Anda di halaman 1dari 3

Tramadol

1. kontraindikasi
Penggunaan bersamaan dengan semua inhibitor sitokrom P450 2D6 (mis., Amiodarone,
quinidine) dapat menyebabkan peningkatan kadar tramadol plasma dan penurunan kadar
metabolit aktif, M1; penurunan paparan M1 pada pasien yang telah mengembangkan
ketergantungan fisik terhadap tramadol, dapat menyebabkan tanda dan gejala penarikan opioid
dan mengurangi kemanjuran; peningkatan kadar tramadol dapat meningkatkan risiko untuk efek
samping yang serius termasuk kejang dan sindrom serotonin Penghentian inhibitor sitokrom
P450 2D6 yang bersamaan dapat menyebabkan penurunan kadar tramadol plasma dan
peningkatan kadar M1 metabolit aktif, yang dapat meningkatkan atau memperpanjang reaksi
merugikan yang terkait dengan toksisitas opioid dan dapat menyebabkan depresi pernafasan
yang fatal. Penggunaan bersamaan dengan inhibitor sitokrom P450 3A4, seperti antibiotik
makrolida (misalnya, eritromisin), agen azole-antijamur (misalnya ketoconazole), dan protease
inhibitor (misalnya ritonavir) atau penghentian induser sitokrom P450 3A4 seperti rifampisin,
carbamazepine, dan fenitoin, dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma tramadol,
yang dapat meningkatkan atau memperpanjang reaksi yang merugikan, meningkatkan risiko
untuk efek samping yang serius termasuk kejang dan sindrom serotonin, dan dapat menyebabkan
depresi pernafasan yang fatal Penggunaan bersamaan dengan semua induksi sitokrom P450 3A4
atau penghentian inhibitor sitokrom P450 3A4 dapat menghasilkan tingkat tramadol yang lebih
rendah ini mungkin terkait dengan penurunan efektivitas, dan pada beberapa pasien, dapat
menyebabkan tanda dan gejala penarikan opioid
Penggunaan opioid bersamaan dengan benzodiazepine atau depresan sistem saraf pusat (SSP)
lainnya, termasuk alkohol, dapat menyebabkan sedasi mendalam, depresi pernafasan, koma, dan
kematian; cadangan resep bersamaan untuk digunakan pada pasien yang pilihan pengobatan
alternatifnya tidak memadai; membatasi dosis dan durasi hingga minimum yang dibutuhkan;
ikuti pasien untuk tanda dan gejala depresi pernapasan dan sedasi
Kasus sindrom serotonin, kondisi yang berpotensi mengancam nyawa, dilaporkan, terutama
selama penggunaan bersamaan dengan obat serotonergik; obat serotonergik termasuk inhibitor
reuptake serotonin selektif (SSRI), serotonin dan norepinefrin reuptake inhibitor (SNRI),
antidepresan trisiklik (TCA), triptans, antagonis reseptor 5-HT3, obat yang mempengaruhi
sistem neurotransmiter serotonergik (misalnya, mirtazapine, trazodone, tramadol) , dan obat-
obatan yang merusak metabolisme serotonin (termasuk inhibitor MAO, baik yang dimaksudkan
untuk mengobati gangguan kejiwaan dan juga orang lain, seperti linezolid dan biru metilena
intravena); dapat terjadi dalam rentang dosis yang direkomendasikan; gejala mungkin termasuk
perubahan status mental (misalnya, agitasi, halusinasi, koma), ketidakstabilan otonom (misalnya,
takikardia, tekanan darah labil, hipertermia), penyimpangan neuromuskular (misalnya,
hyperreflexia, inkoordinasi, kekakuan), dan / atau gejala gastrointestinal (misalnya, mual,
muntah, diare); timbulnya gejala umumnya terjadi dalam beberapa jam sampai beberapa hari
penggunaan bersamaan, tetapi dapat terjadi lebih lambat dari itu; hentikan terapi jika sindrom
serotonin dicurigaiHubungan pengobatan dengan data klinik dan laboratorium Menurut data
klinik pasien mengalami riwayat ulkus diabetikum, agar tidak terjadi infeksi bakteri,
diberikanlah obat antibiotic metronidazole ini.

2. Dosis obat

tablet: IV 50mg suspensi dilarutkan 10 mg / Ml

100mg (ConZip, Ultram ER)

150mg (ConZip)

200mg (ConZip, Ultram ER)

300mg (ConZip, Ultram ER)


3. Efek samping obat
Konstipasi (24-46%), Mual (24-40%), Pusing (10-33%), Vertigo (26-33%),Sakit kepala
(18-32%), Somnolen (7-25%), Muntah (9-17%), Agitasi (7-14%), Kecemasan (7-14%),
Emosional lability (7-14%), Euphoria (7-14%) Halusinasi (7-14%), Gugup (7-14%),
Spastisitas (7-14%), Dispepsia (5-13%), Asthenia (6-12%), Pruritus (8-11%)
4. Interaksi obat-obat, obat-makanan, dan obat-jamu :
Disulfiram

Disulfiram meningkatkan toksisitas metronidazole dengan menurunkan metabolisme.

Lovastatin

Metronidazol akan meningkatkan tingkat atau efek lovastatin dengan mempengaruhi


metabolisme enzim CYP3A4 hati / usus.
Clopidogrel

Metronidazol akan menurunkan tingkat atau efek clopidogrel dengan mempengaruhi


metabolisme enzim CYP3A4 hati / usus. Monitor : penghambatan CYP3A4 akan
mengurangi bioaktivasi clopidogrel

Ritonavir

Metronidazol akan meningkatkan tingkat atau efek ritonavir dengan mempengaruhi


metabolisme enzim CYP3A4 hati / usus.

Verapamil

Metronidazol akan meningkatkan tingkat atau efek verapamil dengan mempengaruhi


metabolisme enzim CYP3A4 hati / usus.

5. Mekanisme aksi
Opioid sintetis non opioid yang diturunkan; analgesik kerja sentral, tetapi dapat bekerja
setidaknya dengan mengikat reseptor opioid mu, menyebabkan penghambatan jalur nyeri
menaik
6. Penyerapan
Bioavailabilitas: Pelepasan segera, 75%; rilis diperpanjang, 85-90% Awitan: 1 jam Durasi 9
jam Waktu plasma puncak: Pelepasan segera, 1,5 jam; rilis diperpanjang, 12 jam
Distribusi Protein terikat: 20% Vd: 2,5-3 L / kg
7. Metabolisme
Dimetabolisme di hati oleh CYP2D6 dan CYP3A4 melalui N-dan O-demethylation dan
glucuronidation / sulfation
Metabolit: M1 (O-desmethyltramadol; aktif); Metabolit M1 memiliki afinitas 200 kali lipat
lebih besar untuk reseptor opioid daripada obat induk
Pada CYP2D6 metabolisme yang buruk, kadar tramadol dapat meningkat sebesar 20% dan
tingkat M1 menurun hingga 40%.
8. Eliminasi
Ekskresi: Urine (90%)

Anda mungkin juga menyukai