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ANTIBIÓTICOS

Profº Diogo Tenório


Agentes antibacterianos
• Conceito de Antibióticos:
– É uma substância que tem a capacidade de interagir com
microorganismos unicelulares unicelulares ou
pluricelulares que causam infecções no organismo.
Agentes antibacterianos
Agentes antibacterianos
• Bacteriostático X Bactericida:
– Bactericida mata a bactéria; causa lise da bactéria. A lise
bacteriana pode liberar substâncias que causam efeitos
indesejáveis no organismo humano.
– Bacteriostático inibe a reprodução da bactéria.
– Obs.: Nunca se deve associar um bactericida com um
bacteriostático, pois o bactericida terá sua ação diminuída. Dessa
forma, você estará deixando de matar a bactéria para apenas
diminuir o crescimento dela.

• Resistência natural e adquirida:


– Resistência natural ocorre independente de o indivíduo usar ou
não o antibacteriano; a bactéria não vai responder.
– Resistência adquirida ocorre quando o tratamento é interrompido
antes do tempo necessário; assim, ficam cepas resistentes.
Agentes antibacterianos
• Principais classes de agentes antibacterianos
incluem:
– Penicilinas
– Aminoglicosídios
– Cefalosporinas
– Tetraciclinas
– Macrolídios
– Fluoroquinolonas
– Sulfonamidas
– Cloranfenicol
PENICILINAS
PENICILINAS

• Mecanismo de ação:
– As penicilinas geralmente possuem ação bactericida. As
penicilinas penetram na bactéria e, quando ela está se
multiplicando, inibem a síntese da parede celular
bacteriana, levando a lise (destruição) da bactéria.
PENICILINAS
• As penicilinas podem ser classificadas:

– PENICILINAS SENSÍVEIS À PENICILINASE


– PENICILINAS QUE RESISTEM À PENICILINASE
– PENICILINAS DE ESPECTRO AUMENTADO
PENICILINAS
• Penicilinas sensíveis à penicilinase:
FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO ALGUMAS INDICAÇÕES
Benzilpenicilina ou Penicilina IM Faringoamigdalite
G benzatina (Benzetacil®) estreptocócica, sífilis, etc.
Penicilina G cristalina (K+ ou IM e IV Erisipela, pneumonia,
Na+) faringite, sífilis, etc.
Penicilina G procaína IM Pneumonia , sífilis, faringite,
etc.
Penicilina V (Pen-ve-oral®) VO Faringite estreptocócica,
erispela, etc.
– Obs.: Sais sódicos ou potássicos são usados com a penicilina G cristalina para
neutralizar a acidez; eles não alteram a função dela.

– A procaína é um anestésico local, mas o indivíduo ainda sente dor. A dor é


provocada pela ação irritante do fármaco e pela distensão muscular. Pode-se
colocar um pouco de lidocaína também para diminuir a dor.
PENICILINAS
• Penicilinas resistentes à penicilinase:

FÁRMACCO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO / ALGUMAS INDICAÇÕES


POSOLOGIA
Oxacilina (Staficilin-N®) IV e IM
Meticilina
Dicloxacilina
PENICILINAS
• Penicilinas de espectro aumentado:

FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO ALGUMAS INDICAÇÕES


Ampicilina (Binotal®) VO, IV e IM Otite, faringite, IU,
+ Sulbactam (Unasyn®) meningite, etc.
Amoxicilina (Amoxil®, VO, IV e IM Antibiótico mais usado em
Hiconcil®, Novocilin®) pediatria. Primeira escolha
+ Clavulanato (Clavulin®) na otite média aguda. Útil
nas faringites, sinusites,
pneumonias, infecção
urinária, dentre outras.
PENICILINAS
• Penicilinas de espectro aumentado:
– São encontradas sozinhas ou já associadas ao sulbactam e ao
ácido clavulônico, que são ácidos beta-lactâmicos, porém sem
efeito antibacteriano. Servem para a penicilinase se ligar a eles e
não destruir a ampicilina ou a amoxicilina. Se a ampicilina ou a
amoxicilina forem administradas sozinhas, elas serão inativadas,
não terão os efeitos desejados. Só precisa associar quando a
bactéria for produtora de penicilinase.
PENICILINAS
• Principais efeitos Indesejáveis:
– Reações de hipersensibilidade (alérgicas)
• Erupções cutâneas
• Febre
• Choque anafilático agudo
– Distúrbios gastrointestinais (penicilinas de amplo espectro)

