Anda di halaman 1dari 7

Nama : SUFRIANTO

Kelas : Karyawan 17D


NIM : 03422117310

LATIHAN SOAL UJIAN AKHIR SEMESTER GANJIL TA 2018/2019 REGULER PAGI

Berilah Tanda Silang Pada Jawaban Yang Benar

1. Struktur inti dari antibiotika turunan penisilin adalah ....


A. cincin thiazolidin dan cincin β-laktam C. cincin aminosiklisitol
B. gugus thiolinkosamida D. gugus gula amino E. cincin lakton

2. Pada penisilin, adanya gugus hidrofil seperti NH2 pada rantai samping dapat memperluas aktivitas
antibakteri karena ….
A. menambah kelarutan turunan penisilin
B. memperbesar penembusan obat melalui pori saluran protein
C. mempengaruhi sifat fisikokimia turunan penisilin
D. Meningkatkan kelarutan penisilin dalam lemak
E. salah semua
3. Turunan sefalosporin yang resisten terhadap β-laktamase dan diberikan secara parenteral adalah ....
A. sefalexin C. sefalotin
B. sefaklor D. sefuroksim E. sefamandol
4. Modifikasi berikut ini dapat meningkatkan ketahanan terhadap β laktamase ....
A. Modifikasi pada C3 C. Penggantian isosterik dari atom S
B. substitusi gugus metoksi pada C7 D. substitusi gugus halogen pada C8
E. salah semua
5. Senyawa yang dapat menekan system saraf pusat secara selektif dan digunakan untuk mengatasi
nyeri hebat disebut ....
A. analgetika-antipiretika C. analgetika narkotika
B. analgetika non narkotika D. Antiradang E. antipiretik
6. Modifikasi terhadap analgetika narkotika turunan morfin yang dapat menurunkan aktivitas analgesic
adalah ....
A. metilasi gugus fenolik OH
B. hidrogenasi ikatan rangkap pada C7-C8
C. penutupan gugus alkohol
D. Pengubahan konfigurasi hidroksil pada C6
E. substansi pada cincin aromatik
7. Modifikasi terhadap analgetika narkotika turunan morfin yang dapat meningkatkan aktivitas
analgesic adalah
A. pemecahan jembatan eter antara C3 dan C5
B. substansi pada cincin aromatik
C. penggantian gugus hidroksil alcohol dengan halogen atau hidrogen
D. pembukaan cincin piperidin
E. substitusi diasetil pada gugus hidroksilalkohol

8. Modifikasi pada analgetika non narkotika turunan asam salisilat yang dapat meningkatkan aktivitas
analgesic, kecuali ....
A. substitusi pada gugus hidroksil
B. modifikasi pada gugus karboksil dan hidroksil
C. memasukkan gugus hidroksi pada cincin aromatik
D. esterifikasi gugus hidroksil
E. substitusi cincin aromatic dengan halogen pada posisi orto

