APOTEKER ITB SEPTEMBER 2008-2009
7. Dermatophytes
Ketokonazol digunakan dan sangat efektif untuk pengobatan dermatophytosis yang
disebabkan oleh Epidermophyton, Microsporum, atau Trichophyton
8. Pityriasis ( Tinea ) versicolor
Ketokonazol sangat efektif untuk pengobatan pytiriasis ( Tinea ) versicolor
yang disebabkan oleh infeksi superfisial oleh Massezia furfur (Pityrospora
orbiculare atau P.ovale)
6. Efek samping
Efek samping yang umum terjadi adalah mual, anoreksia dan muntah, yang terjadi
pada 20% pasien yang mengkonsumsi 400 mg obat sehari (GG 10th hal 1302)
Efek pada saluran gastrointestinal: efek samping yang sering terjadi diantaranya mual
dan atau muntah. Efek pada hepatik: peningkatan konsentrasi ALT, AST, dan alkaline
fosfatase dalam serum dilaporkan terjadi selama terapi menggunakan ketokonazol.
Reaksi dermatologik dan sensitivitas: pruritus. Efek pada sistem saraf: sakit kepala,
pusing, tegang, insomnia, fotofobia, mengantuk, kelesuan (terjadi pada kurang dari
1% pasien yang mendapat ketokonazol). Efek pada kardiovaskular: hipertensi
dilaporkan terjadi pada beberapa pasien yang mendapatkan ketokonazol dosis tinggi
(400 mg setiap 6-8 jam) untuk terapi karsinoma metastatik pada prostat.
7. Kontraindikasi
Ketokonazol dikontraindikasikan pada pasien yang hipersensitif terhadap obat
tersebut (AHFS 2005 hal 513).
Ketokonazol tidak boleh digunakan untuk menangani meningitis fungal dikarenakan
penetrasinya ke dalam CSF sangat sedikit. Tidak boleh digunakan bersamaan dengan
triazolam oral. (Drug facts 60th hal 1714).
Ketokonazol tidak boleh digunakan untuk menangani infeksi fungal pada CNS atau
saluran urin (Essential of Pharmacology hal 407).
8. Interaksi obat
a. Obat yang mempengaruhi keasaman lambung: dikarenakan keasaman lambung
dibutuhkan untuk disolusi dan absorpsi ketokonazol, pemberian obat yang
menurunkan output asam lambung atau meningkatkan pH lambung (seperti
antasida, cimetidine, ranitidine, antimuskarinik) secara bersamaan dengan
ketokonazol dapat menurunkan absorpsi agen antijamur.
b. Obat-obat hepatotoksik: dikarenakan ketokonazol dapat menyebabkan
hepatotoksisitas parah, pasien yang mendapat agen antijamur dan obat-obat
lainnya yang potensial hepatotoksik harus dimonitor secara hati-hati, terutama
pasien yang membutuhkan terapi diperpanjang atau mempunyai sejarah penyakit
hati.
c. Agen tuberkulosis: pemberian ketokonazol dan rifampin secara bersamaan dapat
menurunkan konsentrasi ketokonazol dalam serum.
d. Agen antivirus: kombinasi ketokonazol dan vidarabine menunjukkan interferensi
atau antagonisme dalam melawan virus type 1 dan 2 (HSV-1 dan HSV-2) secara
invitro.
e. Quinolon : norfloksasin meningkatkan aktivitas antijamur dari agen antifungi
(ketokonazol).
f. Cisapride: pemberian bersamaan dengan ketokonazol dapat meningkatkan
konsentrasi cisapride dalam plasma dan memperpanjang interval QT.
