Fluorokuinolon

Definisi
Fluorokuinolon merupakan suatu antibiotik berspektrum lebar yang digunakan secara luas untuk
terapi infeksi saluran pernafasan, saluran kemih, infeksi intraabdominal, infeksi tulang dan sendi,
kulit dan jaringan lunak, dan beberapa infeksi lainnya.

Mekanisme Kerja
Fluorokuinolon bekerja menghambat topoisomerase II (DNA gyrase) dan topoisomerase IV yang
diperlukan oleh bakteri untuk replikasi DNA. Obat ini membentuk ikatan kompleks dengan
masing-masing enzim ini dan DNA bakteri. Hambatan ini menghasilkan efek sitotoksik dalam sel
target. Aktivitas bakteri gram negatif dihubungkan dengan dihambatnya DNA gyrase, dan aktivitas
gram positif berespon dengan terhambatnya DNA topoimerase IV. Beberapa fluorokuinolon
aktif melawan dormant dan bakteri bereplikasi. Mekanisme kerja dari fluorokuinolon
termasuk siprofoksasin berbeda dengan antimikroba lainnya seperti beta laktam,
makrolida, tetrasiklin atau aminoglikosida. Oleh karena itu, organisme resisten terhadap
antibiotik- antibiotik tersebut dapat masih sensitif dengan siprofloksasin.

Klasifikasi
Generasi 1
1. Nalidixic Acid (Neggram)
Karakteristik : bactericidal
Farmakodinamik : Antibakterial yang melawan mikroorganisme bakteri gram negatif, seperti : E.
Coli, Enterobacter sp., Klebsiella sp., dan Proteus sp., dengan cara menghambat produksi protein
esensial yang dibutuhkan oleh bakteri untuk bertahan
Cara pemberian : Oral
Proses Ekskresi : melalui pemberian secara oral Nalidixic Acid di absorpsi dengan cepat dari
saluran gastrointestinal, kemudian terjadi metabolism parsial di hati, dan diekskresikan dengan
cepat di ginjal. 4 % dari nalidixic acid di ekskresi melalui feces
Waktu paruh : 1 sampai 2,5 jam pada pasien dewasa dengan tubuh sehat, 21 jam pada pasien
dengan kelainan fungsi ginjal.
Indikasi : infeksi Saluran Kemih tanpa komplikasi
Kontraindikasi :
1. Alergi dengan nalidixic acid
2. Menderita kelainan pada darah seperti : porphyria atau adanya riwayat kejang
3. Sedang dalam pengobatan kanker, kemoterapy dengan obat melphalan atau sejenisnya
4. Sementara menggunakan obat anti aritmia seperti (quidine, procainamide, amiodarone, sotalol)
5. Tidak boleh digunakan pada anak < 18 tahun
6. Tidak direkomendasikan untuk anak < 3 bulan atau < 9 tahun dengan diarea atau infeksi
gastrointestinal
Hal – hal yang harus diperhatikan sebelem mengkonsumsi Nalidixic Acid
1. Berencana untuk hamil, Wanita hamil dan Ibu Menyusui
2. Sedang mengkonsumsi obat herbal atau supplement diet
3. Adanya riwayat alergi obat, makanan, dan lainnya
4. Sedang menderita Penyakit Alzheimer, Penyakit Sistem saraf pusat, peningkatan tekanan di
otak, masalah di hati, sensitive terhadap matahari, gangguan ginjal, dan adanya riwayat keluarga
yang mengalami masalah detak jantung.
Interaksi dengan obat lain :
1. Antikoagulan ( warfarin) , antiaritmia ( quinideine, procainamide, amiodarone, sotalol) obat-
obat tertentu yang memiliki efek pada denyut jantung (misalnya cisapride, eritromicin,
amitriptilin), cyclosporine, melphalan, atau teofilin resiko dari efek samping obat-obat ini bias
meningkat saat digunakan dengan nalidixic acid.
Efek Samping :
1. Mengantuk, Pusing, atau penglihatan kabur.
2. Lebih mudah untuk terjadi reaksi seperti terbakar matahari.
3. Diare ringan
4. Penggunaan Nalidixic acid pada jangka waktu lama atau berulang bias menyebabkan infeksi
sekunder
Dosis:
Dewasa : Dosis yang direkomendasikan untuk terapi pertama pada orang dewasa adalah 1 gram
dalam 4 kali sehari, dengan masa pemberian 1-2 minggu ( total dosis perhari 4g). Untuk terapi
jangka panjagn dosis bias diturunkan menjadi 2 g setelah selesai periode terapi pertama.Anak :
Tidak boleh dikonsumsi pada bayi < 3 bulan. < 12 tahun disesuaikan dengan berat badan
(55mg/BB/hari) dibagi dalam 4 dosis.

