Antihistamin

(Antagonis reseptor H2)

KELOMPOK 6
KELAS IV A
HARI/TANGGAL/JAM: JUM'AT/08-03-
2019/14:00 WIB
1) AFIFAH AGUSTIN (1701036)
2) CICILIA ARZELA (1701026)
3) CINDI PUTRIANI.R. (1701025)
4) ESTI MULIANI (1701043)
5) MEIZA DWI PUTRI (1701002)
6) POPPY CHINTIA DEWI (1701055)
7) RAHMADONA SYUKRI (1701039)
8) SUCI RAHMADHANI (1701029)
9) SUNITA WIDIARTI (1701031)
10) YOLANDA GUSTI AYU (1701028)
Penggolongan
obat antagonis
reseptor H2

antagonis reseptor H2 yaitu bekerja

menghambat sekresi asam lambung.
Burimamid dan metiamid
merupakan antagonis reseptor H2 yang
pertama kali ditemukan,namun karena
toksik tidak digunakan di klinik.

(Farmakologi dan Terapi edisi 5)

obat-obat antagonis reseptor H2
1. Simetidin dan Ramitidin

farmakodinamik farmakokinetik

• menghambat reseptor H2 • absorbsi obat ini terjadi pada

secara selektif dan menit ke 60-90 menit lalu
reversibel.perangsang reseptor masuk ke dalam saraf pusat
H2 akan merangsang sekresi dan kadarnya dalam cairan
asam lambung,sehingga pada spinal 10-20% dari kadar
pemberian obat ini sekresi serum.masa paruh
asam lambung terhambat.obat eliminasinya sekitar 2 jam.
ini juga dapat menghambat
sekresi asam lambung akibat
perangsang obat
muskarinik,stimulasi vagus
atau gastrin.

(Farmakologi dan Terapi edisi 5)

(next)

indikasi efek samping

• efektif untuk • nyeri, kepala, pusing,

mengatasi gejala akut
tukak duodenum dan
mempercepat
penyembuhan nya
dengan dosis lebuh
kecil dapat membantu
mencegah kambuhnya
tukak duodenum.
malaise, mialgia, mual,
diare, konstipasi ruang
kulit, ruritus,
kehilangan libido dan
impotent.
2. Famotidin

farmakodinamik • menghambat sekresi asam lambung pada keadaan

basal,malam dan akibat distimulasi oleh pentagastrin.

• famotidin mencapai kadar puncak di plasma kira-kira dalam 2

farmakokinetik jam penggunaan secara oral,masa paruh eliminasi 3-8 jam
dan bioavailabilitas 40-5-%.
• efektifitas obat ini untuk tukak duodenum dan tukak lambung
indikasi setelah 8 minggu pengobatan sebanding dengan ranitidin dan
simetidin.
(next)

Efek samping • sakit kepala, pusing, konstipasi dan diare. Tidak

menimbulkan efek antiadrogenik.

• famotidin tidak mengganggu diazapam, teophylin,

interaksi obat warfarin atau fenitoin dihati. ketokonazol membutuhkan

pH asam untuk bekerja sehingga kurang efektif bila
diberikan bersama AH2.

• pada tukak duodenum atau tukak lambung aktif

Dosis oral aktif 40mg satu kali sehari pada saat akan tidur.
 Nizatidin
FARMAKODINAMIK FARMAKOKINETIK

• bloavailabilitas oral nizatidin

• potensi nizatidin dala
mengahambat sekresi
asam lambung kurang
lebih sama dengan
ranitidin.
lebih dari 90% dan tidak di
pengaruhi oleh Makanan atau
antikolinergik.kirens menurun
pada pasien uremik dan usia
lanjut. kader puncak dalam
serum setelah pemberian oral
dicapai dalam 1 jam, masa
paruh plasma sekitar 1 1/2 jam
dan lama kerja sampai dengan
10 jam. nizatidin disekresi
terutama melalui ginjal 90% dari
dosis yang digunakan ditemukan
di urin dalam 16 jam.
INDIKASI EFEK SAMPING

• dapat menyembuhkan tukak • nizatidin umumnya jarang

duodenum dalam 8 minggu dan menimbulkan efek samping. efek
dengan pemberian satu kali sehari samping ringan saluran cerna
nizatidin mencegah kekambuhan. dapat terjadi .
meskipun data nizatidin masih
terbatas, efektifitasnya pada tukak
lambung nampaknya sama
dengan AH2 lainya. pada refluks
esofagitis, sindrom zollingerElison
dan gangguan asam lambung
lainnya, nizatidin diperkirakan
sama efektif dengan ranitidin
meskipun masih diperlukan
pembuatan lebih lanjut.
 ranitidin PAMOTIDIN

simetidin Nizatidin
4 antagonis
reseptor H2
yang dikenal
yaitu:

