Anda di halaman 1dari 6

Penisilin

Dari Wikipedia bahasa Indonesia, ensiklopedia bebas


Jump to navigationJump to search

Penisilin

Struktur inti penisilin, di mana "R" adalah gugus variabel

Data klinis

AHFS/Drugs.com Micromedex Detailed Consumer Information

Kat. kehamilan B(US)

Status hukum ℞ Preskripsi saja

Rute Intravena, intramuskular, melalui mulut

Data farmakokinetik

Metabolisme Hepatik

Waktu paruh antara 0.5 dan 5.6 jam

Ekskresi Ginjal

Pengenal

Kode ATC ?
ChemSpider none

Data kimia

Formula C9H11N2O4S

Penisilin (Inggris:Penicillin atau PCN) adalah sebuah kelompok antibiotika β-laktam yang
digunakan dalam penyembuhan penyakit infeksi karena bakteri, biasanya berjenis Gram
positif.[1] Penisilin bekerja dengan menghambat pembentukan dinding sel bakteri, dengan
menghambat digabungkannya asam N-asetilmuramat non esensial ke dalam struktur
mukopeptida yang biasanya membuat sel menjadi kaku dan kuat. Cara kerja ini juga berarti
bahwa penisilin hanya akan aktif bekerja pada satuan patogen yang sedang tumbuh dengan
aktif.[2] Sebutan "penisilin" juga dapat digunakan untuk menyebut anggota spesifik dari kelompok
penisilin. Semua penisilin memiliki dasar rangka Penam, yang memiliki rumus molekul R-
C9H11N2O4S, di mana R adalah rangka samping yang beragam.

Daftar isi

 1Sejarah
 2Perkembangan penisilin
 3Mekanisme aksi
 4Fungsi klinis
o 4.1Benzatin benzilpenisilin
o 4.2Benzilpenisilin (penisilin G)
o 4.3Fenoksimetilpenisilin (penisilin V)
o 4.4Prokain benzilpenisilin
 5Penisilin semi-sintetetik
o 5.1Penisilin lingkup sempit
o 5.2Penisilin lingkup sedang
o 5.3Penisilin lingkup luas
o 5.4Penisilin dengan penghambat β-laktamase
 6Efek samping
o 6.1Reaksi efek samping
o 6.2Alergi
 7Referensi
 8Pranala luar

Sejarah[sunting | sunting sumber]


Penemuan penislin selalu dikaitkan dengan ilmuwan Skotlandia, Alexander Fleming pada 1929,
walaupun sebenarnya banyak ilmuwan lain yang telah mencatat efek antibakteri sebelum
Fleming.[2]
Fleming, dalam laboratoriumnya di Rumah Sakit Santa Maria (kini merupakan salah satu rumah
sakit pendidikan di London), mencatat adanya lingkaran hambatan (zona bening) pada
pertumbuhan bakteri di piringan kultur Staphylococcus. Fleming menyimpulkan bahwa hambatan
itu dikarenakan sebuah subtansi penghambat pertumbuhan dan menghancurkan bakteri. Ia
kemudian menumbuhkan sebuah kultur murni dan menemukan Penicillium yang kemudian
dikenal sebagai Penicillium chrysogenum. Fleming memberikan istilah "penisilin" untuk
menggambarkan hasil filtrasi dari kultur mikrobiologis Penicillium.[2]
Walaupun di tahapan awal ini, penisilin ditemukan efektif melawan bakteri Gram positif dan tidak
efektif pada Gram negatif dan jamur. Fleming optimis bahwa penisilin akan menjadi disinfektan
yang sangat berguna, berpotensi tinggi dengan tingkat keracunan yang rendah dibandingkan
antiseptik masa itu.
Pada percobaan berikutnya, Fleming menyadari bahwa penisilin tidak akan bertahan lama di
tubuh manusia untuk membunuh bakteri patogen. Ia menghentikan penelitiannya mengenai
penisilin setelah 1931, namun mencoba memulainya lagi pada 1934.
Pada 1939, ilmuwan Australia Howard Walter Florey dan sebuah tim peneliti di Universitas
Oxford membuat sebuah kemajuan yang berarti dalam menunjukkan aksi bakterisidal secara in
vivo dari penisilin. Mereka gagal dalam percobaan karena ketidakcukupan penisilin, namun
berhasil dibuktikan bahwa penislin tidak berbahaya dan bekerja pada tikus. Beberapa percobaan
penisilin dilakukan di Oxford. Pada 1942, John Bumstead dan Orvan Hess menjadi ahli yang
pertama berhasil menyembuhkan pasiennya dengan penisilin.[3][4]
Saat Perang Dunia II, penisilin berjasa dalam menekan jumlah kematian akibat infeksi yang
disebabkan luka terbuka yang tak mendapat perawatan, yang dalam situasi serupa dapat
menimbulkan gangren bahkan kematian, menyelamatkan 12-15% nyawa. Ketersediaan penisilin
masih sangat terbatas karena kesulitan untuk memproduksinya secara massal, dan kecepatan
ginjal yang menghasilkan sisa penisilin yang tidak sempat digunakan tubuh. Saat itu,
pengumpulan kembali penisilin dari air seni pasien merupakan prosedur yang biasa. Penisilin
tersebut akan digunakan kembali.[5]
Penggunaan kembali penisilin tersebut bukanlah jalan akhir yang baik. Hal ini membuat para
peneliti mencari jalan lain untuk memperlambat sekresi penisilin. Mereka berharap dapat
menemukan molekul yang dapat menyaingi penisilin untuk transporter asam organik.
Transportter tersebut berfungsi dalam sekresi penisilin, maka diperkirakan transporter akan
membawa molekul penghambat sehingga penisilin akan lebih lama pada tubuh. Sebuah agen
probenesid akhirnya dibuktikan dapat menghambat. Probenesid akan bersaing dan menghambat
sekresi penisilin. Penislin akhirnya dapat bekerja lama di tubuh. Teknik produksi penisilin secara
massal pun akhirnya dapat diatasi.[6]
Struktur kimiawi penisilin diketahui oleh Dorothy Crowfoot Hodgkin pada awal 1940an.
Penemuan ini menjadikan penisilin dapat dibuat secara sintetik. Sebuah tim dari Oxford
menemukan metode produksi massal penisilin. Tim yang dipimpin Howard Walter Florey itu
mendapatkan Hadiah Nobel dalam bidang Kedokteran atau Fisiologi pada 1945. Saat itu,
Penisilin menjadi antibiotika yang banayak digunakan dan masih digunakan untuk beberapa
infeksi bakteri Gram positif.