9. Senyawa analgetika non narkotika yang tidak memiliki cincin piperidin, namun dalam cairan tubuh
dapat membentuk cincin adalah ....
A. metadon C. morfin
B. meperidin D. alfaprodin
E. Tramadol
10. Berikut ini merupakan anestetika inhalasi kecuali ....
A. halotan C. enfluran
B. xenon D. Propofol E. eter
11. Tahapan anesthesia secara berurutan yakni ....
A. analgesia-eksitasi-anestesia-paralisa
B. eksitasi-analgesia- paralisa -anestesia
C. analgesia-eksitasi- paralisa -anestesia
D. analgesia-anestesia-eksitasi- paralisa
E. paralisa -eksitasi-analgesia-ansetesia
12. Semakin panjang atom karbon pada anestetika inhalasi semakin poten senyawa tersebut hingga batas
tertentu, berapakah batasnya pada senyawa sikloalkana?
A. 6 B. 8 C. 14 D. 10 E. 12
13. Modifikasi yang dapat meningkatkan aktivitas anesthesia pada turunan lidokain yakni ....
A. substitusi gugus fenil dengan metil pada posisi 1
B. substitusi gugus fenil dengan metil pada posisi 6
C. substitusi radikal aril dengan gugus alkil
D. substitusi radikal aril dengan gugus alkena
E. substitusi gugus fenil dengan dimetil pada posisi 2 dan 6
14. Sifat-sifat yang tidak diinginkan dari anestetika local, adalah
A. tidak mengiritasi jaringan dan tidak menyebabkan kerusakan permanen
B. Toksisitas sistemik rendah
C. Efektif jika disuntikkan ke dalam jaringan atau digunakan secara setempat di kulit atau membran
mukosa.
D. Awal kerja anesthesia cepat dengan masa kerja yang pendek
E. irreversible
15. Aktivitas optimal dimana pada bagian lipofilik dari anastetik local merupakan asam aromatis berupa
A. asam benzoate C. asam butirat E. asam palmitat
B. asam kaproat D. asam suksinat
16. Pada asam aromatis (lipofilik) tersebut supaya aktivitas lebih optimal disubstitusi dengan
A. orto NH2 C. para NH2 E. meta NH2
B. meta NO2 D. para NO2
1 17. Jika terdapat gugus CH3 antara fenil dengan keto maka senyawa yang terbentuk dapat menyebabkan
A. iritasi jaringan C. menurunnya toksisitas E. batas keamanan luas
B. meningkatnya aktivitas anastetik D. meningkatkan masa kerja obat
18. Tujuan utama kombinasi anestetika intravena dengan anestetik sistemik lain adalah
A. memperpanjang masa kerja obat D. meningkatkan depresi pernafasan
B. mengurangi efek samping E. mempercepat efek anestetika
C. menurunkan toksisitas
19. Bagian dari struktur dasar antagonis 1 (AH1) yang mempunyai potensi dan selektivitas terhadap
reseptor adalah
A. cincin aromatis D. atom X kiral
B. spacer E. Monosubstitusi pada cincin aromatis
C. N-tersier
20. Pernyataan yang benar dari histamine adalah sbb
A. digunakan dalam pengobatan
B. hasil reaksi histidin dengan enzim histidin hidroksilase
C. α-imidazolmetilamin yang menimbulkan alergi
D. tersimpan dalam cell mast yang jelas fungsinya.
E. dapat menimbulkan efek tanpa berikatan dengan reseptor
21. Antihistamin AH1 akan mencapai aktivitas optimal bila ….
A. gugus aril disubstitusi pada posisi para
B. gugus aril disubstitusi pada posisi meta
C. gugus aril disubstitusi pada posisi orto
D. atom N pada ujung merupakan amin sekunder
E.linker bukan alkil
22 Antihistamin AH2 digunakan untuk ....
A. mengobati gejala alergi
B. mengurangi sekresi asam lambung
C. mengurangi bersin
D. melegakan hidung yang tersumbat
E mengurangi pruritis
23 Berikut ini yang dapat menurunkan aktivitas dari AH2 adalah ....
A. modifikasi pada cincin imidazol
B. pemendekan rantai samping
C. modifikasi gugus N
D. tautomerisasi pada’’N-H
E. semuanya benar
24 Obat dibawah ini yang merupakan antihistamin AH2 adalah ....
A. difenhidramin C. setirizin E. ranitidin
B. loratadin D. feniramin

URAIAN
1. Jelaskan ketidak stabilan antibiotic β lactam dan modifikasi sturkturnya
Penyebab antibiotik beta lactam tidak stabil
 Destruksi/penghancuran antibiotik oleh enzim β-laktamase.
 Kegagalan antibiotik untuk menembus membran luar bakteri gram negatif untuk mencapai
PBPs.
 Efflux obat melintasi membran bagian luar dari bakteri gram negatif.
 4.Afinitas yang rendah antara antibiotika dan PBPs sasaran.