Cinoxacin (Cinobac)
Karakteristik : bactericidal
Farmakodinamik : Antibakterial agen dengan aktivitas in vitro melawan bakteri aerobic gram
negatif, yang merupakan turunan dari enterebactericeae sp. Cinoxacin menghambat sintesis DNA
bakteri yang aktif pada pH saluran kemih.
Cara Pemberian : Oral
Waktu Paruh : 1,5 jam. Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal bias melampaui 10 jam.
Indikasi : terapi pertama pada infeksi Saluran kemih tanpa komplikasi dan infeksi saluran kemih
yang berulang.
Kontraindikasi :
Pasien dengan riwayat hipersensitivitas terhadap cinobaxic atau quinolone yang lainnya.
Interaksi dengan obat lain :
Efek Samping :
Gastrointestinal : Mual, muntah, anoreksia, nyeri perut, dan diare
Sistem Saraf Pusat : Sakit Kepala dan pusing, mengantu, tinnitus.
Hipersensitivitas : Rash, urtikaria, edema, angioedema, Sindrom steven Johnson.
Hematologi : Trombositopeni
Dosis :
Dewasa : 1 g perhari. Dibagi 2 atau 4 dosis perhari (500mg ato 250mg) selama 7 sampai 14 hari.
Anak : Tidak ditetapkan penggunaan untuk anak < 18 tahun, karena dapa menyebabkan terjadinya
artropati juvenile.

Generasi 2
Kelas 1
1. Lomefloxacin (maxaquin)
Karakteristik : bactericidal
Farmakodinamik : Untuk melawan bakteri aerob gram negative seperti E. Coli dan Neisseria yang
sama seperti bakteri positif seperti S. Pneumonia dan Stafilokokus aureus. Lomefloxacin juga
efektif untuk melawan aktivitas dari shigella, salmonella, campilobacter, gonococcal organisme,
dan menjadi obat untuk yang resisten dengan pseudomonas dan enterobactericeae
Cara Pemberian : Oral
Waktu Paruh : 8 jam
Indikasi : Terapi untuk infeksi bacterial dari saluran pernapasan ( brokhitis kronik) dan saluran
kemih, juga bias sebagai profilaktif pada pre operasi untuk mencegah infeksi saluran kemih.
Kontra indikasi : Pasien dengan hipersensitivitas pada lomefloxacin dan quionolon lainnya
Dosis :
Brokitis kronik : 400 mg dibagi 4 dosis/hari selama 10 hari
SIstitis tanpa komplikasi (E.Coli) : 400 mg dibagi 4 dosis/hari selama 3 hari
Sistitis tanpa komplikasi (K.pneumonia, P. Mirabilis, or S. Saprohyticus) : 400 mg dibagi 4
dosis/hari selama 10 hari.
UTI dengan komplikasi :400mg dibagi 4 dosis/hari selama 14 hari.
Efek Samping :
Efek samping terjadi > 1% pada pasien yang mengkonsumsi obat ini. Nyeri Kepala (3,6%), Mual
(3,5%), fotosensitivitas(2,3%), pusing (2,1%), diare (1,4%), dan nyeri perut (1,2%).
Efek samping yang bisa terjadi dengan persentase <1% adalah sebagai berikut :
Otonom : meningkatkan produksi keringat, sinkope
Tubuh : kelelahan, nyeri punggung, kelemahan tubuh, nyeri dada, edema di wajah, rasa panas di
wajah, influenza, reaksi alergi.
Kardiovaskular : takikardi, hipertensi, hipotonse, miacardial infark, angina pectoris, gagal jantung,
bradikardi, aritmia, sianosis
Sistem saraf pusat : tremor, vertigo, parastesia, hypertonia, kejang, hyperkinesia, koma.
Gastrointestinal : dispepsia, vomitus, konstipasi, perdarahan GI, disfagia, stomatitis, inflamasi GI
Pendengaran : nyeri telinga, tinnitus
Hematologi : purpura, limfadenopati, trombositemia, anemia, trombositopenia, meningkatkan
fibrinolysis.
Hati : fungsi hati abnormal
Metabolik : hiperglikemi, hipoglikemi, gout
Muskuloskeletal : artralgia, myalgia, kram di kaki.
Oftalmik : penglihatan abnormal, konjungtivitis, fotofobia, nyeri mata, abnormal lakrimasi
Saluran Kemih : hematuria, dysuria

