NEUROESTIMULANTES

DEL SNC

MVZ. ESP. SERGIO SALGADO N. DEL P.

¿CÓMO SE PUEDE ESTIMULAR
EL SNC?
¿CÓMO SE PUEDE ESTIMULAR
EL SNC?
2 FORMAS:

◦ FACILITANDO LA TRANSMISIÓN EXCITATORIA

◦ ANTAGONIZANDO LOS SISTEMAS INHIBIDORES

NEUROESTIMULANTES DEL
SNC
CLASIFICACIÓN
◦ SEGÚN LUGAR DE ACCIÓN
◦ CEREBRAL (PSICOFARMACOS)
◦ BULBAR O SUBCORTICAL (ANALEPTICOS)
◦ ESPINAL
◦ SECUNDARIOS
ACCIÓN CEREBRAL O
PSICOFÁRMACOS
PÍSQUICOS O PSICOMOTORES: CAFEINA, TEOFILINA, TEOBROMINA,
EFEDRINA, FENTERMINA, FENMETRAZINA
ANTIDEPRESIVOS: AMITRIPTILINA, FENELZINA, ISOCARBOXIDA
ALUCINÓGENOS: MESCALINA, LISERGIDA, CANNABIS,
TETRAHIDROCANNABINOL
XANTINAS!!!
XANTINAS
CAFEINA, TEOFILINA, TEOBROMINA
ACCIÓN FARMACOLÓGICA SIMILAR PERO CON DIFERENTE POTENCIA
ACCIÓN SOBRE SNC:
◦ ESTIMULAN CORTEZA, BULBO Y LUEGO MEDULA
◦ CONTRARRESTAN EFECTO DE DROGAS DEPRESORAS (NO SON ANTÍDOTOS)
◦ DOSIS MUY ALTAS: HIPERREFLEXIA Y CONVULSIONES CÓNICAS
XANTINAS
ACCIÓN CARDIOVASCULAR:
◦ AUMENTAN FUERZA Y FRECUENCIA CARDIACA
◦ DOSIS MUY ALTAS LLEVAN A DEPRESIÓN CARDIACA Y PARO

ACCIÓN EN SIS RESPIRATORIO

◦ AUMENTAN AMPLITUD Y FRECUENCIA RESP
◦ BRONCODILATACION (TEOFILINA)
XANTINAS
SISTEMA DIGESTIVO:
◦ NO AFECTA PERISTALTISMO
◦ ESTIMULA SECRECIÓN DE ACIDO, PEPSINA Y GASTRINA

SISTEMA RENAL: DIURESIS

◦ 1° TEOFILINA, 2° CAFEINA Y 3° TEOBROMINA

SISTEMA MUSCULAR:
◦ AUMENTA LA CAPACIDAD FUNCIONAL CON DISMINUCIÓN DE FATIGA
XANTINAS INHIBICIÓN DE
ADENOSINA

LIB.
PRODUCEN
CATECOLAMINAS

CONSUMO
CATECOLAMINAS
XANTINAS:
FARMACOCINÉTICA
BUENA ABSORCIÓN POR TODAS LAS VÍAS
METABOLISMO HEPÁTICO POR OXIDACIÓN
EXCRECIÓN RENAL 10% INALTERADA, EL RESTO COMO METABOLITO
INDICACIONES
PRINCIPALMENTE TEOFILINA Y AMINOFILINA
◦ POR ACCIÓN BRONCODILATADORA

