Anda di halaman 1dari 6

Obat, jenis obat, dan mekanisme aksi obat

Farmakokinetik, dosis dan durasi obat

Efek samping

Interaksi obat dan makanan

1. MORFIN
a. Jenis obat :
Morfin termasuk kedalam analgetik. Analgetik yaitu obat yang digunakan untuk
mengurangi atau menghilangkan rasa sakit atau obat-obat penghilang nyeri tanpa
menghilangkan kesadaran dan akhirnya akan memberikan rasa nyaman pada orang yang
menderita.
b. Mekanisme aksi obat

Morfin merupakan agonis reseptor opioid, dengan efek utama mengikat dan mengaktivasi
reseptor µ-opioid pada sistem saraf pusat. Aktivasi reseptor ini terkait dengan analgesia, sedasi,
euforia, physical dependence dan respiratory depression. Morfin juga bertindak sebagai agonis
reseptor κ-opioid yang terkait dengan analgesia spinal dan miosis (morfin bekerja langsung pada
sistem saraf pusat ).

Di dalam tubuh, morfin terutama dimetabolisme menjadi morphine-3-glucuronide dan morphine-


6-glucuronide (M6G). Pada hewan pengerat, M6G tampak memiliki efek analgesia lebih
potensial ketimbang morfin sendiri.

Cara kerja morfin dalam tubuh adalah dengan menekan pusat pernapasan. Pemakai yang
overdosis akan mengalami gangguan pernapasan yang fatal. Penyalahgunaan morfin
mengakibatkan ketergantungan, pada wanita mengganggu siklus menstruasi, pada pria
mengakibatkan impotensi, menyebabkan sembelit dan kematian.

a. Farmakokinetik
Morfin tidak dapat menembus kulit utuh, tetapi dapat diabsorpsi melalui
kulit luka. Morfin juga dapat menembus mukosa, dan juga dapat diabsorpsi
usus, tetapi efek analgetik setelah pemberian oral jauh lebih rendah dibanding
secara parenteral.
Setelah pemberian dosis tunggal, sebagian morfin mengalami konyugasi
dengan asam glukoronat di hepar, sebagian dikeluarkan dalam bentuk bebas
dan 10% tidak diketahui nasibnya.
Ekskresi morfin terutama melalui ginjal. Sebagian kecil morfin bebas
ditemukan dalam tinja dan keringat. Morfin yang terkonyugasi ditemukan
dalam empedu, sebagian yang sangat kecil dikeluarkan bersama cairan
lambung.
Kodein mengalami demetilasi menjadi morfin dan CO2, yang kemudian
dikeluarkan oleh paru-paru. Sebagian kodein mengalami N-demetilasi. Urin
mengandung bentuk bebas dan bentuk konyugasi dari kodein, norkodein dan
morfin.

DOSIS

Morfin harus diberikan dalam dosis efektif terkecil dan frekuensi minimal untuk mengurangi
timbulnya toleran dan ketergantungan fisik. Dosis harus diturunkan pada pasien beresiko,
gangguan hati, pasien yang menggunakan antidepresan saraf, gangguan ginjal, pasien sangat
muda atau sangat tua.

Berikut ini adalah dosis awal pemberian morfin bagi orang dewasa atau bagi yang telah memiliki
berat badan lebih dari 50 kilogram.

 Untuk morfin tablet, dosis yang diberikan biasanya berkisar antara 5-20 mg tiap empat
jam sekali. Sedangkan untuk morfin suntik, dosis yang diberikan biasanya berkisar antara
3-5 mg tiap empat jam sekali. Dosis akan diberikan sesuai dengan tingkat keparahan rasa
sakit, kondisi pasien. Dosis akan direvisi secara teratur dan disesuaikan dengan respons
tubuh terhadap obat.
 Mengenai pasien anak-anak, selain mempertimbangkan tingkat rasa sakit dan kondisi,
dosis morfin juga akan disesuaikan dengan berat badan mereka.

Durasi obat

Biasanya, efek puncak terjadi dalam waktu 2-3 jam, namun penyerapan mungkin
akandiperlambat oleh efek farmakologis mereka pada motilitas gastrointestinal.
Kebanyakan obatmemiliki volume distribusi yang besar (3-5 L / kg). Tingkat
eliminasisangat bervariasi, dari 1-2 jam untuk turunan fentanyl lawan 15-30 jam
untuk metadon.

