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Temario

„ Definición.
„ Generalidades.
„ Definición y características.
„ Clasificación.
Formas Farmacéuticas „ Excipientes y bases.
Semisólidas „ Métodos generales de preparación.
Q.F. Alfredo Castillo C.
DAFAF – Farmacia y Bioquímica „ Estabilidad y ensayos.
U.N.M.S.M.

Definición (Farmacopea
Generalidades
Europea)
Son preparaciones de consistencia semisólida „ Las preparaciones semisólidas tópicas están
destinadas a ser aplicadas sobre la piel o constituidas por una base, simple o
sobre ciertas mucosas con el fin de ejercer compuesta, en la cual habitualmente se
una acción local o dar lugar a la penetración disuelven o se dispersan uno o más
percutánea de principios activos; o por su principios activos.
propia acción emoliente o protectora. „ La composición de esta base puede tener
Tienen un aspecto homogéneo. influencia sobre los efectos de la
preparación y sobre la cesión del principio o
principios activos.

Generalidades Generalidades

„ Las bases utilizadas pueden ser sustancias „ La preparación puede contener excipientes
de origen natural o sintético y estar adecuados, como agentes antimicrobianos,
constituidas por un sistema de una o varias antioxidantes, estabilizantes, emulgentes y
fases. espesantes.
„ De acuerdo con la naturaleza de la base, la „ Las preparaciones destinadas a ser
preparación puede tener propiedades aplicadas en heridas abiertas importantes o
hidrofílicas o hidrofóbicas. en la piel gravemente dañada son estériles.

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Generalidades Generalidades

„ Algunos términos muy utilizados en „ Las formas líquidas son bastante frecuentes.
semisólidos son emoliente que significa de Pueden prepararse como soluciones,
carácter oclusivo y demulcente: capacidad suspensiones o emulsiones.
de formar una capa de protección. „ Las formas sólidas: polvos suavizantes y
lubricantes y las barras que contienen
„ Sobre la piel se aplican, ya sea con fines
principios activos.
terapéuticos o cosméticos, numerosas
„ Las formas de consistencia semisólida
formulaciones de diversa naturaleza constituyen el grupo mas amplio dentro de
fisicoquímica. las formulaciones de aplicación sobre la piel
y diversas mucosas.

Generalidades Generalidades

„ Las características fisicoquímicas de „ Los sistemas semisólidos satisfacen una


soluciones, suspensiones y emulsiones exigencia de las preparaciones de aplicación
líquidas han sido tratadas. No ocurre lo tópica, ya que, en general, poseen buena
mismo con los sistemas semisólidos, cuyas adherencia, lo que hace que permanezcan
características y propiedades se pueden sobre la superficie de aplicación por un
considerar específicas de las preparaciones tiempo razonable hasta que se eliminan por
de aplicación tópica. lavado.

Generalidades Definición y características

„ Sus propiedades se deben a su „ El término semisólido se utiliza para


comportamiento reológico tipo plástico, denominar un grupo de preparados
según el cual los semisólidos mantienen su farmacéuticos muy heterogéneo,
forma y se adhieren como una película, pero caracterizado por su consistencia
semisólida.
cuando se aplica una fuerza externa sobre
„ Están destinadas a ser aplicadas sobre la
ellos se deforman con facilidad y fluyen
piel o sobre ciertas mucosas con el fin de
(capacidad de extensión). ejercer una acción local o de dar lugar a la
penetración cutánea de los medicamentos
que contienen.

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Definición y características Clasificación

„ Constan de un excipiente, sencillo o Todos los preparados de consistencia


complejo, en cuyo seno se disuelven o se semisólida están, de hecho, englobados en
dispersan los principios activos. una definición genérica de “semisólidos”, pero
a menudo se utilizan otras denominaciones
más específicas, relacionadas con sus
características fisicoquímicas y su
consistencia más o menos blanda.

Clasificación Pomadas
Constan de un excipiente de una sola fase en el que
Así, en la Farmacopea europea se se pueden dispersar sólidos o líquidos.
distinguen Hidrófobas (lipófilas).
las siguientes categorias: „ No pueden absorber más que pequeñas
„ Pomadas cantidades de agua.
„ Cremas. „ Las sustancias que se emplean con más
frecuencia en su formulación son: vaselina,
„ Geles. parafina, parafina líquida, aceites vegetales,
„ Pastas. glicéridos sintéticos, ceras y siliconas líquidas.

Pomadas Pomadas

Absorbentes de agua. Hidrófilas.


„ Pueden absorber grandes cantidades de „ Se elaboran con excipientes miscibles en
este líquido. agua, tales como los polietilenglicoles
„ Sus excipientes son los de las pomadas líquidos y sólidos.
hidrófobas a los cuales se incorporan „ Pueden contener cantidades adecuadas de
emulgentes de tipo W/O, como la lanolina, agua.
los alcoholes de grasa de lana, ésteres de
sorbitano, monoglicéridos y alcoholes
grasos.

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Cremas Cremas

„ Son formas farmacéuticas constituidas por Hidrófilas.


dos fases, una lipófila y otra acuosa. „ La fase externa es de naturaleza acuosa
„ Tienen consistencia blanda y flujo debido a la presencia en su composición de
newtoniano o pseudoplástico por su alto emulgentes tipo O/W, tales como jabones
contenido acuoso. sódicos o de alcoholes grasos sulfatados y
Hidrófobas. polisorbatos, a veces combinados en
„ La fase continua o externa es la fase lipófila
proporciones convenientes con emulgentes
debido a la presencia en su composición de tipo W/O.
emulgentes tipo W/O.

Emulsiones Emulsiones
Diagrama esquemático:
Las emulsiones aceite en agua (O/W) tienen una fase interna
oleosa y una fase externa acuosa. „ La necesaria estabilización se consigue
En las emulsiones agua en aceite (W/O) ocurre lo contrario. durante la producción introduciendo un
emulgente, que reduce la tensión
superficial entre las dos fases.
1 Fase
oleosa „ Las emulsiones tienen gran importancia
2 Fase para formular productos dermatológicos y
acuosa
cosméticos, dado que satisfacen las
exigencias fisiológicas de la piel y pueden
liberar uniformemente materias
hidrosolubles y liposolubles en la piel..

Cremas y Pomada Geles

Una diferencia entre la crema y la pomada es „ Se denomina geles a coloides


que la pomada fluye con dificultad y las transparentes, sistema de 2 componentes,
cremas fluyen fácilmente, además las rico en líquido de naturaleza semisólida.
pomadas son siempre monofásicas. „ La característica común en ellos es la
presencia de un tipo de estructura continua
que les proporciona las propiedades de los
semisólidos.

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Geles Geles

„ Los geles son formas farmacéuticas de Ventajas


consistencia semirrígida, generalmente no „ Son bien tolerados.
tienen aceites grasos, destinados a „ Fácilmente lavables.
aplicarse sobre las membranas mucosas, no
„ Producen frescor.
tienen poder de penetración, por eso se
utilizan para ejercer acción tópica (de
superficie).

Geles Geles

Desventajas Hidrófobos (oleogeles).


„ Incompatibilidad con numerosos proncipios „ Están constituidos por excipientes como la
activos. parafina líquida adicionada de polietileno,
„ Tendencia a la desecación. aceites grasos gelificados con sílice coloidal
„ Bajo poder de penetración (indicados para
o por jabones de aluminio o zinc.
tratamientos superficiales).