CONTRAINDICACIONES:
◦ TEOBROMINA PUEDE SER TÓXICA PARA CANINOS
◦ AMINOFILINA USAR CON CUIDADO EN PACIENTES CON ALTERACIÓN DE
MIOCARDIO
INTOXICACIÓN POR
CHOCOLATE
CAUSADO POR METILXANTINAS
◦ TEOBROMINA Y CAFEINA
◦ CUANTO MAS OSCURO EL CHOCOLATE MAS CONCENTRADO
◦ 20MG/KG DE TEOBROMINA Y CAFEINA..LEVE
◦ 40-50MG/KG..SEVERO
◦ 60MG/KG…CONVULSIONES
◦ LD50: 100-200MG/KG
CHOCOLATE
LECHE CHOCOLATADA MORTAL: 2OZ/KG
CHOCOLATE DE COCINA: 0.2OZ/KG
CHOCOLATE
INCREMENTO EN AMP CICLICO Y LIBERACION DE CATECOLAMINAS
ESTIMULACION DE:
◦ SNC
◦ MUSCULO CARDIACO
◦ TAQUICARDIA
◦ ARRITIMIAS
◦ INCORDINACION
◦ HIPERACTIVIDAD
CHOCOLATE
RELAJACION DE MUSCULO LISO:
◦ DIURESIS
◦ VOMITOS
◦ DIARREAS

DIAGNOSTICO: HISTORIA O TOXICOLOGIA

CHOCOLATE
TRATAMIENTO
◦ RECIENTE:
◦ EMESIS Y CARBON VEGETAL (3-8H X 72H)
◦ LAVADO GÁSTRICO
◦ DIAZEPAM O FENOBARBITAL PARA CONVULSIONES
◦ EKG: TAQUICARDIA VENTRICULAR…LIDOCAINA
◦ PROPANOLOL O METOPROLOL (VER HIPOTENSION)
CHOCOLATE
TRATAMIENTO DE SOPORTE:
◦ FLUIDOTERAPIA Y DIURESIS
◦ COLOCAR CATETER URINARIO
◦ NO UTILIZAR CORTICOIDES!

PRONOSTICO BUENO A EXCELENTE

EL CASO DE LA
PROPENTOFILINA
XANTINA EN MERCADO VETERINARIO
USO PARA TRATAMIENTO CARDIOVASCULAR,
SINDROME DISCOGNITIVO, RESP?
QUE EFECTOS PRINCIPALES TENIA LAS XANTINAS?
PROPENTOFILINA
INHIBICIÓN DE LA FOSFODIESTERASA Y
BIOTRANSFORMACION DE AMPc Y GMPc
EFECTOS A NIVEL RESPIRATORIO, CARDIACO,
NEURONAL, DIGESTIVO, ENTRE OTROS
PROPENTOFILINA
REDUCE LA TOS CARDIACA
ICC IZQ.
◦ Compresión bronquial izquierda x moderada-extrema
dilatación auricular izquierda en los perros afectados por
endocardiosis mitral avanzada y que suelen ser
refractarios a los diuréticos, vasodilatadores y alfa/beta
bloqueantes
 PROPENTOFILINA
CARDIOVASCULAR
◦ VASODILATACION – RELAJACION M. VASCULAR
◦ INOTROPISMO Y CRONOTROPISMO
◦ FLEXIBILIDAD ERITROCITARIA
◦ INHIBE AGREGACION PLAQUETARIA
◦ INHIB SINTESIS DE TOMBOXANO A
◦ REDUCE FIBRINOGENO
PROPENTOFILINA
RESPIRATORIO
◦ BRONCODILATADOR POTENTE
◦ MENOR PRESION ARTERIAL PULMONAR
◦ MEJORA ESTRÉS RESPIRATORIO Y ESTIMULA SNC
◦ MEJORA MOVIMIENTO CILIAR Y REDUCE ACTVIDAD
INFLAMATORIA
 PROPENTOFILINA
NEURONAL
◦ NEUROESTIMULANTE Y NEUROPROTECTOR
◦ MAYOR FLUJO CEREBRAL
◦ REDUCIR LIBERACIÓN DE GLUTAMATO EN ISQUEMIA –
ACV
◦ ESTIMULA CORTEZA CEREBRAL
◦ SINDROME DE DISFUNCIÓN COGNITIVA
◦ DOSIS BAJA
◦ ADENOSINA
◦ - ACT DE MICROGLIALES, ASTROCITOS Y LIB DE
CITOQUINAS
PROPENTOFILINA
Otros:
◦ MEJORA EL APORTE SANGUÍNEO DE OXÍGENO A OTROS
ÓRGANOS (RIÑON, MUSCULO, SIST IDGESTIVO)
◦ MEJORA DIURESIS
PROPENTOFILINA
DOSIS 5-10MG/KG 2V/D PO
Rápida absorción oral - biodisponibilidad baja (30%) = dar
en ayunas.
Se distribuye bien por todos los tejidos y su metabolismo es
principalmente hepático e intra eritrocitario, eliminándose
85% vía renal y el resto por heces y en la espiración.
PROPENTOFILINA -
PRECAUCIÓN
INTERACCIÓN
◦ Cimetidina, antiepilépticos, beta bloqueantes, AINES,
anticoagulantes… intervienen en su farmacocinética y
metabolismo…
El uso combinado con otros fármacos de ICC: IECAs,
diuréticos o arterio-venosos
◦ No ha habido reacciones adversas ni de incompatibilidad.
AMINAS DESPERTADORAS!!
AMINAS DESPERTADORAS
PERTENCEN AL GRUPO DE LAS FENILAMINAS:
◦ ATRAVIESAN BARRERA HEC
DROGAS SIMPATICOMIMETICAS SINTÉTICAS
ORIGEN VEGETAL: EFEDRINA
MAYOR ACCIÓN ESTIMULANTE
◦ ALFA AGONISTAS Y BETA ADRENERGICAS
AMINAS DESPERTADORAS
ANFETAMINA: ES UNA MEZCLA RACEMICA