2. Norfloxacin (Noroxin)
Karakteristik : bactericidal
Farmakodinamik : Norfloxacin aktif melawan bakteri aerob gram positif ( Staphylococcus Aureus,
S. Epididirmis dan saprohyticus, Streptococcus agalactiae, enterococcus faecalis) dan gram negatif
( E.coli, Proteus Mirabilis dan vulgaris, Enterobacter aerogenes dan cloacae, N. gonorrhea, K.
Pneumonia, Pseudomonas Aeruginosa, Serratia Mercescens) dengan cara menghambat DNA
gyrase enzim bakteri dan mencegah replikasi dari DNA bakteri selama pertumbuhan dan produksi
bakteri.
Cara Pemberian : Oral
Indikasi :
Infeksi Saluran Kemih, Penyakit Menular seksual ( Gonorrea), Prostatitis Akut atau Kronik.
Kontraindikasi :
Riwayat hipersensitivitas dengan norfloxacin dan quinolone lainnya, tendonitis, rupture tendon,
neuropati perifer, dan eksaserbasi miastenia gravis.
Dosis :
Infeksi Saluran Kemih : 400mg 2 kali sehari selama 3 hari (dosis 800mg/hari)
Penyakit Seks Menular : 800 mg dosis tunggal selama 1 hari
Prostatitis : 400mg 2 kali sehari selama 28 hari ( dosis 800mg/hari)
Efek Samping :
Pusing, mual, muntah, nyeri kepala, kram di perut, anoreksia, diare, konstipasi, dispepsia,
flatulence, tendonitis, rupture tendon, bersifat racun untuk hati dan ginjal.