Modifikasi struktur antibiotik beta lactam


Turunan β – laktam dibagi menjadi 3 kelompok yaitu :
1. Turunan penisilin
2. Turunan sefalosporin
3. Turunan β – laktam non klasik

Turunan penisilin
i. adanya gugus penarik elektron ( gugus fenoksi pada Penisilin V dan fenetisilin ) yang
mencegah penataulangan penisilin dalam suasana asam akan menyebabkan tahan asam
ii. adanya gugus meruah ( bulky ) misalnya cincin aromatik akan menimbulkan halangan ruang
sehingga tidak dapat diserang oleh enzim β – laktamase ( metisilin )
iii. adanya gugus NH2 akan memperbesar penembusan obat melalui pori saluran protein
membran terluar bakteri gram negatif ( ampisilin dan amoksisilin )
iv. adanya gugus asidik ( COOH, SO3H, -NHCO- ) pada rantai sampingmenyebabkan aktivitas
terhadap gram negatif dan Pseudomonas aeroginosa meningkat ( karbenisilin, karindasilin,
sulbenisilin, tikarsilin )

Turunan sefalosporin
i. Modifikasi pada C3 akan merubah sifat kimia fisika sefalosporin.
Adanya gugus pendorong elektron akan meningkatkan aktivitas antibakteri
ii. Modifikasi pada C7 akan merubah spektrum aktivitas sefalosporin.
Adanya gugus metoksi akan meningkatkan ketahanan terhadap β-laktamase.
iii. Penggantian S dengan O akan memperluas spektrum aktivitas antibakteri.

Turunan β – laktam nonklasik

Β-laktam non klasik adalah antibiotik yang mengandung cincin β-laktam, yang kadang
bergabung dengan cincin lain yang terdiri dari 5 atau 6 atom.

2. Jelaskan HSA dari analgetik morfin


Berdasarkan struktur kimianya analgesik narkotik dibagi menjadi 4 kelompok turunan morfin,
turunan fenilpiperidin, turunan difeilprofilamin dan turunan lain lain.
A. Turunan Morfin
Morfin mempunyai tiga gugus polar yaitu fenol, alkohol dan amin, sedangkan analognya telah
kehilangan gugus polar alkohol ataupun ditutupi dengan gugus alkil atau asil, sehingga analog
morfin akan lebih mudah masuk ke otak dan dapat terakumulasi pada sisi reseptor dalam
jumlah yang lebih besar sehingga aktivitas analgesiknya juga lebih besar
Metilasi gugus fenolik OH dari morfin akan mengakibatkan penurunan aktivitas analgesik secara
drastis. Gugus fenolik bebas adalah sangat krusial untuk aktivitas analgesik.

Penutupan atau penghilangan gugus alkohol tidak akan menimbulkan penurunan efek analgesik
dan pada kenyataannya malah sering menghasilkan efek yang berlawanan. Peningkatan aktivitas
lebih disebabkan oleh sifat farmakodinamik dibandingkan dengan afinitasnya dengan reseptor
analgesik.

Beberapa analog termasuk dihidromorfin menunjukkan bahwa ikatan rangkap tidak penting untuk
aktivitas analgesik.

Penggantian gugus N-metil dengan proton mengurangi aktivitas analgesik tetapi tidak
menghilangkannnya. Gugus NH lebih polar dibandingkan dengan gugus N-metil tersier sehingga
menyulitkannya dalam menembus sawar darah otak akibatnya akan menurunkan aktivitas
analgesik. Hal ini menunjukkan bahwa substitusi N-metil tidak terlalu signifikan untuk aktivitas
analgesik. Sedangkan penghilangan atom N akan menyebabkan hilangnya aktivitas.

Cincin aromatik memegang peranan penting dimana jika senyawa tidak memiliki cincin aromatik
tidak akan menghasilkan aktivitas analgesik.Substitusi pada cincin aromatik jugaakan mengurangi
aktivitas analgesik.

Pemecahan jembatan eter antara C4 dan C5 akan munurunkan aktivitas.