Kontak morfin dengan kulit orang yang sensitif dapat menyebabkan eritema, urtikaria,
gatal-gatal dan dermatitis. Kerentanan efek terapi dan toksisitas bervariasi terhadap orang yang
berbeda, anak-anak yang lebih rentan daripada orang dewasa, seperti juga orang yang menderita
myxedema dan hipotiroidisme.6
Morfin bekerja langsung pada sistem saraf pusat untuk menghilangkan sakit. Efek
samping morfin antara lain adalah penurunan kesadaran, euforia, rasa kantuk, lesu, dan
penglihatan kabur. Morfin juga mengurangi rasa lapar, merangsang batuk, dan meyebabkan
konstipasi. Morfin menimbulkan ketergantungan tinggi dibandingkan zat-zat lainnya.6
Efek subyektif yang dialami oleh individu pengguna morfin antara lain merasa gembira,
santai, mengantuk, dan kadang diakhiri dengan mimpi yang menyenangkan. Penggunaan morfin
umumnya terlihat apatis, daya konsentrasinya menurun, dan pikirannya sering terganggu pada
saat tidak menggunakan morfin. Efek tersebut yang selanjutnya menyebabkan penggunanya
merasa ketagihan. Disamping memberi manfaat klinis, morfin dapat memberikan resiko efek
samping yang cukup beragam, antara lain efek terhadap sistema pernafasan, saluran pencernaan,
dan sistema urinarius.6
Efek pada sistema pernafasan berupa depresi pernafasan, yang sering fatal dan
menyebabkan kematian. Efek ini umumnya terjadi beberapa saat setelah pemberian intravenosa
atau sekitar satu jam setelah disuntikkan intramuskuler. Efek ini meningkat pada penderita asma,
karena morfin juga menyebabakan terjadinya penyempitan saluran pernafasan. Efek pada
sistema saluran pencernaan umumnya berupa konstipasi, yang terjadi karena morfin mampu
meningkatkan tonus otot saluran pencernaan dan menurunkan motilitas usus. Pada sistema
urinarius, morfin dapat menyebabkan kesulitan kencing. Efek ini timbul karena morfin mampu
menurunkan persepsi terhadap rangsang kencing serta menyebabkan kontraksi ureter dan otot-
otot kandung kencing. Tanda- tanda pemakaian obat bervariasi menurut jenis obat, jumlah yang
dipakai, dan kepribadian sipemakai serta harapannya.

Peptidin
Petidin hanya digunakan untuk menimbulkan analgesia. Pada beberapa keadaan klinis,
Petidin diindikasikan atas dasar masa kerjanya yang lebih pendek daripada morfin.
Mekanisme Aksi obat

Petidin merupakan narkotika sintetik derivat fenilpiperidinan dan terutama berefek


terhadap susunan saraf pusat. Mekanisme kerja petidin menghambat kerja asetilkolin (senyawa
yang berperan dalam munculnya rasa nyeri) yaitu pada sistem saraf serta dapat mengaktifkan
reseptor, terutama pada reseptor µ, dan sebagian kecil pada reseptor kappa. Penghambatan
asetilkolin dilakukan pada saraf pusat dan saraf tepi sehingga rasa nyeri yang terjadi tidak
dirasakan oleh pasien

Efeknya terhadap SSP adalah menimbulkan analgesia, sedasi, euphoria, dapresi


pernafasan serta efek sentral lain. Efek analgesik petidin timbul agak lebih cepat daripada efek
analgetik morfin, yaitu kira-kira 10 menit, setelah suntikan subkutan atau intramuskular, tetapi
masa kerjanya lebih pendek, yaitu 2–4 jam. Absorbsi petidin melalui pemberian oral maupun
secara suntikan berlangsung dengan baik. Obat ini mengalami metabolisme di hati dan
diekskresikan melalui urin.