Geles Formulación de geles

Hidrófilos (hidrogeles). „ Se debe tener en cuenta las características


„ Se elaboran con excipientes hidrófilos como
fisicoquímicas y farmacológicas del principio
activo, a los que estará supeditado el
el agua, el glicerol y los propilenglicoles,
vehículo excipiente.
gelificados con sustancias como goma de
„ Los módulos a considerar en la formulación
tragacanto, almidón, derivados de la
de un gel son:
celulosa, polímeros carboxivinílicos, silicatos „ Líquido a gelificar.
de magnesio y aluminio. „ Polímero gelificante.
„ Base neutralizante o acidificante en el caso que
la gelificación dependa del pH.

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Incorporación del principio Incorporación de principios
activo activos insolubles en agua
„ La incorporación del principio activo por lo „ Disolver en un medio hidroalcohólico y
general, se efectúa por disolución en el posteriormente gelificar
medio líquido, previamente a la „ Elaborar el gel en agua y añadir el principio
incorporación de la base gelificante. activo disuelto en el alcohol, considerando el
grado alcohólico final para evitar la
„ Cuando por las características del principio
coagulación del polímero.
activo no permitan incorporarlo inicialmente,
„ Las sustancias ácidas deben ser
se añade sobre el gel, una vez obtenido,
previamente neutralizadas para ser
mediante agitación. incorporadas a un gel de Carbomer para
que no pierda su viscosidad.

Incorporación de principios
Ensayo de geles
activos solubles solo en aceite
„ Se solubiliza el principio activo en aceite y „ Para geles medicamentosos se realizan
se añade al gel, ya que los geles acuosos, ensayos de identificación y valoración del
de elevada viscosidad, lo admiten a principio activo. Los ensayos más
concentraciones moderadas, dispersándose importantes en geles son los estudios
reológicos
en el gel formando emulsiones libres o
„ Para ( determinación de la viscosidad a
privadas de emulgente, donde el polímero
distintas fuerzas de corte), es un parámetro
gelificante actúa como coloide protector. muy importante, se evalúa la viscosidad con
viscosímetros adecuados y luego se realizan
los reogramas.

Estabilidad de geles Incompatibilidades

„ Los factores desencadenantes de la Goma Arábiga


inestabilidad de un gel son: temperatura, „ Incompatibilidades.-
cambios de pH, agitación violenta y „ Alcohol, adrenalina, amidopirina, bismuto,
electrólitos. subnitrato, bórax, cresol, eugenol, sales férricas
(cloruro férrico), morfina, fenol, fisostigmina
„ Los geles con el tiempo pierden su (eserina), taninos, timol, silicato sódico,
condición de tal y su estructura puede vainillina, subacetato de plomo y jabones.
llegar a romperse. La estabilidad de un
gel también depende de su correcta
formulación.

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Incompatibilidades Incompatibilidades

Goma Arábiga Carboximetilcelulosa (CMC)


„ Incompatibilidades.- Carboximetilcelulosa sódica (CMC-Na).-
„ Las soluciones de goma arábiga poseen carga „ Incompatibilidades.-
negativa, y pueden formar coacervatos con la
„ Las dispersiones son incompatibles con ácidos
gelatina y otras sustancias.
fuertes y sales solubles de hierro, aluminio,
„ pH.- mercurio y cinc.
„ Solución acuosa al 5%: 4,5 – 5,0 „ pH.-
„ La solución en agua al 1% tiene un pH = 6,5 –
8,5

Incompatibilidades Incompatibilidades

Metilcelulosa (MC) Metilcelulosa (MC)


„ Incompatibilidades.- „ Incompatibilidades.-
„ Clorocresol, cloruro de mercurio, fenol, „ Concentraciones elevadas de electrólitos
resorcinol, ácido tánico, nitrato de plata, incrementan la viscosidad debido al salting
cloruro de cetilpiridinio, ácido p- out de la MC. A concentraciones muy
hidroxibenzoico, ácido p-amino benzoico, elevadas de electrólitos, la MC puede
metil p-hidroxibenzoato, propil p- precipitar completamente formando un gel
hidroxibenzoato, butil p-hidroxibenzoato. compacto.

Incompatibilidades Incompatibilidades

„ Hidroxietilcelulosa.-
Metilcelulosa (MC)
„ pH.- „ pH.-
„ Las soluciones son estables en el rango pH = „ En solución acuosa al 1% = 6,0 – 8,5
2 – 12
„ Estabilidad.-
„ Temperatura.-
„ Variaciones de pH de 2 – 12 tienen incidencia
„ Calentada una solución de MC a 60º C, o
más, dependiendo de la concentración y de en la viscosidad de sus soluciones.
su grado de polimerización, la solución se
enturbia y precipita. Este precipitado por lo
general se redisuelve al enfriar

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Incompatibilidades Incompatibilidades

Carbopol (Carbomer) Carbopol (Carbomer)


„ Incompatibilidades.- „ Estabilidad.-
„ Es incompatible con fenol, polímeros catiónicos, „ Las dispersiones mantienen su viscosidad
ácidos fuertes y electrólitos a elevada durante largos períodos de tiempo a
concentración. temperatura ambiente o a elevadas
„ pH.- temperaturas si están protegidas de la luz o con
adición de un antioxidante.
„ Solución al 1% = 3 aproximadamente

Incompatibilidades Pastas

„ Contienen elevadas proporciones de sólidos


Gelatina finamente dispersos en el excipiente por lo
„ pH.- que, generalmente, su consistencia es
„ En solución acuosa 1% a 25º C = 3.8 – 7.4 bastante elevada.
„ Estabilidad.- „ Son muy consistentes y de bajo flujo,
„ Puede despolimerizarse lentamente en contienen polvos insolubles como óxido de
soluciones acuosas a temperatura próxima zinc, almidón, caolín, talco (silicato de
50º C. magnesio con trazas de aluminio).

Pastas Excipientes y bases

„ Tienen flujo dilatante, de modo tal que al A. Excipientes grasos.


aumentar la fuerza de aplicación, aumenta la
B. Funciones del excipiente.
resistencia.
„ Por la presencia de sólidos insolubles se
C. Características de los excipientes.
usan en lesiones por exudación. D. Clasificación de los excipientes.
„ Son pomadas duras que contienen hasta un E. Clasificación según el grado de
50 % de polvo. penetración del excipiente.

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A. Excipientes grasos A. Excipientes grasos

„ Características fisicoquímicas.- „ Grasas y aceites.-


„ Untuosidad. „ Ésteres triglicéridos de ácidos grasos y
„ Solubilidad de principios activos. glicerina, glicerol o propanotriol.
„ Diferente seción medicamentosa. „ Origen animal o vegetal.
„ Obtenido por expresión a temperatura ambiente
o superior, fusión y extracción por solventes.

A. Excipientes grasos A. Excipientes grasos

„ Productos lipoideos.- Triglicéridos naturales.-


„ “Dícese de toda sustancia que tiene aspecto de „ Grasas y aceites naturales.
grasa”.
„ Simples y mixtos (composición radicales).
„ No grasos científicamente.
„ Las grasas naturales son triglicéridos
„ Origen mineral.
mixtos.
„ Parafina, olefina o hidrocarburo.
„ Siliconas.

