Grupo de Clasificación Fármacos Mecanismo de Indicaciones Efectos Farmacocinética Vía de adm.

Presentación Interacciones o
medicament acción terapéuticas adversos Absorción: farmacéutica contraindicaciones
os Distribución:
Metabolismo:
Eliminación:
Estrogenicos Naturales Estradiol Éstas hormonas se Tratamiento Las náuseas y Absorción: Estos Via oral Pildoras El metabolismo de
difunden de modo hormonal el dolor a la fármacos, así como Intramuscular Inyecciones los estrógenos puede
pasivo a través de la posmenopáusi palpación sus derivados Transdérmica Parches estar aumentado con
membranas celulares co: La mamaria esterificados o Tópica transdérmicos el uso concomitante
y se unen a un indicación Pueden conjugados, se Óvulos o de sustancias que
receptor presente en primaria para el producirse absorben cremas inducen
el núcleo. El receptor tratamiento con hemorragias fácilmente a través vaginales específicamente los
interactúa con estrógenos son
uterinas del aparato enzimas del
secuencias del los síntomas
posmenopáus digestivo, la piel y citocromo P450,
nucleótido especificas menopáusicos,
denominadas como la icas. las mucosas. Por como los
elementos de inestabilidad Además, el v.o. el estradiol se anticonvulsivantes
reacción a vasomotora tratamiento metaboliza con (p.ej. fenobarbital,
estrógenos (ERE) (sofocos) y la con rapidez y se inactiva fenitoina,
presentes en genes atrofia vaginal estrógenos parcialmente por la carbamacepina),
precondicionados. conlleva un acción de las meprobamato,
Dos subtipos de Anticoncepció aumento del enzimas fenilbutazona y
receptores n: La riesgo de microsomales antiinfecciosos (p.ej.
estrogénicos α y β combinación de fenómenos hepáticas. rifampicina,
sirven de mediadores un estrógeno y tromboembóli Distribución: Se rifabutina,
para los efectos progestágeno es cos, transportan en la nevirapina,
hormonales. un infarto de sangre unidos de efavirenz). Pueden
Receptor α Promueve método miocardio y manera extensa a provocar fallo en la
la activación de la anticonceptivo cáncer de proteínas anticoncepción.
transcripción. eficaz por las mama y de plasmáticas,
Receptor β Reprime vías oral o
endometrio. principalmente a
la activación de la transdérmica
Globulina de Unión
transcripción.
El complejo activado estimular el a Esteroides
esteroide-receptor desarrollo de los Sexuales (SSBG).
interactúa con la caracteres
cromatina nuclear sexuales
para iniciar la síntesis secundarios en
del ARN hormonal mujeres jóvenes
específico. La unión (entre 11
de dos receptores
unidos al estrógeno
 (dímero receptor- y 13 años) con Metabolismo: Los
estrógeno) con el hipogonadismo estrógenos se
genoma es necesaria . hidroxilan en el
para que se produzca hígado a derivados
una respuesta, dando que luego de
lugar a la síntesis de glucuronizan o
proteínas. sulfatan,
secretándose a
través de la bilis y
reabsorbiéndose a
través de la
circulación
enterohepática.
Estrona Eliminación: Los
metabolitos
conjugados de los
estrógenos son
poco liposolubles y
son excretados por
vía renal. Una parte
se excreta también
por bilis.
Estriol
Sintéticas Etinilestradi Anticoncepción Puede Absorción: Estos Vía oral Comprimidos Contraindicaciones:
ol oral. producir compuestos, como el Trombosis venosa,
sangrado, etinilestradiol y el trombosis arterial,
mestranol, se
manchas y antecedentes de
absorben bien por v.o.
cambios en el o a través de la piel o accidente
flujo mucosas. El menastrol cerebrovascular,
menstrual, se desmetila pancreatitis, tumores
dismenorrea, rápidamente a hepáticos,
amenorrea, etinilestradiol , que se hemorragia vaginal
fibromiomas metaboliza más de causa no
uterinos. lentamente, diagnosticada,
almacenándose en
Aumento del amenorrea de causa
tejido adiposo,
tamaño de las liberándose desconocida,
mamas, lentamente. hipersensibilidad al
náuseas y Distribución: Se principio activo
vómitos. transportan en la etinilestradiol
También sangre unidos de
puede manera extensa a
ocasionar proteínas plasmáticas,
unidos extensamente
cefaleas,
a la albúmina sérica,
migraña, pero no a la SSBG.
depresión Debido a su tamaño y
mental naturaleza lipófila, los
estrógenos no unidos
salen con facilidad del
espacio plasmático y
se distribuyen de
modo extenso hacia
compartimentos de
los tejidos.
Metabolismo: Se
metabolizan con
mucha mayor lentitud
que los estrógenos
naturales,
biotranformandose
principalmente por
hidroxilación
Eliminación: Los
metabolitos
conjugados de los
estrógenos son poco
 liposolubles y son
excretados por vía
renal. Una parte se
excreta también por
bilis.

Mestranol . Polimenorrea, Alteraciones del Vía oral Tabletas Embarazo, en condiciones

ciclo menstrual, y/o antecedentes como
hipermenorrea,
náuseas, enfermedad trombótica,
sangrados mastalgia, tumores hepáticos, cáncer
intermenstruales aumento de peso de mama, neoplasia
, dismenorrea, y cefalea. estrógeno-dependiente,
endometriosis, Tromboflebitis, enfer-medad
tromboembolismo cerebrovascular o
esterilidad arterial, coronaria, sangrado genital
funcional. tromboembolismo anormal no diagnosticado,
pulmonar, infarto historia de ictericia
del miocardio, coles¬tásica del embarazo
hemorragia o por el uso de
cerebral, anticonceptivos orales y
trombosis síndrome urémico
cerebral, hemolítico, así como en el
mesentérica y puerperio inmediato y
retiniana, durante la lactancia.
adenoma
hepático,
carcinoma o
tumores
hepáticos,
alteraciones en el
metabolismo de
los lípidos.

