ANALGESICOS Y

ANTIINFLAMATORIOS

PRESENTADO POR:
NEIDA PATRICIA NOSSA ARENAS
1630206

UNIVERSIDAD FRANCISCO DE PAULA SANTANDER

SAN JOSE DE CUCUTA
2011
 INTRODUCCION

El dolor es una experiencia vital muy presente, quizás más de

lo deseado, que nos acompaña, cuidándonos, en la previsión
del peligro.

El dolor ha sido definido por la Asociación Internacional para

el Estudio del Dolor como una experiencia sensorial y
emocional desagradable asociada con un daño real o
potencial, o descrita en términos de tal daño.
PROSTAGLANDINAS, INFLAMACIÓN Y
DOLOR
 ANTIINFLAMATORIOS
Es un fármaco o medicamento capaz de detener la inflamación
localizada en un parte del cuerpo originada por traumatismo o
destrucción de los tejidos y que sirve para destruir tanto el
agente que lo ha ocasionado el daño como los tejidos
lesionados, se caracteriza por presentarse dolor, rubor y calor
en la zona inflamada.

Hay dos grandes grupos de fármacos antiinflamatorios:

Esteroides
No esteroides
 ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDES
Son los corticoides que son hormonas producidas por la corteza
adrenal o corticosteroides naturales y los corticosteroides sintéticos,
compuestos análogos estructurales de los corticoides naturales y en
particular de los glucocorticoides.

Particularmente los mas utilizados son losa esteroides sintéticos

como la dexametasona o la prednisona, entre otros.

Estos además de antiinflamatorios se utilizan como

inmunodepresores y antialérgicos, así como para terapia de
sustitución hormonal.
 ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDES (AINES)
Son fármacos que por su mecanismo de acción se pueden agrupar
en inhibidores no selectivos de la ciclooxigenasa e inhibidores
selectivos de ciclooxigenasa – 2, es decir según su acción frente a la
síntesis de prostaglandinas y tromboxanos.

El AINE prototipo es el acido acetilsalicílico, su mecanismo de

acción es inhibir la actividad ciclooxigenasa de la PG al acetilar
irreversiblemente un residuo de serina.

Otros AINEs son una gran variedad de ácidos orgánicos incluyendo

los derivados del acido propílico, derivados del acido acético y
ácidos enolicos, todos competidores con el acido araquidónico por
el sitio activo de la ciclooxigenasa.
USOS:
Para combatir la inflamación producida pro traumas y enfermedades
como artritis, artrosis y en el proceso de inflamación de las
articulaciones.

EFECTOS ADVERSOS:
Dado a que los antiinflamatorios interfieren con las prostaglandinas sus
efectos adversos se relacionan con los procesos en que estas intervienen
como es la cito protección gástrica, la agregación plaquetaria, la
autorregulación vascular renal y el mecanismo del parto.

Generalmente producen irritación de la mucosa gástrica y son causa de

ulcera péptica manifestándose esto por dolor estomacal y acidez.
 ACCION DE LOS ANTIINFLAMATORIOS
EN EL CUERPO
El efecto de acción de todos los antiinflamatorios es de
controlar el proceso inflamatorio que nuestro propio cuerpo
esta desarrollando como un mecanismo de defensa ante un
factor agresivo conocido o desconocido.

Básicamente el proceso inflamatorio se produce por la

liberación de unas sustancias llamadas prostaglandinas, que
normalmente se hallan almacenadas en todas las células del
cuerpo, cuando un factor agresivo ataca el cuerpo este libera la
prostaglandina como medio de defensa y se presenta el
cuadro típico de la inflamación con hinchazón de la parte
afectada, enrojecimiento y dolor.
 El efecto de acción de un fármaco
antiinflamatorio depende de:

1. LA DOSIS DE INICIO:

2. LA RESPUESTA DEL PACIENTE AL

FÁRMACO:
Clase química Droga Dosis diaria (mg) Vida _ plasma
(horas)

Ácidos carboxílicos
Acetil salicílico 1.300-4.000 4-15
Salsalato 1.500-3.000 4-15
Diflunisal 500-1.500 7-15
Ácidos propiónicos
Ibuprofeno 1.200-3.200 2
Naproxen 500-1.000 13
Ketoprofen 150-300 2
Flurbiprofen 200-300 3-9

Ácidos acéticos Indometacina 75-150 3-11

Sulindaco 300-400 16
Diclofenaco 100-200 1-2
Etodolaco 600-1200 2-4
Ketorolaco 20-40 2
Ácidos fenámicos
Mefenámico 500-1.000 2
Meclofenámico 200-400 2-3

Ácidos enólicos Fenilbutazona 200-600 40-80

Piroxicam 10-20 30-86
Tenoxicam 20 30-90
Meloxicam

Naftilkanonas Nabumetona 500-1.000 19-30

Sulfonanilida Nimesulide 100-200 12

Coxib Celecoxib 200-400 11

Rofecoxib 12,5-25 10-17
 ANALGESICOS
Son medicamentos para calmar el dolor, producido por el daño sobre algún
tejido del organismo, causado por golpes, por procesos infecciosos que
provocan inflamación o por enfermedades diversas.

