Cristina López Luna – Tecnología Farmacéutica II

TEMA 21: FORMAS FARMACEUTICAS DE

ADMINISTRACION NASAL Y BUCAL

En farmacoterapia no se suele utilizar mucho la administración nasal. Antiguamente

solo se administraba vía nasal la hormona calcitonina, pero actualmente está prohibido
su uso.

Actualmente solo se utiliza vía nasal para conseguir efectos locales.

FISIOLOGÍA NASAL

Fosas nasales:

- Calentamiento y humidificación del aire inspirado.

- Protección: filtra el aire de elementos exógenos y sustancias alergénicas (reflejo
del estornudo)

Mucosa nasal:

- Altamente vascularizada.
- Superficie aprox. 100 cm2
- pH: 6,4 – 6,8.
- Secreción mucosa: aporta humedad y retiene partículas.
- Cilios: estructuras de defensa.
- Mucosa menos frágil y sensible que la ocular.
- Mucosa con menos mecanismos defensa que la ocular.

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A la hora de administrar una formulación vía nasal no queremos dañar la zona donde la
administremos por lo que no podremos administrar fármacos ácidos porque la mucosa
nasal contiene un pH neutro. Los excipientes lipofilos van a paralizar los cilios (no nos
interesa).

Funciones de la mucosa nasal

 Función ciliar: movimiento de vaivén (de delante hacia la faringe)  300 mov.
/min.
 Función secretora: producción de moco. Protección, humidificación de aire,
bactericida, adhesivo de partículas extrañas.

 Preparaciones nasales según RFE:

Son preparaciones líquidas, semisólidas o sólidas, destinadas a la administración en las

fosas nasales con objeto de ejercer una acción local o sistémica. Contienen uno o varios
principios activos.

En la medida de lo posible, las preparaciones nasales no son irritantes ni ejercen

efectos indeseables sobre las funciones de la mucosa nasal y de sus cilios.

Las preparaciones nasales acuosas son habitualmente isotónicas y pueden contener

excipientes, por ejemplo, para ajustar la viscosidad de la preparación, ajustar o
estabilizar el pH, aumentar la solubilidad del principio activo o estabilizar la
preparación.
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Las preparaciones nasales se suministran en envases multidosis o unidosis, provistos, si

es necesario, de un dispositivo de administración adecuado, que puede estar diseñado
para evitar la introducción de contaminantes.

Salvo excepción justificada y autorizada, las preparaciones nasales acuosas en envases

multidosis contienen un conservante antimicrobiano apropiado, a una concentración
adecuada, excepto cuando la preparación presente, por sí misma, suficientes
propiedades antimicrobianas.

Estas formas farmacéuticas no tienen por qué ser estériles porque las fosas nasales no
son estériles. No tienen por qué ser estériles ni apirógenas. El resto de requisitos
(isotonicidad, control de pH, limpidez) si debe tenerlas.

Se pueden distinguir varios tipos de preparaciones nasales:

 Gotas nasales y líquidos para pulverización nasa.

 Polvos nasales.
 Preparaciones nasales semisólidas (cremas, pomadas, geles,..).
 Líquidos para lavado nasal.
 Barras nasales.

a) Gotas nasales

Son soluciones o suspensiones destinadas a ser instiladas (gota a gota) o pulverizadas en

las fosas nasales (nebulizadores y dispositivos presurizados).

Los nebulizadores es un líquido (FI) en un gas (FE).

¿Por qué queremos pulverizar en las fosas nasales? Para mayor penetración a estructuras
más profundas de las fosas nasales.

Cuando administramos aminas vasoconstrictoras para disminuir la congestión nasal, no

me interesa que vaya a zonas más profundas, sino que se quede a nivel nasal. Que
avance o no a compartimentos más internos depende del tamaño que tenga la partícula.

Requisitos

1. pH: 6.5-8.3, próximo a la neutralidad (compatible con movimiento ciliar)

 Si hay que utilizar tampón: fosfatos.
 NO utilizar bórico/borato; cítrico/ citrato  ciliotóxicos.
2. Isotónicas o ligeramente hipertónicas
 El agua destilada causa efecto ciliotóxico irreversible después de 35
minutos.
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Formulación de gotas nasales:

- Vehículo: agua purificada/agua p.i.

 Los vehículos oleosos son ciliotóxicos

- Viscosizantes: CMC Na, HPMC, MC, alcohol polivinílico, Carbopol®

- Cosolventes: propilenglicol, etanol, glicerina (< 10%).

 PEG altamente ciliotóxico

- Conservantes: Cloruro de benzalconio + EDTA

- Reguladores de pH
- Isotonizantes: NaCl o glucosa
- Tensioactivos (no iónicos)

Elaboración de gotas nasales:

Fabricación idéntica a los colirios  solución o suspensión.

Envasado de gotas nasales:

- Envases multidosis / unidosis.

- Material: vidrio o material plástico.
- Volumen multidosis = 15-20 mL.
- Administración por instilación, nebulización o dispositivos presurizados.

Ensayos de gotas nasales:

- Uniformidad de masa.
- Uniformidad de contenido.
- pH.
- Isotonía.
- Estudio sobre el movimiento ciliar (cobayas).

b) Preparaciones nasales semisólidas

Son preparaciones semisólidas de administración nasal y uso tópico.

