Artikel Penelitian
Saini Pradeep, Chakraborty Tulshi, Jain Akash, Chaudhary Jasmine, Saini Vipin
MM College of Pharmacy, Maharishi Markandeshwar University, Mullana (Ambala), India.
* Sesuai E-mail penulis: pradeepsainipharmacist@gmail.com
ABSTRAK
Banyak pasien mengalami kesulitan menelan tablet atau kapsul gelatin keras dan akibatnya tidak minum obat yang diresepkan terutama dalam hal pasien
anak dan geriatri. Tujuan dari penelitian ini adalah untuk memberikan rasa bertopeng suspensi macrolide antibiotik yaitu eritromisin menggunakan resin
pertukaran ion yang dapat memberikan pharmaco- kinetik dan pharmaco- bentuk sediaan dinamis diterima. Dalam penyelidikan saat ini rasa pahit dari
eritromisin bertopeng dengan menggunakan tiga resin yang berbeda yaitu Indion-204, Doshion-p-542 dan Kyron -T-114. Sejumlah formulasi disusun dengan
menggunakan rasio yang berbeda dari resin dengan IE1 obat: 1, 1: 2 dan 1: 3 untuk kombinasi yang cocok bersama dengan formulasi kontrol. Formulasi siap
telah dievaluasi dengan menggunakan parameter yang berbeda seperti ukuran partikel, pH, In-vitro pelepasan obat dan studi stabilitas. Studi ini menyimpulkan
bahwa rasa siap kami bertopeng suspensi oral eritromisin Estolate S7 mudah redispersibility dan pada pH 1,5 memiliki kumulatif% dari pelepasan obat adalah
98,1 ± 0,06 dalam waktu 60 menit. Selain itu, evaluasi rasa formulasi siap telah dievaluasi melalui metode spektroskopi dan evaluasi enak dan dengan
demikian antibiotik macrolide dapat bertopeng rasa untuk kepatuhan pasien.
PENGANTAR Indion-204 4
uspensions adalah sistem heterogen, atau lebih tepatnya Penampilan: Putih pucat bubuk warna cream putih atau pucat bebas
air dan cairan berair pada dosis yang diperlukan untuk administrasi Kelarutan: Tidak larut dalam air dan dalam pelarut umum.
dan ketika upaya untuk melarutkan obat akan berkompromi
bentuk ionik: Sodium
stabilitas dan keamanan. Untuk pemberian oral, rasa obat pahit
atau tidak menyenangkan sering dapat ditutupi dengan memilih Ini adalah resin pertukaran asam kation lemah. Hal ini digunakan sebagai
bentuk larut dari obat aktif. Taste masking dari formulasi cair agen rasa masking dan tablet disintegrants. Ini membentuk kompleks dengan
menghadirkan tantangan besar karena mayoritas persiapan obat, yang tidak melepaskan obat dalam air liur, tapi cukup lemah untuk
pediatrik adalah sirup dan suspensi. 1 Beberapa komposisi farmasi dilanggar oleh asam klorida hadir dalam perut. Ini adalah polimer dengan
berat molekul tinggi karena itu tidak diserap oleh jaringan tubuh dan aman
telah dimanfaatkan konsep ini dan ditangguhkan obat pada pH di
untuk manusia. 5
mana ia tetap tidak larut.
Kyron T-114 4
jenis resin: Asam lemah tukar kation resin Sinonim: Polacrilex jenis
Eritromisin diproduksi oleh strain Streptomyces erythraeus dan milik antibiotik
macrolide. Ini dasar dan mudah membentuk garam dengan asam resin Matrix: Silang asam polymethacrylic dengan divinil benzena
tetapi itu adalah dasar yang mikrobiologis aktif. Itu tidak larut dalam
Golkar: asam bentuk ion Standard Karboksilat: H +
air dan larut dalam HCl 0,1 N dan Pelarut organik. 3
Disimpan dalam wadah tertutup rapat. Jauhkan dari kelembaban. (Jika Resin obat kompleks (larutan induk) yang diperoleh ditambahkan ke
kelembaban diserap, kering pada 90 0 C sampai 100 0 untuk menghapus kadar larutan gula dengan pengadukan. jumlah ditimbang dari pewarna &
air di bawah 10%). penyedap agen ditambahkan dalam larutan di atas & diaduk selama 10
menit. Volume suspensi dibuat hingga kuantitas yang dibutuhkan (100 ml)
Doshion-P-542 5
dengan menggunakan air murni. (Meja 2)
jenis resin: Lemah resin asam tukar kation
jenis matriks: Methaacrylic asam divinil benzena Golkar: Warna, bau dan rasa
Karboksilat Rentang asam pH: - 5,0-7,0 bentuk ion Semua batch siap suspensi dievaluasi untuk sifat organoleptik
seperti warna, bau dan rasa. 6,7
Standard: H +
Eritromisin Estolate, indion-204 diperoleh dari K- farmasi, Ambala diizinkan untuk menetap selama tiga menit dan volume sedimen
Cantt. Doshion p-542, Mewarnai dan bumbu tercatat. Ini adalah volume asli dari sedimen (H 0). silinder disimpan
agen aku s diperoleh dari Orrison terganggu selama 14 hari. Volume sedimen membaca pada 1 jam
farmasi, Ambala Kyron-t-114 diperoleh dari kristal Pharmaceuticals, dan pada hari ke-14 dianggap sebagai volume akhir sedimen (Hu).
