Anda di halaman 1dari 6

Diklofenak

dari Wikipedia, ensiklopedia gratis

Lompat ke navigasiLompat ke pencarian


"Diclo" mengalihkan ke sini. Untuk pelarut organik kadang-kadang disebut Di-clo,
lihat Dichloromethane .

Diklofenak

Data klinis

Nama dagang Cataflam, Voltaren, lihat nama dagang [1]

AHFS / Drugs.com Monografi

MedlinePlus a689002

Kehamilan  AU : C

kategori
 AS : C (Risiko tidak dikesampingkan) pada trimester 1 dan 2, D pada

trimester ke-3

Rute dari oral, rektal, intramuskular , intravena (ginjal dan batu empedu), topikal
administrasi

Kode ATC  D11AX18 ( WHO ) M01AB05 ( WHO ), M02AA15 ( WHO ), S01BC03 ( WHO )

Status resmi

Status resmi  AU : S2 (Hanya Farmasi) - S4

 UK : POM (Hanya Resep) (P untuk formulasi topikal)

 ℞-hanya di sebagian besar persiapan / negara, OTC terbatas di beberapa

negara, manufaktur dan penggunaan hewan dilarang di India, Nepal, dan

Pakistan karena kepunahan lokal dari burung nasar setempat

Data farmakokinetik

Pengikatan Lebih dari 99%


protein

Metabolisme hati, oksidatif, terutama oleh CYP2C9 , juga oleh CYP2C8 , CYP3A4 , serta

konjugatif oleh glukuronidasi ( UGT2B7 ) dan sulfasi ; [2] tidak ada


metabolit aktif

Eliminasi paruh 1,2-2 jam (35% dari obat memasuki resirkulasi enterohepatik)
waktu

Pengeluaran 40% urin biliaris 60%

Identifier

Nama IUPAC[show]

Nomor CAS  15307-86-5

PubChemCID  3033

IUPHAR / BPS  2714

DrugBank  DB00586

ChemSpider  2925

UNII  144O8QL0L1
KEGG  D07816

ChEBI  CHEBI: 47381

Chembl  Chembl139

PDB ligan  DIF ( PDBe , RCSB PDB )

ECHA InfoCard 100.035.755

Data kimia dan fisik

Rumus C 14 H 11 Cl 2 N O 2

Masa molar 296,148 g / mol

Model 3D  Gambar interaktif


( JSmol )

SMILES[show]

InChI[show]

(apa ini?) (memeriksa)

Diklofenak (dijual dengan sejumlah nama dagang) [1] adalah obat anti-inflamasi nonsteroid kuat
(NSAID) yang diambil atau diaplikasikan untuk mengurangi peradangan dan
sebagai pereda nyeri analgesik dalam kondisi tertentu. Itu diberikan sebagai atau terkandung
dalam obat-obatan di bawah berbagai nama dagang.
Mekanisme utama yang bertanggung jawab untuk tindakan anti-inflamasi , antipiretik ,
dan analgesik dianggap penghambatan sintesis prostaglandin oleh
penghambatan cycloxygenase-2 (COX-2). Diclofenac menghambat COX-2 dengan potensi 20
kali lipat daripada COX-1 dan dikatakan memiliki insiden keluhan gastrointestinal yang lebih
rendah dibandingkan dengan inhibitor COX-1 seperti aspirin. Beberapa bukti menunjukkan itu
menghambat jalur lipoxygenase yang terkait dengan peradangan, [ rujukan? ] , Dan
mungkin fosfolipase A2 , serta mungkin penghambatan fase (penyumbatan) dari saluran
sodium tergantung tegangan, penyumbatan saluran ion penginderaan asam (ASICs) dan
modulasi alosterik positif saluran KCNQ- dan BK- potasium (terkait dengan hiperpolarisasi
membran sel). Ini juga tampaknya menunjukkan aktivitas bakteriostatik. Diklofenak berlangsung
selama sekitar 6-8 jam di dalam tubuh, mungkin karena bertahan selama lebih dari 11 jam
dalam cairan sinovial .
Nama "diklofenak" berasal dari nama kimianya: 2- (2,6- dic h lo ranilino) phen yl ac etic
acid. Diclofenac pertama kali disintesis oleh Alfred Sallmann dan Rudolf Pfister dan
diperkenalkan sebagai Voltaren oleh Ciba-Geigy (sekarang Novartis ) pada tahun 1973,
sekarang oleh Glaxo SmithKline . [3] Di Inggris, Amerika Serikat, India, dan Brasil diklofenak
dapat diberikan sebagai garam natriumatau kalium ; di Cina, paling sering diberikan sebagai
garam natrium, sementara di beberapa negara lain hanya tersedia sebagai garam kalium. Ini
tersedia sebagai obat generik dalam sejumlah formulasi, termasuk dietilamin diklofenak, yang
diterapkan secara topikal. Penggunaan Over-the-counter (OTC) disetujui di beberapa negara
untuk sakit ringan dan nyeri dan demam yang terkait dengan infeksi umum. Mulai 2015 , biaya
untuk satu bulan pengobatan di Amerika Serikat adalah US $ 50 hingga US $ 100. Di negara-
negara Eropa, biaya tidak lebih dari £ 8,40 (sekitar US $ 10) untuk penggunaan 24 minggu. [4]
Penggunaan diklofenak untuk hewan kontroversial karena toksisitas ketika dimakan oleh burung
pemakan bangkai yang memakan hewan mati; obat itu telah dilarang untuk penggunaan hewan
di banyak negara.

