Anda di halaman 1dari 12

MAKALAH

FARMAKOLOGI VETERINER 1
“PRINSIP-PRINSIP DASAR FARMAKOLOGI”

OLEH :
KELOMPOK 9
CAROLINE S. H. PENGA (1609010006)
ROSALINDA K. I. TAHU (1609010009)
PLASEDIS OKTAVIANA BUDE (1609010012)
ELA LINDA TASI (1609010033)
DEVILIA RAMBU ATHANDAU (1609010044)

FAKULTAS KEDOKTERAN HEWAN


UNIVERSITAS NUSA CENDANA
KUPANG
2018
BAB I
PENDAHULUAN

1.1 LATAR BELAKANG


Farmakologi adalah studi tentang sifat-sifat bahan kimia yang digunakan sebagai obat
untuk tujuan terapeutik. Farmakologi hewan berfokus pada obat-obatan yang digunakan
pada hewan peliharaan.
Obat didefenisikan sebagai senyawa yang digunakan untuk mencegah, mengobati,
mendiagnosis penyakit atau gangguan, atau menimbulkan suatu kondisi tertentu misalnya
membuat seseorang infertil, atau melumpuhkan otot rangkaselama pembedahan.
Farmakologi mempunyai keterkaitan khusus dengan Farmasi, yaitu ilmu mengenai cara
membuat, memformulasi, menyimpan dan menyediakan obat.
Farmakologi terfokus pada 2 subdisiplin yaitu farmakokinetik dan farmakodinamik.
Farmakokinetik adalah studi tentang penyerapan, distribusi, biotransformasi
(metabolisme) obat, dan ekskresi. Proses farmakokinetik memengaruhi rute pemberian,
dosis, interval dosis, dan toksisitas obat yang diberikan kepada hewan. Farmakodinamik
adalah studi tentang respons sel / jaringan dan efek reseptor selektif.

1.2 TUJUAN PENULISAN


Adapun tujuan penulisan makalah ini adalah sebagai berikut :
1. Untuk mengenal dan mengetahui istilah dalam dunia farmasi dan juga
mekanisme obat dalam tubuh.
2. Untuk mengetahui konsep standar farmakokinetik dan farmakodinamik serta
mengidentifikasi faktor-faktor dalam prinsip terapi.
BAB II
PEMBAHASAN

A. Absorpsi, Distribusi, Metabolisme dan Ekskresi/Eliminasi


1. ABSORBSI
Yaitu pengambilan atau penyerapan obat dari permukaan tubuh (disini
termasuk juga mukosa saluran cerna) atau tempat tertentu dalam organ dalaman
kedalam aliran darah atau kedalam sistem pembuluh limfe. Dari aliran darah atau
sistem pembuluh limfe terjadi distribusi obat kedalam organisme keseluruhan.
Karena obat, baru dapat dapat berkhasiat apabila berhasil mencapai konsentrasi
yang sesuai pada tempat kerjanya, maka absorpsi yang cukup merupakan syarat
untuk suatu efek terapeutik, sejauh obat tidak digunakan secara intravasal atau
tidak langsung dipakai pada tempat kerjanya.
Kecepatan absorbsi tergantung dari :
 Bentuk sediaan obat
 Cara pemberian obat
 Sifat fisika kimiawi obat
Pemberian obat dapat dilakukan secara :
 Per oral : cara ini merupakan cara yang paling umum karena ekonomis, namun
ada juga kerugiannya yaitu dapat mempengaruhi bioavaillabilitas
(menggambarkan kecepatan dan kelengkaan absorbsi sekaligus metabolisme
obat sebelum mencapai sirkulasi sistemik), obat dapat mengiritasi saluran
cerna dan perlu kerja sama dengan penderita; tidak bisa dilakukan bila pasien
koma. Kecepatan absorbsi obat secara per oraal bergantung pada kecepatan
disintegrasi dan dissolusinya sehingga tablet yang dibuat oleh paabrik yang
berbeda dapat berbeda pulaa bioavailabilitasnya.
 Suntikan :
keuntungan pemberian ibat secara suntikan (parenteral) ialah :
1. Efeknya timbul lebih cepat dan teratur dibandingkan dengan pemberian
per oral
2. Dapat diberikan pada peenderita yang tidak kooperaatif, tidak sadar, atau
muntah-muntah
3. Sangat berguna pada keadaan darurat
Kerugian :
1. Dibutuhkan cara absepsis
2. Menyebabkan rasa nyeri
3. Ada bahaya penyebaran hepatitis serum
4. Sukar dilakukan sendiri oleh penderita dan tidak ekonomis
 Melalui paru-paru
Cara inhalasi hanya dapat dilakukan untuk obat yang berbentuk gas atu cairan
yang mudah menguap misalnyaanastetikumum, danuntukobatlainnya yang
dapatdiberikandalambentuk aerosol. Absorbs
dapatterjadimelaluiepitelparudanmukosasalurannapas. Keuntungannya, absorbs
terjadisecaracepatkarenapermukaanabsorbsinyaluas,
terhindardarieliminasilintaspertamadihati, danpadapenyakitparu-
parumisalnyaasma bronchial.
 Topical
1. Topical padakulit :tidakbanyakobat yang dapatmenembuskulitutuh.
Jumlahpbat yang diseraptergantungpadaluaspermukaankulit yang
terpajansertakelarutanobatobatdalamlemakkarena epidermis
bertindaksebagaisawarlemak. Absorbs dapatditingkatkandenganmembuat
suspense obatdalamminyakdanmenggosokkannyakekulit.
2. Topical padamata :carainiterutamadimaksudkanuntukmendapatkanefek
local padamata, yang biasanyamemerlukan absorbs obatmelaluikornea.
Absorbs terjadilebihcepatbilakorneamengalamiinfeksiatau trauma.