(obat obat penting edisi 7,2015)

 simetidin merupakan senyawa antagonis reseptor pertama yang ditemukan yang mengandung
cincin timidazol dari histamin.meskipun antagonis H2 menghambat kerja histamin pada semua
reseptor H2 namun penggunaan klinis utamanya ialah sebagai penghambat sekresi asam
lambung. dengan menghambat secara kompetitif ikatan histamin dengan reseptor H2, zat ini
mengurangi konsentrasi cAMP intraseluler, dengan demikian juga sekresi asam lambung.
Mekanisme kerjanya
dengan cara mnghambat interaksi histamin dengan reseptor H2 secara kompetitif dan selektif
sehingga tidak memberikan efek pada reseptor H1.kerja utamanya mengurangi sekresi asam
lambung oleh histamin,gastrin, obat-obat AINS,insulin dan kopi.obat ini dapat juga mereduksi
dengan baik volume cairan lambung dan konsentrasi ion histamin+.
Farmakokinetik
Antagonis H2 diabsorsi secara cepat dan baik secara oral. Konsentrasi puncak plasma dicapai
dalam waktu 1-2 jam. waktu paruh eliminasi ranitidin, simetidin, dan famotidin kurang lebih 2-3
jam sedangkan nizatidin lebih pendek yaitu 1,3 jam. walaupun obat-obat ini mengalami
metabolisme hepatik, obat-obat ini dieksresi dalam jumlah besar di urine dalam bentuk utuh
sehingga pada gangguan ginjal perlu dilakukan penyesuaian dosis.
• indikasi klinik
ulkus peptik : keempat obat ini sama efektifnya dalam mempercepat
penyembuhan ulkus duodenum dan lambung. namun, kekambuhan sering
terjadi setelah pengobatan dengan antagonis h2 dihentikan (60-100%/tahun)
hal ini dapat dicegah secara efektif dengan eradikasi helicobacter pylori, dan
antagonis h2 masih digunakan secara luas pada pengobatan ulkus peptikum
dalam kombinasi dengan obat-obat antimikroba.
syndrome zollynger ellison: syndrom ini merupakan suatu keadaan yang
jarang dengan tumor yang memproduksi gastrin menyebabkan hypersekresi
HCl. dengan antagonis h2 hypersekresi asam lambung dapat dipertahankan
pada keadaan yang aman pada pasien dengan syndrome ini.
ulkus karena stres akut: obat ini berguna untuk mengatasi
ulkus karen stres yang menyertai trauma fisik pda pasien
dengan resiko tinggi di unit perawatan intensif (ICU)
penyakit gastroesofageal (heartburn): dosis rendah
antagonis h2, yang akhir-akhir ini dilepaskan untuk dijual
bebas, efektif untuk mencegah dan mengobati nyeri ulu hati
(refluks gastroesofageal). karena obat-obat ini bekerja
dengan menghentikan sekresi asam, maka obat ini
menghilangkan gejala selama sedikitnya 45 menit
efek samping: efek samping simetidin biasanya ringan dan
disertai terutama dengan aktivitas farmakologis utama dari
obat tersebut, yaitu mengurangi produksi asam lambung.
contoh obat :
• simetidin
mekanisme : merupakan antagonis kompetitif histamin pada reseptor H2 dari sel parietal
sehingga secara efektif dapat menghambat sekresi asam lambung.
farmakokinetik: simetidin dapat di cerna secara cepat dalam saluran cerna, kadar plasma
tertinggi di capai dalam satu jam bila di berikan dalam keadaan lambung kosong
efek samping: dapat menimbulkan diare, pusing, kelelahan, dan rash
§ ranitidin
mwkanisme kerja: merupakan kompetitif histamin yang khas pada reseptor H2 sehingga secara
efektif dapat menghambat sekresi asam lambung, menekan kadar asam dan volume sekresi
lambung
farmakokinetik: masa kerjanya yang cukup panjang mampu menekan sekresi asam lambung
selama 8-12 jam kadar plasma tertinggi di capai dalam 3 jam setelah pemberiaan oral, dengan
waktu paro eliminasi 2-3 jam
efek samping: hepatitis, trombositopenia, dan leuklopenia yang terpulihkan,
sakit kepala dan pusing.
• famotidin
mekanisme kerja: dapat menghambat sekresi asam lambung, menekan kadar
asam dan volume sekresi lambung yang merupakan antagonis H2 yang kuat
dan sangat selektif dengan masa kerja panjang.
famakokinetik: penyerapan famotidin dalam saluran cerna tidak sempurna 40-
45% dan pengikatan protein plasma relatif rendah 15-22%. kadar plasma
tertinggi dicapai dalam 1-3 jam setelah pemberian oral, waktu paro eliminasi
2,5-4 jam, dengan masa kerja obat 12 jam.
efek samping : trombositopenia, konstipasi, diare, sakit kepala dan pusing
• nizatidin
efek farmakologi dan potensi nizatidin sama seperti ranitidin.
berbeda dengan simetidin, ranitdin dan famotidin (yang
dimetabolisme oleh hati), nizatidin dieliminasi terutama oleh
ginjal. karena sedikit terjadi metabolisme fisrt-pass dengan
nizatidin, maka ketersediaan hayatinya hampir 100%.
• H2 blocker (penghambat asam)
Obat-obat ini menghambat secara selektif sekresi asam-
lambung yang meningkat akibat histamin, dengan jalan
persaingan terhadap reseptor H2 di lambung.

