Dugaan efek samping yang dilaporkan ke UK CSM setelah

peluncuran montelukast termasuk edema, agitasi dan gelisah, alergi (termasuk anafilaksis,
angioedema, dan urtikaria),

nyeri dada, tremor, mulut kering, vertigo, dan artralgia.1 Selanjutnya

efek samping yang diduga termasuk mimpi buruk, sedasi, palpitasi, dan peningkatan berkeringat.2
Pada bulan Maret 2008, FDA

mengumumkan3 bahwa itu sedang menyelidiki kemungkinan hubungan antara penggunaan

montelukast dan perubahan perilaku / suasana hati, bunuh diri, dan bunuh diri. Kejadian lain yang
merugikan pascapemain itu

telah dimasukkan ke dalam informasi produk berlisensi AS

pada tahun sebelumnya termasuk: tremor, depresi, bunuh diri,

dan kecemasan.

Interaksi

Informasi produk berlisensi merekomendasikan kehati-hatian

ketika penginduksi kuat dari sitokrom P450 isoenzim CYP3A4 seperti fenitoin, fenobarbital, atau
rifampisin diberikan dengan montelukast.

Farmakokinetik

Puncak konsentrasi plasma montelukast adalah

dicapai dalam 3 hingga 4 jam setelah pemberian dosis oral. Berarti lisan

bioavailabilitas adalah 64%. Montelukast lebih dari 99%

terikat pada protein plasma. Ini secara ekstensif dimetabolisme

di hati oleh sitokrom P450 isoenzim CYP3A4,

CYP2A6, dan CYP2C9, dan diekskresikan terutama dalam

tinja melalui empedu.

Penggunaan dan Administrasi

Montelukast adalah antagonis reseptor leukotrien selektif dengan tindakan dan menggunakan mirip
dengan zafirlukast

(hal.1150) meskipun dilaporkan memiliki durasi tindakan yang lebih lama. Ini digunakan sebagai
garam natrium, tetapi dosisnya

diekspresikan dalam basis; montelukast sodium

10.38 mg setara dengan sekitar 10 mg montelukast.

Dalam penatalaksanaan asma kronis (lihat di bawah), rinitis alergi (lihat di bawah), dan sebagai
profilaksis untuk asma yang dipicu oleh latihan, montelukast sodium diberikan dalam

dosis setara dengan 10 mg montelukast satu kali setiap hari di

malam. Seharusnya tidak digunakan untuk mengobati serangan asma akut.

Untuk rincian dosis pada anak-anak, lihat di bawah.

Administrasi pada anak-anak. Montelukast sodium tersedia

sebagai butiran dan tablet kunyah oral untuk digunakan pada anak-anak. Lisan

butiran cocok untuk bayi karena mereka dapat diberikan secara langsung

ke dalam mulut atau dicampur dengan sedikit makanan lunak. Inggris

dosis oral berlisensi untuk pengelolaan asma kronis dan sebagai

prophylaxis untuk asma yang diinduksi oleh latihan, yang dinyatakan sebagai montelukast, adalah
sebagai berikut:

• 6 bulan hingga 5 tahun, 4 mg setiap hari diambil di malam hari

• 6 hingga 14 tahun, 5 mg setiap hari diambil di malam hari

• 15 tahun ke atas, gunakan dosis dewasa, lihat di atas

Di AS, dosis ini dilisensikan dari usia 1 tahun pada asma

dan dari 15 tahun dalam asma yang dipicu oleh latihan. Montelukast adalah

juga dilisensikan untuk digunakan dalam rinitis alergi (hal.565) di Amerika Serikat. Itu

dosis di atas dapat diberikan sejak usia 2 tahun karena alergi musiman

rhinitis dan dari 6 bulan usia di rinitis alergi perenial.

Asma. Penggunaan montelukast pada asma telah ditinjau, 1-3

(referensi umum lebih lanjut untuk antagonis leukotrien dapat

ditemukan di bawah Zafirlukast, hal.1151). Montelukast menghasilkan sederhana

perbaikan dibandingkan dengan plasebo pada asma kronis dan asma yang dipicu oleh latihan pada
orang dewasa4,5 dan anak-anak.6-8 Dalam tinjauan sistematis9 studi pada orang dewasa dan anak-
anak membandingkan antagonis reseptor leukotrien dengan kortikosteroid inhalasi untuk

asma ringan sampai sedang, di mana lebih dari separuh penelitian

digunakan montelukast, antagonis leukotrien ditemukan kurang

efektif dalam mempertahankan pengendalian asma. Studi yang lebih baru di

anak-anak sampai pada kesimpulan yang sama, 10 tetapi 12 bulan lainnya

belajar pada anak-anak dengan asma persisten ringan, melaporkan bahwa montelukast tidak kalah
dengan kortikosteroid inhalasi (fluticasone); 11 jumlah hari yang sama tanpa obat penyelamat,

hasil utama dalam penelitian ini, dilaporkan dengan kedua perawatan. Namun, beberapa kesimpulan
ditarik dari yang terakhir

penelitian telah dipertanyakan12 karena pasien yang menerima flutikason inhalasi mencapai hasil
sekunder yang lebih baik seperti

lebih sedikit serangan asma dan lebih sedikit kebutuhan untuk kortikosteroid sist