1 Amitriptilin
Obat ini berkerja dengan menghambat ambilan kembali neurotransmiter di otak, dimana
terjadi hambatan re-uptake dari noradrenalin dan serotonin diotak.. Perbaikan berwujud sebagai
perbaikan suasana perasaan (mood), bertambahnya aktivitas fisik, kewaspadaan mental,
perbaikan nafsu makan, dan pola tidur yang lebih baik. Amitriptilin memiliki efek antihistamin
dan antikolinergis, juga sedatif kuat, sehingga baik diberikan pada pasien agresif. Pada manusia
normal amitriptilin menimbulkan rasa lelah, obat tidak meningkatkan alam perasaan (elevation
of mood), dan meningkatnya rasa cemas disertai gejala yang menyerupai efek atropin. Pemberian
berulang selama beberapa hari akan memperberat gejala ini dan menimbulkan kesukaran
konsentrasi dan berpikir. Sebaliknya bila obat diberikan untuk jangka lama pada pasien depresi,
terjadi peningkatan alam perasaan. Amitriptilin mempengaruhi saraf otonom dimana
memperlihatkan efek antimuskarinik, sehingga dapat mengakibatkan penglihatan kabur, mulut
kering, obstipasi, dan retensi urin. Selain itu amitriptilin juga sering menimbulkan hipotensi
ortostatik.
Resorpsi amtriptilin dari usus cepat dengan bioavailabilitas 40% dan persentase
pengikatan protein diatas 90%, plasma t1/2nya rata-rata 15 jam. Dalam hati sebagian besar zat
didemetilasi menjadi metabolit aktif nortriptilin dengan daya sedatif lebih ringan, yang memiliki
waktu paruh (t1/2) rata-rata 36 jam. Ekskresinya berlangsung terutama lewat saluran kemih.
Dosis yang biasa diberikan pada depresi yaitu 3 kali sehari 25 mg, bila perlu dinaikkan
berangsur-angsur sampai 150-300 mg. Intramuscular/intravena 4 kali sehari 20-30 mg.
wqjhrkwrhkh