Ambala Kota dan semua materi lainnya yang disediakan oleh toko The redispesibility dari suspensi diperiksa dengan memindahkan
perguruan tinggi yang dipasok oleh Qualikem, Vadodara dan Nice silinder bertutup terbalik sampai tidak ada endapan di bagian
kimia pvt. Ltd, Cochin dan banyak lainnya. bawah silinder. Hasil Sedimentasi Volume ditunjukkan dalam hasil
dan diskusi. Sedimentasi Volume (F) = Hu
metode
Estolate.
Penentuan Viskositas
Persiapan resin kompleks obat
Parameter reologi suspensi siap, dalam hal viskositas, ditentukan
Ditimbang kuantitas resin ditambahkan dalam gelas bersih mengandung dengan menggunakan metode geser mantap, mengukur
jumlah tertentu air dengan pengadukan selama 15 menit. kuantitas ditimbang “non-Newtonian viskositas”. Studi viskositas dilakukan dengan
dari Eritromisin Estolate ditambahkan dalam larutan resin dan diaduk selama menggunakan viskometer Brookfield. Batas-batas pada viskositas
4-5 jam terus menerus. Cair yang diperoleh setelah pengadukan dikumpulkan dipilih seperti bahwa suspensi mencapai keadaan yang stabil secara
dan digunakan untuk persiapan lebih lanjut dari suspensi. fisik. Viskositas adalah parameter kritis dari suspensi. Bantuan
viskometer synchrolectic Brookfield menentukan. Dalam 25 ml beaker
glass 15ml suspensi telah mengambil dan viskometer diatur lebih beker
Persiapan dasar sirup dengan berdiri sedemikian rupa sehingga bob-nya benar-benar
Sebuah jumlah ditimbang dari Sukrosa dilarutkan dalam sejumlah tenggelam dalam suspensi. Beralih pada viskometer dan
tertentu air matang dan disaring. jumlah ditimbang Sorbitol, gliserin, menjalankannya sampai indikatornya digeser dari zona merah ke zona
Tween-80, CMC, Asam sitrat, Metil paraben dan propil paraben, hijau. no.1 Spindle digunakan untuk mengukur viskositas suspensi. 9
Bahan S1 S2 S3 S4 S5 S6 S7 S8 S9 S10
Eritromisin Estolate (g) 2,5 2,5 2,5 2,5 2,5 2,5 2,5 2,5 2,5 2,5
Tween-80 (g) 0.25 0,25 0,25 0,25 0,25 0,25 0,25 0,25 0,25 0,25
Sukrosa (g) 30 30 30 30 30 30 30 30 30 30
Sorbitol (g) 10 10 10 10 10 10 10 10 10 10
CMC (g) 0,2 0,2 0,2 0,2 0,2 0,2 0,2 0,2 0,2 0,2
Asam sitrat (g) 0,1 0,1 0,1 0,1 0,1 0,1 0,1 0,1 0,1 0,1
Gliserin (ml) 8 8 8 8 8 8 8 8 8 8
Air sulingan qs qs qs qs qs qs qs qs qs qs
Dimana S1 adalah formulasi kontrol
HASIL DAN DISKUSI dan Formulasi S7 ditemukan formulasi yang paling enak (Tabel 2).