Kelas 2
1. Ofloxacin
Karakteristik : bakterisidal
Farmakodinamik : menghambat replikasi DNA bakteri dengan cara menghambat topoisomerase
bakteri, partikel DNA gyrase dan topoisomerase IV, untuk gram positif (staphylococcus aureus,
Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes) dan gram negative ( Citrobacter koseri,
Enterobacter aerogenes, E. Coli, H. Influenza, N. Gonorrhoeae, Proteus Mirabilis, Pseudomonas
aeruginosa). Tetapi beberapa obat bila dikombinasikan dengan ofloxacin dapat bereaksi resisten
dengan cepat pada Pseudomonas Aureginosa.
Cara pemberian : Oral dan Topikal (solution 0,3% - 5, 10 mL)
Indikasi :
Infeksi Saluran pernapasan bawah termasuk pneumonia, bronchitis dan eksaserbasi akut bronchitis
kronik melalui bakteri negatif aerob,
Infeksi saluran kemih atas dan bawah termasuk sistitis tanpa komplikasi dan infeksi saluran kemih
dengan komplikasi.
Gonorrhea servikal, urethritis dan cervicitis non-gonococcal
Konjungtivitiss bacterial, ulkus kornea dan endoftalmitis
Kontraindikasi :
Riwayat hipersensitivitas pada ofloxacin dan quinolone lainnya, atau komponen yang tergantung
di dalamnya.
Dosis :
Infeksi Saluran pernapasan bawah : 800 mg/hari di bagi 2 dosis, selama 10 hari.
Infeksi saluran kemih atas dan bawah : 400 mg/hari dibagi 2 dosis selama 7 hari
Gonorrhea servikal, urethritis dan cervicitis non-gonococcal : 600 mg/ hari dibagi 2 dosis selama
7 hari
Konjungtivitiss bacterial :
Hari 1&2 : 1-2 tetes setiap 2-4 jam
Hari 3-7 : 1-2 tetes 4 kali sehari
Ulkus kornea bacterial :
Hari 1&2 : 1 -2 tetes pada mata yang terinfeksi setiap 30 menit, saat dalam keadaan bangun, dan
4 – 6 jam setelah beristirahat.
Hari 3-7 : 1-2 tetes per jam, saat sedang bangun.
Hari 7-9, 1-2 tetes 4 kali sehari.
Efek Samping :
Secara Umum efek samping yang timbul Mengantuk, Melemahkan kemampuan, pusing/vertigo,
dan gangguan penglihatan, yang bisa mengubah kemampuan pasien untuk berkonsentrasi dan
bereaksi. Juga bias diikuti dengan batuk, nasofaringitis, nyeri perut, diare, mual, muntah, dan gatal.
Efek samping pada penggunaan di mata :
Rasa Pedih, kemerahan, gatal, konjungtivitis kimia/keratitis, edema ocular/periocular, terasa
seperti ada benda asing, fotofobia, air mata berlebihan, dan nyeri di mata.

2. Ciprofloxacin
Karakteristik : bakterisidal
Farmakodinamik : menghambat replikasi DNA bakteri dengan cara menghambat topoisomerase
bakteri, partikel DNA gyrase dan topoisomerase IV, untuk gram positif (staphylococcus aureus,
Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes) dan gram negative ( Citrobacter koseri,
Enterobacter aerogenes, E. Coli, H. Influenza, N. Gonorrhoeae, Proteus Mirabilis, Pseudomonas
aeruginosa).
Cara pemberian : Oral, Topikal (solution - ciloxan 0,3% & ointment) , Intravena
Indikasi :
Infeksi Saluran kemih, Sistitis akut pada perempuan tanpa komplikasi, Prostatitis bacterial kronik,
infeksi saluran pernapasan bawah, sinusitis akut, Infeksi Kulit, Infeksi intra abdominal dengan
komplikasi, infeksi Diare, Demam tifoid.
Infeksi konjungtivitis bakrerial dan ulkus kornea
Kontra indikasi :
Pasien dengan riawayat hipersensitivitas pada ciprofloxacin atau golongan kuinolon lainnya.
Dosis :
Infeksi Saluran Kemih :
Akut tanpa komplikasi : 250 mg 2 kali / hari selama 3 hari
Sedang : 250 mg 2 kali / hari selama 7-14 hari
Berat / dengan komplikasi : 500 mg 2 kali / hari selama 7-14 hari
Prostatitis baketerial kronik :
Sedang ; 500mg 2 kali / hari selama 28 hari
Infeksi Saluran Pernapasan bawah :
Sedang : 500mg 2 kali/hari selama 7-14 hari
Berat : 750 mg 2 kali / hari selama 7-14 hari
Sinusitis Akut : 500 mg 2 kali / hari selama 10 hari
Diare : 500 mg 2 kali/ hari selama 5 – 7 hari
Demam tifoid : 500mg 2 kali / hari selama 10 hari
Ulkus Kornea : 2 tetes pada mata yang infeksi setiap 15 menit pada 6 jam pertama, dan 2 tetes
setiao 30 menit pada sisa hari pertama. Hari kedua 2 tetes setiap jam, untuk hari ke 3-14 3 tetes
setiap 4 jam.
Konjungtiva bacterial : 1- 2 tetes setiap dua jam dalam keadaan bangun dan pada hari ke 5 1-2
tetes setiap 4 jam.
Efek Samping :
Efek samping paling sering adalah mual, diare, muntah, dan rasa nyeri atau tidak nyaman diperut,
dan rasa tidak nyaman atau seperti terbakar di bagian mata, krusta pada kelopak mata, gatal, sensasi
benda asing, konjungtiva hiperemis.