Quinestrol Menopausia. Cambios en el Vía Oral Tabletas Cáncer de mama

Vaginitis sangrado (excepto en pacientes
atrófica. menstrual, seleccionadas que se
Hipogonadismo dismenorrea, estén tratando por
y castración de síndrome enfermedad
la mujer. premenstrual, metastásica).
amenorrea, Neoplasias estrógeno-
Insuficiencia
candidiasis dependientes.
ovárica primaria.
vaginal, Embarazo, hemorragia
Ha sido usado incremento del genital anormal sin
también en la tamaño del diagnóstico,
prevención de la fibromioma tromboflebitis activa,
enfermedad uterino, cistitis; trastornos
cardiovascular.
 ginecomastia y tromboembólicos,
galactorrea, antecedentes de
náuseas, tromboflebitis,
vómitos, trombosis o trastornos
calambres tromboembólicos.
abdominales,
ictericia
colestásica,
cloasma o
melasma

Valerato de Se utiliza en Vía oral Gragea Contraindicaciones:

estradiol terapia de Dismenorrea, Sangrado genital no
reemplazo dolor e diagnosticado,
hormonal para el hinchazón
tratamiento del embarazo o
abdominal, lactancia, hiperplasia
síndrome
náuseas,
climatérico en en endometrio no
leucorrea,
mujeres post tratada,
menopausicas con mareos,
cambios de tromboembolia
útero intacto.
Prevención de la humor, venosa, enfermedad
osteoporosis post disminución de hepática severa,
menopausica. la libido, insuficiencia renal
parestesias, aguda, porfiria,
ansiedad, hipertrigliceridemia
vértigo,
migraña,
hipertensión
arterial,
trombosis
venosa, edema
local o
generalizado
Antiestroge Antagonistas Clomifeno El clomifeno actúa *tratar la cefalea, Clomifeno Su Tabletas Contraindicaciones:
nicos del estrógeno como agonista infertilidad náuseas, El clomifeno administració Hipersensibilidad al
estrogénico parcial e debida a ciclos eritema normalmente se n se realiza clomifeno,
interfiriendo en la anovulatorios vasomotor, usa por vía oral y es por vía oral embarazo,
retroestimulación trastornos asimilada en el enfermedad
negativa de los visuales y tracto hepática, quistes de
estrógenos sobre el crecimiento gastrointestinal. ovarios, carcinoma
hipotálamo. Este
ovárico. Metabolicamente endometrial,
efecto aumenta la
hablando, el sangramiento uterino
 secreción de la destino del de causa no
hormona liberadora clomifeno aun no se determinada y
de gonadotropinas encuentra tumores
que conducen a establecido por dependientes de
estimular la completo, aunque hormona. Depresión
ovulación. algunos estudios mental.
han arrojado Tromboflebitis.
indicios de que el Hipotiroidismo,
medicamento hiperprolactinemia.
tiende a sufrir
metabolismo
hepático. El
fármaco en
conjunto con sus
metabolitos se
eliminan por las
heces y por la bilis.
Modulador de Tamoxifeno Tamoxifeno compite *tratamiento Bochornos y Es absorbido Su Tabletas Algunos inhibidores
receptores con los estrógenos paliativo del náuseas. rápidamente por el administració de CYP450 impiden la
estrogenicos por la unión al cáncer de mama Irregularidade tubo digestivo n se realiza formación de
receptor estrogénico metastástico en después de su
s menstruales por vía oral metabolitos activos
en el tejido mamario. mujeres ingestión oral; su
y sangrado metabolismo a través del tamoxifeno y
[los estrógenos posmenopáusic vaginal. quizá reduzcan su
del citocromo P-450,
estimulan el as Hiperplasia y eficacia (p. ej.,
resulta en un
crecimiento mamario *tratamiento
cáncer en antiestrógeno muy amiodarona,
normal, y no es coadyuvante activo, 4-
mujeres que haloperidol,
sorprendente que después de la hidroxitamoxifeno,
reciben risperidona)
algunos tumores mastectomía o mientras que el
mamarios reviertan la radiación tratamiento
metabolismo hacia el
después del *disminuir el prolongado Contraindicaciones
a-hidroxi-tamoxifeno,
tratamiento con riesgo del con lo lleva hacia un Tamoxifeno
tamoxifeno.]. cáncer de mama tamoxifeno. metabolito inactivo. Hipersensibilidad al
en las pacientes Se obtienen máximas principio activo.
predispuestas concentraciones
séricas dentro de las 4 Tamoxifeno está
a 7 horas. Después de contraindicado como
4 semanas de quimiopreventivo en
tratamiento con 40
mujeres con riesgo
mg al día, se
consiguen alto de cáncer
concentraciones mamario después de
cirugía y durante
constantes de 300 periodos largos de
ng/ml. inmovilización.
El fármaco se enlaza
fuertemente a
proteínas,
especialmente a la
albúmina del suero (>
99%). Se metaboliza
por hidroxilación,
demetilación y
conjugación,
generando varios
metabolitos con un
perfil farmacológico
similar al compuesto
original,
contribuyendo así al
efecto terapéutico. Se
excreta
principalmente por
heces y la vida media
de eliminación es de
aproximadamente 7
días, lo que se calculó
para el mismo
medicamento,
mientras que para su
principal metabolito
circulante, el N-
demetil-tamoxifeno,
es de 14 días.