Atina Hussaana
Bagian Farmakologi & Terapi
FK UNISSULA
Sianny Suryawati
Bagian Farmakologi FK
Universitas Wijaya Kusuma Surabaya
Kelas Obat Kardiovaskuler
• Antihipertensi
• Antiangina
• Obat Gagal Jantung Kongestif
• Antiaritmia
• Diuretika
• Antihiperlipidemia
• Obat Koagulasi Darah
Asam Nikotinat
Klofibrat
DIURETIK Klestiramin dan Kolestipol
VASODILATOR
natrium ↓, volume darah Probukol
(: Hidralazin, Minoksidil , Ca ↓; kadang vasodilator Gemfibrozil
INOTROPIK + antagonis (nifedipin, verapamil, (: Thiazid (HCT), Loop
(Glikosida : Digoksin,
Lovastatin
diltiazem)) Diuretics (Furosemide),
Digitoksin, Ouabain) merelaksasi otot polos vaskuler, Potassium Sparing Diuretics
Me↑kan kontraksi
Otot jantung,
mendilatasi pembuluh darah
resistans (Spironolakton) ANTIHIPERLIPIDEMIA
Memperlambat frekuensi mengurangi gejala sesak nafas
denyut jantung, krn filling pressure tinggi; KELAS I
Menurunkan nilai ambang memperbaiki kelelahan krn curah Penghambat KELAS II
Simpatolitik , -
rangsang jantung rendah DIURETIK saluran Na
(: Kuinidin, blocker
Prokainamid, (: Propranolol,
Lidokain, Fenitoin) Atenolol )
Aldosteron
Retensi garam
GFR dan air Volume darah
Respons yang diperantarai sistem renin-angiotensin-aldosteron
Algoritma Pengobatan Hipertensi
Modifikasi Gaya Hidup
Obat awal
Prototip :
propranolol (1 dan 2 receptor blocker)
1 selektif blocker a metoprolol, atenolol a utk
px HT dengan asma
Aktif per oral, mengalami metabolisme lintas pertama
Utk hipertensi dengan penyakit penyerta
(supraventrikuler takiaritmia, riwayat infark miokard,
angina pektoris, gagal jantung kongestif, dan migrain)
ES : bradikardi, hipotensi, letargi, insomnia, halusinasi,
meningkatkan TG dan menurunkan HDL, disfungsi
seksual
Penghentian mendadak a rebound HT a akibat up-
regulasi reseptor
b. a-blocker
Prazosin, doxazosin, terazosin
Blok kompetitif terhadap adrenoseptor α1
relaksasi otot polos arteri dan vena tahanan
vaskuler perifer menurun TD menurun
Perubahan minimal pada cardiac output, aliran
darah ginjal, GFR a takikardi – (jangka
panjang)
ES : retensi garam dan air, postural hipotensi,
refleks takikardi, syncope (dosis I)
c. Obat Adrenergik Sentral
CLONIDINE
a2 agonis a menurunkan outflow adrenergik sentral
Utk terapi HT ringan s/d sedang yang tidak responsif
thd diuretik saja
Tidak menurunkan aliran darah ginjal dan GFR a utk
HT dg komplikasi peny. ginjal
Absorpsi baik stlh pemberian p. o
Ekskresi lewat ginjal
ES : retensi garam dan air, sedasi, mukosa nasal
mengering
Penghentian mendadak a rebound HT
a-METHYLDOPA
Prodrug a methylnorepinephrine
a2 agonis a menghambat outflow adrenergik sentral
a tahanan perifer menurun a TD turun
Cardiac output dan aliran darah ke organ penting tidak
terpengaruh
ES yang paling umum : sedasi dan drowsiness
Diltiazem
Juga berefek pada otot polos jantung dan pembuluh
darah
Efek inotropik negatif dan efek sampingnya lebih
sedikit dibandingkan verapamil
Dihydropyridines
Generasi I : Nifedipine
Vasodilator direk
Hampir selalu digunakan bersama dengan -blocker
(mis, propranolol, utk mengontrol refleks takikardi) dan
diuretik (utk mengurangi retensi garam)
Hydralazine monoterapi a untuk mengontrol hipertensi
pada kehamilan
ES : sakit kepala, mual, berkeringat, aritmia, presipitasi
angina, lupus-like syndrome (dosis tinggi, reversibel)
c. Minoxidil
ACE Inhibitor
…pril
Kombinasi rasional
Terbukti menguntungkan pada percobaan
HYPERTENSIVE EMERGENCY
b. Labetalol
Merupakan blocker reseptor a sekaligus
Pemberian : bolus i.v atau per infus
Tidak menyebabkan refleks takikardi
c. Fenoldopam
Antagonis reseptor dopamin-1 perifer
Pemberian : infus i. v.
Menurunkan tekanan darah tetapi tetap
mempertahankan perfusi renal
Kontraindikasi pada penderita glaukoma
d. Nicardipine
Merupakan bloker kanal kalsium
Pemberian : infus i. v.
