Anda di halaman 1dari 2

ABSTRACT

Curcumin, bahan pewarna dan pewarna yang banyak digunakan dalam makanan, telah
terbukti menunjukkan antioksidan kuat, promosi antitumor dan sifat anti-inflamasi in vitro
dan in vivo. Dalam karya ini, sintesis derivatif heterosiklik baru berdasarkan Curcumin
dipelajari. Senyawa 3 disintesis melalui reaksi furochromone carbaldehyde (1) dengan
Curcumin (2) menggunakan pipredine sebagai katalis. Juga, novel, 4,9-dimetoksi-5H-furo [3,
2-g] turunan chromen-5-satu 4a – d, 6a – d, 7, 8a – d, 9 dan 10 disintesis oleh reaksi
furochromone carbaldehyde (1) dengan reagen yang berbeda (yaitu: amina yang tepat 3a-d,
hidrazin 5a-d yang tepat, hidroksilamin hidroklorida, urea / tiourea, malononitril, malononitril
dengan hidrazin hidrat). Struktur dari produk yang disintesis telah dikonfirmasi dari data
spektroskopi (IR, 1H-NMR, 13C-NMR dan spektra massa). Dalam penelitian ini, produk-produk
yang baru disintesis disaring menggunakan uji kolorimetri MTT untuk kapasitas inhibisi in vitro
mereka dalam dua jalur sel kanker manusia (kanker hati hepatoseluler (HEPG2) dan kanker
payudara (MCF-7) serta garis sel normal ( melanosit normal manusia, HFB4) dibandingkan
dengan obat antikanker yang dikenal: 5-flurouracil dan doxorubicin.Hasil aktivitas antikanker
menunjukkan bahwa produk sintesis 4c dan 8b menunjukkan aktivitas penghambatan
pertumbuhan terhadap sel HEPG2 dan produk sintesis 4b dan 8a menunjukkan aktivitas
penghambatan pertumbuhan terhadap MCF-7, tetapi dengan berbagai intensitas
dibandingkan dengan obat antikanker yang dikenal, 5-flurourasil dan doxorubicin.Cyclin
dependent kinase 2 (CDK2), protein siklus sel utama, diidentifikasi sebagai target molekuler
potensial dari Kurkumin. menginduksi penangkapan siklus sel G1, yang diatur oleh CDK2
dalam sel kanker. Oleh karena itu, kami menggunakan pemodelan molekul untuk belajar in
silico yang mungkin inhi efek bitory dari CDK2 oleh derivatif Curcumin sebagai mekanisme
yang mungkin dari senyawa ini sebagai agen antikanker. Studi docking molekuler
menunjukkan bahwa senyawa 4b, 8a dan 8b adalah senyawa yang paling efektif dalam
menghambat CDk2, dan, hasil ini sesuai dengan uji sitotoksisitas.

Senyawa heterosiklik dianggap sebagai golongan senyawa yang sangat penting yang
memainkan peran kunci dalam desain perawatan kesehatan dan resep obat. Saat ini, beberapa
zat kimia heterosiklik tersedia secara komersial sebagai obat anti kanker.
Kurkumin adalah salah satu komponen utama dari kelompok kurkuminoid. Kurkumin
adalah bahan bioaktif dari kunyit. Kurkumin dianggap sebagai sumber pengembangan obat
baru yang luar biasa. Penelitian baru menunjukkan bahwa kurkuminoids memiliki berbagai
aktivitas alami, termasuk antioksidan, anti-inflamasi, antikanker dan anti-angiogenesis,
termasuk penggunaannya dalam terapi HIV [11] dan terhadap penyakit Alzheimer. Asal-usul
makanan tidak beracun dan berbagai sifat obat farmasi curcuminoids memastikan mereka
menjanjikan molekul timah untuk kimia medis. Upaya telah dilakukan untuk mensintesis
turunan kurkuminoid baru dengan aktivitas biologis yang lebih baik [13-15].
Karena fakta-fakta ini, kami bertujuan untuk mempersiapkan senyawa heterosiklik baru
dengan metode yang berbeda dari produk alami, yaitu: Curcumin dan formil furochromone.
Senyawa yang baru disintesis disaring untuk karakterisasi penghambatan pertumbuhan invitro
mereka. Kegiatan antiproliferatif invitro dari masing-masing senyawa dalam penelitian ini
telah ditentukan dengan menggunakan uji kolorimetri MTT [16,17] dalam garis sel karsinoma
hepatoseluler HEPG2 dan garis sel karsinoma payudara MCF-7 serta garis sel normal
(melanosit normal manusia, HFB4). ). Metode komputasi seperti docking molekuler sangat
berguna dan cukup andal untuk prediksi mode pengikatan putatif dan afinitas ligan untuk
makromolekul. Metode seperti itu semakin populer karena penentuan eksperimental struktur
kompleks agak sulit dan mahal. Selama bertahun-tahun, kecepatan dan akurasi metode docking
komputasi telah meningkat, dan metode ini sekarang memainkan peran penting dalam desain
obat berbasis struktur.