18
KIT FARMAKOLOGI~APOTEKER ITB SEPTEMBER 2008-2009
19
KIT FARMAKOLOGI~APOTEKER ITB SEPTEMBER 2008-2009
10. Toksisitas
Belum ada laporan tentang adanya efek toksik pada pemakaian dosis terapi tetapi
apabila terjadi overdosis perlu dilakukan pengurasan lambung dengan na-bikarbonat
(AHFS 2005 hal 514)
20
KIT FARMAKOLOGI~APOTEKER ITB SEPTEMBER 2008-2009
12. Peringatan
1. tidak dianjurkan untuk anak-anak berumur kurang dari 2 tahun
2. tidak dianjurkan pada pasien anak-anak kecuali potensi manfaat lebih besar
dari resiko (AHFS 2005 hal 513, Drug facts 60th hal 1716)
3. dikarenakan ketokonazol kemungkinan dapat terdistribusi pada cairan susu
manusia, maka tidak dianjurkan bagi ibu menyusui (AHFS 2005 hal 513, GG
10th hal 1302)
4. ketokonazol diekskresikan melalui cairan susu. Berikan pada ibu menyusui
hanya jika potensi manfaat lebih besar dari potensi resiko pada bayi(Drug
facts 60th hal 1716, GG 10th hal 1302 )
5. tidak ada penelitian yang cukup untuk wanita hamil.gunakan hanya jika
potensi manfaat lebih besar dari potensi resiko pada janin (Drug Facts 60th hal
1716)
21
KIT FARMAKOLOGI~APOTEKER ITB SEPTEMBER 2008-2009
INFORMASI OBAT
NATURAZOL®
Ketokonazol
Suspensi netto: 60 mL
Komposisi :
Tiap 5 mL mengandung
Ketokonazol ................ 100 mg
Mekanisme Kerja :
Mempengaruhi membran seluler sehingga menyebabkan permeabilitas meningkat,
mempengaruhi efek metabolisme dan menghambat pertumbuhan jamur.
Indikasi:
Blastomycosis, kandiduria, kandidiasis esofageal, kandidiasis orofaringeral,
chromomycosis, coccidioidomycosis, histoplasmosis, dan paracoccidioidomycosis.
Dosis dan aturan pakai :
Anak-anak
Usia 3 tahun : 46,2-92,4 mg sehari atau ½ sendok teh sehari
Usia 5-7 tahun : 59,4-151,8 mg sehari atau 1 sendok teh sehari
Usia 12 tahun : 122,1-244,2 mg sehari atau 2 sendok teh sehari
Efek samping :
- mual,muntah, anoreksia
- peningkatan konsentrasi AST, ALT, dan alkaline phosphatase dalam serum selama
terapi menggunakan ketokonazol
- efek samping yang jarang terjadi: sakit kepala, pusing, tegang, insomnia,
mengantuk, lesu.
Kontraindikasi :
- hipersensitivitas terhadap ketokonazol
- penderita meningitis fungal
- tidak boleh digunakan bersamaan dengan triazolam oral
Interaksi obat:
- pemberian bersama ketokonazol dengan obat yang menurunkan output asam lambung
atau meningkatkan pH lambung (antasida, cimetidine, ranitidine, antimuskarinik) dapat
menurunkan absorpsi ketokonazol.
- rifampin menurunkan konsentrasi ketokonazol dalam serum.
22
KIT FARMAKOLOGI~APOTEKER ITB SEPTEMBER 2008-2009
diproduksi oleh:
Naturalife no.reg:DKL 0715010133A1
no.bets: 08070310
I. TINJAUAN REGULASI
• Golongan Obat
Berdasarkan SK Menkes RI No : 633/Ph/62/b Tentang Daftar Obat No. 1 Point
(2) menyebutkan bahwa :
”Semua obat yang dibungkus sedemikian rupa yang nyata-nyata
dipergunakan secara parenteral, baik dengan cara suntikan maupun dengan
cara pemakaian lain dengan jalan merobek rangkaian asli dari jaringan
termasuk obat keras.”