A. Excipientes grasos A. Excipientes grasos

„ Isómeros.- Clasificación de Bloor.-


H H H „ Lípidos simples:
| | | „ Grasas: ésteres de ácidos grasos y glicerina.
H – C – ác. Esteárico H – C – ác. Esteárico H – C– ác.
Oleico „ Ceras: ésteres de ácidos grasos y alcoholes de
| | | alto peso molecular.
H – C– ác. Oleico H – C – ác. Palmítico H – C – ác. palmítico „ Ceras verdaderas: ésteres de ácidos grasos y
| | | alcoholes de cadena lineal.
H – C – ác. Palmítico H – C– ác. Oleico H – C– „ Ésteres del colesterol.
ác. Oleico
„ Ésteres de vitamina A.
β-oleopalmitoestearina β-palmitoestearoleína 2-palmitodioleína „ Ésteres de vitamina D.

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A. Excipientes grasos A. Excipientes grasos

„ Lípidos compuestos: „ Lípidos compuestos:


„ Fosfátidos. „ Ácidos fosfatídicos.
„ Lecitina „ Cerebrósidos.
„ Cefalina. „ Galactolípidos.
„ Fosfatidil etanolamina. „ Glucolípidos.
„ Fosfatidil serina. „ Sulfalípidos.
„ Fosfatidil inositol o lipositol. „ Lípidos derivados:
„ Esfingomielina.

A. Excipientes grasos A. Excipientes grasos

Triglicéridos sintéticos.- Ensayos a efectuar a los aceites.-


„ Índice de acidez (IA): mg de KOH para neutralizar
„ Por hidrogenación:
los ácidos libres en 1 g. de sustancia.
„ Triglicéridos naturales por hidrogenación „ Índice de saponificación (IS): mg de KOH para
catalítica de aceites de bajo precio. neutralizar los ácidos libres y la saponificación de
„ Por esterificación: los ésteres presentes en 1 g. de sustancia.
„ Síntesis partiendo de las unidades químicas „ Índice de éster (IE): mg de KOH para la

estructurales. saponificación de los ésteres presentes en 1 g. de


sustancia.

B. Funciones del
A. Excipientes grasos
excipiente
Ensayos a efectuar a los aceites.- „ Servir de soporte al principio activo.
„ Índice de yodo (II): g de Yodo susceptible de
„ Influir en la penetración del principio activo
ser fijada por 100 g. de sustancia. hacia la dermis, contribuyendo así a la
„ Índice de peróxidos (IP): expresa en meq de
eficacia del preparado.
oxígeno activo, la cantidad de peróxido
contenida en 1 g de la sustancia. „ En pomadas protectoras puede influir en la
„ Grado de acidez: Cantidad de carbonato de capacidad de protección final de la pomada
sodio decahidratado necesaria para neutralizar frente a diversos agentes externos.
los ácidos grasos libres, expresados en ácido
oleico, de 100 gramos de aceite.

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B. Funciones del C. Característica de los
excipiente excipientes
„ Si no contiene principio activo puede „ Buena tolerancia (no irritación, o
utilizarse como protector sensibilización)
„ Mantener las características físicas y „ Inercia frente al principio activo
químicas de la piel normal (grado de (compatibilidad física y química), así como
humedad, pH), para mejorar sus frente al material de acondicionamiento.
mecanismos de defensa. „ Estabilidad frente a factores ambientales
para garantizar su conservación.

C. Característica de los C. Característica de los


excipientes excipientes
„ Consistencia conveniente para que su „ Ceder adecuadamente el principio activo.
extensión sobre la piel sea fácil y puedan „ Caracteres organolépticos agradables.
dispensarse en tubos. „ Capacidad para incorporar sustancias
„ En algunos casos como oftálmicas o solubles en agua y en aceite.
aquellas que serán aplicadas sobre heridas „ Capacidad para incorporar sustancias
debe ser capaz de esterilizarse. solubles en agua y en aceite.

C. Característica de los D. Clasificación de los


excipientes excipientes
„ Capacidad para actuar en piel grasa o seca. Los excipientes pueden dividirse, de acuerdo
„ Facilidad para transferir rápidamente a la con los diferentes tipos de semisólidos que ya
piel las sustancias activas. se han identificado en los grupos que se
„ No deshidratar, ni desengrasar la piel.
indican en el cuadro.
Sistemas W/O 1.- Excipientes hidrófobos
2.- Bases de absorción (anhidras)
3.- Emulsiones W/O

Sistemas O/W 4.- Bases emulgentes O/W


(anhidras)
5.- Emulsiones O/W
6.- Excipientes hidrófilas

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D. Clasificación de los D. Clasificación de los
excipientes excipientes
Dos de estos grupos pueden utilizarse 1. Excipientes hidrófobos
directamente como excipientes (2 y 4) al 2. Bases de absorción anhidras
tiempo que constituyen la base para la 3. Emulsiones W/O
preparación de los excipientes emulsión
correspondiente (3 y 5, respectivamente), que 4. Bases de emulsión O/W anhidras
son de uso más extendido. 5. Emulsiones O/W
6. Excipientes hidrófilos
7. Emulsiones múltiples

1. Excipientes hidrófobos 1. Excipientes hidrófobos


„ Son vehículos de carácter graso o lipófilo, que Vaselinas y parafinas
pueden utilizarse aislados o en mezclas. „ La vaselina y las parafinas líquida y sólida se
„ Tienen en común su carácter oclusivo (o obtienen mediante tratamiento adecuado de
emoliente); inducen la hidratación en la zona de determinadas fracciones del petróleo bruto.
aplicación y mantienen una capa acuosa de cierto „ Sinonimias:
espesor en la interfase vehículo/piel, debido a la „ Vaselina liquida o parafina liquida o petrolato líquido
acumulación del agua interna y el sudor. „ Vaselina blanca, semisólida o filante = parafina blanda
„ Ejemplos: hidrocarburos (vaselinas y parafinas), o petrolato
aceites vegetales, grasas semisintéticas, ceras y „ Vaselina sólida es la parafina sólida (pf 45 – 65 ºC)
siliconas.

1. Excipientes hidrófobos 1. Excipientes hidrófobos

Vaselinas y parafinas Vaselinas y parafinas


„ La mas usada es la blanca o filante. „ Fase líquida: parafinas + isoparafinas líquidas +

„ Dentro de la vaselina líquida podemos encontrar hidrocarburos olefínicos


una fluida y otra espesa según la densidad de la „ Fase sólida: componente cristalino (n-parafina) +
misma componente microcristalino (isoparafinas).
„ Punto de fusión de la parafina blanca 28-45 ºC. „ La plasticidad y la tixotropía características de una

„ La vaselina constituye un sistema de dos fases vaselina de alto valor farmacéutico sólo se
con estructura de gel. presentan si existe una relación bien equilibrada
entre parafinas cristalinas y microcristalinas por
una parte y parafinas líquidas por otra.