DEXAFETAMINA: ES DERIVADA DE LA ANFETAMINA. MÁS

POTENTE Y SIN USO CLÍNICO

METAFENTAMINA: POTENTE ESTIMULACIÓN CORTICAL

 AMINAS
MECANISMO DE ACCIÓN:
◦ AGONISTAS INDIRECTOS DEL SN SIMPATICO

EXOCITOSIS DE INHIBICIÓN DE LA
CATECOLAMINAS CAPTACIÓN

AUMENTO
CONCENTRACIÓN
HEND. SINAPTICA
AMINAS:
ACCIÓNFARMACOLÓGICA
SNC: MAYOR ACTIVIDAD MOTORA, TREMORES
MUSCULARES.
◦ ESTIMULA CENTRO BULBAR RESPIRATORIO:
AUMENTA AMPLITUD Y FRECUENCIA
◦ EFECTO ANORÉXICO
SCV: ELEVACIÓN PA, TAQUICARDIA.
Sindrome discognitivo canino
Hay dos tipos de Inhibe de forma
monoaminooxidasa, selectiva e irreversible
la A (MAO-A) y la B la
(MAO-B) monoaminooxidasa-B

Al inhibir la MAO-B, la
selegilina potencia la
dopamina en el
cerebro
EL CASO DE MODAFINILO Y
ADRAFINILO
ANTAGONISTA ADRENERGICO
TOLAZOLINA
ACCIÓN FARMACOLÓGICA: ANTAGONISTA DE ANESTÉSICOS
ALFA 1 Y 2 ADRENÉRGICOS (XILACINA)..PROPIEDADES
HISTAMINÉRGICAS
USADO EN FAUNA SILVESTRE
CONTRAINDICACIONES: PROBLEMAS CEREBROVASCULARES
O ENFERMEDAD ARTERIAL
YOHIMBINA
ANTAGONISTA ALFA 2 ADRENÉRGICO
◦ ESPECIFICO DE ADRENORECEPTORES PRESINÁPTICOS
◦ REVIERTE BRADICARDIA, DEPRESIÓN RESPIRATORIA
USO PARA REVERTIR SEDACIÓN POR XILACINA
YOHIMBINA
EFECTO 60 VECES MÁS ESPECÍFICO Y MEJOR ACCIÓN QUE TOLAZOLINA