Efeknya: berkurangnya hipersekresi asam klorida, juga

mengurangi vasodilatasi dan tekanan darah menurun.

pantagonis reseptor H-2 dalam pengobatan ulkus peptikum

• Penggunaan
Berdasarkan efek ini, antihistaminika digunakan secara sistemis (oral,
injeksi) untuk mengobati simtomatis bermacam-macam gangguan alergi
yang disebabkan oleh pembebasan histamin.
Disamping rhinitis, pollinosis dan alergi makanan/obat juga banyak
digunakan pada sejumlah gangguan berikut.

a. Asma
Bersifat alergi, guna menanggulangi gejala bronchokonstriksi. Efek
keseluruhannya hanya rendah berhubung tidak berdaya terhadap mediator
lain yang juga mengakibatkan penciutan bronchi.

pantagonis reseptor H-2 dalam pengobatan ulkus peptikum

b. Sengatan serangga
khusunya tawon dan lebah, yang mengandung antara lain histamin dan
suatu enzim yang mengakibatkan pembebasannya dari mastcells. Untuk
mendapatkan hasil yang memuaskan, obat perlu diberikan segera dan
sebaiknya melalui injeksi.

c. Urticaria
Bermanfaat terhadap meningkatnya permeabilitas kapiler dan gatal-gatal,
terutama zat-zat dengan kerjaantiserotonin seperti alimemazin, azatadin dan
oksatomida. Khasiat antigatal mungkin berkaitan berkaitan pula dengan efek
sedatif dan efek anestetis lokalnya.

pantagonis reseptor H-2 dalam pengobatan ulkus peptikum

d. Stimulasi nafsu makan
Untuk menstimulasi nafsu makan dan dengan demikian menaikkan berat badan,
yakni siproheptadin dan oksatomida.

e. Sebagai sedativum
berdasarkan dayanya menekan SSP, khususnya prometazin dan difenhidramin
serta turunannya. Obat-obat ini juga berkhasiat meredakan rangsangan batuk,
sehingga banyak digunakan dalam sediaan obat batuk populer.

f. Penyakit Parkinson
berdasarkan daya antikolinergisnya, khusunya difenhidramin dan turunan 4-
metilnya yang juga berkhasiat spasmolitis.
pantagonis reseptor H-2 dalam pengobatan ulkus peptikum
g. Mabuk jalan (mual) dan pusing (vertigo)
berdasarkan efek antiemetisnya yang juga berkaitan dengan khasiat
antikolinergis, terutama siklizin, meklizin dan dimenhidrinat, sedangkan
sinarizin terutama digunakan pada vertigo.

h. Shock anafilaksis
di samping pemberian adrenalin dan kortikosteroid. selain itu,
antihistaminika banyak digunakan dalam sediaan kombinasi untuk
selsma dan flu.

pantagonis reseptor H-2 dalam pengobatan ulkus peptikum

• Efek samping
Yang paling sering terjadi adalah :
v efek sedatif-hipnotis (rasa kantuk) akibat depresi SSP dan daya
antikolinergisnya. efek ini paling nyata pada prometazin dan difenhidramin,
tetapi agak kurang pada d-klorfeniramin dan mebhidrolin, walupun sifat ini
sangat bervariasi secara individual.
v efek sentral lainnya berupa pusing, gelisah, rasa letih, lesu dan tremor
(tangan gemetar), sedangkan dosis berlebihan dapat mengakibatkan
konvulasi dan koma.

v pantagonis reseptor H-2 dalam pengobatan ulkus peptikum

vgangguan saluran cerna juga sering terjadi dengan
gejala mual, muntah dan diare sampai anoreksia dan
sembelit. efek ini dapat dikurangi bila obat diminum
setelah makan.

vefek antikolinergis (anti-muskarin) dapat terjadi, seperti

mulut kering

v pantagonis reseptor H-2 dalam pengobatan ulkus peptikum