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1. Excipientes hidrófobos 1. Excipientes hidrófobos

Vaselinas y parafinas Vaselinas y parafinas


„ La ductilidad (carácter filante) es atribuible a la „ Inconvenientes: difícil de eliminar, mancha la ropa.
porción microcristalina de isoparafinas y parafinas „ Todas las vaselinas son altamente oclusivas y a
cíclicas. menudo se emplean como emolientes, sólo para
„ El punto de fusión de las vaselinas oscila entre 38 mantener una textura suave de la piel y favorecer
y 60 grados, lo que garantiza una óptima el correcto desarrollo y formación del estrato
extensibilidad sobre la piel. córneo.
„ Debido a su gran inercia química es compatible „ Las líquidas se usan para rebajar la consistencia
con la mayoría de los medicamentos y es muy de vehículos, las sólidas para aumentarlo,
estable. adicionadas a otros excipientes grasos.

1. Excipientes hidrófobos 1. Excipientes hidrófobos

Plastibase Plastibase
„ Pertenece a un grupo de mucha difusión en los „ Por sus propiedades es igual a la vaselina, pero a
últimos tiempos constituido por bases grasas diferencia de esta última su consistencia
formadas por mezclas de hidrocarburos cuyo peso permanece prácticamente invariable entre –15 y
medio es del orden de 1300. 60 ºC y no se modifica apreciablemente cuando se
„ Plastibase es el nombre comercial de una de estas le adiciona una proporción elevada de sólidos. Su
mezclas constituida por cinco partes de polietileno manipulación es, en consecuencia, más cómoda,
(P.M. 21000) y 95 partes de parafina líquida. particularmente en la producción a gran escala.
„ Libera los medicamentos mejor que la vaselina.

1. Excipientes hidrófobos 1. Excipientes hidrófobos

Siliconas Siliconas
„ Según el grado de polimerización, se „ Hidrofobia: son extremadamente
obtienen desde líquidos fluidos hasta hidrorrepelentes
sólidos consistentes. „ Gran inercia química (gran estabilidad)
„ Las siliconas tienen cuatro propiedades „ Inocuidad y muy buena aceptación en la
básicas que las hacen piel
extraordinariamente útiles desde el punto „ Forman películas adherentes y finas sobre
de vista farmacéutico y dermatológico: la piel.

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1. Excipientes hidrófobos 1. Excipientes hidrófobos
Siliconas Ceras
„ En farmacia se usan las de consistencia fluida y se „ Son excipientes más polares que cualquiera de los
emplean adicionadas a otros excipientes, a los que anteriores. La más usada es la de abejas, lavada y
les dan adherencia y capacidad oclusiva. purificada, llamada cera blanca, que se presenta
„ Forman parte de la fase oleosa de cremas en forma de laminillas o grumos esféricos.
emulsión, cuando se evapora el agua, recubren la
piel en forma de película fina, emoliente y
protectora y de oclusividad moderada debido al
ínfimo espesor de la capa.
„ También se emplean en cremas hidrorrepelentes

1. Excipientes hidrófobos 1. Excipientes hidrófobos

Ceras Ceras
„ Componentes: „ El agua que incorporan es liberada fácilmente dando
„ Ésteres de ácidos y alcoholes de elevado peso sensación refrescante.
molecular (70%). Ésteres de ácidos saturados C14-20, y „ Se usan mezcladas con parafinas líquidas o
alcoholes de número par de átomos de carbono de entre semisólidas, con aceites vegetales.
C14 y 32.
„ Forman los “ceratos” cuando el porcentaje de ceras es
„ Ácidos libres (10-20%) C 14 a 30 superior al 25 %.
„ Hidrocarburos (10-20%) saturados.
„ Cuando tienen un contenido de glicerina superior al 50
% constituyen un glicerolado.

1. Excipientes hidrófobos 1. Excipientes hidrófobos

Glicéridos naturales y semisintéticos Glicéridos naturales y semisintéticos


„ Se usan aceite de oliva, de almendra y de
„ El miristato de isopropilo y el oleato de
cacahuete.
„ Constituidos por triglicéridos, en pequeña
etilo tienen propiedades intermedias
cantidad tienen ácidos grasos libres. entre los aceites y las de los excipientes
„ Se usan para reducir la consistencia de las grasos propiamente dichos.
pomadas añadidas a otros excipientes, como
las ceras o las bases de absorción. Son bien
tolerados, por eso se usan en pomadas que
deben absorberse.

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2. Bases de absorción 2. Bases de absorción
anhidras anhidras
„ Vehículos hidrófobos adicionados de „ Sin embargo, su mayor interés es su uso
emulgentes W/O. como bases para la preparación de los
excipientes tipo emulsión W/O por simple
„ Son excipientes sin agua. incorporación de agua y sin perder su
„ Se usan solas, como preparados consistencia primitiva.
emolientes pero que no tienen la marcada „ La denominación se debe a su capacidad de
capacidad oclusiva de los excipientes absorber agua en forma de emulsión W/O,
capacidad que les confiere la presencia de
grasos, pero mantienen un grado un emulgente de bajo HLB en su
conveniente de hidratación en la piel. composición.

2. Bases de absorción 2. Bases de absorción


anhidras anhidras
„ Esta capacidad de absorber se establece, Lanolina y derivados
mediante el llamado Índice de agua que es la „ La lanolina constituye, por sí misma, una
cantidad de agua que puede ser retenida de base de absorción. Es parecida por su
manera estable por 100 gramos de base a la constitución a las ceras pero más hidrófila.
temperatura ambiente (20 ºC). „ Componentes:
„ Las sustancias hidrófobas usadas para su „ Ésteres de ácidos y alcoholes de elevado PM (90-
elaboración son las vaselinas, las parafinas a 95%). Los ácidos grasos son cadena lineal C10 a
las que se adicionan, como emulgentes, 26 y también los hidroxiácidos C12 a 20. Los
lanolina o sus derivados, o emulgentes alcoholes que forman los ésteres son alifáticos,
sintéticos. esteroles y triterpénicos.
„ Ácidos y alcoholes libre 4 %
„ Hidrocarburos 4 %.

2. Bases de absorción 2. Bases de absorción


anhidras anhidras
Lanolina y derivados Lanolina y derivados
„ Contiene normalmente un 25 – 35 % de
„ Con frecuencia se acude a la utilización
agua, sin embargo puede incorporar mayores
cantidades de agua debido a la presencia de de mezclas vaselina-lanolina con el fin
alcoholes grasos, que actúan como de combinar la capacidad absorbente
emulgentes W/O, entre ellos el colesterol de la lanolina (acción a nivel dérmico)
libre, cuya capacidad de incorporación de
agua es muy elevada. con la oclusividad de la vaselina (acción
„ Es altamente compatible con la piel por la
a nviel epidérmico).
similitud de su composición con la de los
lípidos cutáneos.

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2. Bases de absorción 2. Bases de absorción
anhidras anhidras
Lanolina y derivados Lanolina y derivados
„ Con frecuencia se acude a la utilización „ Estas bases de absorción, por sí
de mezclas vaselina-lanolina con el fin mismas, previenen la evaporación y
de combinar la capacidad absorbente mantienen la hidratación del estrato
de la lanolina (acción a nivel dérmico) córneo, favoreciendo en general la
con la oclusividad de la vaselina (acción penetración de los fármacos.
a nviel epidérmico).