ANTIANGINA
Angina : Nyeri dada
mendadak yang parah, seperti
ditekan, yang menyebar ke
leher, rahang bawah, bahu,
dan lengan kiri
Disebabkan
ketidakseimbangan antara
aliran darah koroner dengan
kebutuhan O2 miokard a
iskemia
TIPE ANGINA
1. ANGINA STABIL/
ANGINA
ATEROSKLEROTIK
2. ANGINA
UNSTABLE
3. ANGINA VARIANT/
ANGINA
PRINTZMETAL/
ANGINA
VASOSPASTIK
A. ANGINA STABIL
Bentuk yang paling umum
dijumpai
Penyebab : sumbatan plaque
ateromatous pada pembuluh
darah koroner
Nyeri timbul saat tjd
peningkatan kerja jantung
(mis, saat aktivitas, stress) a
iskemia akibat obstruksi
aliran
Nyeri hilang dgn istirahat
atau pemberian nitrogliserin
b. ANGINA UNSTABLE
FARMAKOLOGIS NON-FARMAKOLOGIS
Defosforilasi
Nitrit Relaksasi otot
Miosin
Light chain polos vaskuler
Nitric
oxide c-GMP
Farmakokinetik nitrat
Mula Kerja Lama Kerja
Jenis nitrat
(Onset) (Durasi)
Nitrogliserin Tablet sublingual 2 menit 25 menit
Tablet oral, lepas
35 menit 4 – 8 jam
lambat
Transdermal 30 menit 8 – 14 jam
Isosorbid Sublingual 5 menit 1 hari
dinitrat
Tablet oral, lepas
30 menit 8 jam
lambat
Isosorbid Tablet oral, lepas
30 menit 12 jam
mononitrat lambat
ES : sakit kepala
Pada dosis tinggi dapat menyebabkan postural
hipotensi, facial flushing, takikardi
Interaksi : Sildenafil a potensiasi kerja nitrat a
pemberian kedua obat ini harus diselang 6 jam
Toleransi thd nitrat cepat timbul a diatasi dgn
pemberian berseling (nitrate free interval) 10-12 jam a
biasanya saat malam hari
Variant angina a memburuk pada dini hari krn
catecholamine surge a interval pemberian nitrat pada
sore hari
2. Beta Blocker
Menurunkan denyut jantung dan kekuatan kontraksi a
kebutuhan oksigen miokardium
Propranolol a tidak kardioselektif
Metoprolol, acebutolol, atenolol a kardioseletif
Pada dosis tinggi a semua -blocker dapat
menghambat reseptor 1 dan 2 lalu kenapa?
Dapat diberikan bersama nitrat untuk meningkatkan
durasi latihan dan toleransi
KI : asma, diabetes, bradikardi berat, penyakit vaskular
perifer, penyakit paru obstruktif kronis
Penghentian obat a tappering off a menghindari
rebound angina/hipertensi
3. Calcium Channel Blocker
a. NIFEDIPINE
Derivat dihydropiridine
Terutama bekerja sebagai vasodilator arterial : terapi variant
angina krn vasospasme spontan
Amlodipine : tidak mempengaruhi denyut jantung dan cardiac
output
Pemberian p.o, dpt berupa tablet lepas lambat
Mengalami metabolisme di hepar, ekskresi lewat urine dan feses
ES : flushing, sakit kepala, hipotensi, edema perifer, konstipasi,
refleks takikardi
Dihidropiridine short acting hrs dihindari pada penyakit jantung
koroner
b. VERAPAMIL
c. DILTIAZEM
Meperlambat konduksi AV : memperlambat denyut jantung
Penyebab :
• Penyakit paru kronis
• Gagal ginjal
• Anemia berat
• Hipertensi
• Kelainan katup jantung
• Sirosis hepatis
Prinsip Pengobatan :
Menghilangkan bendungan sirkulasi
1. Mengurangi beban jantung, misal menurunkan BB,
istirahat cukup, pembatasan asupan garam &
menghilangkan penyebab
2. Meningkatkan kontraktilitas otot jantung dengan obat
inotropik positif, misal obat glikosida
3. Menekan preload dan afterload, misal pemberian
diuretik dan vasodilator
4. Obat2 antiaritmia untuk memperbaiki frekuensi dan
kelainan irama jantung
Obat Gagal Jantung :
1. Glikosida : Digoksin, Digitoksin, Ouabain
2. Diuretik
3. Vasodilator
1. Glikosida Jantung
Farmakodinamik Glikosida :
• Meningkatkan kekuatan kontraksi otot jantung
• Memperlambat frekuensi denyut jantung
• Menekan hantaran rangsang
• Menurunkan nilai ambang rangsang
Farmakokinetik Glikosida :
Pengertian :
Obat yang mempengaruhi fungsi elektrofisiologi
jantung dengan jalan memblok saluran ion (saluran
Na, Ca, K) atau dengan mengurangi efek simpatis
Penggolongan Obat & Cara Kerja