• Dica: Geralmente os nomes das penicilinas


possui a terminação CILINA.
PENICILINAS
• ALGUNS CUIDADOS A SEREM OBSERVADOS:
• As penicilinas não cristalinas devem ser aplicadas c/
agulhas mais calibrosas: 30x8 ou 30x9;
• As penicilinas cristalinas devem ser diluídas em 50 a 100
mL de soro, p/ diminuir risco de flebite;
• Antes de serem adm verificar se o paciente já tomou e
apresenta processo alérgico;
• Estimular a hidratação, devido a eliminação renal;
• Observar os efeitos tóxicos.
CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINAS
– Cefalosporinas é um grupo de antibióticos beta-
lactâmicos produzidos por fungos do gênero
Cephalosporium; daí vem o nome do grupo.
– As cefalosporinas naturais têm menor atividade
antibacteriana. Começaram a inserir radicais para formar
cefalosporinas semi-sintéticas, que são usadas
atualmente.
• Mecanismo de ação:
– Bactericida: semelhante às penicilinas
CEFALOSPORINAS
• Classificação das cefalosporinas:

– Cefalosporinas de 1ª geração
– Cefalosporinas de 2ª geração
– Cefalosporinas de 3ª geração
– Cefalosporinas de 4ª geração
CEFALOSPORINAS
• Cefalosporinas de 1ª geração:
– Podem ser utilizadas como terapia alternativa em pacientes
alérgicos a penicilina.
FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO ALGUMAS INDICAÇÕES
Cefazolina (Kefazol®) IM, IV
Cefalotina (Keflin®) IV
Cefalexina (Keflex®) VO IU, infecções de pele
(furunculose), infecções das
vias aéreas, etc.
CEFALOSPORINAS
• Cefalosporinas de 2ª geração:
FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO ALGUMAS INDICAÇÕES
Cefuroxima (Zinacef®) VO, IV
Cefoxitina (Mefoxin®) IM, IV
Cefaclor (Ceclor®) VO IU, infecções de pele,
infecções de vias aéreas, etc.
CEFALOSPORINAS
• Cefalosporinas de 3ª geração:

FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO INDICAÇÕES


Cefotaxima (Claforan®) IM, IV
Ceftriaxona (Rocefin®) IM, IV Pneumonia, meningite, IU,
etc.
Ceftazidima (Fortaz®) IM, IV
CEFALOSPORINAS
• Cefalosporinas de 4ª geração:

FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO ALGUMAS INDICAÇÕES


Cefepima (Maxcef®) IM, IV
Cefpiroma (Cefrom®) IM, IV
CEFALOSPORINAS
• Interações com as cefalosporinas:
• Álcool
CEFALOSPORINAS
• Reações adversas:
– Diarréia
– Reações alégicas
– Nefrotoxicidade
– Urticárias
CEFALOSPORINAS

• Dica: Geralmente os nomes das cefalosporinas


iniciam-se com CEF.
MACROLÍDIOS
MACROLÍDIOS
• Em 1952, a eritromicina foi isolada do Streptomices
erythreus.

• Os macrolídios têm boa tolerabilidade, boa


absorção oral e atividade contra microrganismos
resistentes a outras drogas. Não causam tantos
efeitos adversos nem causam irritação do trato
gastrintestinal.
MACROLÍDIOS
• Mecanismo de ação:
– São bacteriostáticas: inibem o crescimento ou a
reprodução das bactérias, inibindo a síntese protéica no
ribossoma bacteriano.

• Fármacos:
– Eritromicina
– Azitromicina
– Claritromicina
MACROLÍDIOS

FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO INDICAÇÕES


Eritromicina (Eritrex®) VO, IV
Azitromicina (Zitromax®, VO, IV Amidalite, faringite, sinusite,
Astro®) otite, infecções da pele,
urogenitais etc.
Claritromicina (Klaricid®) VO, IV
MACROLÍDIOS
• Efeitos indesejáveis e contra-indicações:
• Náuseas, diarréia, dor abdominal
• Cefaléia e tonturas (pouco freqüente)
• Interação com antiácidos, diminuindo seus níveis em até
24%
• Evitar exposições à luz solar (uso de protetor)
MACROLÍDIOS
• Dica: Geralmente os nomes dos macrolídeos
possuem a terminação TROMICINA.
TETRACICLINAS
TETRACICLINAS

• Classificação: São classificadas pela ação.