2. DISTRIBUSI
Setelah obat diabsorbsiakan obat akan di distribusikan keseluruh tubuh
melalui sirkulasi darah. Selain tergantung dari aliran darah, distribusi obat juga
ditentukan oleh sifat fisikokimianya. Distribusi mengacu pada transfer obat yang
dapat dibalik dari satu situs dalam tubuh ke situs lain. Di sebagian besar tubuh,
persimpangan antara sel endotel kapiler tidak kencang sehingga memungkinkan obat
bebas (tidak terikat protein plasma) dengan cepat mencapai keseimbangan di kedua
sisi dinding pembuluh darah.
Distribusi obat dibedakan atas 2 fase berdasarkan penyebaran di dalam tubuh.
Distribusi fase pertama terjadi segera setelah penyerapan, keorga yang berusi sangat
baik, misalnya jantung, hati, ginjal dan otak. Distribusi fase kedua jauh lebih luas
yaitu mencakup jaringan yang perfusinya tidak sebaik organ diatas, misalnya otot,
viscera, kulit dan jaringan lemak. Distribusi ini baru mencapai keseimbangan setelah
waktu yang lebih lama. Difusi keruang interstisial jaringan terjadi cepat karena celah
antar sel endotel kapiler mampu melewatikan semua molekul obat bebas, kecuali di
otak. Obat yang mudah larut dalam lemak akan melintasi membran sel dan
terdistribusi ke dalam sel, sedangkan obat yang tidak larut dalam lemak akan sulit
menembus membran sel sehingga distribusinya terbatas terutama di cairan ekstra sel.
Distribusi obat juga dibatasi oleh ikatan obat dengan pada protein plasma, hanya
obat bebas yang dapat berdifusi dan mencapai keseimbangan. Pengikatan obat oleh
protein akan berkurang pada malnutrisi berat karena adanya defisiensi protein.

3. BIOTRANSFORMASI
Metabolisme obat atau biotransformasi ialah proses perubahan kimia obat
(xenobiotik) yang terjadi dalam tubuh dan dikatalisis oleh enzim. Pada proses ini
molekul obat diubah menjadi lebih polar artinya lebih mudah larut dalam air dan
kurang larut dalam lemak sehingga lebih mudah diekskresi melalui ginjal. Selain itu,
pada umumnya obat menjadi inaktif, sehingga biotransformasi sangat berperan
dalam mengakhiri kerja obat. Tetapi ada obat yang merupakan calon obat (prodrug)
justru diaktifkan oleh enzim biotransformasi ini.
Enzim yang berperan dalam biotransformasi obat dapat dibedakan berdasarkan
letaknya di dalam sel yakni enzim mikrosom yang terdapat dalam reticulum
endoplasma halus dan enzim non mikrosom. Kedua enzim metabolism ini terdapat
dalam hati tetapi juga terdapat pada sel jaringan lainnya misalnya ginjal, paru, epitel
saluran cernadan plasma. Sebagian besar biotransformasi obat dikatalisi oleh enzim
mikrosom hati, demikian juga biotransformasi asam lemak, hormon steroid dan
bilirubin. Untuk itu, obat harus larut dalam lemak agar dapat melintasi membrane
dan masuk kedalam reticulum endoplasma dan berikatan dengan enzim mikrosom.