CONTRAINDICACIONES: EXCITACIÓN DEL SNC, TREMORES

MUSCULARES, NO USAR EN ALTERACIÓN RENAL, MUCOSAS
HIPEREMICAS
ATIPAMEZOL
ANTAGONISTA PRE Y POST SINÁPTICO DE
ADRENORECEPTORES ALFA 2

SE USA COMO ANTAGONISTA DE MEDETOMIDINA Y

DEXMEDETOMIDINA
ATIPAMEZOL
FARMACOCINÉTICA:
◦ SE ABSORBE RAPIDAMENTE TRAS INYECCIÓN IM
◦ CONCENTRACIÓN MÁXIMA SNC: 10-15MIN
◦ EXCRECIÓN DE METABOLITOS: URINARIA Y FECAL
ATIPAMEZOL
SOBREDOSIS Y EFECTOS ADVERSOS:
◦ LIGERA TAQUICARDIA Y EXCITACIÓN
◦ VÓMITOS
◦ DISNEA
◦ DIURESIS INCONTROLADA
◦ BAJA DE PA
 INTOXICACION DE CANNABIS
PLANTA: CONOCIDA X MUCHOS NOMBRES
PRINCIPIO ACTIVO….THC

COMO LO CONSUMEN LOS PERROS

(NO LOS VAMOS A JUZGAR)

A VECES ES DIFICIL OBTENER LA HISTORIA

MECANISMO DE ACCIÓN
FARMACODINAMIA:
◦ NUCLEUS ACCUMBENS: CENTRO DEL PLACER,
RISA, MIEDO
◦ HIPOCAMPO: MEMORIA, NAVEGACIÓN,
ORIENTACIÓN ESPACIAL
◦ CEREBELO: COORDINACIÓN, MOVIMIENTO FINO
Y BALANCE
MARIHUANA : THC
SIGNOS:
-ATAXIA
-CONVULSIONES
-MIDRIASIS
-TREMORES
-DESORIENTACION
-HIPERESTESIA
-MOVIMIENTO DE CABEZA
THC
SIGNOS
◦ HIPOTENSION
◦ BRADICARDIA
◦ DEBILIDAD
◦ HIPOTERMIA
◦ HIPERSALIVACION
◦ LADRIDOS Y AGITACION
DOSIS LETAL: 3G/KG
THC
SI HA SIDO RECIENTE:
◦ EMESIS
◦ CARBON ACTIVADO
◦ CADA 8H X24H (RECIRCULACIÓN HEPÁTICA)
TERAPIA DE SOPORTE:
◦ FLUIDOS: ESTIMULAR DIURESIS
◦ OXIGENO
◦ DIAZEPAM SI ESTA MUY AGITADO
ACCIÓN BULBAR O
ANALÉPTICOS
ORIGEN NATURAL:
ALCANFOR, PICROTOXINA

ORIGEN SINTÉTICO:
CARDIAZOL, CORAMINA,
ETAMIVAN, DOXAPRAM,
BEMEGRIDA, PRETCOMIDA
DROGAS ANALÉPTICAS

CONTROLAN DEPRESIÓN RESPIRATORIA

PUEDEN PRODUCIR CONVULSIONES

USO BAJO POR EFECTIVIDAD - TOXICIDAD

MECANISMO DE ACCIÓN
DESCONOCIDO

PRICOTOXINA = BLOQUEA ACCIÓN DEL

GABA

NIKETAMIDA: ACCIÓN INDIRECTA SOBRE

QUIMIORRECEPTORES AÓRTICOS Y
CAROTÍDEOS SENSIBLES A CO2

DEMÁS: ACCIÓN EN EL SNC

ACCIÓN FARMACOLÓGICA
SNC:
• AUMENTAN FRECUENCIA, AMPLITUD Y
VOLUMEN RESPIRATORIO

SCV
• NO HAY ACCIÓ PROPIA SOBRE EL CORAZÓN
• ACCIÓN SOBRE PA ES POBRE
FARMACOCINÉTICA DE
ANALÉPTICOS
NIKETIMIDA SE TRANSFORMA
A NICOTINAMIDA Y LUEGO EN
ABSORCIÓN BUENA POR
N – METILNICOTINAMIDA
DIFERENTES VÍAS
PARA DESPUÉS SER
EXCRETADO POR EL RIÑON