Solo se utilizan cuando, por razones justificadas, se tenga que aumentar el tiempo de
permanencia del preparado con la mucosa nasal (zona más externa). Se busca un efecto
local.

La formulación, elaboración y ensayos = pomadas oftálmicas

Los envases deben estar adaptados para liberar el producto correctamente.

Ejemplo: pomada de vitamina A

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Excipientes:

- Acetato de tocoferol.
- BHT.
- Colesterol.
- Vaselina líquida.
- Vaselina filante.

c) Líquidos para lavado nasal

Son disoluciones acuosas isotónicas destinadas al lavado de las fosas nasales. Son
utilizadas sobretodo en niños porque no tienen la destreza de eliminarse el tapón de
mucosidad de las fosas nasales, lo cual hace que respiren por la boca siendo más fácil la
aparición de tos, anginas,…

Si se aplican sobre una zona lesionada o antes de una intervención quirúrgica, deben ser
estériles.

Ejemplo: Rhinomer ® es agua de mar convenientemente filtrada y esterilizada.

 Preparaciones bucales

Son preparaciones sólidas, semisólidas o líquidas, que contienen uno o más principios
activos y están destinadas a ser administradas en la cavidad bucal o en la garganta
para obtener una acción local o sistémica.

Las preparaciones destinadas a una acción local pueden estar diseñadas para su
aplicación en una zona específica de la cavidad bucal, como las encías (preparaciones
gingivales) o la garganta (preparaciones bucofaríngeas).

Las preparaciones destinadas a una acción sistémica están diseñadas para ser
absorbidas principalmente en una o varias zonas de la mucosa bucal (por ejemplo,
preparaciones sublinguales). Las preparaciones mucoadhesivas están destinadas a
quedar retenidas en la cavidad bucal por adherencia en el epitelio de la mucosa y
pueden modificar la absorción sistémica del fármaco en la zona de aplicación. En
muchas preparaciones bucales, es probable que cierta proporción del principio o
principios activos sea tragada y pueda ser absorbida en el tracto gastrointestinal.

Las preparaciones bucales pueden contener conservantes antimicrobianos y otros

excipientes adecuados, tales como dispersantes, agentes de suspensión, espesantes,
emulsionantes, reguladores del pH, humectantes, solubilizantes, estabilizantes,
aromatizantes y edulcorantes.

Las preparaciones sólidas pueden contener además agentes deslizantes, lubricantes y

excipientes capaces de modificar la liberación del principio o principios activos.
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Se pueden distinguir varios tipos de preparaciones para uso bucal:

 Soluciones para gargarismos;

 Soluciones para enjuague bucal;
 Soluciones gingivales;
 Soluciones bucales y suspensiones bucales;
 Preparaciones bucales semisólidas (como por ejemplo geles gingivales, pastas
gingivales, geles bucales, pastas bucales);
 Gotas bucales, pulverizaciones bucales, pulverizaciones sublinguales (como las
pulverizaciones bucofaríngeas);
 Pastillas para chupar y pastillas blandas;
 Comprimidos para chupar;
 Comprimidos sublinguales y comprimidos bucales;
 Cápsulas bucales;
 Preparaciones mucoadhesivas;
 Películas bucodispersables.

a) Soluciones para gargarismos

- Las soluciones para gargarismos son disoluciones acuosas destinadas a hacer

gárgaras con el fin de obtener una acción local. No deben tragarse. Se
suministran como disoluciones listas para su uso o disoluciones concentradas
para ser diluidas. También pueden prepararse a partir de polvos o comprimidos
que se disuelven en agua antes de su uso.

- Las soluciones para gargarismos pueden contener excipientes para ajustar el pH

que, siempre que sea posible, es neutro.

- Disoluciones acuosas de p.a.

- Excipientes similares a los colutorios, excepto que no llevan viscosizantes
- Ensayos: pH (neutro)
- Envasado: Frascos vidrio transparentes o topacio

b) Soluciones para enjuague bucal

- Son disoluciones acuosas destinadas a ser utilizadas en contacto con la mucosa

de la cavidad bucal. NO DEBEN TRAGARSE. Se suministran como soluciones
listas para su uso o disoluciones concentradas para ser diluidas. También pueden
prepararse a partir de polvos o comprimidos que se disuelven en agua antes de
su uso.

- Las soluciones para enjuague bucal pueden contener excipientes para ajustar el
pH que, siempre que sea posible, debe ser neutro

- Disoluciones o dispersiones de uno o varios p.a. en un vehículo constituido

fundamentalmente por agua, glicerina, propilenglicol, alcohol, tensioactivos, etc.
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- Otros excipientes: conservantes, viscosizantes, edulcorantes, aromatizantes,

colorantes
- Ensayos: pH (neutro), viscosidad
- Envasado: Frascos vidrio transparentes o topacio.

*Los colutorios y soluciones para enjuague bucal NO se deben tragar. Sin embargo los
elixires si se tragaban.

ADMINISTRACION BUCAL CON EFECTO SISTÉMICO: Sativex®

- 14/03/11: primer tratamiento específico para la espasticidad en pacientes con

esclerosis múltiple que no han respondido de forma adecuada a otros
medicamentos antiespásticos.
- Δ9-tetrahidrocannabinol (THC) y cannabidiol (CBD).
- Solución para pulverización bucal.
- Excipientes: etanol, propilenglicol, esencia de menta.