Perkembangan penisilin[sunting | sunting sumber]


Lingkup aktivitas penisilin yang sempit menjadikan para peniliti mencari turunan penisilin yang
dapat mengobati infeksi yang lebih banyak.
Perkembangan besar yang pertama adalah ampisilin, yang memiliki lingkup aktivitas yang lebih
luas daripada penisilin asli. Perkembangan berikutnya menghasilkan penisilin yang dapat
menahan enzim beta-laktamase termasuk flukloksasilin, dikloksasilin, dan metisilin. Penemuan
ini sangat penting untuk melawan spesies bakteria yang memiliki beta-laktamase, namun tidak
dapat melawan strain Staphylococcus aureus yang tahan metisilin.
Penisilin yang antipseudomal seperti Tisarsilin dan Piperasilin berguna untuk melawan bakteri
Gram negatif.

Mekanisme aksi[sunting | sunting sumber]


Antibiotika β-laktam bekerja dengan menghambat pembentukan peptidoglikan di dinding sel.
Beta -laktam akan terikat pada enzim transpeptidase yang berhubungan dengan molekul
peptidoglikan bakteri, dan hal ini akan melemahkan dinding sel bakteri ketika membelah. Dengan
kata lain, antibiotika ini dapat menyebabkan perpecahan sel (sitolisis) ketika bakteri mencoba
untuk membelah diri.
Pada bakteri Gram positif yang kehilangan dinding selnya akan menjadi protoplas, sedangkam
Gram negatif menjadi sferoplas. Protoplas dan sferoplas kemudian akan pecah atau lisis.

Fungsi klinis[sunting | sunting sumber]


Istilah "penisilin" sering digunakan terutama untuk menunjukkan benzilpenisilin.
Benzatin benzilpenisilin[sunting | sunting sumber]
Benzatin benzilpenisilin atau benzatin penisilin adalah penisilin yang lambat diserap pada
sirkulasi, dimasukkan secara intramuskular atau disuntikkan pada otot, dan akan terhidrolisa
menjadi benzilpenisilin in vivo. Obat ini dipilih ketika konsentrasi rendah benzilpenisilin
diperlukan, memperpanjang kerja antibiotika 2-4 minggu setelah dosis tunggal intramuskular.
Indikasi spesifik untuk benzatin penisilin:

 Profilaksis dari demam reumatik


 Sifilis awal atau laten
Benzilpenisilin (penisilin G)[sunting | sunting sumber]

Penisilin G (Benzilpenisilin)

Benzilpenisilin atau penisilin G adalah penisilin standar emas. Penisilin G secara khusus
diberikan tidak melalui mulut karena sifatnya yang tak stabil dengan asam hidroklorat
di lambung. Penisilin G adalah antibiotik pertama yang berfungsi secara klinis, ditemukan oleh
Howard Florey dan koleganya pada tahun 1939 [2]
Indikasi spesifik untuk benzilpenisilin:

