l haloperidol es un potente antipsicótico estructuralmente emparentado con el droperidol.

Se
utiliza en el tratamiento sintomático de los desórdenes psicóticos, en el control de los tics y
otras alteraciones asociadas al síndrome de la Tourette y para el tratamiento de los desórdenes
del comportamiento en los niños. El haloperidol puede ser eficaz en algunos casos de autismo
infantil y se utiliza rutinariamente en la enfermedad de Huntingdon, con objeto de reducir los
movimientos coreiformes propios de esta enfermedad. El haloperidol es tan efectivo como las
fenotiazinas en el prevención de las naúseas y vómitos asociados a la quimioterapia. En su
forma de decanoato inyectable de larga duración el haloperidol se utiliza en el tratamiento de la
esquizofrenia y otros desórdenes psicóticos.

Mecanismo de acción: el haloperidol bloquea los receptores dopaminérgicos D2 post-

sinápticos en el sistema mesolímbico e incrementa la recirculación de la dopamina al bloquear
los autoreceptores D2somatodendríticos. A las 12 semanas de una tratamiento crónico se
produce el bloqueo de la despolarización de los tractos dopaminérgicos. Se sabe que la
reducción en la transmisión dopaminérgica está asociada a efectos antipsicóticos, y el bloqueo
D2 es también el responsable de los potentes efectos extrapiramidales observados con este
fármaco y en este bloqueo en el área de los quimioreceptores es igualmente responsable de los
efectos antieméticos del haloperidol. El haloperidol posee también efectos anticolinérgicos y
bloqueantes -adrenérgicos, pero estos son muy débiles produciendo pocas reacciones
adversas relacionadas con los mismos, tales como hipotensión, taquicardia refleja o relajación
muscular.

Farmacocinética: el haloperidol se administra por vía oral, por vía intramuscular o intravenosa
en forma de lactato, o en forma de decanoato por inyección intramuscular. Después de su
administración oral, el haloperidol se absorbe muy bien por el tracto digestivo, aunque
experimenta un metabolismo hepático de primer paso, lo que reduce su biodisponibilidad en un
40%; las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan entre las 2 y 6 horas. Cuando se
administra por vía intramuscular haloperidol en forma de lactato, la biodisponibilidad es del
75% y las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 10-20 minutos. Los máximos
efectos farmacológicos se observan a los 30-min. Después de una inyección intramuscular de
haloperidol decanoato las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a los 7 días.
Después de la inyección intravenosa, la distribución del haloperidol sigue un modelo
farmacocinético de tres compartimentos. Este fármaco se une extensamente a las proteínas del
plasma (92%), preferentemente a la glicoproteína ácida alfa-1. Se desconoce si el haloperidol
atraviesa la barrera placentaria, aunque se sabe que se excreta en la leche materna. El
haloperidol decanoato se presenta en una solución oleosa en aceite de sésamo que se inyecta
por vía intramuscular profunda, a partir de la cual se libera lentamente. Una vez liberado, es
hidrolizado por las esterasas plasmáticas a ácido decanoico y haloperidol.

El haloperidol es extensamente metabolizado en el hígado mediante una N-desalquilación,

originando metabolitos inactivos y una reducción, produciendo un metabolito hidroxilado activo.
El haloperidol experimenta una intensa recirculación enterohepática, siendo su semi-vida de
eliminación después de una dosis oral de unas 24 horas. El lactato y decanoato de haloperidol
muestran unas semi-vidas de 21 horas y 21 días, respectivamente.

Aproximadamente el 40% de la dosis administrada es excretada por vía renal en 5 días, siendo
el 1% fármaco sin alterar. El 15% es eliminado por excreción biliar. En pacientes con un
disminución de la función renal, no son necesarias reducciones en las dosis aunque aumenta el
riesgo de efectos secundarios tales como hipotensión y sedación.

INDICACIONES Y POSOLOGIA
 Tratamiento sintomático de desórdenes psicóticos tales como la esquizofrenia o
síndromes no psicóticos tales como el síndrome de Tourette (corea de Huntington):

Administración oral

 Adultos y adolescentes: inicialmente 0.5-2 mg tres veces al día. Las dosis se pueden
incrementar en función de las respuestas y en casos muy graves o refractarios pueden
darse hasta 5 mg 2-3 veces al día. La dosis media es de 15 mg/día y no se deben
sobrepasar los 100 mg/día
 Ancianos: 0.5 - 2 mg dos o tres veces al día, aumentando lentamente las dosis en
función de las respuestas. La dosis media en esta población es de 10 mg/día
 Niños de 3 a 12 año (peso de 15 a 40 kg): inicialmente 0.25-0.5 mg/día repartidos en 2
o 3 dosis. Estas dosis se pueden aumentar a razón de 0.25-0.5 mg cada 5 a 7 días. Las
dosis máximas son de 0,15 mg/kg/día. Las dosis de mantenimiento usuales para los
desórdenes psicóticos son de 0.05-0.15 mg/kg/día repartidos en 2 o 3 administraciones.
En el síndrome de Tourette, las dosis usuales son de 0.05-0.075 mg/kg/día
 Niños de menos de 3 años: se desconoce la eficacia y seguridad del haloperidol en esta
población

Administración intramuscular (haloperidol decanoato)