LOS DEMÁS SC, IM O EV

DOXAPRAN PRINCIPALMENTE
(EXCEPTO ACEITE
EV
ALCANFORADO)
FARMACOCINÉTICA DE
ANALÉPTICOS
ALCANFOR SE OXIDA Y SE ELIMINA POR LA
ORINA Y VIÁS RESP

DOXAPRAN SE ELIMINA POR ORINA EN

FORMA LIBRE Y CONJUGADA

BEMEGRIDA TBN ES EXCRETADA POR VIA

RENAL.
TOXICIDAD
FACIL DE ALCANZAR

NIKETAMIDA PUEDE PROVOCAR CONVULSIONES TÓNICO –

CLÓNICAS A DOSIS ELEVADAS, AL IGUAL QUE EL
PENTAMETILENOTETRAZOL

BERMEGRIDA Y DOXAPRAN MÁS SEGUROS.

INDICACION
BUSCAR ESTIMULAR CENTRO RESPIRATORIO

DEPRESIÓN POR: BARBITÚRICOS, MORFINA, ANESTESICOS

VOLÁTILES.

USAR EN : ASFIXIA NEONATAL, AHOGADOS,

ENVENENAMIENTO POR CO2, Dx de parálisis laringea

NO USAR EN CASOS DE RCP!!!!!!!!!!!!

DOXAPRAN

2 TEORIAS:
• ANTAGONISTA DE LA DOPAMINA
EN RECEPTORES DE TERMINAL
SINTETICO ANTAGONISTA DEL GABA SENSITIVA DEL CENTRO RESP.
• RECEP. COLINERGICOS EN CEL
GLIOMICA QUE AL ACTIVARSE
INHIBEN DOPAMINA
DOXAPRAN
ATRAVIESA MAL LA BARRERA HEMATOENCEFALICA
ACTUA SOBRE QUIMIORECEPTORES AÓRTICOS y
CAROTÍDEOS
DOXAPRAN

• ADMINISTRAR VIA EV
• SE ELIMINA POR LA ORINA
FARMACOCINETICA • SE OXIDA Y METABOLIZA
RÁPIDO, TENER EN CUENTA
QUE TIENE REDISTRIBUCIÓN
EN EL ORGANISMO
DOXAPRAN
• DOSIS MUY ELEVADAS
PROVOCARAN: TEMBLORES,
SIALORREA, VÓMITOS,
HIPERTENSIÓN, TAQUICARDIA,
TOXICIDAD: CONVULSIONES, ETC
• CONTRAINDICADO EN
EPILÉPTICOS Y OBSTRUCCIÓN
RESP.
OTROS ESTIMULANTES SNC
ACCIÓN ESPINAL: ESTRICNINA, BRUCINA

SECUNDARIOS: APOMORFINA, DIGITALIS

 ESTRICNINA
MECANISMO DE ACCIÓN
ESTRICNINA
SIGNOS
◦ 1-5 H POST CONSUMO
◦ ANSIEDAD
◦ NERVIOSISMO
◦ RIGIDEZ
◦ CONVULSIONES A ESTIMILOS (PUPILAS DILATADA, CIANOSIS)
◦ OPISTOTONO
◦ TETANIA
◦ RISA SARDONICA
PREGUNTAS??
NEUROESTIMULANTES
DEL SNC

MVZ. ESP. SERGIO SALGADO N. DEL P.