4. EKSKRESI
Ekskresi obat mengacu pada proses dimana obat / obat metabolit dihilangkan
dari tubuh. Obat di keluarkan dari tubuh melalui berbagai organ ekskresi dalam
bentuk metabolic hasil biotransformasi atau dalam bentuk asalnya. Obat atau
metabolit polar diekskresikan lebih cepat daripada obat larut lemak, kecuali pada
ekskresi melalui paru-paru.
Ginjal merupakan organ ekskresi yang terpenting. Ekskresi disini merupakan
resultante dari 3 proses yakni, filtrasi di glomerolus, sekresiaktif di tubuli proximal
dan reabsorbsi pasif di tubuli proximal distal. Glomerolus yang merupakan jaringan
kapiler dapat melewatkan semua zat yang lebih kecil dari albumin melalui celah
antar sel endotelnya sehingga semua obat yang tidak terikat protein plasma
mengalami filtrasi disana. Di tubuli proximal, asam organic (penicillin, probenesid,
salisilat, konyugat glukuronid dan asam urat) disekresi aktif melalui system transport
untuk asam organic dan basa organik (neostigmin, colin, histamine) disekresikan
aktif melalui system transport untuk basa organic. Untuk zat-zat endogen misalnya
asam urat, system transport ini dapat berlangsung 2 arah artinya terjadi sekresi dan
rearbsobsi.
Ditubuli proximal dan distal terjadi reabsorbsi pasif untuk bentuk non ion.
Oleh karena itu, untuk obat berupa elektrolit lemah, reabsorbsi ini bergantung pada
ph lumen tubuli yang menentukan derajat ionisasinya. Bila urin lebih basah, asam
lemak terionisasi lebih banyak sehingga reabsorbsinya berkurang akibatnya eksresi
meningkat. Sebaliknya, bila urin lebih asam eksresi asam lemak berkurang. Keadaan
yang berlawanan terjadi dalam ekskresi basah lemak. Prinsip ini digunakan untuk
mengobati keracunan obat yang ekresinya dapat di percepat dengan pembasaan atau
pengasaman urin, misalnya salisilat, fenol barbital.
Ekskresi obat melalui ginjal menurun pada gangguan fungsi ginjal sehingga
dosis perlu diturunkan atau interval pemberian diperpanjang. Bersihkan kreatinin
dapat dijadikan patokan dalam menyesuaikan dosis atau interval pemberian obat.
Ekskresi obat juga terjadi melalui keringat, liur, air mata, air susu dan rambut,
tetapi dalam jumlah yang relative kecil sekali sehingga tidak berarti dalam
pengakhiran efek obat. Liur dapat digunakan dalam pengganti darah untuk
menentukan kadar obat tertentu. Rambut pun dapat digunakan untuk menemukan
logantoksin misalnya arsen, pada kedokteran forensik.
B. Kerja obat yang spesifik dan non-spesifik
 Kerja obat spesifik
Senyawa golongan ini bekerja melalui interaksi dengan reseptor-
spesifik. Efeknya sangat bergantung pada struktur kimia dan dengan demikian
bergantung kepada bentuknya, besarnya dan pengaturan stereokimia molekul.
Senyawa ini, berkhasiat dalam konsentrasi yang lebih kecil dari pada senyawa
yang bekerja tidak spesifik, bahkan perubahan yang sangat kecil pada struktur
kimianya dapat sangat berpengaruh khasiat farmakologinya.
 Kerja obat non-spesifik
Senyawa yang bekerja secara non-spesifikk mempunyai ciri sebagai berikut :
- Tidak bereaksi dengan reseptor spesifik
- Karena itu hanya bekerja dengan dosis yang relatif besar
- Menimbulkan efek yang mirip walaupun strukturnya berbeda dan
- Kerjanya hampir tidak terlalu besar