Adanya perubahan stereokimia di bahkan satu pusat kiral dapat mengakibatkan perubahan
bentuk yangdrastis, sehingga mustahil bagi molekul untuk berikatan dengan reseptor analgesi.

Penghilangan cincin E akan mengakibatkan kehilangan seluruh aktivitas, hal ini menunjukkan
pentingnya nitrogen untuk aktivitas analgesik.

Penghilangan jembatan oksigen memberikan serangkaian senyawa yang disebut morphinan yang
memiliki aktivitas analgesik yang bermanfaat. Ini menunjukkan bahwa jembatan oksigen tidak
terlalu penting.

Pembukaan kedua cincin ini akan menghasilkan gugus senyawa yang dinamakan benzomorphan
yang mempertahankan aktivitas analgesik. Hal ini menandakan bahwa cincin C dan D tidak
penting untuk aktivitas analgesik.

Penghilangan cincin B,C, dan D akan menghasilkan senyawa 4-phenylpiperidine yang memiliki
aktivitas analgesik. Hal ini menunjukkan bahwa cincn B,C dan D tidak penting untuk aktivitas
analgesik.

Penghilangan cincin B,C,D dan E akan menghasilkan senyawa analgesik yaitu methadone.

Eterifikasi dan esterifikasi gugus hidroksil fenol akan menurunkan aktivitas analgesik,
meningkatkan aktivitas antibatuk dan meningkatkan efek kejang.
Eterifikasi, esterifikasi, oksidasi atau pergantian gugus hidroksil alkohol dengan halogen atau
hidrogen dapat meningkatkan aktivitas analgesik, meningkatkan efek stimulan, tetapi juga
meningkatkan toksisitas.

Perubahan gugus hidroksil alkohol dari posisi 6 ke posisi 8 menurunkan aktivitas analgesik secara
drastis.

Pengubahan konfigurasi hidroksil pada C6 dapat meningkatkan efek analgesik.

Hidrogenasi ikatan rangkap C7-C8 dapat menghasilkan efek yang sama atau lebih tinggi dibanding
morfin.

Pembukaan cincin piperidin menyebabkan penurunan aktivitas.

Demetillasi pada C17 dan perpanjangan rantai alifatik yang terikat pada atom N dapat menurunkan
aktivitas. Adanya gugus alil pada atom N menyebabkan senyawa bersifat antagonis
kompetitifUkuran dari substituen N akan mempengaruhi potensi dan sifat agonis atau antagonis.
Secara umum, substitusi N-metil akan menghasilkan senyawa dengan sifat agonis yang baik.
Peningkatan ukuran substituen N dengan 3 atau 5 karbon akan menghasilkan senyawa yang
antagonis dengan beberapa atau semua reseptor opioid

B. Turunan Meperidin
Struktur Meperidin tidak memiliki hubungan dengan struktur morfin, akan tetapi
masih terdapat kemiripan, karena meperidin memiliki pusat atom C kuartener, rantai etilen, gugus
N-tersier serta cincin aromatik sehingga dapat berinteraksi dengan reseptor analgetik.

C. Turunan Metadon

Turunan metadon bersifat optis aktif dan biasanya digunakan dalam bentuk garam HCl. Turunan
metadon tidak memiliki cincin piperidin, akan tetapi dapat membentuk cincin apabila berada
dalam larutan ataupun cairan tubuh. Hal tersebutterjadi karena adanya daya tarik –menarik dipol-
dipol antara basa N dengan gugus karboksil.