Isi

 1Penggunaan medis
o 1.1Nyeri
 2Kontraindikasi
 3Efek yang merugikan
o 3.1Jantung
o 3.2Gastrointestinal
o 3,3hati
o 3.4Renal
o 3.5Kesehatan mental
 4Mekanisme aksi
 5Efek ekologis
 6Formulasi dan nama dagang
 7Referensi
 8tautan Eksternal

Penggunaan medis [ sunting ]


Diklofenak digunakan untuk mengobati rasa sakit , gangguan inflamasi, dan dismenore . [5]
Nyeri [ sunting ]
Gangguan peradangan mungkin termasuk keluhan muskuloskeletal, terutama radang
sendi , rheumatoid arthritis , polymyositis , dermatomiositis , osteoarthritis , nyeri gigi, nyeri sendi
temporomandibular (TMJ), spondylarthritis , ankylosing spondylitis , serangan asam
urat , [6] dan manajemen nyeri pada kasus batu ginjal dan batu empedu. . Indikasi tambahan
adalah pengobatan migrain akut. [7]Diklofenak digunakan secara umum untuk mengobati nyeri
pasca operasi atau pasca-trauma ringan sampai sedang, khususnya ketika peradangan juga
ada, [6] dan efektif terhadap nyeri haid dan endometriosis .
Diklofenak juga tersedia dalam bentuk topikal dan telah ditemukan berguna
untuk osteoartritis tetapi bukan jenis nyeri muskuloskeletal jangka panjang lainnya. [8]
Ini juga dapat membantu dengan actinic keratosis , dan nyeri akut yang disebabkan oleh strain
minor, keseleo, dan memar (memar).[9]
Di banyak negara, [10] obat tetes mata dijual untuk mengobati peradangan nonbakterial akut dan
kronis pada bagian anterior mata (misalnya, keadaan pasca operasi). Tetes mata diklofenak juga
telah digunakan untuk mengelola rasa sakit untuk abrasi kornea traumatis . [11]
Diklofenak sering digunakan untuk mengobati nyeri kronis yang terkait dengan kanker ,
khususnya jika peradangan juga ada (Langkah I dari skema World Health Organization (WHO)
untuk pengobatan nyeri kronis). [12] Diklofenak dapat dikombinasikan dengan opioid jika
diperlukan seperti kombinasi tetap diklofenak dan kodein .

Voltaren (diklofenak) 50 mg tablet salut enterik

Arthrotec (diklofenak dan misoprostol ) tablet 50 mg

Dyloject (diklofenak) 2 ml untuk pemberian IV dan IM

Sintofarm (diklofenak) untuk pemberian supositoria

Kontraindikasi [ sunting ]
 Hipersensitivitas terhadap diklofenak
 Riwayat reaksi alergi ( bronkospasme , syok , rinitis , urtikaria ) setelah penggunaan NSAID
lain seperti aspirin
 Kehamilan trimester ketiga
 Perut aktif dan / atau ulkus duodenum atau perdarahan gastrointestinal
 Penyakit usus inflamasi seperti penyakit Crohn atau kolitis ulserativa
 Insufisiensi jantung yang parah (NYHA III / IV)
 Manajemen nyeri dalam pengaturan operasi bypass arteri koroner (CABG)
 Insufisiensi hati berat (Child-Pugh Kelas C)
 Insufisiensi ginjal berat (bersihan kreatinin <30 ml / menit)
 Perhatian pada pasien dengan porfiria hati yang sudah ada sebelumnya, seperti diklofenak
dapat memicu serangan
 Perhatian pada pasien dengan perdarahan aktif yang berat seperti pendarahan otak
 NSAID secara umum harus dihindari selama demam berdarah , karena menginduksi (sering
parah) kebocoran kapiler dan gagal jantung berikutnya.
 Perhatian pada pasien dengan retensi cairan atau gagal jantung
 Dapat menyebabkan timbulnya hipertensi baru atau memburuknya hipertensi yang sudah
ada sebelumnya
 Dapat menyebabkan efek samping kulit yang serius seperti dermatitis eksfoliatif , Stevens-
Johnson Syndrome (SJS), dan nekrolisis epidermal toksik (TEN), yang dapat berakibat
fatal [13]

Efek merugikan [ sunting ]


Lihat juga: Obat anti-inflamasi nonsteroid
Konsumsi diklofenak telah dikaitkan dengan peningkatan risiko vaskular dan koroner yang
signifikan dalam sebuah penelitian termasuk coxib, diklofenak, ibuprofen dan
naproxen.[14] Komplikasi gastrointestinal atas juga dilaporkan. [14] Kejadian kardiovaskular
berat (MACE) meningkat sekitar sepertiga oleh diklofenak, terutama karena peningkatan
kejadian koroner utama. [14] Dibandingkan dengan plasebo, dari 1.000 pasien yang dialokasikan
untuk diklofenak selama satu tahun, tiga lagi mengalami kejadian vaskular besar, salah satunya
fatal. [14] Kematian vaskular meningkat secara signifikan oleh diklofenak. [14]