2. Bases de absorción 2. Bases de absorción


anhidras anhidras
Lanolina y derivados Lanolina y derivados
„ También son frecuentes otras mezclas en las
„ Ungüentum simplex (B.P.)
Alcohol cetoestearílico 5%
que a la vaselina se le adicionan alcoholes
Lanolina 5% grasos alifáticos (cetílico, estearílico) o
Parafina sólida 5% triterpénicos (colesterol) con pequeñas
Vaselina filante 85 % proporciones de ceras. Estas bases de
absorción tienen composición más fijas, son
más manejables, tienen mejores caracteres
„ Lanolina: vaselina a/a (50% / 50 %) se llama
ungüento simple en la farmacopea belga
organolépticos. Gran capacidad de
incorporación de agua, debido al carácter
emulgente W/O de los alcoholes.

3. Emulsión W/O 3. Emulsión W/O

„ Todas las bases de absorción citadas, „ Las emulsiones W/O se utilizan para:
producen por incorporación de agua „ La preparación de cremas refrescantes o cold-
excipientes emulsión W/O aptos para la creams en cosmética
administración de fármacos y también para „ Como vehículos de medicamentos tópicos o
otros usos. penetrantes.
„ La adición de agua puede hacerse en frío en „ Cremas refrescantes o cold-creams:
algunos casos, pero, en general, se realiza emulsiones lábiles que ceden el agua con
calentando a 60-70 ºC la base y el agua facilidad cuando se aplican sobre la superficie
(provista o no del medicamento) por de la piel, al elevarse la temperatura, la
separado; el agua se añade a la base fundida emulsión se rompe. La evaporación del agua
y se agita continuamente hasta el produce una sensación refrescante.
enfriamiento.

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3. Emulsión W/O 3. Emulsión W/O

„ Por otra parte, especialmente los sistemas


vaselina/alcoholes grasos, pueden emplearse „ En casos de piel seca o presencia de
como vehículos de medicamentos tópicos y dermatosis crónicas se recomienda el uso
penetrantes, sobre todo son usadas las de emulsiones agua en aceite (W/O).
mezclas de vaselina o aceites con „ En éstas, la fase interna consiste en
emulgentes sintéticos W/O. gotitas de agua rodeadas por la fase
„ Favorecen la penetración debido a su oleosa.
carácter moderadamente oclusivo y a su
„ Las emulsiones agua en aceite no se
buena miscibilidad con el sebo.
absorben con tanta rapidez en la piel.

3. Emulsión W/O 3. Emulsión W/O

„ Forman una película oleosa protectora „ En función de estas características, las


(efecto oclusivo) que reduce la pérdida emulsiones agua en aceite son muy
transepidérmica de agua (TEWL). eficaces en el tratamiento de procesos
cutáneos secos.
„ Garantizan una intensa hidratación
„ Son adecuadas para liberar principios
cutánea y generan un cociente
aceite/humedad equilibrado. activos en la piel y no pueden ser
lavadas con agua sola.

3. Emulsión W/O
3. Emulsión W/O
impermeable
„ Las emulsiones agua en aceite (W/O), „ Las emulsiones agua en aceite (W/O)
medicinales, de bajo contenido en agua, impermeables son producidas mediante una
tienen un contenido oleoso superior al tecnología de emulsión agua en aceite
especial.
habitual en emulsiones agua en aceite
normales. „ Se utilizan profusamente en preparados de
protección solar y evitan que los principios
activos, por ejemplo los filtros UV, sean
eliminados en contacto con agua.

17
4. Bases de emulsión O/W 4. Bases de emulsión O/W
anhidras anhidras
„ Este tipo de excipientes también se conoce como „ Aunque pueden incluir grandes
“excipientes lavables”
cantidades de agua no debe superarse
„ Constituidos por mezclas de vehículos grasos y
emulgentes O/W con o sin componentes hidrófilos. una proporción superior al 50% de su
„ Generalmente se adicionan alcoholes grasos peso, porque disminuiría la consistencia.
(cetílico) que aunque son emulgentes de signo „ Nunca se emplean aisladas, sino como
contrario, refuerzan la capacidad emulgente de los vehículos que generan con facilidad, por
anteriores y mejoran la consistencia y estabilidad.
adición de agua, emulsiones O/W
generalmente muy estables.

4. Bases de emulsión O/W 4. Bases de emulsión O/W


anhidras anhidras

„ Las bases de emulsión se han clasificado, Composiciones de uso extendido:


de acuerdo con el tipo de emulgente que „ Cera emulsiva (BP) (Aniónica)
contienen, en aniónicas, catiónicas y no „ Alcohol cetoestearílico (Lanette O ®) 90
iónicas, con el fin de facilitar su elección a la „ Lauril sulfato sódico 10
hora de preparar medicamentos que puedan „ Cera Lanette (Lanette N ®) (Aniónica)
presentar incompatibilidad anión-catión. „ Alcohol cetoestearílico (Lanette O ®) 90
„ Cetoestearilsulfato sódico (Lanette E ®) 10

4. Bases de emulsión O/W 4. Bases de emulsión O/W


anhidras anhidras

Composiciones de uso extendido: Composiciones de uso extendido:


„ Pomada de cetrimida (BP) (Catiónica) „ Base de emulsión no iónica

„ Alcohol cetoestearílico (Lanette O ®) 27 „ Alcohol cetoestearílico (Lanette O ®)


30
„ Cetrimida 3
„ Parafina líquida
„ Parafina líquida 10
20 „ Polisorbato 80
„ Vaselina blanca 10
50 „ Vaselina blanca
50

18
5. Emulsiones O/W 5. Emulsiones O/W
Se pueden obtener por adición de agua a cualquiera „ Cuando se aplican sobre la piel, pierden
de las bases de emulsión, aunque la mayoría se agua por evaporación con relativa rapidez,
prepara siguiendo el procedimiento que se detalla a lo que desvirtúa en parte sus propiedades
como vehículos; por esta razón, se suelen
continuación:
añadir a las fases acuosas compuestos
1) Fusión de los componentes grasos a 60-70 ºC
hidrotrópicos de punto de fusión más alto
2) Calefacción a esa misma temperatura de los
componentes de la fase acuosa que el agua, que retardan la evaporación;
3) Adición de fase acuosa en porciones sobre la grasa el más utilizado es la glicerina, pero
fundida con agitación suave hasta enfriamiento. también lo son el propilenglicol, el sorbitol y
varios polioles.

5. Emulsiones O/W 5. Emulsiones O/W

„ Son lavables, resultan mucho más „ Asimismo contienen antioxidantes, que


agradables en todos los aspectos y gozan enviten enranciamiento.
de mayor aceptación. „ Son buenos vehículos para la aplicación de
„ Si la proporción de fase acuosa es elevada medicamentos, son muy utilizados, y existe
(> 80%) su evaporación, una vez aplicada una gran variedad de las mismas.
sobre la piel, hace que no dejen residuo
apreciable y la piel queda con su aspecto
normal (cremas evanescentes).
„ Llevan conservantes de fase acuosa.