Farmakokinetik

Absorbsi meperidin setelah cara pemberian apapun berlangsung baik. Akan tetapi
kecepatan absorbsi mungkin tidak teratur setelah suntikan IM. Kadar puncak dalam
plasma biasanya dicapai dalam 45 menit dan kadar yang dicapai antar individu sangat
bervariasi. Setelah pemberian meperidin IV, kadarnya dalam plasma menurun secara
cepat dalam 1-2 jam pertama, kemudian penurunan berlangsung lebih lambat. Kurang
lebih 60% meperidin dalam plasma terikat protein. Metabolisme meperidin terutama
dalam hati. Pada manusia meperidin mengalami hidrolisis menjadi asam meperidinat
yang kemudian sebagian mengalami konyugasi. Meperidin dalam bentuk utuh sangat
sedikit ditemukan dalam urin. Sebanyak 1/3 dari satu dosis meperidin ditemukan dalam
urin dalam bentuk derivat N-demitilasi.

Dosis obat

Sediaan yang tersedia adalah tablet 50 dan 100 mg ; suntikan 10 mg/ml, 25 mg/ml, 50
mg/ml, 75 mg/ml, 100 mg/ml. ; larutan oral 50 mg/ml. Sebagian besar pasien tertolong
dengan dosis parenteral 100 mg. Dosis untuk bayi dan anak ; 1-1,8 mg/kg BB.4, 6

EFEK SAMPING PETIDIN

Petidin sebagai salah satu obat analgesik golongan narkotik tentu memiliki efek samping
berupa ketagihan terhadap penggunaan obat. Selain ketagihan, petidin juga memiliki efek
samping menekan sistem pernapasan.
Obat ini juga dapat menimbulkan efek alergi berupa kemerahan, gatal dan bengkak pada
daerah sekitar tempat penyuntikan. Gejala alergi ini dapat bermanifestasi parah, seperti kesulitan
bernafas, bengkak pada wajah, bibir dan lidah, serta tenggorokan.
Efek samping yang sangat berbahaya dan dapat menyebabkan kematian adalah menekan
sistem pernafasan. Efek samping ini akan semakin berbahaya apabila petidin digunakan secara
berlebihan atau dikonsumsi bersamaan dengan obat lain yang juga menekan sistem pernafasan,
seperti obat pelemas otot atau obat penenang. Kematian dapat disebabkan laju nafas yang
semakin menurun kemudian berhenti. Selain itu, penurunan tekanan darah serta gangguan pada
sistem saraf pusat yang ditimbulkan juga dapat mengakibatkan kematian.

MEKANISME KERJA
Aminoglikosida bekerja dengan tiga cara, yaitu (1) penghambatan sintesis protein dari
bakteri. Setelah memasuki sel aminoglikosida akan mengikatkan diri dengan reseptor pada 30s
ribosom bakteri, kemudian menghambat pengikatan dari aminoasil-tRNA dan mengakibatkan
kesalahan pembacaan mRNA, sehingga protein yang tidak berfungsi yang disintesis; (2)
mengganggu kompleks awal pembentukan peptida; dan (3) menyebabkan suatu pemecahan
polisom menjadi monosom yang tidak berfungsi (Katzung, 1998).
Antibiotik aminoglikosida merupakan bakterisid yang kerjanya cepat. Pembunuhan
bakteri tergantung pada konsentrasi, tetapi aktivitas bakterisid residual masih ada walaupun
konsentrasi serum telah menurun di bawah konsentrasi penghambatan minimum (Brunton, et.al.,
2008).
Diatur oleh potensial elektrik membran, aminoglikosida berdifusi melalui saluran-saluran
encer yang dibentuk oleh protein porin pada membran terluar dari bakteri gram negatif dan
memasuki ruang periplasma. Proses yang kecepatannya terbatas ini dapat diblok atau dihambat
dengan penurunan pada pH atau kondisi anaerobik, seperti pada bisul. Sekali berada di dalam
sel, aminoglikosida mengikat polysome dan mengganggu sintesis protein dengan menyebabkan
kesalahan pembacaan dan terminasi prematur dari translasi mRNA. Protein abnormal yang
dihasilkan mungkin dimasukkan ke dalam membran sel, mengubah permeabilitas dan kemudian
menstimulasi transpor aminoglikosida (Brunton, et.al., 2008).