Generasi 3
1. Levofloxacin
Karakteristik : bakterisidal
Levofloxacin adalah anti bacterial spektrum luas yg melawan bakteri gram positif dan bakteri gram
negatif termasuk anaerob. Levofloxacin merupakan antribakterial yang kuat untuk melawan
spesies Stafilokokus, Streptokokus Pyofgenes, Strep. Pneumonia. Staphylococus hemolitikus,
Enterobacter Sp., E. Coli, Salmonella sp., Klebsiella Sp., Serratia Sp., Enterococcus Sp., Proteus,
dan gram negatif Pseudomonas Aeruginosa, H. Influenza, N. gonorrhea. Levofloxacin juga
menunjukan aktivitas sebagai antibacterial melawan Klamidia Trachomatis.
Cara Pemberian : Oral, Topical (solution), Intravena
Indikasi :
Pneumonia Komunitas, Sinusitis Bakterial Akut, Brokitis Eksaserbasi Akut, Infeksi Kulit,
Prostatitis bacterial kronik, Infeksi Saluran kemih, Pielonefritis Akut, Anthrax, Konjungtivitis
bacterial, ulkus Kornea.
Kontraindikasi :
Pasien dengan riwayat hipersensitivitas pada levofloxacin atau golongan fluorokuinolon lainnya.
Pemanjangan QT interval, dan pasien dengan factor resiko torsades de point ( hipokalemi,
bradikardi yang signifikan, kardiomiopati)
Pasien DM atau gangguan pada gula darah.
Dosis :
Pneumonia Komunitas : 500mg PO/IV setiap 24 jam selama 7-14 hari atau 750mg PO/IV setiap
24 jam selama 5 hari.
Sinusitis Bakterial Akut : 500mg PO/IV setiap 24 jam selama 10-14 hari.
Brokitis kronik Eksaserbasi Akut : 500mg PO/IV setiap 24 jam selama 7 hari.
Infeksi Kulit : 500mg PO/IV setiap 24 jam selama 7-10 hari
Infeksi Saluran kemih : 250 mg PO/IV setiap 24 jam selama 3 hari
Pielonefritis Akut : 250mg PO/IV setiap 24 jam 10 hari.
Anthrax profilaxis Postexposure : 500mg PO/IV setiap 24 jam selama 60 hari.
Konjungtivitis bacterial : (0,5% ophthalmic solution)
Dewasa :
Hari 1-2 : 1-2 tetes setiap 2 jam saat bangun (max 8 kali/hari)
Hari 3-7 : 1-2 tetes setiap 4 jam saat bangun (max 4 kali/hari)
Anak :
1 tahun keatas :
Hari 1-2 : 1-2 tetes setiap 2 jam saat bangun (max 8 kali/hari)
Hari 3-7 : 1-2 tetes setiap 4 jam saat bangun ( max 4 kali/hari)
Ulkus Kornea : (1,5% ophthalmic solution )
Hari 1-3 : 1-2 tetes setiap 30 menit – 2 jam saat bangun dan 4 – 6 jam setelah tidur;
Hari 4 sampe hari terakhir pengobatan 1-2 tetes setiap 1 – 4 jam saat bangun.
Anak – anak :
6 tahun ke atas :
Hari 1-3 : 1-2 tetes setiap 30 menit sampai 2 jam saat bangun
Hari 4 sampai hari terakhir treatment 1-2 tetes setiap 1 sampai 4 jam saat bangun.
Efek Samping :
SSP : sakit kepala, insomnia, pusing, halusinasi, depresi, reaksi psikotik (jarang)
Jaringan Ikat : tendon injury
Ginjal : Nefritis Interstitial
Kardiovaskular : Pemanjangan QTC, torsade de pointes, aritimia.