 Adultos: en pacientes que requieren un tratamiento prolongado se debe considerar la

administración del haloperidol decanoato. La inyección intramuscular inicial suele ser 20
veces la dosis oral y no debe exceder los 100 mg y, en las inyecciones subsiguientes no
se deben sobrepasar las dosis de 450 mg. Una vez administrada la primera dosis, el
tratamiento por vía oral debe ser discontinuado. El segundo mes, la dosis i.m. debe ser
15 veces la dosis oral previa y el tercer mes, 10 veces esta dosis oral. Como regla
general, el haloperidol decanoato se administra cada 28 días, aunque ocasionalmente
pueden ser necesarias algunas inyecciones adicionales dadas a intervalos de 1-7 días
para alcanzar la respuesta adecuada, en particular cuando se administra por primera vez
 Ancianos: la dosis inicial debe ser 15 veces la dosis oral, sin exceder los 100 mg.
Después de la primera inyección las dosis siguientes no deben sobrepasar los 100 mg.
La segunda dosis debe ser 11 veces la dosis oral previa, y la tercera 7 veces esta dosis.
Como regla general, el haloperidol decanoato se administra cada 28 días, aunque
ocasionalmente pueden ser necesarias algunas inyecciones adicionales dadas a
intervalos de 1-7 días para alcanzar la respuesta adecuada, en particular cuando se
administra por primera vez
 Niños: se desconocen la seguridad y eficacia del haloperidol por esta vía

Tratamiento de las alteraciones del comportamiento debidas a la demencia en

pacientes geriátricos, pacientes con enfermedad de Alzheimer o demencia con
cuerpos de Lewy:

Administración oral

 Ancianos: se recomiendan dosis iniciales de 0.25 mg—0.5 mg una o dos veces al día.
Estas dosis de pueden aumentar en fracciones de 0.5 mg cada 4-7 días. Para evitar
problemas de sedación el haloperidol se debe administrar a la hora de acostarse. Se
 recomienda no sobrepasar los 4 mg/día, excepto cuando es necesario mantener el
estado funcional de pacientes

Tratamiento de la psicosis aguda:

Administración parenteral (haloperidol lactato)

 Adultos: administrar inicialmente 2-10 mg por vía intramuscular o intravenosa,

repitiendo la dosis a intervalos de 1 hora si fuera necesario. Pasar a la vía oral tanto
pronto como sea posible, administrando una dosis un 150% más elevada que la que fue
necesaria para calmar al paciente. La dosis oral diaria no debe sobrepasar los 100
mg/día
 Niños 6-12 años: administrar 1 a 3 mg por vía i.m. o i.v. cada 4-8 horas, no
sobrepasando los 0.15 mg/kg/día. Parar a la vía oral en cuanto sea posible
 Niños de < 6 años: no se recomienda el haloperidol para esta indicación

Tratamiento del delirium tremens:

Administración intravenosa:

 Adultos: la dosis usual es de 2 a 10 mg por vía intravenosa. Si fuera necesario, esta

dosis se puede repetir cada 2-4 horas. Si a los 30 minutos no se hubiera producido un
alivio significativo de los síntomas, algunos autores recomiendan una segunda dosis,
doble de la dosis inicial, repitiendo el tratamiento a intervalos de 30 minutos. La mayor
parte de los pacientes responden a una dosis total de 5 a 30 mg, pero se han descrito
casos de pacientes que necesitaron hasta 200 mg en 24 horas. Una vez controlado el
paciente, se recomienda bajar la dosis a la mitad.

Ocasionalmente se ha utilizado el haloperidol en infusión intravenosa en aquellos pacientes que

no han respondido a las inyecciones intravenosas intermitentes. Sin embargo se ha comunicado
un caso de un paciente que mostró una prolongación del QT después de 16 mg/h de haloperidol
en infusión i.v.

Tratamiento de la manía aguda (como monofármaco o asociado al litio):

Administración oral:

 Adultos: se han recomendado dosis de 10 a 25 mg por vía oral cada 4-6 horas

Administración intramuscular:

 Adultos: se han recomendado dosis de 5 a 10 mg cada 4-6 horas

Tratamiento a corto plazo del desorden de déficit de atención con hiperactividad:

Administración oral
  Niños de 3 a 12 años: inicialmente 0.25 a 0.5 mg/día, administrados en 2 o 3 veces.
Estas dosis se pueden aumenta en 0.25-0.5 mg cada 5 a 7 días. La dosis de
mantenimiento usual es de 0.01 a 0.03 mg/kg/día

Tratamiento del autismo:

Administración oral

 Niños: se han recomendado dosis de 0.04 mg/kg/día por vía oral. Las dosis necesarias
para el autismo suelen ser menores que las dosis antipsicóticas

Tratamiento de las naúseas/vómitos producidos por la quimioterapia.

Nota: el haloperidol es considerado como fármaco de segunda línea en esta indicación

Administración intramuscular:

 Adultos: 2-5 mg cada 4-6 horas o 30 minutos antes de la administración de la

quimioterapia

Tratamiento de las cefaleas severas incluyendo la migraña

Administración oral o intramuscular:

 Adultos: 5 mg por vía oral o intramuscular al inicio de la crisis. En caso necesario, puede
administrarse una dosis suplementaria

Tratamiento del hipo persistente:

Administración intramuscular:

 Adultos: en varios estudios, el haloperidol en dosis de 2 a 5 mg fue efectivo en el

tratamiento del hipo de origen variado

Tratamiento de la agitación en pacientes sin enfermedades mentales:

Administración oral o intramuscular

 Adultos: se han utilizado dosis de 0.5 a 2 mg en el caso de agitación moderada que

pueden llegar a dosis de 5 a 10 mg en el caso de agitación grave

Pacientes con insuficiencia hepática: no se han publicado pautas de tratamiento en la

insuficiencia hepática moderada. En la disfunción hepática grave, el haloperidol no debe ser
utilizado. En los pacientes con insuficiencia renal, no parecen ser necesarios reajustes en las
dosis.
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