Analizando la palabra ANALGESICO, por una parte AN – significa No, y

ALGIA – Dolor. Generalmente la palabra analgésico se utiliza para referirse
a todo mecanismo que consiga aliviar los dolores.

Los analgésicos se clasifican en:

 Analgésicos no narcóticos.
 Analgésicos narcóticos agonistas y antagonistas.
 Fármacos coadyuvantes y coanalgésicos.
 Tratamiento analgésico escalonado.

Analgésicos menores, solos o asociados a

Primer escalón: dolor leve
coadyuvantes.

Analgésicos menores asociados a

Segundo escalón: dolor moderado
opiáceos débiles (codeína)

Opiáceos potentes (mórficos), casi

Tercer escalón: dolor severo/insoportable siempre asociados a analgésicos menores
y a coadyuvantes.
 ANALGÉSICOS NO NARCÓTICOS
(opiáceos débiles)
Representan un grupo de fármacos (también denominados
analgésicos menores) con tres efectos comunes: analgésico,
antiinflamatorio y antipirético. Sin embargo, difieren en la
importancia relativa que cada una de sus propiedades representa
en el conjunto de su efecto farmacológico; es por esto que de
acuerdo a su mecanismo de acción se pueden clasificar en tres
grupos:

 Inhibidores periféricos de las prostaglandinas (AINES):

 Inhibidores centrales de las prostaglandinas
 Inactivadores del receptor sensibilizado:
 Analgésicos no narcóticos más
empleados y sus dosis.
Dosis máxima
Fármaco Dosis
por día
Ácido acetil salicílico 500-1000 mg/4-6 horas 4000 mg
Acetil salicilato de lisina 900-1800 mg/4-6 horas 7200 mg
Paracetamol 500-1000 mg/4-6 horas 4000 mg
Metamizol 500-2000 mg/6-8 horas 6000 mg
Diclofenaco 25-50 mg/6-8 horas 150 mg
Indometacina 25-50 mg/8-12 horas 200 mg
Ketorolaco 10-30 mg/6-8 horas 90 mg
Ibuprofeno 200-400 mg/4-6 horas 2500 mg
Naproxeno 250-500 mg/8-12 horas 2000mg
Piroxicán 10-30 mg/día -----
Fenoprofeno 150-200 mg/4-6 horas -----
Dexketoprofeno trometamol 12.5 mg/4-6 horas o 25 mg/6-8 horas 120 mg
 Analgésicos narcóticos (Opiáceos
potentes)agonistas y antagonistas
Los analgésicos narcóticos son los fármacos más potentes que existen en la
actualidad para aliviar el dolor. Además, su espectro de acción es el más
amplio de todos los analgésicos y constituyen el recurso más seguro para
aliviarlo rápidamente. Existen tres grandes grupos según su mecanismo de
acción:
 Narcóticos agonistas puros
 Narcóticos agonistas/antagonistas
 Narcóticos antagonistas puros

Según la potencia analgésica pueden agruparse en:

 Narcóticos débiles
 Narcóticos de acción intermedia (agonistas-antagonistas):
 Narcóticos potentes
 Analgésicos narcóticos; dosis e intervalos
habituales.
Dosis parenteral
Nombre genérico Dosis oral (mg) Observaciones
(mg)

-Nauseas frecuentes.
Codeína 30-60 cada 4 horas 30-60 cada 4 horas
-Puede verse asociada a paracetamol o ASA.

-Derivado de la dihidrocodeína con una potencia

Tartrato de hidrocodeína ---- 60-120 cada 8-12 horas
analgésica doble que la codeína.

Oxicodona ---- 5-10 cada 4-6 horas -Habitualmente en combinación con ASA o paracetamol.

-Se prefiere la vía oral por ser menos molesta y permitir al

Morfina 10 cada 4 horas 60 cada 4 horas
paciente preservar su independencia.

Morfina de liberación mantenida ---- 60-180 cada 8-12 horas -Preparado oral de liberación lenta.

Hidromorfona 1-2 cada 4 horas 2-4 cada 4 horas -Acción más breve que el sulfato de morfina
Levorfanol 2 cada 6-8 horas 4 cada 6-8 horas -Acción más prolongada que el sulfato de morfina.
Metadona 10 cada 6-8 horas 20 cada 6-8 horas -Acción sedante tardía por su larga hemivida.

-Su sobredosis produce depresión respiratoria rá_

Dextropropoxifeno ---- 150 cada 8-12 horas
pidamente, sobre todo si se mezcla con alcohol.

-Efectos hemodinámicos, se contraindica en IMA y

Pentazocina ---- 50-100 cada 3 horas
cardiopatía isquémica.

0.2-0.4 cada 6-8 horas

Buprenorfina ---- -Escasa biodisponibilidad por vía sistémica.
(sublingual)

75-100 cada 3-4

Petidina 300 cada 4 horas -Se absorbe mal por vía oral.
horas

Butorfanol ---- 1-2 cada 4 horas -Pulverización intranasal.