3. Jelaskan HSA dari anastetik lokal


Anestetik lokal merupakan gabungan dari garam laut dalam air dan alkaloid larut dalam lemak dan
terdiri dari bagian kepala cincin aromatik tak jenuh bersifat lipofilik, bagian badan sebagai
penghubung terdiri dari cincin hidrokarbon dan bagian ekor yang terdiri dari amino tersier bersifat
hidrofilik. Anestetik lokal dibagi menjadi dua golongan: 1

i) Golongan ester (-COOC-)


Obat – obat ini termetabolisme melalui hidrolisis. Yang termasuk kedalam golongan ester, yakni :
Kokain, Benzokain, ametocaine, prokain, piperoain, tetrakain, kloroprokain.

ii) Golongan amida (-NHCO-)


Obat – obat ini termetabolisme melalui oksidasi dealkilasi di dalam hati. Yang termasuk kedalam
golongan amida, yakni : Lidokain, mepivakain, prilokain, bupivacain, etidokain, dibukain,
ropivakain, levobupivacaine.
Kecuali kokain, maka semua anestesi lokal bersifat vasodilator (melebarkan pembuluh darah).
Sifat ini membuat zat anestesi lokal cepat diserap, sehingga toksisitasnya meningkat dan lama
kerjanya jadi singkat karena obat cepat masuk ke dalam sirkulasi. Untuk memperpanjang kerja
serta memperkecil toksisitas sering ditambahkan vasokonstriktor. Vasokonstriktor merupakan
kontraindikasi pada keadaan-keadaan sebagai berikut: 2
(1) Anestesi end organ, misalnya telinga dan jari.
(2) Infiltrasi, blok saraf pada persalinan spontan.
(3) Penderita usia lanjut.
(4) Penderita hipertensi.
(5) Penderita dengan penyakit-penyakit kardiovaskuler.
(6) Penderita diabetes mellitus.
(7) Penderita tirotoksikosis.
4. Jelaskan fenomena Alergi, sumber histamine dan kegunaan histamin
Alergi adalah kondisi gangguan hiper sensitif pada kekebalan tubuh, dimana tubuh bereaksi
berlebihan terhadap alergen (lingkungan, makanan, obat, debu, serbuk bunga, dll). Alergi
menyebabkan respon berupa radang pada tubuh. Respon alergi berbeda-beda dari yang ringan
sampai yang berat dan membahayakan jiwa (pada beberapa kasus ekstrim).

Penyebab
Alergi dari udara (serbuk bunga dan debu)
Kotoran dari kulit hewan
Alergen makanan (kerang, produk dari sapi, kacang, gluten, telur, dan ikan)
Obat (aspirin dan penisilin)
Gigitan serangga (lebah dan kumbang)
Tanaman (rumput dan duri)
Bahan lateks

Ringkasan gejala
Ruam kulit
Gatal
Mata merah
Batuk
Sesak napas
Bersin
Asma
Sakit perut dan muntah
Anaphylaxis (bengkak)

Sumber histamin dalam tubuh adalah histidin yang mengalami dekarboksilasi menjadi histamin.
Histamin menimbulkan efek yang bervariasi pada beberapa organ, antara lain yaitu :

1. Vasodilatasi kapiler sehingga permeabel terhadap cairan dan plasma protein sehingga
menyebabkan sembab, rasa gatal, dermatitis, dan urtikaria.

2. Merangsang sekresi asam lambung sehingga menyebabkan tukak lambung.

3. Meningkatkan sekresi kelenjar.

4. Meningkatkan kontraksi otot polos bronkus dan usus.

5. Mempercepat kerja jantung.

6. Menghambat kontraksi uterus.

5. Jelaskan HSA dari antihistamin generasi 1


Hubungan struktur dan aktivitas antagonis-H1

Ar = gugus aril, termasuk fenil, fenil tersubstitusi dan heteroaril


Ar’ = gugus aril kedua
R dan R’ = gugus alkil
X = gugus isosterik, seperti O, N dan CH
X = O, adalah turunan aminoalkil eter, senyawa menimbulkan efek sedasi besar
X = N, adalah turunan etilendiamin, senyawa lebih aktif tetapi juga lebih toksik.
X = CH, adalah turunan alkilamin, senyawa kurang aktif tetapi toksistas rendah