 Selulit
 Endokarditis bakteri
 Meningitis
 Pneumonia aspirasi, abses paru-paru
 Sifilis
 Septisemia pada anak-anak
Fenoksimetilpenisilin (penisilin V)[sunting | sunting sumber]
Fenoksimetilpenisilin , atau dikenal dengan penisilin V, adalah penisilin yang aktif secara oral
(diberikan melalui mulut). Obat ini kurang aktif dibandingkan benzilpenisilin. Obat ini hanya
sesuai pada kondisi konsentrasi jaringan tinggi tidak diperlukan.
Indikasi spesifik untuk fenoksimetilpenisilin:

 Infeksi karena Streptococcus pyogenes


 Tonsilitis
 Faringitis
 Infeksi kulit
 Profilaksis demam reumatik
 Gingivitis sedang hingga parah (dengan metronidazol)
Prokain benzilpenisilin[sunting | sunting sumber]
Prokain benzilpenisilin, atau penisilin prokain, adalah kombinasi dari benzilpenisilin dengan
prokain agen anestesi lokal. Obat disuntik melalui otot, secara lambat akan diserap ke sirkulasi
dan dihdrolisa menjadi benzilpenisilin.
Kombinasi ini bertujuan untuk mengurangi rasa sakit dan tidak nyaman karena suntikkan
penisilin yang banyak ke dalam otot. Perlakuakn ini sering digunakan pada kedokteran hewan.
Indikasi spesifik untuk prokain benzilpenisilin:

 Sifilis
 Infeksi saluran pernapasan
 Selulitis
Obat ini juga digunakan pada antraks.

Penisilin semi-sintetetik[sunting | sunting sumber]


Dilakukan modifikasi struktur pada rantai samping dari inti penisilin untuk meningkatkan
kemampuan obat, menstabilkan aktivitas beta-laktamase, dan meningkatkan lingkup kerja.
Penisilin lingkup sempit[sunting | sunting sumber]
Kelompok ini dikembangkan untuk meningkatkan keefektifitas melawan beta-laktamase yang
dibuat oleh Staphylococcus aureus,dan dikenal dengan penisilin anti-staphylococcal.
Penisilin lingkup sedang[sunting | sunting sumber]
Kelompok ini dikembangkan untuk meningkatkan llingkup kerja, seperti pada amoksisilin.

 Amoksisilin
 Ampisilin
Penisilin lingkup luas[sunting | sunting sumber]
Kelompok ini dikembangkan untuk meningkatkan efisiensi melawan bakteri Gram negatif.

 Piperasilin
 Tisarsilin
 Azlosillin
 Karbenisilin
Penisilin dengan penghambat β-laktamase[sunting | sunting sumber]
Penisilin dapat digabungkan dengan penghambat beta-laktamase untuk membantu melawan
enzim beta-laktamase.

Efek samping[sunting | sunting sumber]


Reaksi efek samping[sunting | sunting sumber]
Reaksi efek samping yang sering adalah (≥1% pasien) diare, urtikaria, nausea, dan superinfeksi
dri Candidiasis. Efek yang jarang (0.1–1% pasien) adalah demam, muntah, dermatitis,
angiodema atau kolitis pseudomembarnosus.[6]
Alergi[sunting | sunting sumber]
Alergi terhadap antibiotika beta-laktam dapat terjadi pada 10% pasien. 0.01% dapat menderita
anafilaksis.

Referensi[sunting | sunting sumber]


1. ^ Madigan, MT. Brock Biology of Microorganisms (edisi ke-12). San Francisco: Pearson Benjamin
Cummings. hlm. 795. ISBN 9780321536150.
2. ^ a b c d Pelczar, Jr., MT. Dasar-dasar Mikrobiologi (edisi ke-1). Jakarta: UI Press. hlm. 517.
3. ^ Saxon, W. (1999-06-09). "Anne Miller, 90, first patient who was saved by penicillin". The New
York Times. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2012-05-29.
4. ^ Krauss K, editor (1999). "Yale-New Haven Hospital Annual Report" (PDF). New Haven: Yale-
New Haven Hospital.
5. ^ Silverthorn, DU. (2004). Human physiology: an integrated approach (edisi ke-3rd). Upper
Saddle River (NJ): Pearson Education. ISBN 0-8053-5957-5.
6. ^ a b Rossi S, editor, ed. (2006). Australian Medicines Handbook. Adelaide: Australian Medicines
Handbook. ISBN 0-9757919-2-3.

Pranala luar[sunting | sunting sumber]


Wikimedia Commons
memiliki media
mengenai Penicillin
antibiotics.

 Model of Structure of Penicillin, by Dorothy Hodgkin et al., Museum of the History of Science,
Oxford
 The Discovery of Penicillin, A government produced film about the discovery of Penicillin
by Sir Alexander Fleming, and the continuing development of its use as an antibiotic by
Howard Florey and Ernst Boris Chain di YouTube.
 Penicillin at The Periodic Table of Videos (University of Nottingham)
 Penicillin Released to Civilians Will Cost $35 Per Patient Popular Science, August 1944,
article at bottom of page