5. Emulsiones O/W 5. Emulsiones O/W

„ Ungüento hidrófilo (USP) „ Ungüento hidrófilo (Farmacopea Helvética)


„ Alcohol estearílico 25 „ Alcohol cetílico 10
„ Vaselina blanca 25 „ Aceite de cacahuete hidrogenado 20
„ Lauril sulfato de sodio 1 „ Polisorbato 60 5
„ Propilenglicol 12 „ Propilenglicol 10
„ Agua purificada 37 „ Agua purificada 55

19
5. Emulsiones O/W 5. Emulsiones O/W

„ Pueden extenderse con especial facilidad


„ En casos de piel normal o presencia de sobre la piel.
dermatosis subagudas, se recomienda en „ Cuando se aplican, la parte acuosa se
general el uso de una emulsión aceite en evapora generando un efecto refrescante.
agua (O/W).
„ La fase oleosa interna hidrata y engrasa la
„ En esta forma de emulsión, las gotitas piel.
oleosas de la preparación se sitúan dentro „ Las emulsiones O/W son sólo levemente
de la fase acuosa. oclusivas.
„ Las emulsiones O/W se absorben „ Se lavan con agua y son adecuadas como
rápidamente en la piel y no dejan tras de sí emulsiones limpiadoras y para el cuidado
ningún brillo oleoso. diario normal.

5. Emulsiones O/W 5. Emulsiones O/W

Imagen de microscopía electrónica de una emulsión


aceite en agua (O/W). „ Las emulsiones aceite en agua (O/W)
con incremento de la parte oleosa se
1 Fase acuosa absorben rápidamente, se extienden
externa
2 Fase oleosa fácilmente y contienen una elevada
interna
proporción de lípidos nutritivos.
„ Producen un efecto refrescante a través
de la evaporación de la fase acuosa.

5. Emulsiones O/W 6. Excipientes hidrófilos

„ Son vehículos sin grasas, constituidos por


Imagen de materiales que, por sí mismos o en
microscopí
microscopía presencia de agua, adquieren consistencia
electró
electrónica de una semisólida y son útiles como excipientes
emulsió
emulsión aceite en
agua (O/W) con para la aplicación de fármacos sobre la
incremento de la parte piel.
oleosa.
„ No poseen capacidad oclusiva.
1 Fase acuosa externa
2 Fase oleosa interna „ No favorecen la penetración de fármacos.

20
6. Excipientes hidrófilos 6. Excipientes hidrófilos

„ Ventajas: favorable acción sobre los tejidos 6.1.- Excipientes anhidros


y su fácil eliminación por lavado. „ Tienen mayor margen de compatibilidad
„ Inconveniente: se deshidratan con pérdida con los medicamentos .
de textura original, y exigen un control „ Los mas importantes dentro del grupo son
microbiano adecuado. los polietilenglicoles (macrogoles)
„ Fórmula general:
HO-CH2-(CH2-O-CH2)n-CH2OH

6. Excipientes hidrófilos 6. Excipientes hidrófilos


6.1.- Excipientes anhidros 6.1.- Excipientes anhidros
„ PM 200-700 son líquidos de viscosidad creciente „ > PM > compatibilidad con las grasas, hasta el punto
„ PM 800-1500 semisólidos
de que los últimos forman parte de algunos
excipientes grasos.
„ PM 3000-6000 son céreos o sólidos (sinonimia:
„ Un excipiente hidrófilo, de consistencia similar a la de
carbowax)
la vaselina filante, es la Pomada de polietilenglicol,
„ Mediante combinaciones en proporción oficinal en la USP, que se prepara mezclando a 65
conveniente de bajo y alto PM se obtienen ºC los siguientes componentes:
productos con consistencia de pomadas. „ Polietilenglicol 400 60%
„ Su principal ventaja es que son solubles en agua. „ Polietilenglicol 3000 40%

6. Excipientes hidrófilos 6. Excipientes hidrófilos


6.1.- Excipientes anhidros 6.1.- Excipientes anhidros
„ Es útil como excipientes de medicamentos que „ Presentan incompatibilidad con fenoles,
se le añaden generalmente en suspensión y más
ácido benzoico, entre otras drogas.
raramente disueltos en agua.
„ Adecuadas para pieles seborreicas
„ Permite la adición de hasta un 5 % de agua,
cantidades mayores alteran su consistencia. En „ No son irritantes
esos casos, se modifica su composición „ Buena adherencia y extensibilidad
agregando un 10 % de alcohol cetílico (45:45:10),
oficial de la USP que admite proporciones de „ No impiden transpiración ni sudoración
agua de hasta 20 %.

21
6. Excipientes hidrófilos 6. Excipientes hidrófilos

6.1.- Excipientes anhidros 6.1.- Excipientes anhidros


„ Su elevada higroscopicidad los hace „ Furacin ® que se utiliza para quemaduras,
excelentes excipientes para el secado de cuya base es de PEG:
heridas, pero por ello están contraindicados „ Nitrofurazona 0.2 g
en excemas, psoriasis y acné „ PEG 300 62.8 g
„ PEG 4000 32 g
„ PEG 1000 5 g
Se mezclan los PEG a una temperatura de
60 ºC y luego se adiciona la nitrofurazona.

6. Excipientes hidrófilos 6. Excipientes hidrófilos

6.2.- Hidrogeles 6.2.- Hidrogeles


„ En la preparación de pomadas hidrogel „ Estas sustancias actúan, asimismo,
intervienen el agua, el agente gelificante mejorando la elasticidad y hacen más fácil la
seleccionado, a la concentración extensión del preparado sobre la superficie
conveniente para obtener la consistencia cutánea.
adecuada; además, se requiere la adición „ Debe agregarse siempre un agente
de una sustancia higroscópica como la
antimicrobiano.
glicerina, el propilenglicol o el sorbitol, que
impida la desecación rápida una vez que la
preparación se aplica sobre la piel.

7. Emulsión W/O/W (agua 7. Emulsión múltiple w/o/w


en aceite en agua)
„ Las emulsiones agua en aceite en agua
(W/O/W) son emulsiones múltiples, en las
que gotitas de aceite que contienen
gotitas de agua se dispersan en una fase
acuosa contigua;
„ Al contrario que la emulsión aceite en
agua clásica, la fase oleosa interna posee
diminutas gotitas de agua
entremezcladas en su interior.

22
7. Emulsión W/O/W (agua 7. Emulsión W/O/W (agua
en aceite en agua) en aceite en agua)
„ Esto significa que la emulsión W/O/W „ En la segunda fase, las gotitas oleosas se
presenta una acción trifásica: la fase acuosa funden para formar una capa protectora; en
más externa garantiza la hidratación la tercera fase, el agua más interna es
inmediata de las capas cutáneas superiores. liberada continuamente, análogamente a lo
que acontece en las cápsulas de liberación
controlada, garantizando una hidratación
cutánea persistente.

7. Emulsión múltiple 7. Emulsión múltiple w/o/w


w/o/w

7. Emulsión múltiple w/o/w 7. Emulsión múltiple w/o/w

23
7. Emulsión múltiple w/o/w 7. Emulsión múltiple w/o/w

E. Clasificación según el grado


7. Emulsión múltiple w/o/w
de penetración del excipiente

a) Epidérmicas.
b) Dérmicas.
c) Subdérmicas.

a) Epidérmicas a) Epidérmicas

„ Son aquellas que tienen muy poco o ningún Ejemplo:


poder de penetración que se emplean en „ Pomada de óxido de zinc
afecciones epidérmicas o cuando se desea „ Óxido de zinc 10 gr
una acción emoliente o protectora. „ Vaselina csp 100 gr
„ El principal excipiente es la vaselina.