a. Gugus aril yang bersifat lipofil kemungkinan membentuk ikatan hidrofob dengan reseptor H1.
Monosubstitusi gugus yang mempunyai efek induktif (-), Cl atau Br, pada posisi para gugus Ar
atau Ar’ akan meningkatkan aktivitas, kemungkinan karena dapat memperkuat ikatan hidrofob
dengan reseptor. disubstitusi pada posisi para akan menurunkan aktivitas. Substitusi pada posisi
orto atau meta juga menurunkan aktivitas
b. Secara umum untuk mencapai aktivitas optimal, atom N pada ujung adalah amin tersier yang
pada pH fisiologis bermuatan positif sehingga dapat yang mengikat reseptor H1 melalu ikatan ion.
N-dimetil mempunyai aktivasi yang tinggi dan perpanjangan atom C akan menurunkan aktivitas.
Kadang-kadang atom N di ujung merupakan bagian dari struktur heterosiklik misalnya pada
antazolin dan klorsiklizin, dan senyawa masih menunjukkan aktivitas antihistamin yang tinggi
c. Kuarternerisasi dari nitrogen rantai samping tidak selalu menghasilkan senyawa yang kurang
aktif.
d. Rantai alkil antara atom X dan N mempunyai aktivitas antihistamin optimal bila jumlah atom
C=2 dan jarak antara pusat cincin aromatik dan N alifatik 5-6 = Å, karena menyerupai jarak rantai
samping molekul histamin. Perpanjangan jumlah atom C atau adanya percabangan pada rantai
samping akan menurunkan aktivitas.
e. Factor sterik juga mempengaruhi aktivitas antagonis-H1. Jarak 5-6 Å diatas mudah dicapai bila
gugus-gugus pada atom X dan N membentuk konformasi trans, sehingga bentuk isomer trans lebih
aktif dibanding isomer cis. Meskipun demikian, di dalam larutan antagonis-H1 tidak hanya
terdapat dalam bentuk konformasi trans saja tetapi juga dalam bentuk cis.
f. Untuk aktivitas antihistamin maksimal, kedua cincin aromatik pada struktur difenhidramin tidak
terletak pada bidang yang sama. Analog flueren yang kedua cincinnya koplanar aktivitasnya
seperseratus kali dibanding aktivitas difenhidramin.
g. Pada turunan trisiklik yang poten, seperti, fenotiazin, cincin A, dan C tidak terletak pada bidang
yang sama dan cincin B terdapat dalam bentuk perahuBentuk perahu dari cincin fenotiazin
h. Feniramin, klorfeniramin dan karbinoksamin mempunyai stereoselektivitas terhadap reseptor
H1. Bentuk isomer dekstro lebih aktif dibanding bentuk levo. Dalam bentuk isomer tersebut
senyawa senyava di atas mempunyai konfigurasi mutlak S.
i. Senyawa yang menunjukkan aktivitas antihistamin secara stereoselektif pusat asimetrik harus
terletak pada atom C yang mengikat gugus gugu aromatik. Bila pusat asimetrik terletak pada atom
C di mana terikat gugus dimetilamino, aktivitasnya akan hilang
j. Struktur senyawa antagonis-H1 dan senyawa pemblok kolinergik mempunyai persamaan yang
menarik sehingga antagonis-H1 dapat menunjukkan aktivitas antikolinergik, sedang senyawa
pemblok kolinergik juga menunjukkan aktivitas antihistamin

6. Jelaskan kelebihan dari antihistamin generasi 2


Generasi kedua
Jenis ini tidak memiliki efek penenang.
Ketika diminum, efek mengantuk tidak akan sebesar obat generasi pertama
memiliki efek samping yang lebih sedikit ketimbang generasi pertama, misalnya
mulut kering, sakit kepala, hidung kering, dan mual.
menargetkan aksi mereka pada reseptor yang lebih spesifik
Obat-obatan generasi kedua ini juga bekerja lebih lama di dalam tubuh, sehingga
Anda tidak membutuhkan dosis yang banyak
Jenis-jenis antihistamin generasi kedua antara
lain fexofenadine, levocetirizine, loratadine, mizolastine acrivastine, cetirizine,
dan desloratadine.

Anda mungkin juga menyukai