Nama : Anna Setiana Muliyawati

NIM : 3311151018

Angkatan 2015

1. Definisikan Farmakokimia (kimia medisinal) ! dan apa saja ruang lingkupnya?

Jawab :
Farmakokimia (Kimia Medisinal) adalah ilmu yang berkaitan dengan penemuan dan
desain bahan kimia terapetik baru dan lebih baik dan pengembangan bahan kimia tersebut
menjadi obat-obatan baru.
Ruang lingkup Kimia Medisinial :
a. Isolasi dan identifikasi senyawa aktif dalam tanaman yang secara empirik telah
digunakan untuk pengobatan
b. Sintesis struktur analog dari bentuk dasar senyawa yang mempunyai aktivitas
pengobatan potensial
c. Mencari struktur induk baru dengan cara sintesis senyawa organik, dengan atau tanpa
berhubungan dengan zat aktif alami
d. Menghubungkan struktur kimia obat dengan cara kerjanya
e. Mengembangkan rancangan obat
f. Mengembangkan hubungan struktur dan aktivitas biologis melalui sifat fisika-kimia

2. Jelaskan membran biologis besifat selektif permeable! dan Sebutkan sumber-sumber

penemuan obat !
Jawab :
Membran biologis selektif permeable artinya membrane tersebut hanya dapat dilalui oleh
molekul-moleku tertentu.
Sumber penemuan obat : Tanaman, Hewan, Mineral, dan Sintesis Zat

3. Interaksi obat dengan biopolymer melalui dua tahap, jelaskan !

Jawab :
Interaksi obat dengan biopolymer melalui 2 tahan, yaitu :
1) Kompleks molekul obat dengan reseptor khas memerlukan afinitas untuk interaksi
2) Interaksi obat yang menyebabkan perubahan konformasi makromolekul protein
sehingga timbul respon biologis yang memerlukan efikasi (aktivitas intrinsic)

4. Jelaskan pengaruh nilai pKa dan P terhadap absorpsi obat !

Jawab :
- Nilai pKa kecil dalam lambung yang suasananya asam (pH 1-3) obat akan mengalami
ionisasi, sehingga kelarutan dalam lemak tinggi dan mudah menembus membran
biologis pada lambung. Sebaliknya jika nilai pKa besar dalam usus yang suasananya
 basa (pH 5-8), obat akan mengalami ionisasi, sehingga kelarutan dalam lemak rendah
dan sulit untuk menembus membran biologis pada usus.
- Nilai p adalah nilai koefisien partisi, jika nilai P tinggi maka semakin besar absorpsi
obat.

5. Sebutkan pembagian obat berdasarkan model kerjanya !

Jawab :
Model kerja obat terbagi dua, yaitu :
1) Senyawa Obat Berstruktur Spesifik
Senyawa Obat Berstruktur Spesifik aktivitas biologis bergantung pada stuktur kimia
dan bekerja dengan mengikat reseptor atau aseptor yang spesifik.
2) Senyawa Obat Berstruktur Tidak Spesifik
Senyawa Obat Berstruktur Tidak Spesifik memiliki struktur kimia yang bervariasi,
tidak berinteraksi dengan reseptor spesifik, dan sifat fisika kimia lebih berpengaruh
dari pada struktur kimianya

6. Jelaskan mengapa suatu obat harus memiliki gugus hidrofilik sekaligus lipofilik pada
strukturnya!
Jawab :
Suatu obat harus memiliki gugus hidrofilik sekaligus lipofilik pada strukturnya karena
dapat mempengaruhi kelarutan. Gugus hidrofilik dapat meningkatkan kelarutan dalam
air, sedangkan gugus lipofilik meningkatkan kelarutan dalam lemak.

7. Suatu obat dengan nilai pKa = 3, bagaimana nasibnya dalam lambung dan usus ?
Bagaimana pula absorpsi obat dengan nilai P= 100 ? Jelaskan !
Jawab:
Suatu obat dengan nilai pKa = 3 akan terionisasi sempurna didalam saluran cerna dan
tidak akan diabsorpsi oleh memban biologis, karena membrane biologis bersifat semi
permiabel pada suatu obat yang tidak terionisasi (obat basa lemah dan asam lemah).
Obat dengan nilai P = 100 bersifat lipofilik (karena lebih dari 1) sehingga dapat
meningkatkan absorpsi obat.

8. Menurut Ferguson (1939) : aktivitas bakterisid turunan fenol mempunyai hubungan linear
dgn kelarutan dlm air dan memberikan postulat bahwa aktivitas biologis obat yg
berstruktur tdk khas tergantung pd aktivitas termodinamik. Jelaskan makna maksudnya!
Jawab :
 Senyawa berstruktur tidak khas aktivitas biologisnya tidak secara langsung dipengaruhi
oleh sturktur kimia tetapi lebih dipengaruhi oleh sifat fisika-kimia. Salah satunya
dipengaruhi oleh sifat farmakodinamik.

9. Senyawa yang berkhasiat sbg obat dapat berupa senyawa organik, anorganik maupun
yang mengandung logam. Berikan masing 2 3 contoh dan khasiatnya
Jawab:
- Senyawa organik : Timol (Antibakteri), Sulfonamid (Antibakteri), dan Asetosal
(Analgesik)
- Senyawa anorganik : Water Pro Injection (Pembuatan sediaan steril), NaCl
(Pengencer Dahak), dan HCl (Zat aktif hipertensi)
- Mengandung logam : MgOH (antasida), ZnO (Antifungi), Fe (suplemen untuk
membantu penambah darah)

10. Interaksi obat dengan biopolymer memerlukan gugus farmakoforik dan haptoforik,
jelaskan !
Jawab :
Gugus farmakoforik berperan dalam interaksi obat yang menyebabkan konformasi
makromolekul protein untuk menimbulkan respon biologis yang efikasi. Sedangkan
gugus haptorik berperan dalam kompleks molekol obat dengan reseptor khas yang
memerlukan afinitas untuk interaksi.