24
b) Dérmicas c) Subdérmicas

„ Tienen un poder de penetración mayor, „ Son las que poseen el poder de atravesar la
hasta capas profundas de la piel. piel con posibilidad de absorción por el
„ Se utilizan excipientes como la lanolina con sistema circulatorio permitiendo una acción
principios activos como el benzoato de general.
bencilo, un antiparasitario. „ Por ejemplo, aquellas pomadas con
excipientes hidrosolubles o emulsivos.

Métodos generales de
c) Subdérmicas
preparación
Emulsión de Cera Lanette (BP) „ Según las características de solubilidad de
„ Cera lanette SX 6.5 g los medicamentos, estos pueden
„ Vaselina blanca 4g disolverse o bien quedar incorporados en
„ Vaselina líquida 10 g forma de suspensión en el excipiente, por
„ Agua destilada 100 g lo tanto:
„ SX significa que está sulfatado y tiene 10 % de dicho a) Activo en solución.
éster. b) Activo en suspensión.
„ El detebencil ® es benzoato de bencilo incluido en esta
emulsión. c) Activo en emulsión.
„ Esta emulsión también es la base del producto AQUALANE

Métodos generales de Métodos generales de


preparación preparación
a) Activo en solución. a) Activo en solución.
„ A-1 Por mezclas con excipientes sólidos, a „ A-2 Por mezclas con excipiente fundido:
través del procedimiento conocido como este procedimiento se lleva a cabo en
dilución geométrica y en la plancha de caliente en cápsula. Se puede obtener
preparación de pomadas. solución sobresaturada. Durante el
almacenamiento, puede cristalizar,
Algunos activos como alcanfor, mentol, alcanzando un tamaño excesivo. En este
timol son suficientemente solubles en caso el principio activo se dispersa en
vaselina y algunas grasas. parte del excipiente, se homogeiniza y
luego se agrega el resto de excipiente.

25
Métodos generales de Métodos generales de
preparación preparación
a) Activo en solución. a) Activo en solución.
„ B- Uso de intermediario: otro „ Estas fórmulas también pueden presentar
procedimiento es facilitar la cristalización como inconveniente.
incorporación mediante un disolvente „ Ejemplos de uso frecuente son los
apropiado (éter o alcohol) que se extractos vegetales disueltos en glicerina o
elimina por evaporación durante la alcohol diluido; los alcaloides en agua y el
agitación de la mezcla, puede ser a ictiol, Bálsamo de Perú y alquitrán en
temperatura ambiente. aceite de ricino.

Métodos generales de Métodos generales de


preparación preparación
a) Activo en solución. b) Activo en suspensión.
„ Deberán prepararse, en la medida de lo „ El activo debe quedar en partículas
posible a la temperatura que prevalecerá menores a 50 micras. Generalmente la
durante su conservación y almacenaje. materia prima tiene 10 micras pero por
„ En la pomada alcanforada, el alcanfor se fenómenos de superficie se forman
puede agregar triturándolo bien y aglomerados que deberán disgregarse
agregándolo al excipiente que es lanolina y
vaselina fundidas o disolverlo en un poco durante la preparación de la pomada.
de alcohol y agregarlo sobre la mezcla „ También se pueden triturar previamente
fundida. hasta tamaño seleccionado.

Métodos generales de Métodos generales de


preparación preparación
b) Activo en suspensión. b) Activo en suspensión.
„ En pequeña escala se usa el mortero. „ Este procedimiento se repite varias veces
„ El activo se interpone con una pequeña (dilución geométrica) hasta
porción del excipiente (en frío o en homogeneización total se hace en
caliente) hasta obtener una masa planchas de vidrio de 20 x 20.
homogénea. „ Se preparan en mortero o en plancha
„ Luego una nueva porción del excipiente, „ Con la espátula los movimientos son
igual en masa a la pasta inicial y se mezcla circulares o en vaiven, o primero uno y
homogéneamente. luego el otro.

26
Métodos generales de Métodos generales de
preparación preparación
b) Activo en suspensión. b) Activo en suspensión.
„ No utilizar espátulas de hierro, porque „ A gran escala, se recurre a la utilización de
reaccionan con oxido de mercurio, ácidos dispositivos agitadores malaxadores de
salicílicos, son preferibles las de plástico o de distinto tipo y además se realiza
acero inoxidable. posteriormente una operación de
„ En el mortero se pueden hacer dos homogeneización en los llamados refinadores
operaciones farmacotécnicas: de pomadas, de los que el tipo más extendido
„ Triturar.
consta de tres cilindros que giran muy
„ Contundir.
próximos entre sí.

Métodos generales de Métodos generales de


preparación preparación
b) Activo en suspensión. b) Activo en suspensión.
„ La pomada se introduce entre el cilindro „ La pomada se recoge, ya refinada,
I y el II, que gira a mayor velocidad; a mediante un raspador adecuado.
partir de éste la fina película de pomada Existen, con este mismo principio,
que se forma es transferida al cilindro III, modelos de pequeño tamaño
cuya velocidad de giro es todavía más aplicables a pequeñas producciones e
rápida. incluso a la formulación magistral.

Métodos generales de Métodos generales de


preparación preparación
c) Activo en emulsión. c) Activo en emulsión.
„ Cuando se usa calor se debe hacer a la „ Siempre se debe usar baño María (para
temperatura mas baja posible, si varias lanolina y vaselina se formarían acroleínas
sustancias deben ser fundidas se si se expusieran a fuego directo).
comienza calentando la de mayor punto de „ Las esencias siempre se agregan al
fusión y luego se incorporarán las otras. finalizar la preparación.

27
Métodos generales de Métodos generales de
preparación preparación
c) Activo en emulsión.
„ Procedimientos para el mezclado de las fases
en la elaboración de pomadas emulsión:
MÉTODO PROCESO OBSERVACIONES

Continuo-simple Adición simultánea en el Requiere la utilización de


mezclador de las dos fases, bombas dosificadoras para la
externa e interna para dar lugar a adición simultánea y
la emulsión. proporcional de ambas fases.

Directo Adición de la fase interna sobre Útil para emulsiones con una
la externa proporción baja de fase interna
(W/O)
Indirecto o por inversión de fase Adición de la fase continua o El sistema sufre una inversión de
externa sobre la fase interna signo de la emulsión durante la
adición de la fase continua, lo
que conduce a un tamaño de
gota más pequeño.

Métodos generales de CAJAS DE


MATERIAS
PRIMAS
DAP UNGUENTOS

preparación
PROSPECTOS EMBALAJE ,CAJAS
INDIVIDUALES Y TUBOS ALMACEN
ATENCION

ALMACEN VERIFICACION DE PESOS


ATENCION ALMACEN
ATENCION

AL AREA DE FABRICACION
VERIFICACION

c) Activo en emulsión. IMPRENTA


4TO PISO
VERIFICACION
DE CANTIDADES
FASE GRASA

FASE ACUOSA

„ EN TODOS LOS CASOS LA MEZCLA Molino

EMULSIONADA DEBE MANTENERSE EN


DOBLADO DE Coloidal
PROSPECTOS
AL AREA DE
EMPAQUE

AGITACIÓN HASTA SU ENFRIAMIENTO. ENFRIAMIENTO

AL AREA DE

„ LOS ACTIVOS SE DISUELVEN SEGÚN SU EMPAQUE CONTROL 1

SOLUBILIDAD. AL AREA DE ENVASADO

ENVASADO

ENCAJADO CAM

CONTROL 2

AL ALMACEN
CUARENTENA
ALMACEN
CUARENTENA

Estabilidad y ensayos Estabilidad y ensayos

„ Los ensayos que deben practicarse „ Estabilidad de activos.


dependen, en gran medida, del tipo de „ Estabilidad de coadyuvantes.
„ Comportamiento reológico: consistencia, extensibilidad.
preparado semisólido de que se trate y del
„ Pérdida de agua y otros componentes volátiles.
uso a que se destine. „ Homogeneidad: separación de fases, formación de
„ Aspectos que deben ser objeto de ensayo exudados.
en pomadas: „ Tamaño de partícula de la fase dispersa: distribución de
tamaño.
„ pH aparente.
„ Contaminaciones: partículas extrañas, microorganismos.

