MATA KULIAH FARMAKOLOGI MOLEKULER

FAKULTAS FARMASI

UNIVERSITAS MUSLIM INDONESIA

TUGAS FARMOL

“TARGET AKSI OBAT PADA KANAL ION”

NAMA : RAHMAT NUR FITRYANTO

STAMBUK : 15020150040

KELAS : C10

FAKULTAS FARMASI

UNIVERSITAS MUSLIM INDONESIA

MAKASSAR

2018
 Tugas Farmol

“Target Aksi Obat Pada Kanal Ion”

Soal :

2. Jelaskan mekanisme kerja obat – obatan yang bereaksi pada

kanal (ion Na+)

Jawab :

2. Obat – Obatan yang beraksi pada kanal ion Na+

Kanal Na merupakan golongan protein membrane yang memediasi

masuknya ion Na+ dengan cepat, sebagai respon depolarisasi
membrane untuk membangkitkan potensial aksi dalam sel yang dapat
teraktivasi. Kanal Na berperan penting dalam inisiasi potensial aksi.
Aktivasi kanal menyebabkan masuknya Na+ ekstraseluler kedalam sel.
Karena Na merupakan heteroligomer yang tersusun dari 𝛼 dan 𝛽.
Subunit 𝛼 terdiri dari 4 domain, masing – masing terlipat menjadi 4
heliks transmembran, terhubung dengan protein lain seperti subunit 𝛽.
Keempat domain terlipat bersama membentuk pusat pori. Subunit 𝛽
merupakan protein membrane dengan domain transmembran tunggal
dan berperan mengatur kanal Na. subunit 𝛽1 mempercepat kinetika
aktivasi dan inaktivasi. Subunit 𝛽2 secara kovalen terikat pada 𝛼
subunit, dan diperlukan untuk efisiensi kerja kanal. (Ikawati, 2014).
Mekanisme kerja :
Mekanisme pembukaan dan penutupan kanal ion terjadi dalam 3 fase
tahapan
- fase deaktivasi/istirahat, pada fase ini kanal Na diblock pada sisi
intraseluler oleh gerbang aktivasi (m), yang dibentuk oleh domain III
& IV sub unit 𝛼
- fase aktivasi, pada fase ini terjadi depolarisasi sehingga
menyebabkan kanal ion terbuka sehingga ion Na+ dapat masuk ke
dalam sel.
- fase inaktivasi, pada fase ini terjadi repolarisasi dimana kanal Na
akan tertutup setelah terjadinya depolarisasi yang disebabkan oleh
partikel inaktivasi. (Kamienski, 2015).

Contoh Obat :
Fenitoin dan Karbamazepin (Sebagai Antiepilepsi)
Memperlama proses inaktivasi kanal ion Na+ sehingga
kembalinya kanal ke bentuk aktif diperlama atau Mengurangi
firing rate dan sel saraf tidak mudah dipicu sehingga
mencegah kejang (IONI. 2008).
 DAFTAR PUSTAKA

BPOM RI, 2008. “Informatorium Obat Nasional Indonesia (IONI)”. Badan

Pengawas Obat dan Makanan Republik Indonesia : Jakarta.

Ikawati, Zullies, 2014. “Farmakologi Molekuler”. Gajah Mada University

Press : Yogyakarta.

Kamienski, Mary, 2015. “Farmakologi”. Rapha Publishing : Yogyakarta.