2. Gatifloxacin
Karakteristik : bactericidal
Farmakodinamika : Gatifloxacin merupakaan antribakterial agent sintetik spektrum luas 8-
methoxyfluoroquinolone untuk oral dan intravena. Sifat bactericidalnya dan aksi tergantung pad
cara memblok replikasi bakteri DNA dengan mengikat pada enzim yang disebut gyrase DNA,
yang diperlukan untuk mereplikasikan satu DNA double helix menjadi dua.
Cara Pemberian : Oral, Intravena, Topikal (solution)
Indikasi :
Bronkitis Kronik, sinusitis, Pneumoni Komunitas, infeksi kulit (Luka dengan abses) yang
disebabkan ole S. Pneumonia, C. Pneumonia, L. Pneumophila, S. Pyogenes, Konjungtivits
bacterial.
Kontraindikasi :
Pasien dengan riwayat hipersensitivitas terhadapa gatifloxacin dan quinolone lainnya.
Dosis :
Bronkitis Kronik : 400 mg / hari selama 5 hari
Sinusitis Akut : 400 mg / hari selama 10 hari
Pneumonia Komunitas : 400mg / hari selama 7-14 hari
Infeksi Kulit : 400mg/hari 7-14 hari
Infeksi Saluran Kemih : 400 mg / hari 7-14 hari.
Ophthalmic use :
Hari 1-2 : 1- 2 tetes setiap 2 jam saat bangun.
Hari 3 – 7 1 tetes 4 kali / hari saat bangun.
Efek Samping :
5 – 10% : Iritasi konjungtiva, Lakrimasi, keratitis, konjungtivitis papilari.

Generasi 4
Trovafloxacin
Karakteristik : bactericidal
Melawan bakteri gram negatif, gram positive dan anaerob
Indikasi :
Gonorrea Uretra tanpa komplikasi pada laki-laki
Gonorrhea rectal pada perempuan yang disebabkan oleh N. gonorrhea
Kontraindikasi :
Riwayat Hipersensitivitas pada trovafloxacin, alatrofloxacin, dan quinolong lainnya.
Dosis :
100 mg tab
200 mg tab
Efek Samping :
Pusing, Reaksi alergi, Mual, Muntah, Diare, Nyeri perut, Nyeri Kepala, rash.
Trimethoprim 80 mg + Sulfamethoxazole 400 mg
Aerobic gram-positive microorganisms:
Streptococcus pneumoniae
Aerobic gram-negative microorganisms:
Escherichia coli (including susceptible enterotoxigenic strains implicated in traveler’s diarrhea)
Klebsiella species
Enterobacter species
Haemophilus influenzae
Morganella morganii Proteus mirabilis Proteus vulgaris Shigella flexneri Shigella sonnei
Other Organisms:
Pneumocystis jiroveci
Indikasi :
Infeksi Pre-post operasi, Trauma, atau infeksi yang disebabkan bakteribakteri tersebut diatas,
tifoid dan paratifoid
Kontraindikasi :
Riwayat drug induced immune trombositopeni, kelainan parenkim hati,insufisiensi ginjal berat,
dan hipersensitivitas dengan trimethoprim dan sulphonamide.
Bayi premature dan baru lahir pada 8 minggu kehidupan pertama.
Dosis :
Dewasa :
10mL diencerkan / IV 2 kali / hari
Anak- Anak
2-5 bulan : 1,25 mL diencerkan 2 kali/hari
6- 5 tahun : 2,5 diemcerkan 2 kali/ hari
6-12 tahun : 5 mL diencerkan 2 kali/hari
Efek Samping :
Rash, demam, artralgia, batuk, purpura, dan reaksi fatal termasuk didalamnya Sindrom Steven
Johnspn, Toxic epidermal necrolysis, nekrosis hepar, aplastic anemia, dan kerusakan darah
lainnya.