Maka asam askorbat digolongkan kedalam obat keras yang padanya berlaku
paraturan tentang obat keras dan juga ketentuan panduan pada kemasan serta
nomor registrasi.
Berdasarkan SK Menkes RI No 02396/A/SK/VIII/86 tentang tanda khusus
obat keras. Tanda khusus obat keras adalah lingkaran berwarna merah dengan
23
KIT FARMAKOLOGI~APOTEKER ITB SEPTEMBER 2008-2009
garis tepi berwarna hitam, dengan huruf K berwarna hitam yang menyentuh
garis tepi.
• Nomor Registrasi
Nomor registrasi sediaan injeksi asam askorbat adalah :
DKL 0515009943A1
D = Nama dagang
K = Golongan Obat Keras
L = Produksi dalam negeri
05 = Tahun pendaftaran obat jadi
150 = Nomor urut pabrik di Indonesia
099 = Nomor urut obat jadi
43 = Bentuk sediaan obat jadi (injeksi)
A = Kekuatan obat jadi yang disetujui
1 = Kemasan untuk obat jadi
• Nomor Batch
Berdasarkan surat Direktorat Jendral Pengawasan Obat dan Makanan, nomor
batch sediaan injeksi asam askorbat adalah :
08050415
Artinya :
0805 = Bulan dan tahun pembuatan (agustus 05)
04 = Bentuk sediaan injeksi
15 = Nomor urut pembuatan/pengolahan/batch ke 15 yang dibuat
• Farmakodinamika
o Efek Farmakologi
Pada jaringan tubuh asam askorbat berfungsi dalam sintesis kolagen dan
senyawa organik lainnya pada matrik interseluler seperti pada jaringan
tulang, gigi dan endotolium (GG ed 10 hal 1786)
o Mekanisme Kerja
Vitamin C mempercepat perubahan prolin dan lisin pada prokolagen
menjadi hidroksiprolin dan hidroksilisin pada sintesis kolagen.
o Farmakokinetika
Sediaan Injeksi asam askorbat dapat digunakan untuk rute IV dan IM.
Pada rute IV, vitamin C tidak mengalami proses absorpsi. Namun pada
rute IM vitamin V diabsorpsi terlebih dahulu.
Absorpsi:
24
KIT FARMAKOLOGI~APOTEKER ITB SEPTEMBER 2008-2009
25
KIT FARMAKOLOGI~APOTEKER ITB SEPTEMBER 2008-2009
¾ Defisiensi Vitamin C
Dosis :
Dewasa 100 mg – 500 mg/hari minimal selama 2 minggu.
Perhitungan :
= 100 mg - 500 mg per hari
50 mg/ml 50 mg/ml
= 2 – 10 ml / hari
= 1 – 5 ampul/ hari
Bayi dan anak- anak : 100 – 300 mg/hari
= 100 mg - 300 mg per hari
50 mg/ml 50 mg/ml
= 2 – 6 ml / hari
= 1 –3 ampul/ hari
¾ Untuk mengurangi tirosenemia pada bayi prematur
Perhitungan :
= 100 mg per hari
50 mg/ml
= 2 ml / hari
= 1 ampul/ hari
¾ Aturan pakai
Defisiensi Vitamin C
Dewasa :
Dosis: 100 -500 mg/ hari
= 1 – 5 ampul/hari
Aturan Pakai : 1 – 2 ampul, 1- 2 kali/ hari (IM)
Bayi dan anak –anak :
Dosis 100 – 300 mg/hari
Aturan pakai : 1- 3 ampul/hari dalam dosis terbagi
Mengurangi Tirosinema pada Bayi Prematur
Dosis : 100 mg/ hari
Aturan Pakai 1 ampul/hari (IM)
Rute pemberian dari sediaan injeksi asam askorbat yang akan dibuat
diberikan secara intramuskular. Pemberian IM volume sediaan injeksi
yang bisa disuntikkan adalah 3 ml. (Larutan Parenteral, Goeswin Agus,
6)
Berdasarkan efek samping yang dilaporkan, pemberian injeksi asam
askorbat secara IV dalam waktu cepat dapat menyebabkan pingsan
sementara atau pusing (AHFS 2002, hal 3545), maka sediaan injeksi
26
KIT FARMAKOLOGI~APOTEKER ITB SEPTEMBER 2008-2009
Informasi Obat
CIVIT-C ®
INJEKSI INTRAMUSKULAR
NETTO 2 ML/AMPUL
Komposisi
Tiap ml injeksi CIVIT-C® mengandung :
Vitamin C ................................. 50 mg
Farmakologi
Vitamin C adalah vitamin larut air yang memiliki efek untuk menyembuhkan dan
mencegah sariawan, meningkatkan pertahanan tubuh dari infeksi.