C. Interaksi obat dan reseptor


Reseptor adalah makromolekul (biopolimer) khas yang spesifik atau tempat
aktif biologi dalam organisme yang merupakan tempat obat terikat atau berinteraksi
membentuk suatu kompleks yang reversible yang akan menimbulkan respon
farmakologis. Persyaratan untuk reaksi obat dengan reseptor adalah pembentukan
kompleks obat dengan reseptor, dimana pembentukannya tergantung pada afinitas
obat terhadap reseptor. Afinitas adalah kemampuan suatu senyawa atau obat dalam
berinteraksi dengan reseptor untuk menimbulkan suatu rangsangan atau efek.
Reseptor bagi ahli farmakologi mempunyai arti yang sama dengan enzim bagi
ahli biokimia. Analog dengan ini dibedakan antara molekul reseptor sebagai
keseluruhan dan tempat berkaitnya. Afinitas obat terhadap reseptornya dapat
dibandingkan dengan tetapan afinitas pada interaksi antara enzim dan subtratnya.
Yang terlibat dalam pengikatan dengan resptornya adalah semua jenis ikatan
(misalnya ikatan ion, ikatan jembatan hidrogen, ikatan hidrofob melalui gaya van der
Waals). Pada fase primer pertemuan antara obat dan resptor maka ikatan ion yang
berperan penting. Hal ini disebakan karena ikatannya memiliki luas jangkauan
terbesar dibandingkan dengan jenis ikatan lainnya. Sebaliknya, untuk pencocokan
yang saling menyambungkan antara obat dan reseptor maka terutama yang berfungsi
adalah ikatan dipol-dipol, ikatan jembatan hidrogen dan ikatan hidrofob.

D. Hubungan antara struktur kimia dan kerja farmakologi obat


Jika struktur kimia berbeda maka pH obat akan berbeda yang akan
menyebabkan derajat kelarutan asam berbeda. Hal ini sangat berpengaruh pada proses
absorbsi, umumnya obat diserap di usus/lambung melewati membran. Membran suatu
organ umumnya dapat menyerap molekul yang tidak terionisasi sehingga perbedaan
struktur dapat berpengaruh terhadap absorbsi (persamaan handerson hasel bach).
Perbedaan struktur kimia juga dapat menyebabkan efek yang berbeda, bisa lebih baik
atau juga buruk bisa juga menimbulkan efek toxic tinggi.

E. Mekanisme kerja obat


Efek obat umumnya timbul karena interaksi obat dengan reseptor pada sel
suatu organisme. Interaksi obat dengan reseptor mencetuskan perubahan biokimiawi
dan fisiologi yang merupakan respons khas untuk obat tersebut. Reseptor obat
merupakan komponen makromolekul fungsional yang mencakup 2 konsep penting.
Pertama, bahwa obat dapat mengubah kecepatan kegiaatan faal tubuh. Kedua, bahwa
obat tidak menimbulkan suatu fungsi baru tetapi hanya memodulasi fungsi yang
sudah ada. Setiap komponen makromolekul fungsional dapat berperan sebagai
reseptor obat.
Obat menimbulkan efekknya melalui berbagai cara yang berbeda. Caranya
dapat berdasarkan fisikokimia, farmakodinamik atau interaksi farmakokinetik dengan
sistem biokimia dan fisiologi. Mekanisme kerja utama obat bukan merupakan satu-
satunya yang dapat mempengaruhi zat yang berada dalam zat yang berada dalam
tubuh berbagai cara kerjanya. Sebagai contoh, berbagai obat dapat berinteraksi
dengan lebih dari satu tipe reseptor dan beberapa obat juga dapat mengubah
farmakinetik dari obat yang diberikan sebelumnya melalui induksi atau hambatan
enzim.
Obat yang diberikan akan masuk dalam usus (per oral) dan akan mengalami
absorbsi yang kemudian akan di distribusikan ke hati untukdi metabolisme ke dalam
darah dan akan di alirkan ke organ tertentu dalam tubuh seperti ginjal, paru-paru, hati
dan kulit sebagai tempat ekskresi. sedangkan jika pemberian obat secara injeksi akan
lebih karena langsung masuk ke aliran darah dan menuju organ target tanpa di
absorbsi.

F. Hubungan dosis dan aktivitas


Menggambarkan suatu distribusi frekuensi individu yang memberikan respons
pada rentang dosis tertentu.
Percobaan mengenai hubungan anatara dosis(atau konsentrasi) dan aktivitas suatu
senyawa dapat terjadi menurut 2 cara :
Bergantung kepada dosis, diuji frekuensi suatu efek pada suatu kelompok atau
intensitas kerja suatu efek pada suatu objek percobaan.
Dalam hal pertama, jumlah objek percobaan yang menunjukkan efek yang
diharapkan meningkat, dalam hal kedua intensitas kerja (efek) meningkat sampai
maksimum.
Apabila hasil-hasil yang diperoleh dari percobaan demikian digambarkan dengan
grafik dalam sistem koordinat (absis : dosis atau konsentrasi; ordinat: efek) maka
diperoleh kurva hubungandosis atau konsentrasi dengan aktivitas.
Dalam menilai kurva ini yang menarik terutama :
 Dosis ambang, yaitu dosis terkecil, yang menyebabkan efek dapat dilihat,
 Efek maksimum yang dapat dicapai,
 Dosis minum yang dibutuhkan untuk mencapai efek maksimum dan
 Kemiringan kurva, yang merupakan ukuran untuk daerah dosis antara
timbulnya efek dan efek maksimum. Pada kemiringan yang lebih kecil,
daerah dosis besar, pada kemiringan yang lebih besar, daerah dosis kecil.