28
Estabilidad y ensayos Estabilidad y ensayos
„ No pueden utilizarse temperaturas elevadas en „ Cambios de pH: descomposiciones químicas,
estudios cinéticos de estabilidad acelerada, por las generalmente hidrolíticas.
modificaciones físicas que sufren estos sistemas. „ Para conocer el pH en este tipo de formulaciones se usa el
método de Fiedler que consiste en tomar 5 a 10 g de
„ La observación visual es importante, porque pomada, ponerlo en un vaso de precipitado a Baño María.
permite detectar indicadores cualitativos de A la mezcla fundida se agregan 30 ml de agua bidestilada
inestabilidad química. a pH 7 calentada a 70 ºC. Se mezcla bien hasta neta
separación de las dos fases. Se filtra la fase acuosa con
„ Aparición de color amarillo o pardo: indica
papel y en el filtrado se determina el pH.
oxidación en el excipiente.
„ El pH de la piel es 5.5.
„ Olor desagradable.
„ Cambio de textura.

Estabilidad y ensayos Estabilidad y ensayos


„ Actualmente se usan envases de aluminio y para „ En las pomadas oftálmicas también se usa
hacerlos mas inerte se recubren con resina epoxi aluminio con epoxi, se utiliza la vaselina amarilla
en la parte interior, los envases de plástico no la blanca. La amarilla por un proceso de
presentan incompatibilidades con esencias y los purificación se transforma en blanca. En ese
carbowax. proceso de purificación se utiliza carbón activado
que decolora a la vaselina y también álcali, si
quedan trazas puede ser cáustico para mucosa
ocular.

Estabilidad y ensayos Estabilidad y ensayos


„ El comportamiento reológico da idea de su „ Hoy en día estos han quedado circunscripto a la
consistencia y su modificación indica cambio físico actividad hospitalaria mientras que en la industria
o químico. se utilizan distintos tipos de viscosímetros para
„ Se utilizan los penetrómetros: caracterizan la esta etapa de la caracterización.
viscosidad en función de la penetración de un „ El reómetro de extrusión permite medir la fuerza
cono de peso conocido en el semisólido. necesaria para hacer pasar la pomada a través de
un orificio estrecho.

29
Estabilidad y ensayos Estabilidad y ensayos
„ La homogeneidad puede verse modificada por dos Tamaño de partícula:
fenómenos según el tipo de pomada: separación
„ En las pomadas suspensión pueden
de fases en emulsiones o formación de exudados
en el que aparecen gotas visibles sobre la producirse modificaciones en el tamaño de
superficie, como producto de la reorganización y partícula y en la distribución de tamaños, por
contracción de la estructura interna. crecimiento de cristales o cambos hacia
„ Ambos procedimientos son irreversibles. polimorfos mas estables. Para este control
el método más seguro es el microscopio.
„ Se indica como límite máximo 50 um para el
tamaño de partículas sólidas en pomadas.

Estabilidad y ensayos Estabilidad y ensayos


Pérdidas por evaporación Esterilidad
„ Pueden determinarse con medidas del peso „ Cuando se van a aplicar sobre heridas abiertas o
(pérdida del peso) sobre piel dañada

Estabilidad y ensayos Estabilidad y ensayos


Cesión Cesión
„ Se comprueba mediante técnicas específicas para „ Esta difusión se comprueba incorporando en el
cada pomada en particular. Existen distintos gel una sustancia que reacciona formando un
métodos in vitro. derivado coloreado, precipitado, fluorescente.
„ El método de la placa de agar es bastante
„ También sirve para procedimiento microbiológico
sencillo.Se prepara una placa con agar y con un
sacabocados, se hacen orificios de 2 cm de cuando la sustancia medicinal es un antiséptico o
diámetro en los que, a continuación se deposita la bactericida.
pomada, enrasando a nivel de la superficie del gel.
La difusión de la sustancia medicinal en el gel es
una indicación de la liberación de la misma por
parte del excipiente.

30
Estabilidad y ensayos Estabilidad y ensayos
Número de agua de una pomada: Dureza
„ Con el penetómetro de Mahler. El cono, en su vértice tiene
„ Es la cantidad en gramos de agua que pueden
un ángulo de 90 º y pesa 45g.
retener 100 g de excipientes, que se considera a la
„ Para los preparados mas duros puede llevar pesas
temperatura ordinaria oficial de 20 ºC.
adicionales. La dureza se expresa en grados Mahler y se
obtiene de la penetración del cono en la pomada. La
medida se hace a los 3 minutos registrando la temperatura.
„ El penetómetro dispone de un aparato vertical regulable y
lleva un tallo con graduaciones y se deja caer sobre la
pomada.
„ El agua tiene valor 0, las cremas 20, los cold cream 50.

Estabilidad y ensayos Estabilidad y ensayos


Poder adherente Fuerza de extrusión
„ El aparato es un sistema de poleas „ Sobre el envase, se aplica todo un sistema
„ En (A) se colocan las pesas. El aparato consta de que está aplicando peso. El peso se
dos láminas de vidrio entre las cuales se coloca el transmite a través de todo este sistema. La
excipiente o la pomada (B). fuerza de extrusión es la fuerza necesaria
„ La lámina inferior está fija, y la superior móvil, para expulsar la pomada del tubo.
sobre la lamina superior hay un sistema de poleas „ Se llama poder de extrusión al peso
y un recipiente donde se colocan pesas. Dado un expresado en gramos que se aplica al tubo
peso se mide el tiempo en segundos para separar para extraer en 10 segundos un cilindro de
las dos láminas pomada de 0.5 cm de longitud.

Estabilidad y ensayos Estabilidad y ensayos


Extensibilidad Extensibilidad
„ Se utiliza una plancha de vidrio de 6 a 10 cm „ La pomada comienza a distribuirse en los círculos y
donde hay círculos concéntricos separados por como el peso es uniforme la difusión es concéntrica.
1 mm y se gradúa a partir del círculo central de Se toman cuatro parámetros que se promedian para
2 cm de diámetro. determinar la superficie que se extendió el excipiente
expresada en mm2.
„ Sobre el círculo central se coloca un anillo de 2
„ Se grafica extensibilidad en función a los distintos
cm de diámetro por 6 mm de alto. En el anillo
se coloca la pomada o el excipiente y encima pesos. La pomada boricada tendrá mayor
extensibilidad que la Pasta Lasar que es una pomada
se coloca una placa y luego distintas pesos 20
dura debido a su mayor contenido de polvo.
g, 50 g, etc.

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¿Preguntas?
Gracias

32