11. Bagaimana nasib obat golongan ammonium kuartener dalam lambung dan usus ?
Bagaimana pula mekanisme absorpsi obat/zat yang sangat hidrofil (cth.air) ? Jelaskan !
Jawab:
Nasib obat golongan ammonium kuartener tidak tererap dalam salauran cerna dan toksik
terhadap cacing di usus (jika terserap).

12. Reaksi kimia dalam sistem biologis makhluk hidup sangat stereospesifik, jelaskan !
Jawab :
Karena suatu stereosimer akan menjalani reaksi yang berbeda dengan stereosimer
pasangannya dalam system biologis makhluk hidup.

13. Apa yang dapat anda jelaskan dari diagram berikut ?

A. B.
 Jawab :
a. Semakin besar nilai koefisien partisi kloroform / air maka semakin besar presentase
obat yang diserap. Heksetal mempunyai kemampuan menembus membran biologis
lebih besar.
b. Pada grafik tersebut menjelaskan bahwa aktivitas antibakteri yang dipengaruhi oleh
atom karbon. Aktivitas antibakteri maksimum terjadi pada atom karbon rantai
samping 6, lebih dari itu aktivitas antibakteri mengalami fase eliminasi

14. Jelaskan perbedaan aktivitas dari asetikolin pada kedua bentuk di bawah ini !

Jawab :
Bentuk konformasi memanjang dapat berintraksi dengan reseptor muskarinik dari saraf
post ganglion parasimpatik sehinggal mudah dihidrolisis oleh enzim asetilkolineestrase.
Bantuk konformasi tertutup dapat berinteraksi dengan reseptor nikotinik dari ganglia dan
penghubung saraf otot.

15. Jelaskan apa kesimpulan dari data aktivitas turunan sulfonamida berikut :

O2NH R
NH2 S
 Jawab:
Pada turunan suflonamida tersebut apabila –R digantikan dengan 4-Cl dan 3- OC 2 H 5
akan mempunyai persamaan aktivitas yang hamper sama sehingga turunan sulfonamide
ini dikategorikan sebagai isometrik bioisosterik.

16. Apa yang dapat anda jelaskan dari data berikut :

Jawab:
Adenin dan hipozxantin merupakan metabolit normal dalam tubuh pada proses relikasi
asam nukleat dalam biosisntesis protein sel. Penggantian gugus –SH menjadi 6-
Merkaptopurin akan melemakan ikatan hidrogen. Sehingga terjadi hambatan sebagian
dari proses interaksi tersebut dan membuat kecepatan sintesis sel tersebut menurun dan
senyawa berfungsi sebagai antimetabolit.

17. Jelaskan mengapa kiralitas penting dalam mempelajari aktivitas obat pada reseptor yang
khas di dalam tubuh ? berikan contoh minimal 3 !
Jawab :
Kiralitas penting dalam mempelajari aktivitas obat pada reseptor yang khas di dalam
tubuh karena
a. Perbedaan potensial obat, contohnya pada senyawa dexchlorpheniramine S-(+)-3, 11
memiliki potensial lebih tinggi disbanding distomernya R-(-)-
b. Salah satu enansiomer akan mengakibatkan efek samping, contohnya obat
thalidomide (S)-(-) bersifat kecacatan pada jamin sedangkan thalidomide (R)-(+)-
bersifat sedatif
c. Enansiomer dapat memiliki aktiviras berbeda, contohnya dextropropoxyphne sebagai
analgesik dan levopropoxyphne sebagai anitusif
d. Enansiomer dapat memberikan aktivitas berlawanan
18. Jelaskan perbedaan obat dan racun dilihat dari tipe ikatan yang terbentuk antara molekul
obat tersebut dengan reseptornya ! berikan contoh minimal 3!
Jawab :
Apabila suatu obat melebihi dosisnya akan menjadi racun. Sedangkan berdasarkan ikatan
obat dengan reseptor, racun akan ada apabila suatu obat tidak tepat menduduki reseptor
yang sesuai.
Contoh :
1. Interaksi obat yang melibatkan ikatan kovalen
2. Interaksi obat yang melibatkan ikatan ion dipol
3. Interaksi obat yang melibatkan ikatan van der waals

19. Jelaskan mengapa antibiotik beta laktam bersifat selektif dan spesifik, sehingga tidak
bersifat toksik bagi manusia !
Jawab :
Antibiotik ß-laktam spesifik membunuh bakteri karena mekanisme antibiotik ß-laktam
menghasilkan gugus amino serin dan enzim transpetidasi. Enzim transpeptidase
mengkatalis tahap akhir sintesis dinding sel bakteri sehingga menyebabkan sel bakteri
menjadi lisis dan bakteri mengalami kematian. Sedangkan manusia tidak memiliki
dinding sel yang dapat dikatalis oleh enzim transpeptidase sehingga hal tidak bersifat
toksik untuk manusia.

20. Gambarkan struktur dari metil salisilat dan meti-para-hidroksi benzoat, dan jelaskan
mengapa aktivitas keduanya berbeda!
Jawab :
Karena perbedaan struktur dan pada metil salisilat mempunyai ikatan antara O pada C=O
dengan OH yang mempunyai sifat analgesic, sedangkan pada meti para hidroksi benzoate
tidak ada membuat efek analgesik digantikan oleh efek antibakteri.