– Ação curta: Oxitetraciclina e Tetraciclina
– Ação intermediária: Demeclociclina
– Ação longa: Doxiciclina e Minociclina
TETRACICLINAS

FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO INDICAÇÕES


Tetraciclina (Tetrex®) VO Cólera, sífilis, uretrite, acne,
Doxiciclina (Vibramicina®) VO etc.
TETRACICLINAS
• Mecanismo de ação:
– São bacteriostáticas: inibem o crescimento ou a reprodução das
bactérias, inibindo a síntese protéica no ribossoma bacteriano.

• Contra-indicação:
– Possuem tendência a se depositar em dentes e ossos em
crescimento, podendo retardar o crescimento ósseo. Por
isso, são contra-indicadas em gestantes, lactantes e
crianças com até 8 anos de idade. Os dentes ficam cinza
ou marrom, mais frágeis, mais susceptíveis a cáries, pois
ocorrem alterações no esmalte e na resistência
TETRACICLINAS
• Efeitos indesejáveis das tetraciclinas:
– Distúrbios do trato gastrintestinal: náusea, vômito e diarréia. Ocorrem
principalmente com a administração por via oral, por causa da ação irritante.
Para prevenir, deve-se administrar durante as refeições.
– Efeitos em tecidos calcificados: retardo do crescimento ósseo, alterações nos
dentes

– Fototoxicidade (erupções vermelhas nas áreas expostas a luz solar): para


prevenir deve-se evitar exposição ao sol e usar filtro solar.
TETRACICLINAS
• Interações com as tetraciclinas:
– Leite e seus derivados (queijo, iogurte, etc.). Antiácidos
(Mg, Al e Ca): inativam e impedem a absorção, formando
quelatos (complexos não absorvíveis) que sofrem
precipitação.
– Barbitúricos (anticonvulsivantes) e álcool:
– Anticoncepcionais (orais e injetáveis), podendo deslocá-
los e diminuir a meia-vida. Podem ocorrer falhas na
contracepção.
TETRACICLINAS
• Dica: Geralmente os nomes das tetraciclinas
possuem a terminação CICLINAS.
CLORANFENICOL
CLORANFENICOL (Quemicetina®)

• Mecanismo de ação:
– São bacteriostáticas: inibem o crescimento ou a reprodução das
bactérias, inibindo a síntese protéica no ribossoma bacteriano.
• Farmacocinética:
– Administração: oral, tópica e parenteral. Existem várias
formulações; pomada e colírios, de uso tópico, por exemplo.
– Boa absorção no trato gastrintestinal.
CLORANFENICOL
• Interações com o cloranfenicol:
• Álcool
• Pode-se observar: ardência na face, dificuldades respiratórias,
náuseas, vômitos, transpiração, queda de pressão, vertigem e
visão borrada, quando usado com álcool.
CLORANFENICOL
• Efeitos indesejáveis:
– Síndrome cinzenta do recém nascido (síndrome do bebê
cinzento):
• Observada quando da utilização do cloranfenicol em recém-nascidos,
especialmente prematuros.
• Pode ocasionar: distensão abdominal, vômitos, diarréia, flacidez,
hipotermia, pigmentação cinzenta: hipóxia (baixos níveis de oxigênio nas
células), cianose (Descoloração azulada ou púrpura da pele e membranas
mucosas devido a um aumento na quantidade de hemoglobina
desoxigenada no sangue), Colapso circulatório e morte, se não for
diagnosticada e tratada rapidamente.
• Deve-se ao aumento dos níveis do cloranfenicol na corrente circulatória,
em viturde de sua meia-vida, no recém-nascido, atingir cerca de 27 horas
(em lugar das seis habituais).
CLORANFENICOL
• Efeitos indesejáveis (continuação):
– Depressão reversível da medula óssea: leucopenia
(diminuição do número de glóbulos brancos no sangue),
trombocitopenia (diminuição no número de plaquetas
sanguíneas), anemia.
– Terapia prolongada pode causar neurite óptica
(comprometimento visual; pode ser irreversível)