Clorhidrato de tramadol ---- 50 cada 6-8 horas -Puramente antagonista.
Entre los efectos indeseables comunes a todos ellos tenemos:

 Náuseas y vómitos
 Embotamiento
 Confusión
 Vértigos e inestabilidad
 Constipación
 Aumento de la presión intracraneal
 Aumento de la presión de las vías biliares
 Retención urinaria
 Delirio y alucinaciones en los ancianos
 Disforia
 Depresión respiratoria (más grave en pacientes portadores de EPOC)
 Miosis
 Farmacodependencia
 Poco frecuente: rash, dermatitis de contacto, broncoespasmo en
asmáticos
En cuanto a sus interacciones con otros fármacos tenemos que:

 Al combinar meperidina y antidepresivos tricíclicos se ha reportado

excitación, hiperpirexia, convulsiones y depresión respiratoria severa.
 Las anfetaminas potencian los efectos analgésicos de la morfina y sus
análogos.
 Retardan el vaciamiento gástrico y por tanto retardan la absorción oral
de diversos fármacos.
 No deben asociarse entre sí sin conocer a profundidad su farmacología.
 Se obtienen efectos aditivos al combinarlos con inhibidores de la COX,
se obtiene igual grado de analgesia con una dosis menor de cada uno de
ellos.
 La asociación de un opioide (codeína, morfina, tramadol) con un
analgésico no opioide (dipirona, paracetamol, ASA, ibuprofeno)
potencia su efecto analgésico y disminuye los secundarios.
 Los alimentos aumentan la absorción del tramadol.
 El permanganato de potasio oxida a la morfina transformándola en un
producto atóxico (oxidimorfina). Útil en la intoxicación morfínica por vía
oral.
Se contraindican los narcóticos potentes en caso de:

 Insuficiencia respiratoria grave

 Síndrome abdominal agudo de etiología desconocida
 Insuficiencia hepatocelular grave
 Traumatismo craneal e hipertensión endocraneal
 Estados convulsivos
 Intoxicación alcohólica aguda y delirium tremens
 Niños menores de 30 meses
 Tratamiento con IMAO (nialamida, isocarboxacida,
tranilcipromina, fenelzina).
 Fármacos coadyuvantes y
coanalgésicos

Este amplio grupo se constituye por fármacos, que sin ser

estrictamente analgésicos, se emplean en la terapia del
dolor crónico, ya sea por presentar un efecto analgésico "per
se", o por potenciar a los opioides permitiendo disminuir sus
dosis o alargar su uso, o dado que contrarrestan los efectos
secundarios o mejoran determinados síntomas
acompañantes.
Estos se pueden clasificar de la siguiente forma:

Ansiolíticos Antidepresivos Anticonvulsivantes

-Alprozolam -Amitriptilina -Carbamacepina
-Bromacepam -Imipramina -Difenilhidantoina
-Cloracepato -Clorimipramina -Clonacepam
-Hidroxicina -5OH triptófano -Baclofen
-Difenhidramina -Doxepina

Hipnóticos Neurolépticos Miscelánea

-Triazolam -Levomepromacina -Calcitonina
-Brotizolam -Haloperidol -Corticoides
-Midazolam -Clorpromacina -Capsaicina
-Anti ulcerosos
-Laxantes
-Espasmolíticos
Los coanalgésicos, indicaciones y dosis iniciales
empleadas
-Dolor neuropático, sordo
Antidepresivos tricíclicos--------------------------Dosis oral inicial (mg/día)
Amitriptilina 25-100
Doxepina 25-100
Imipramina 50-100
Clorimipramina 25-50
Desipramina 50-100
Nortriptilina 40 - 80

- Dolor por desaferenciación, lacerante

Anticonvulsivantes---------------------------------Dosis oral inicial (mg/día)
Carbamacepina 100
Clonacepam 0.5-1
Fenitoina 300
Acido valproico 15 mg/kg/día en varias tomas
-Espasmo muscular ----------------------------Dosis inicial (mg/horas)
Ciclobenzaprina 10mg cada 8
Carisoprodol 350 mg cada 8
Baclofeno 5 mg cada 8

-Dolor por compresión nerviosa u ósea o aumento de presión intracraneal

Corticoides---------------------------------------Dosis (mg/día)
Dexametasona 100 (iv), después 1-24 (Vo)
Prednisona 5-15 (Vo)
Metilprednisolona 125-250 (Im)
 CONCLUSIONES
 Para tratar adecuadamente el dolor se deben tener en cuenta
ciertas consideraciones; el empleo del medicamento específico para
cada tipo de dolor y poseer un adecuado conocimiento
farmacológico del analgésico que se prescribe eleva el nivel de
asertividad del tratamiento impuesto.

 Los efectos adversos se presentan independientemente da la dosis

empleada, siendo específicos para cada grupo en dependencia de
sus características. Las interacciones medicamentosas entre los
fármacos deben considerarse seriamente
GRACIAS