G. Bioavailabilitas obat dan faktor-faktor yang menentukan bioavailabilitas obat


 Bioavailabilitas Obat
Bioavailabilitas (ketersediaan hanya) adalah Persentase dan kecepatan zat
aktif dalam suatu produk obat yang mencapai / tersedia dalam sirkulasi sistemik
dalam bentuk utuh/ aktif setelah pemberian produk obat tersebut, diukur dari
kadarnya dalam darah terhadap waktu atau dari ekskresinya dalam urin.
Bioavailabilitas terbagi menjadi dua, yaitu :
• Bioavailabilitas absolut
Merupakan perbandingan dari bioavailabilitas dari zat aktif obat di sirkulasi
sistemik pada pemberian obat non-intravena (seperti pemberian per oral, rektal,
transdermal, subkutan, atau sublingual), terhadap bioavailabilitas obat yang sama
pada pemberian intravena.
• Bioavailabilitas relatif
Mengukur bioavailabilitas (sebagai AUC) dari suatu formulasi (A) obat
tertentu yang dibandingkan dengan formulasi yang lain (B) pada obat yang sama,
biasanya dengan standar yang telah ditetapkan, atau melalui rute pemberian yang
berbeda.

 Faktor-faktor yang mempengaruhi bioavailabilitas


• Faktor Obat
Sifat fisiko-kimia zat aktif, formulasi, teknik pembuatan, kelarutanobat,
besar-kecilnyapartikelobat, bentuksediaanobat dan perbedaanformulasi.
• Subjek (faktor pengguna)
karakteristik subjek (umur, bobot badan), kondisi patologis, posisi, dan
aktivitas tubuh (pada subjek yang sama).
• Rute pemberian
Rute pemberian obat terutama ditentukan oleh sifat dan tujuan dari
penggunaan obat sehingga dapat memberikan efek terapi yang tepat. Terdapat 2
rute pemberian obat yang utama yaitu enteral dan parenteral.Enteral : Oral,
Sublingual, dan rektal. Parenteral : Intravena (IV), Intramuskular (IM), dan
subkutan.
• Interaksi obat
Interaksi obat dapat bersifat farmakodinamik atau farmakokinetik.
Interaksi farmakodinamik adalah interaksi antara obat-obat yang mempunyai
efek farmakologi atau efek samping yang serupa atau yang berlawanan.
Sedangkan interaksi farmakokinetik yaitu interaksi yang terjadi apabila satu obat
mengubah absorpsi, distribusi, metabolisme, atau ekskresi obat lain.
BAB III
PENUTUP

SIMPULAN
Farmakologi merupakan ilmu mengenai pengaruh senyawa terhadap sel hidup
lewat proses kimia khususnya lewat reseptor atau dalam dunia kedokteran senyawa
tersebut disebut obat. Farmakologi terfokus pada 2 subdisiplin yaitu farmakodinamik
dan farmakokinetik. Farmakodinamik ialah menyangkut pengaruh obat terhadap sel
hidup, organ atau makhluk, secara keseluruhan berhubungan erat dengan fisiologi,
biokimia dan patologi. Sedangkan, farmakokinetik ialah apa yang dialami obat yang
diberikan pada suatu makhluk yaitu absorbsi, distribusi, biotransformasi, dan ekskresi.
DAFTAR PUSTAKA

Mutschler Ernst. 1998 .Dinamika Obat.Edisi ke 5. diterjemahkan oleh: Mat hilda B. Widianto
dan Ana Setiada Rianti. Bandung:Penerbit ITB.

Katzung,G Bertram.2006. Farmakologi Dasar dan Klinik. Edisi ke 10. Diterjemahkan oleh:
dr. Aryandhito Widhi Nugroho dkk. Jakarta: Penerbit Buku Kedokteran EGC.