Mekanisme Kerja
CIVIT-C® mengandung vitamin C dengan mekanisme kerja sebagai kofaktor dalam
sejumlah reaksi hidrosilasi dan amidasi dengan mentransfer elektron pada enzim yang
mempunyai ekivalen pereduksi. Vitamin C pada jaringan berfungsi untuk mensintesis
kolagen, proteoglikan, konsistuen organik lain dan matriks intraseluler dalam jaringan
gigi, tulang dan endotelium kapiler.
Indikasi
CIVIT-C® diindikasikan pada keadaan devisiensi vitamin C pada bayi, anak-anak dan
dewasa, serta pengobatan tirosinema pada bayi prematur.
Kontraindikasi
Pasien yang sensitif terhadap vitamin C.
27
KIT FARMAKOLOGI~APOTEKER ITB SEPTEMBER 2008-2009
Efek Samping
Vitamin C biasanya tidak menimbulkan efek toksik, tetapi kejadian mual, muntah
dan kelelahan, kemerahan kulit, sakit kepala, insomnia dilaporkan.
Nyeri ringan sementara di tempat penyuntikan.
Pasien proximal noktutrnal hemoglobinuria mengalami hemolisis setelah mencerna
vitamin C dalam dosis besar.
Interaksi Obat
Vitamin C dapat mengganggu absorpsi antikoagulan
Penggunaan vitamin C bersama aspirin akan menyebabkan penurunan ekskresi
aspirin
Penggunaan bersama selulosa Na fosfat akan menyebabkan metabolisme Vitamin C
menjadi okasalat yang akan menyebabkan aksalois.
Penggunaan vitamin C bersama salisilat akan menyebabkan peningkatan konsentrasi
vitamin C dalam plasma.
Perhatian
Dosis berlebih dapat menyebabkan hiperoksaluria, membentuk batu ginjal, gagal
ginjal dan pada penderita defisiensi glukosa 6-fosfat dehidrogenase akan
menyebabkan hemolisis.
Penggunaan lama pada dosis tinggi akan meningkatkan metabolisme vitamin C dan
jika masukan vitamin C dikurangi secara tiba-tiba terjadi sariawan.
Penggunaan obat ini harus hati-hati pada wanita hamil, menyusui, dan orang tua.
Dosis dan Aturan Pakai
Injeksi CIVIT-C® disuntikkan melalui rute intermuskular secara perlahan.
Pengobatan defisiensi Vitamin C
Dewasa :
Dosis 100 – 500 mg/hari
Aturan pakai 1 – 2 ampul, 1 – 2 kali/hari
Bayi dan anak-anak :
Dosis 100 – 300 mg.hari
Aturan pakai 1 – 3 ampul/ hari dengan dosis terbagi
Pengobatan Tirosinemia pada bayi prematur
Dosis 100 mg/hari
Aturan pakai 1 ampul perhari
Penyimpanan
Simpan pada suhu 15-30oC. Lindungi dari cahaya dan pendinginan.
Kemasan
Dalam kotak berisi 10 ampul coklat @ 2 ml
28