laju sedimentasi. Studi viskositas dilakukan dengan menggunakan obat dari kompleks. pH suspensi ditentukan dengan menggunakan
viskometer Brookfield. Viskositas suspensi meningkat dengan pH meter. PH rasa bertopeng suspensi adalah rentang asam. PH
meningkatnya rasio resin. The mengoptimalkan Viskositas formulasi suspensi meningkat pada rasio resin dan formulasi S7 memiliki pH
S7was ditemukan 726 cps, pH merupakan faktor yang cukup besar mengoptimalkan 4,17. Pengujian Eritromisin Estolate Suspensi
dalam kasus rasa bertopeng suspensi. pH penting untuk dilakukan di 0,1 N HCl. Formulasi S7 memiliki Content% obat yang
kompleksasi obat dan resin. pH ini sangat penting untuk rilis baik. (Tabel 3)
S1 Pahit
S2 Pahit
S4 R tidak Bitter UC
S6 N sedikit pahit TT
S7 G tidak Bitter EC
S8 E sedikit pahit RH
S9 sedikit pahit
Kode formulasi Rata-rata Ukuran Partikel (m) Viskositas (cps) pHof Suspensi Assay (kumulatif% pelepasan obat)
0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0
5 23 ± 0,3 25 ± 0,5 22 ± 0,7 20 ± 0,9 21 ± 0,6 23 ± 0,6 34 ± 1,0 25 ± 0,9 26 ± 0,9 24 ± 0,9
10 34 ± 0,7 36 ± 0,7 33,5 ± 0,09 31 ± 0,6 32 ± 0,3 34 ± 0,9 45 ± 0,5 36 ± 0,3 36,5 ± 0,07 35 ± 0,8
15 45 ± 0,9 46,5 ± 0,09 54 ± 0,9 43 ± 0,7 44 ± 0,4 44,6 ± 0,05 66,5 ± 0,09 47,5 ± 0,07 47 ± 0,02 46 ± 0,7
20 55,5 ± 0,08 58 ± 0,8 66 ± 0,5 55 ± 1,0 65 ± 0,9 56 ± 0,9 77 ± 0,8 58 ± 0,9 68 ± 0,5 58 ± 0,9
30 66 ± 1,2 79 ± 1,2 77 ± 0,8 67 ± 1,2 76 ± 0,9 68 ± 1,0 88 ± 1,2 69 ± 1,8 79 ± 1,4 79 ± 1,6
Evaluasi rasa melepaskan studi and Taste evaluasi, S7 terpilih sebagai formulasi
dioptimalkan Taste Masked suspensi. Formulasi S7 dapat tetap
Dalam Taste of formulasi adalah garis hidup dalam penyelidikan ini
utuh untuk jangka waktu yang lama tanpa perubahan besar dalam
sebagai rasa suspensi bertopeng terbentuk dan rasa masking
assay, viskositas dan volume sedimentasi. Ditemukan bahwa
hanya dievaluasi oleh evaluasi rasa. Evaluasi rasa dilakukan pada
formulasi tetap enak tanpa penampilan degradasi dalam hasil uji.
acara relawan bahwa formulasi S7 telah formulasi yang paling lezat
di semua formulasi disiapkan.
dilakukan studi stabilitas dipercepat untuk Formulasi S7 Tabel. 1. KP Sampath Kumar, Bhowmik Debjit, Srivastava Shweta, Paswan
Dipercepat studi stabilitas S7 mengungkapkan bahwa formulasi siap Shravan dan Dutta AS, Taste Suspensi Masked, The Pharma Inovasi,
dapat tetap utuh untuk jangka waktu yang lama tanpa perubahan besar 2, 2012, 1-7.
5. Suthar M, Patel MM, Penukar Ion Resin sebagai Cara Pengenaan untuk Taste
Tabel 5: Dipercepat Stabilitas Studi S7 Formulasi Masking: Sebuah Review, International Journal of Pharmaceutical Sciences, 1
(2), 2010, 6-12.
Parameter evaluasi Awal Setelah 1 bulan
14. Sharma V, Chopra H, Peran Taste and Taste Masking dari rilis suspensi ambroxol Hcl Menggunakan Resin Penukar Ion, IJPTR, 1
Obat pahit di Pharmaceutical Industries: An Overview, Int J Pharm Pharm (4), 2009, 1322-1325.
Sci, 2 (4), 2010, 14-18.
20. Patel NK, Kenon LL, Farmasi Skorsing Teori
15. Russel SJ, Paul AS, Pemberantasan kepahitan menggunakan natrium dan Praktek Industri Farmasi Vargheese Publishing House, Mumbai,
garam, Bau dan Aroma, 55, 2001, 441-447. 1986.
16. Breslin PAS, Beauchamp GK, Penindasan kepahitan oleh 21. Liebermann AH, Oral berair Suspension- Farmasi
Sodium: Variasi antara rangsangan rasa pahit, Chem Senses, 20 (6), 1995, Bentuk Dosis disebar ke Sistem, Marcel Dekker, New York, 1989.
609- 623.
17. Anand Vikas, Kataria Mahesh, Kukkar Vipin, The terbaru 22. Amita nanda R, kandarupa Garg S, Pembaruan pada selera
tren dalam penilaian rasa farmasi, Penemuan Obat Hari ini, 12 masking teknologi untuk obat-obatan oral, India j Pharm sci, 64 (1),
Desember 2007, 257-265. 2002, 13-17.
18. Chawdary KPR, Appan KP, Release dan antimikroba 23. S. Hiroyuki, O. Hiraku, T. Yuri, I. Masanori, M. Yoshiharu, Pengembangan
aktivitas ciprofloxacin dari sistem pengiriman obat topikal, The Timur tablet asetaminofen kunyah lisan dengan rasa pahit menghambat, Int. J.
Apoteker, 38, 1995, 145- 146. Pharm, 251, 2003, 123-132.